Уколы для суставов — виды и названия лучших препаратов от боли

При лечении патологий опорно-двигательного аппарата обязательно назначают уколы для суставов. Подбор препарата, методика введения и схема лечения осуществляются лечащим врачом. Рассмотрим, какие инъекции при суставных патологиях назначает доктор в различных случаях, каково влияние на организм того или иного препарата, в чём преимущество каждой методики введения лекарств.

В каких случаях показаны уколы для суставов

Медикаментозную блокаду, как правило, применяют, чтобы быстро снять болезненные проявления, возникшие на фоне ушибов, травматизма, вывихов, повреждения связочной ткани, разрыва мениска, острого воспаления в колене. Подобные инъекции применяют при наличии болей в коленном суставе после полученной травмы. При введении болеутоляющих средств локального действия облегчается состояние больного, хотя лечебного эффекта такие препараты не оказывают. После постановки укола человека направляют на диагностику и выписывают соответствующую терапию.

Чаще всего для снятия острого болевого синдрома назначают инъекционное введение Новокаина, Лидокаина, Тримекаина.

Назначение плановой локальной инъекционной терапии (ЛИТ) осуществляется лишь после того, как больной пройдет полную диагностику. Подбор медикаментов и плана лечения доктор осуществляет по согласованию с пациентом. Чаще всего процедуры проводят амбулаторно, в редких случаях больному необходимо находиться на стационарном лечении.

ЛИТ обычно назначают больным, которые страдают:

Кроме медикаментозных средств, в синовиальную полость иногда делают укол углекислого газа (СО₂), обогащенной тромбоцитами плазмы (ОТП), производных тканевой либо клеточной инженерии. Данные субстанции используют при суставных патологиях хронического течения, при которых наблюдается разрушение хрящевой ткани.

При гнойном синовите, бурсите и артрите проводится удаление излишков синовиальной жидкости, промывание полости сустава с последующим введением в неё антибиотиков. Чаще всего данная процедура проводится посредством Цепорина, Ампициллина, Гентамицина.

Разновидности уколов

Ортопеды и травматологи применяют несколько методик при введении лекарственных средств. Каждая из них выбирается в том или другом случае для конкретного пациента. Если произошло растяжение либо воспалилась связочная ткань, прибегают к помощи околосуставных уколов, кортикостероидных препаратов и болеутоляющих локального действия. Если же причиной проблемы стал деформирующий остеоартроз – в синовиальную полость вводится гиалуроновая кислота.

Методы постановки инъекций при болезнях опорно-двигательной системы:

1. В мышцу. Цель такого введения – устранение сильной боли. При таком введении инъекций пользуются нестероидными противовоспалительными препаратами (Артрозаном, Мовалисом, Династатом, Амелотексом). Если диагностирован остеоартроз хронического течения, прибегают к помощи хондропротекторов. Средства, содержащие гиалуроновую кислоту и кортикостероидные препараты, внутримышечно не вводятся.
2. Периартикулярное. Укол делают в околосуставную ткань. К такой методике постановки блокады прибегают при ярко выраженном болевом синдроме в суставной ткани, причиной которого является травма либо воспалительный процесс. Кортикостероиды и анестетики локального воздействия дают эффект лишь при поражении околосуставных тканей, а не самого сустава.
3. Внутрисуставное. Проводят на фоне лечения тяжелых суставных патологий. В область синовиальной полости вводится препарат, обладающий противовоспалительным, регенерирующим либо восстанавливающим эффектом. Чаще всего такая методика подразумевает применение кортикостероидов, хондропротекторов либо гиалуроновой кислоты. В некоторых случаях требуется введение сразу нескольких лекарств.

Если диагностирован деформирующий остеоартроз, максимального результата можно достичь при внутрисуставном введении медикаментов. Это дает возможность максимально накопить препарат в пораженном участке. Эффективность подобного лечения выше в сравнении с приёмом таблетированных средств и уколов в мышцу.

Группы лекарств

В терапевтических целях при проблемах с различными суставами применяют аналогичные медикаментозные средства. По механизму воздействия на организм они бывают противовоспалительными, болеутоляющими, антибактериальными и регенерирующими.

Ознакомимся с фармакологическим действием различных групп медикаментов, используемых при постановке блокады травматологами и ортопедами:

• Кортикостероиды. Обладают мощным противовоспалительным и болеутоляющим эффектом. Применяются для лечения артроза, артритов хронического течения, синовитов неинфекционной природы и периартритов с целью устранения воспаления. Из этой группы могут быть назначены для постановки блокады Дипроспан, Гидрокортизон, Флостерон, Кеналог-40.
• Хондропротекторы. Предохраняют внутрисуставную хрящевую ткань от быстрой деструкции, замедляют формирование деформирующего остеоартроза. Специалисты до сих пор спорят, способно ли влияние хондропротекторов помочь в восстановлении разрушенных хрящей. К этой группе препаратов относятся Алфлутоп, Дона, Хондролон, Адгелон, Нолтрекс.
• Гиалуроновая кислота. Средства данной группы способствуют нормализации состава синовиальной жидкости путем придания ей большей вязкости и плотности. Предохраняют внутрисуставную хрящевую ткань от повреждения, помогают в её восстановлении. Эта группа включает такие лекарства, как Остенил, Ферматрон, Синокром.
• Болеутоляющие средства локального действия. Помогают быстро избавиться от боли. При различных травмах из этой группы могут назначить укол с Тримекаином, Лидокаином, Бупивакаином.
• Нестероидные противовоспалительные препараты. Способствуют ослаблению боли и снятию воспалительных проявлений. Такие лекарства прописывают в таблетированной форме либо в инъекционном растворе для введения в мышцу. Из этой группы для постановки блокады пользуются Мовалисом, Артрозаном, Династатом.
• Антибиотики. Обладают антибактериальным эффектом. Введение внутрь сустава способствует очищению полости от болезнетворных микроорганизмов. Чаще всего для этого пользуются Гентамицином, Ампициллином.

Главные правила лечения кортикостероидами

При суставных патологиях пользуются чаще всего кортикостероидами с пролонгированным действием (Дипроспаном, Кеналогом-40, Флостероном). Такие лекарства обычно вводят однократно в течение 7-12 суток. Продолжительность курсового лечения обусловлена тяжестью болезни и реакцией на введенное средство. Доктор может назначить больному от 1 до 5 уколов.

С помощью стероидных противовоспалительных препаратов для суставной ткани можно быстро устранить болезненные проявления и снять воспаление. Наибольший эффект от препаратов наблюдается после первичного введения средства. При последующих уколах пациенту кажется, что действие лекарства не так выражено.

При отсутствии улучшения состояния после первой инъекции нужно поставить в известность об этом доктора. Вполне возможно, что он примет решение об отмене лечения такими средствами.

Использование кортикостероидов показано лишь при симптоматической терапии при артрозе и артритах хронического течения. Эти медикаменты не способствуют восстановлению хрящевой структуры, а только на некоторое время помогают справиться с болью и воспалением. Продолжительное применение стероидов приводит к нарушению метаболизма в хрящевой ткани, из-за чего она быстрее разрушается.

Лечение хондропротекторами

При постановке блокады на фоне артроза нередко пользуются хондропротекторами в виде уколов (Хондролоном, Алфлутопом, Нолтрексом). Их введение осуществляется внутрь синовиальной полости 1 раз в 6-10 суток. Курсовая терапия зачастую составляет 5-6 сеансов. В некоторых случаях больному прописывают одновременно с инъекциями приём таблеток либо уколы в мышцу.

Лечение хондропротекторами в таблетках подразумеваем приём Структума, Артры, Глюкозамина, Хондролона, Пиаскледина, Мукосата.

Хондропротекторы в растворе для уколов представлены Румалоном, Алфлутопом, Доной, Артрадлолом.

В результате клинических исследований было доказано, что при комбинированной терапии посредством всевозможных хондропротекторных препаратов можно достичь большего эффекта в сравнении с монотерапией. В частности неплохо помогает прием таблеток одновременно с его применением для введения внутрь сустава. Различные виды хондропротекторов способствуют усилению эффекта один другого.

Совместное использование хондропротекторов и препаратов, содержащих гиалуроновую кислоту, способствует устранению болей и улучшению функциональности суставов.

Лекарства, содержащие гиалуроновую кислоту

Гиалуроновая кислота является главной и центральной составляющей синовиальной жидкости. На фоне деструктивно-дегенеративных суставных патологий наблюдается её уменьшение в объёме, из-за чего хрящ быстрее разрушается. Если восполнить недостающую гиалуроновую кислоту, развитие артроза притормаживается, и самочувствие пациента существенно улучшается.

Для введения в коленный и тазобедренный сустав на фоне артроза врач может назначить применение Вискосила, Остенила, Суплазина, Гиалурона, Синвиска, Гиастата, Синокрома.

Средства, содержащие гиалуроновую кислоту, вводят непосредственно внутрь синовиальной полости. Медикаменты зачастую вводят однократно на протяжении 5-7 суток. Продолжительность курсовой терапии – 3-5 сеансов, а полученный результат сохраняется 8-10 месяцев. Процедуры по введению таких уколов нужно проводить 1-2 раза в 12 месяцев.

В воспаленной суставной ткани происходит почти мгновенный распад гиалуроновой кислоты. Так что введение таких препаратов при остром артрите и гнойном синовите бессмысленно. Медикамент можно применять в терапевтических целях лишь при деструктивно-дегенеративных суставных патологиях хронического течения и негнойном воспалении околосуставной ткани.

Средства, содержащие гиалуроновую кислоту, также носят название – импланты синовиальной жидкости. Встретив такое наименование, не стоит теряться. Запомните, что эндопротезирование (хирургическая замена сустава) и внутрисуставное введение гиалуроновой кислоты – это совершенно разные процедуры.

Лечение с помощью газовых уколов (карбокситерапия)

Это альтернативная терапевтическая методика, которая применяются при лечении некоторых суставных патологий. Основой карбокситерапии является введение внутрь сустава углекислого газа. Для выполнения манипуляции используют специальное устройство. Процедура может проводиться с кратностью от 3 раз в 7 суток до однократного введения в течение месяца.

После манипуляции пациент отмечает наличие незначительных болевых ощущений, отечности и гиперемии в районе сустава. Но малоприятные признаки быстро проходят. Полное выведение углекислого газа из организма происходит спустя 5-20 минут, а достигнутый результат остается на протяжении 20 суток.

Такая процедура способствует стимуляции притока крови в сустав и в целом должна помогать восстановить хрящ. Однако избавиться посредством карбокситерапии от артроза либо артрита не получится. Этот метод применяют лишь как вспомогательный.

Введение в суставную полость углекислого газа – это не традиционный способ лечения, так что отнестись к нему следует крайне осторожно. Перед принятием решения относительно проведения такой процедуры непременно нужно получить консультацию у ортопеда.

Методика PRP

Эта процедура также называется плазмопластикой или плазмолифтингом. Основа манипуляции – это введение внутрь сустава плазмы самого пациента, которую обогащают с помощью тромбоцитов. Для её получения у больного нужно взять 150 мл венозной крови, получить посредством центрифуги концентрат, в котором содержатся тромбоциты на уровне 1 млн в 1 мкл.

Обогащенная тромбоцитами плазма вводится каждые 2-3 суток в дозировке 5 мл. Традиционно подобное лечение подразумевает 3 манипуляции. В ОТП содержатся в большом объёме источники роста и хондропротекторные агенты. Такая процедура способствует стимуляции восстановления хрящевой ткани, торможению развития артроза. Плазмопластика является в особенности действенной при лечении молодых пациентов с деформирующим остеоартрозом 1-2 степени.

PRP представляет собой методику клеточной инженерии. Кроме ОТП в сустав может вводиться стромаваскулярная фракция жировых тканей и биомедицинская клеточная продукция. Изготовление второго продукта происходит из хрящевой клетчатки самого пациента.

Как проходят периартикулярные и внутрисуставные уколы

Выполнение околосуставных и внутрисуставных уколов осуществляется врачом в специально предназначенной для этого комнате. При постановке укола обычно применяют 2-х либо 5-миллилитровый шприц. Иногда врач использует маленькую «инсулиновую» иглу.

Именно перед введением лекарства кожа пациента вновь обрабатывается. Если потребуется, область постановки инъекции обезболивают местным анестетиком с добавлением адреналина (либо без него). Затем выполняется укол. Делать такие инъекции вправе лишь доктор, который отлично владеет техникой проведения периартикулярного и внутрисуставного укола.

В случае необходимости, прежде чем будет введен препарат, доктор может провести удаление излишков синовиальной жидкости, с этой целью прибегают к помощи 20-миллилитрового шприца. Набор в него медикамента после проведенного забора жидкости строго противопоказано.

Вероятные последствия после уколов для суставов

Даже при соблюдении всех требований асептики и антисептики при уколах для суставов существует возможность развития инфекционных осложнений. Источником проблемы в этом случае являются занесенные в процессе проведения процедуры болезнетворные бактерии.

Негативные реакции зачастую наблюдаются у пациентов с ослабленной иммунной системой, а также на фоне иммунодефицитных состояний.

В течение первых часов после околосуставной либо внутрисуставной инъекции кортикостероидами в 5-15% случаев наблюдается формирование так называемого постинъекционного кристаллического синовита. Это состояние характеризуется усилением болевого синдрома и возникновением симптоматики, свойственной воспалительному процессу в суставе. Дискомфорт остается в течение 2-3 суток и исчезает, не оставляя осложнений.

Частая постановка уколов может стать причиной чрезмерного травматизма сустава. А длительная терапия с помощью стероидов ускоряет разрушение хрящевой ткани, ослабляет связки и сухожилия. Из-за этого сустав становится «разболтанным». Поэтому злоупотребление кортикостероидными препаратами (а также иными лекарствами для уколов) не рекомендуется. Проведение терапии должно быть рациональным и не наносить вред организму пациента.

какие можно ставить внутримышечно, список препаратов

Обезболивающие уколы при болях в суставах используются для симптоматического лечения патологий, улучшения самочувствия человека. Препараты в виде растворов для парентерального введения применяются в терапии артритов, артрозов, остеохондроза, бурситов, тендовагинитов, подагры. Многие из них обладают не только анальгетическими свойствами, но и стимулируют рассасывание воспалительных отеков, снижают местную температуру. При выборе препарата для больного врач ориентируется на вид патологии, тяжесть ее течения, характер и интенсивность симптомов. Он обязательно учитывает наличие у пациента хронических заболеваний внутренних органов.

Эффективность уколов

Основное преимущество уколов перед другими лекарственными формами — практически мгновенное устранение болей в коленных суставах, тазобедренных или локтевых сочленениях. Самочувствие пациента улучшается через 3-5 минут, а анальгетический эффект сохраняется в течение двух и более часов. При выполнении медикаментозной блокады глюкокортикостероидами их обезболивающее действие может ощущаться на протяжении недели. У инъекционного введения препаратов несколько преимуществ:

• биодоступность — активные ингредиенты проникают непосредственно в область больных суставов и быстро создают в ней максимальную терапевтическую концентрацию;
• системный анальгетический эффект — возможность обезболивания при системном поражении суставов, что характерно для подагры, ревматоидного артрита, остеопороза.

Болеутоляющие лекарственные средства в виде таблеток действуют медленно, проявляют свои терапевтические эффекты только после растворения кишечнорастворимых оболочек, создания в кровеносном русле определенной концентрации компонентов. Поэтому при остром болевом синдроме целесообразно внутривенное или внутримышечное введение системных анальгетиков.

Виды обезболивающих инъекций

В ортопедии, ревматологии, травматологии практикуется использование уколов на начальном этапе лечения. А затем достигнутый результат закрепляется приемом таблеток. При суставных патологиях инъекционные препараты применяются не только для устранения болей и мышечных спазмов, но и для повышения объема движений.

На заметку! Нередко требуется срочно улучшить кровообращение или нормализовать микроциркуляцию в области поврежденных костей и хрящевых прокладок. Справиться с этой задачей может только парентеральное введение препаратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Все противовоспалительные средства, использующиеся в лечении суставных патологий, проявляют одновременно обезболивающую и противоотечную активность. При формировании костных наростов травмируются мягкотканные структуры. Образуется воспалительный отек, еще более сдавливающий нервы, кровеносные сосуды. Выполнение даже одной инъекции сильного обезболивающего средства позволяет ослабить почти все симптомы, так как быстро нормализуется микроциркуляция, а макрофаги и лейкоциты перестают мигрировать в поврежденные ткани суставов.

НПВС — препараты первого выбора в терапии любых патологий опорно-двигательной системы. Механизм действия базируется на ингибировании ферментов циклооксигеназ, стимулирующих синтез медиаторов воспаления, отечности (простагландинов и брадикининов). Какие уколы можно ставить при выраженных болях:

• Диклофенак;
• Вольтарен;
• Кеторол;
• Кеторолак;
• Ортофен.

Если у пациента в анамнезе есть патологии пищеварительной системы, то врач с осторожностью подходит к выбору препарата. Ранее для обезболивания широко использовались инъекционные средства с основными компонентами диклофенаком и кетопрофеном. Но при длительном применении проявлялся их выраженный побочный эффект — повышенная выработка едкой хлористоводородной кислоты париетальными клетками слизистой желудка и ее изъязвление. Сегодня врачи отдают предпочтение селективным НПВС.

Читайте также:

Вот названия уколов с избирательным действием:

• Ксефокам;
• Месипол;
• Мовалис;
• Артрозан.

Они также эффективно справляются с болью и воспалением, но снижают выработку простагландинов только в пораженных патологией тканях. Наиболее востребованы при заболеваниях суставов препараты с действующим веществом мелоксикамом.

Внутримышечное введение нестероидных противовоспалительных средств помогает быстро устранить боли в суставах

Неселективные и селективные нестероидные противовоспалительные средства при болях в суставах и мышцах назначаются с осторожностью в старческом и пожилом возрасте. Именно у этих групп пациентов чаще всего диагностируется деформирующий остеоартроз тазобедренного сустава. А также хронические патологии органов мочевыделения, печени и желудочно-кишечного тракта, которые становятся ограничением к парентеральному введению НПВП. Ортопеды постоянно корректируют дозы и проводят мониторинг функциональных показателей внутренних органов.

Миорелаксанты

Характерный для рецидива артроза или артрита острый болевой синдром провоцирует не только сдавление чувствительных нервных корешков, но и повышенный тонус скелетной мускулатуры, возникающий в ответ на сильную боль. Таким способом организм пытается ограничить движение в поврежденном суставе. Но эффект часто бывает обратным — мышечные спазмы приводят к еще большему ущемлению нервов. Поэтому в терапии практически всегда используются миорелаксанты в виде уколов при болях в ногах или плечевом поясе.

Обычно применяется Мидокалм со сложным механизмом действия на спазмированные мышцы:

• для основного компонента характерны мембраностабилизирующие свойства;
• действующее вещество предупреждает распространение возбуждения в первичные афферентные волокна;
• блокируются полисинаптические и моносинаптические рефлексы.

Несомненное достоинство Мидокалма — наличие в составе анестетика лидокаина, что значительно усиливает обезболивающий эффект. Препарат вводится внутримышечно в дозах, определенных лечащим врачом. Он не предназначен для проведения терапии во время беременности, лактации, при гиперчувствительности к компонентам.

Важно! Миорелаксанты хорошо переносятся организмом, особенно в небольших дозировках. Но во время лечения суставного заболевания следует учитывать, что использование некоторых препаратов вызывает легкое ощущение эйфории.

Гормональные средства

В ответ на боль и воспаление, возникающие в теле человека, в коре надпочечников вырабатываются гормоны, оказывающие анальгетическое и противовоспалительное действие. Их синтетическими аналогами являются глюкокортикостероиды, которые обладают и мощной терапевтической активностью, и столь же выраженными токсичными свойствами. Так что инъекции гормональных препаратов назначаются пациентам в крайних случаях — при неэффективности НПВС или аутоиммунной природе заболевания.

Внутримышечное введение препаратов при артрозе коленного сустава или деформирующем остеоартрозе тазобедренного сочленения практикуется редко, обычно укол делается прямо в полость сустава. Если воспаление затронуло сухожилие, то глюкокортикостероиды используются периартикулярно. Инъекции при болях в суставах справляются со своей задачей за несколько минут.

Особенно хорошо зарекомендовало себя лечение препаратами с такими названиями:

• Дипроспаном;
• Кеналогом;
• Дексаметазоном;
• Триамцинолоном;
• Флостероном;
• Гидрокортизоном;
• Преднизолоном.

Лечение суставов глюкокортикостероидами редко продолжается дольше 3 дней. Причина — опасные побочные проявления, возникающие по мере накопления активных ингредиентов в организме. Гормональные средства негативно воздействуют на желудочно-кишечный тракт, печень, почки. Но особенно страдают костные ткани, которые становятся хрупкими, истончаются, разряжаются. Повышается вероятность спонтанных переломов на фоне начавшего развиваться остеопороза.

Уколы гормональных средств справляются с самыми сильными болями в суставах

Важно! Для глюкокортикостероидов характерен синдром отмены. Если не происходит постепенного снижения суточных дозировок, то симптоматика суставных заболеваний вскоре значительно усиливается.

Препараты с витаминами с анальгетическим действием

Важной частью лечения заболеваний суставов становится витаминотерапия. В основном используются водорастворимые витамины группы B: тиамин, пиридоксин, цианкобаламин. Их комплексное применение помогает быстро восстановить нервную проводимость, сопровождающую воспалительные или дегенеративные процессы в опорно-двигательной системе. При острой форме артроза или артрита, поразившего конечности, парентеральное введение витаминов может осуществляться до трех раза в день.

Чтобы избежать травмирования тканей из-за одновременного введения сразу нескольких препаратов, пациентам рекомендовано применение комбинированных средств, активными ингредиентами которых являются пиридоксин, тиамин, цианкобаламин. Какие уколы при болях в коленях используются чаще всего:

• Мильгамма;
• Нейробион;
• Комбилипен.

В состав препаратов с такими названиями помимо витаминов входит лидокаин, оказывающий выраженное анестезирующее действие. Парентеральное введение Мильгаммы или Комбилипена улучшает передачу нервных импульсов в центральную нервную систему, ускоряет обмен веществ и регенерацию соединительнотканных структур, нормализует кровоснабжение суставов кислородом, биоактивными и питательными веществами.

Никотиновая кислота способна опосредованно снижать выраженность болевого синдрома в колене, плече, локте, голеностопе за счет положительного воздействия на кровеносные сосуды. Этот витамин может быть использован при патологии, протекающей на фоне онемения оконечностей. Никотиновая кислота расширяет артерии и капилляры, улучшает кровообращение, устраняет мышечную слабость и выпадение чувствительности.

Хондропротекторы

Курсовое применение препаратов из группы хондропротекторов считается единственно возможным способом частичного восстановления разрушенных хрящей и предупреждения распространения патологии суставов. В том числе фасеточных, расположенных в области спины. Восстанавливающее действие клинически доказано у препаратов с сульфатом хондроитина, сульфатом и гидрохлоридом хондроитина. Эти вещества могут быть как синтетического, так и органического происхождения. Так, например, в состав Алфлутопа входит хондроитин, полученный из тканей различных пород рыб.

Назначение хондропротекторов особенно актуально при деформирующих артрозах плечевого, коленного, тазобедренного суставов, опасных медленным, но упорным разрушением хрящей. В аптечном ассортименте есть несколько хондропротекторов, выпускаемых в виде инъекционных растворов. Обычно лечение проводится с помощью таких уколов от боли в суставах ног и колен:

• Алфлутопа;
• Хондролона;
• Доны;
• Румалона;
• Хондрогарда;
• Хондроитин-Акос;
• Мукосата.

Для лечения артритов, артрозов, подагры можно использовать хондропротекторы различными способами. Внутримышечные инъекции не так эффективны из-за неизбирательного действия препаратов. Ортопеды и травматологи назначают периартикулярное введение лекарственных средств. Интересный факт — хондропротекторы сразу боли не устраняют. Их компоненты постепенно накапливаются в пораженном суставе, начиная восстанавливать хрящи. И только после создания определенной терапевтической концентрации препараты оказывают и обезболивающее, и противовоспалительное действие.

Уколы хондропротекторов помогают не допустить появления болей в суставах в течение длительного времени

Хондропротекторы предназначены для долгого применения. Сначала в течение 1-2 недель они вводятся внутримышечно. А затем после инъекции назначаются средства в виде таблеток, драже. Терапевтический курс может продолжаться несколько месяцев, а при тяжелом течении суставной патологии — 1-2 года.

Важная информация! Во время лечения хондропротекторами постепенно активируются анаболические процессы в хрящевом матриксе и создаются предпосылки для формирования устойчивых к повреждениям тканей.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики используются исключительно редко. Основным показанием к лечению ими обычно становится неэффективность глюкокортикостероидов или наличие противопоказаний к их применению. Препараты способны стимулировать антиноцицептивную систему, тормозить проведение болевых импульсов в центральную нервную систему.

После парентерального введения лекарств отмечается возбуждение опиатных рецепторов, что приводит к снижению выброса нейромедиаторов, вызывающих боль. В кровь перестают поступать серотонин, гистамин, ацетилхолин, простациклин, брадикардин, субстанция Р. В терапии патологий суставов применяются такие уколы от суставных болей из клинико-фармакологической группы наркотических анальгетиков:

• Морфин;
• Промедол;
• Фентанил;
• Трамадол.

Необходимость применения наркотических анальгетиков является одним из критериев неэффективности консервативного лечения. После обезболивания пациент начинает готовиться к проведению хирургической операции.

Внимание! Наркотические анальгетики могут провоцировать развитие побочных реакций, но не чаще, чем другие обезболивающие средства. Однако именно они способствуют повышенной выработке эндорфинов, вызывающей у человека выраженную эйфорию. Поэтому даже 2-кратный прием наркотических анальгетиков становится причиной формирования стойкого психического и физического привыкания.

Ненаркотические анальгетики и спазмолитики

Применение ненаркотических анальгетиков позволяет снизить интенсивность болезненных ощущений за счет уменьшения возбудимости подкоркового болевого центра. Иногда врачи предпочитают не использовать сильнодействующие препараты с широким перечнем противопоказаний. Они советуют делать уколы анальгетиков или спазмолитиков:

Ненаркотические средства могут использоваться одновременно с НПВС. С выраженным острым болевым синдромом справляются и анестетики:

• новокаин;
• лидокаин.

Такие уколы делают в виде медикаментозных блокад. Они выключают определенные звенья, которые участвуют в формировании болевых рефлексов.

При острых болях в суставах пациентам показаны медикаментозные блокады с анестетиком лидокаином

Использование обезболивающих средств без согласования с врачом может стать причиной прогрессирования деструктивно-дегенеративной или воспалительной патологии и ухудшения самочувствия больного. Для проведения адекватной терапии требуется предварительное обследование пациента для обнаружения причины болей. Это позволит правильно подобрать не только препараты-анальгетики, но и средства для ускоренного восстановления пораженных тканей.

Нестероидные препараты для лечения суставов

Нестероидные противовоспалительные препараты — это группа лекарственных средств, которая применяется для оказания обезболивающего эффекта и снятия воспалительной реакции.

К показаниям для их использования относят:

• артриты различного происхождения;
• деформирующий артроз;
• поражение связочного аппарата;
• бурситы и тендиниты;
• последствия травм и операций.

 

ВАЖНО! В настоящее время их сочетают с другими группами препаратов для достижения максимального эффекта.

Кроме того, для лечения предпочитают использовать НПВС в нескольких лекарственных формах.

Механизм действия НПВС при заболеваниях суставов

Механизм действия заключается в блокировке циклооксигеназы — фермента, запускающего воспалительную реакцию, и простагландинов — биологически активных веществ, которые приводят к боли, отеку и покраснению. 

В результате приема НПВС при суставах происходит снижение выработки экссудата, усиливающего отек тканей, покраснения и боли, а также улучшение кровообращения.

Необходимо учитывать, что данная группа средств не замедляет разрушение хрящевой ткани и костей.

Классификация

Нестероидные противовоспалительные средства разделяют на две основные группы. Среди них:

• Селективные ингибиторы ЦОГ. На фоне их применения происходит блокировка только ЦОГ—2. Противовоспалительный эффект менее выражен, при этом побочные реакции отмечаются реже. Действие средств более продолжительное, поэтому для лечения достаточно однократного употребления препаратов в сутки. К данному списку нестероидных препаратов относят Нимесил, Мелоксикам и Мелбек.
• Неселективные. При употреблении неселективных НПВС происходит одновременное ингибирование ЦОГ 1 и 2. В результате защитный эффект со стороны слизистой пищеварительного тракта снижается. Пациенты чаще отмечают развитие побочных реакций со стороны желудка в виде гастритов и язвенной болезни, несмотря на то, что терапевтическое действие более выражено. Индометацин, Диклофенак и Ибупрофен.

Читайте также:

Побочные эффекты, возникающие на фоне приема НПВС

Развитие побочных эффектов связано с индивидуальной непереносимостью компонентов или повышенной чувствительностью организма к входящим в состав веществам, а также нарушением режима дозирования. К наиболее распространённым реакциям относят:

• Аллергию с кожными высыпаниями, отеком слизистых оболочек, а также зудом.
• Бронхоспазм, проявляющимся чувством удушья и нехватки воздуха.
• Диспепсические симптомы в виде тошноты, рвоты, болей в животе и диареи.
• Ульцерогенное воздействие. При употреблении НПВС на слизистой оболочке желудка появляются эрозии и язвы.
• Развитие выкидыша или пороков развития при употреблении во время беременности.
• Нарушение свертывания крови с повышением риска кровотечения.

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью

Противопоказания

Перед применением лекарств для суставов необходимо исключить противопоказания. Их пренебрежение может привести к развитию тяжелых осложнений. К основным состояниям, на фоне которых употребление НПВС запрещено, относят:

• Индивидуальную непереносимость;
• хроническую недостаточность работы печени и почек;
• беременность и кормление грудью;
• заболевания крови, например, тромбопению и лейкопению.

Особенности применения

Во время лечения НПВС при болях в суставах необходимо учитывать особенности использования. Среди которых:

• Четкое следование инструкции. При приеме требуется учитывать не только противопоказания, но и режима дозирования. Это позволит снизить риск осложнений и добиться максимального эффекта.
• Употребление совместно с пероральной формой достаточного количества воды, что уменьшит раздражение слизистой.
• Отказ от употребления алкоголя во время терапии пероральными и инъекционными формами. Таблетки и растворы, которые вводятся внутримышечно, совместно со спиртными напитками повышают нагрузку на печень.
• Необходимость замены препарата при отсутствии эффекта спустя 5—7 дней регулярного лечения.

Особенности выбора лекарственных форм

Каждая лекарственная форма имеет свои преимущества и недостатки. Подбор осуществляют, учитывая диагноз пациента, степень тяжести заболевания, сопутствующие патологии, а также противопоказания и совместимость с другими средствами. Допускается сочетание лекарств в различных формах. 

Инъекции

Уколы назначаются пациентам с острой формой заболевания, а также выраженным ухудшением самочувствия. Они позволяют за короткое время снять сильную боль и уменьшить выраженность воспаления. Допускается внутримышечное или внутривенное введение растворов. Средняя продолжительность лечения составляет не более 10 дней.

При использовании растворов для внутривенного и внутримышечного введения требуется постоянный контроль специалиста для исключения осложнений

Среди достоинств инъекционных форм выделяют:

• Быстрое достижение эффекта.
• Снижение риска поражения слизистой желудка.

К недостаткам относят неудобство использования. Большинство пациентов не могут самостоятельно вводить препарат внутримышечно, а при внутривенном использовании обязательно требуется помощь специалиста.

Таблетки

Данная форма является наиболее распространённой. Ее применяют для длительного лечения заболеваний суставов, кроме того, она не требует помощи других людей.

ВАЖНО! Таблетки могут назначаться в качестве продолжения терапии после использования инъекций с целью закрепления эффекта.

К достоинствам таблетированной формы относят:

• Удобство использования.
• Возможность длительного употребления.

Среди недостатков выделяют:

• Необходимость приема средств, оказывающих защитное действие на слизистую желудка при длительном лечении.
• Более длительный период от момента употребления до оказания терапевтического эффекта. По сравнению с уколами для действия таблеток необходимо время на всасывание в пищеварительном тракте.

Мази и гели

Применение мазей и гелей, как правило, комплексное. Их используют в сочетании с уколами или таблетками. 

К преимуществам относят:

• Непосредственное воздействие на очаг поражения.
• Усиление терапевтического эффекта при сочетании с другими формами.
• Меньшее количество противопоказаний и побочных эффектов.
• Отсутствие побочного влияния на печень, почки, а также пищеварительную систему.

Использование местных средств является наиболее безопасным

Из недостатков выделяют:

• Недостаточный терапевтический эффект при использовании местных средств.
• Более длительное время для устранения патологических симптомов.
• Небольшая продолжительность действия.
• Сохранение пятен на одежде или появление дискомфорта, связанного с ощущением липкости.

 

Наиболее распространённые средства

В настоящее время нестероидные противовоспалительные средства для лечения суставов используются и из старых поколений. Несмотря на возможные побочные реакции они оказывают выраженный терапевтический эффект, улучшая самочувствие пациента.

Индометацин

Популярное средство, которое выпускается в виде таблеток, свечей, мази и геля. Он оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Средство показано для устранения болевого синдрома на фоне подагры, ревматоидного артрита, деформирующего артроза, а также травмы или перенесённой операции. 

Многообразие лекарственных форм расширяет спектр показаний препарата

В отличие от других средств, индометацин разрешено использовать в местной форме пациентам с шестилетнего возраста. 

Диклофенак

Одно из наиболее распространённых нестероидных противовоспалительных средств, состоящих из одноименного действующего вещества, широко применяется при заболеваниях суставов. Диклофенак выпускается в форме таблеток, раствора, геля, мази и ректальных свечей.

На фоне лечения развивается противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты. 

Перед назначением Диклофенака необходимо исключить наличие противопоказаний, так как частота побочных эффектов высока. Среди них выделяют раздражающее действие на слизистую пищеварительного тракта и токсическое действие на печень и почки. Для предупреждения осложнений лечение в форме уколов не должно продолжаться более 2 суток, а таблеток и свечей не более 1—2 недель.

Кетопрофен

Нестероидное противовоспалительное средство применяется для оказания жаропонижающего, противовоспалительного, антиагрегационного и обезболивающего эффектов. При использовании препарата происходит ингибирование активности ЦОГ—1 и ЦОГ—2. 

Кетопрофен выпускается в форме раствора, таблеток, а также геля. Обезболивающий эффект развивается после первого применения. При этом для достижения противовоспалительного действия на организм необходимо курсовое лечение на протяжении недели.

К показаниям для применения относят болевой синдром при артрозе, ревматоидном артрите, бурсите, тендините и травмах.

НПВС нового поколения для лечения суставов

 
В большинстве случаев, пациенты с заболеваниями суставов вынуждены принимать данные препараты длительное время или систематически. Это связано с невозможностью полностью устранить проблему. Поэтому, создание новых лекарственных средств с противовоспалительной активностью позволило снизить риск развития побочных реакций.

Препараты нового поколения избирательно ингибируют циклооксигеназу, уменьшая раздражающее воздействие на слизистую желудка. При этом их выраженный терапевтический эффект позволяет быстро устранить боль и признаки воспаления в суставе. 

Нимесулид

Один из первых селективных препаратов, который доказал свою эффективность и хорошую переносимость пациентами. Он не только угнетает активность ЦОГ—2, но и блокирует ее выработку.

Гранулы оказывают более быстрый эффект по сравнению с таблетками

К наиболее распространённым показаниям для применения Нимесулида относят проявления артроза или артрита. При артрозе Нимесулид снижает концентрацию коллагеназы, содержащейся в полости сустава, которая способствует разрушению хрящевой ткани. 

На фоне лечения препаратом отмечается:

• Снижение выраженности болевого синдрома.
• Уменьшение отека.
• Затухание воспалительной реакции.
• Частичное или полное восстановление подвижности сустава.

Средство выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых суспензии, гранулы для приема внутрь и мазь. 
Длительность использования определяется лечащим врачом. В среднем она продолжается до 1,5 месяцев.

Целекоксиб

Это средство быстро устраняющее воспалительную реакцию и болевой синдром. Препарат редко вызывает побочные эффекты со стороны желудка, но повышает частоту образования тромбов. Поэтому для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы лечение предусматривает использование минимальных доз на протяжении короткого времени. 

После употребления средства максимальная концентрация в крови отмечается спустя 2—3 часа. Снизить скорость всасывания может употребление жирных продуктов. 

При лечении пациентов с низкой массой тела необходимо применять небольшие дозировки средства из-за повышения риска побочных реакций.
Целекоксиб имеет единственную форму выпуска. Капсулы применяют дважды в сутки.

Мелоксикам

Производное оксикамов способно быстро устранять боль и воспалительную реакцию. Наиболее часто его назначают для устранения симптомов артроза. 

Мелоксикам разрешено принимать на протяжении длительного времени, в некоторых случаях курс лечения может составлять до полугода. При этом частота побочных реакций со стороны пищеварительной системы минимальна.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых свечи, таблетки и растворы для внутримышечного введения. Удобство использования обусловлено возможностью употребления одной таблетки или введения свечи в сутки.

Внутримышечное введение растворов показано в первые сутки обострения заболевания.

Ксефокам

Препарат оказывает мощный обезболивающий эффект, который сравним с действием наркотических средств. Он сохраняется на протяжении 12 часов после употребления. 

На фоне лечения не развивается привыкания или токсического действия на нервную систему. При этом его запрещено употреблять при наличии у пациента воспалительных или язвенных заболеваний желудка и кишечника, нарушении работы печени и почек.

Ксефокам выпускается в таблетках и порошке для внутримышечного или внутривенного введения.

Популярные гели и мази

Данные лекарственные формы наиболее часто используют при различных заболеваниях суставов. 

Аэртал

Мазь с НПВС, содержащая в составе ацеклофенак, применяется для лечения артроза, артрита, вывиха или ушиба сустава, а также при надрыве связок или растяжении мышц.

Из-за жирной консистенции он плохо всасывается и оставляет следы на одежде

Средство быстро устраняет боль и отек тканей. Его нанесение противопоказано при повреждении кожных покровов и аллергической реакции на препарат. 

Амелотекс

Гель от болей в суставах относится к аналогам мелоксикама наиболее часто применяется в качестве симптоматической терапии при деформирующем артрозе. На фоне повышенной чувствительности к компонентам средства или нарушении режима дозирования возможно появление шелушений, сыпи и жжения. 

Гель быстро всасывается и не оставляет следов на одежде. После нанесения не развивается разогревающего эффекта.

Вольтарен

Гель, содержащий в качестве основного действующего вещества диклофенак, можно приобрести в различной концентрации. Среди показаний для использования выделяют деформирующий артроз, ревматоидный артрит, миозит, тендинит, а также болевой синдром, возникающий на фоне травмы. Из-за повышенной чувствительности к компонентам возможно появление покраснения кожи, усиление отека и высыпаний на коленях или других суставах. 

Необходимо учитывать, что выраженную боль Вольтарен самостоятельно устранить не сможет. Поэтому его рекомендуется сочетать с таблетками или уколами. 

Несмотря на высокую эффективность данных лекарственных средств, их применение возможно только после консультации с врачом и исключения противопоказаний. Это позволит добиться улучшения самочувствия, снизив риск осложнений. Также во время лечения необходимо регулярно посещать специалиста для динамического контроля за самочувствием.

Нестероидные противовоспалительные препараты в уколах для лечения суставов

Автор На чтение 42 мин. Опубликовано 11.01.2020

Как снять воспаление в суставе?

В последние десятилетия увеличилась заболеваемость опорно-двигательного аппарата среди населения многих стран мира. Артрозы и артриты поражают людей молодого возраста и имеют тенденцию к хроническому прогрессирующему течению. Остановить развитие болезни можно при своевременном обращении к врачу. В противном случае велик риск появления необратимых изменений, потери трудоспособности и снижения качества жизни.

Главную роль в лечении заболеваний суставов имеют лекарственные препараты, дозировка и длительность приема которых устанавливается специалистом после диагностического обследования и определения тяжести течения патологии.

Воспаление суставов и окружающих их мягких тканей является частым спутником нарушений опорно-двигательного аппарата. Консервативное медикаментозное лечение патологий направлено на снятие болевого синдрома, восстановление функций хряща и предотвращение его дальнейшего разрушения. Врачи назначают нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов на всех стадиях заболевания.

Терапия таких заболеваний всегда комплексная. Она содержит в себе изменение образа жизни, медикаментозное лечение и физиотерапию.

Препараты вводят несколькими способами: внутрь в виде таблеток или инъекций.

Уколы при суставных болях бывают трех видов:

• внутримышечные,
• внутривенные,
• инъекции непосредственно в сустав.

Выбор способа осуществляет лечащий доктор.

Коррекция образа жизни включает в себя снижение веса, уменьшение физической нагрузки и исключение травмирующего фактора.

Физиотерапия заключается в прогревании суставов, что позволяет улучшить кровоток и спровоцировать восстановление тканей. Чаще всего назначают УВЧ, электрофорез с миорелаксантами, магнит.

Чтобы приступить к восстановлению функций, нужно снять острый болевой синдром. Если артрит или артроз возник впервые, то можно использовать таблетки или мази. Если болезнь рецидивировала, то понадобятся уколы для лечения суставов.

Существуют несколько групп препаратов, которые могут помочь в данной ситуации.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) блокируют синтез простагландинов – инициаторов воспаления. А также данные средства снимают боль, отек и покраснение тканей. Препарат из этой группы подбирается индивидуально в зависимости от тяжести процесса.

Местно (гель, мазь) или в виде таблеток (порошков) можно применять: Ибупрофен, Кеторолак, Нимесулид, Индометацин, Целекоксиб.

Если такие формы не дают эффект, переходят к внутримышечному введению: Диклофенак, Кеторолак, Мелоксикам. Лекарства из этой группы используют не больше 5-7 дней.

Гормоны быстро снимают отек и болезненность, но обладают множеством побочных эффектов. Они не лечат, а дают временное облегчение. Основные – Преднизолон, Гидрокортизон, Дексаметазон. Лекарства либо наносят местно на пораженный сустав, либо используют в виде инъекций. Длительность приема при легкой и средней степени тяжести заболевания – не более 3-5 дней.

Про Преднизолон есть отдельная статья: Преднизолон при ревматоидном артрите

Миорелаксанты

Лекарства из этой группы помогают снять мышечный спазм, который всегда возникает после суставной боли и усиливает симптоматику артроза либо артрита. Если боль не купировать, то вернуть сустав к прежней подвижности будет невозможно. Представители группы – Мидокалм, Баклофен. Их используют как инъекции для внутримышечного введения. Длительность приема – до 1 недели.

Витамины группы В

Данные препараты не только благоприятно действуют на костно-мышечную ткань, но и восстанавливают проводимость нервных импульсов, которая нарушается из-за болезненного спазма. Их принимают либо внутрь в виде таблеток, либо делают внутримышечные инъекции.

Таблетированные формы – Нейровитан, Нейромультавит, B-complex. Длительность приема – 10-14 дней.

Для инъекций назначают — Мильгамма, Тригамма, Нейрорубин, Бевиплекс. Препараты вводят в течение 10 дней. Инъекции витаминов достаточно болезненны, потому чтобы они лучше рассасывались в ткани, не забывайте делать сеточку йодным раствором хотя бы 1 раз в день.

Если заболевание находится в запущенной стадии и внутримышечные инъекции не дают положительного эффекта, можно выполнять уколы непосредственно в полость сустава.

• они напрямую улучшают питание суставной капсулы и костей,
• провоцируют образование внутрисуставной жидкости,
• надолго снимают воспаление и боль,
• практически не всасываются в системный кровоток.

• сложная техника выполнения: проводит процедуру только врач,
• высокая травмоопасность.

Лекарства чаще всего вводят в коленный, локтевой или межфаланговый сустав. Пунктировать крупные суставы, к примеру, тазобедренный, можно только под к

Противовоспалительные препараты для суставов уколы

Видео о правилах выбора нестероидных противовоспалительных препаратов

Особенность лекарственных средств из этой категории заключается в их универсальности: они облегчают болевой синдром, хорошо снимают воспаление и отечность. Группа нестероидных препаратов делится на 2 подгруппы, которые подходят для инъекций при суставных болях: селективные и неселективные средства.

Неселективные ингибиторы – это общеизвестные препараты «Кетанов», «Диклофен», «Анальгин» и прочие. Они хорошо помогают устранить дискомфорт, вызываемый болью, и способствуют снятию воспаления, но также имеют и существенный минус. Неселективные средства из группы НПВП плохо влияют на работу ЖКТ и печени, поэтому их чаще назначают в комплексе с препаратами, защищающими слизистую желудка и восстанавливающими печеночные функции. Среди них «Алмагель», «Ранитидин» и другие.

А вот селективные ингибиторы, напротив, практически безвредны, но также противопоказаны больным с заболеваниями желудка.

К этой группе относятся:

• «Мовалис»;
• «Артрозан»;
• «Целебрекс».

Первым этапом в обезболивании является назначение группы НПВП, которые купируют не только боль, но позволяют снимать отёк и воспаление, а также сбивают температуру и улучшают подвижность в суставах. НПВП обладают особой эффективностью на ранних этапах болезни, когда необходимо устранить симптомы и облегчить страдания больного.

Несмотря на то, что после проведения инъекций побочных эффектов меньше, чем от таблеток – при передозировке нежелательные явления всё же присутствуют.

Список противопоказаний к назначению НПВС:

• Период беременности и кормления грудью;
• Аллергия на компоненты препарата;
• Поражение слизистой пищеварительной системы в виде эрозий и язв;
• Различные заболевания системы крови;
• Недостаточность печени и почек.

Противопоказания к назначению НПВС

Возможные осложнения от нестероидных обезболивающих:

• Аллергия;
• Появление расстройств пищеварения;
• Усугубление клиники язвы желудка и начальных отделов тонкого кишечника;
• Возможность развития внутренних кровотечений;
• Артериальная гипертензия;
• Нарушение работы печени и почек;
• Развитие болезней системы крови в виде анемий.

Лечение противовоспалительными средствами осуществляется внутримышечно или внутривенно – уколы или капельницы может делать медсестра. Для проведения процедуры необходимо посещать стационар, либо делать инъекции на дому. Разберём основные названия внутримышечных уколов для суставов в виде НПВП и их характеристики:

Разновидности НВПС для суставов

Сокращенно такие лекарства называют НПВП. С них начинается медикаментозное лечение артроза. Противовоспалительные препараты называются нестероидными потому, что в них нет гормонов. Они безопаснее для организма и дают минимум побочных действий. Есть селективные средства, воздействующие непосредственно на очаг воспаления, и неселективные, которые также затрагивают органы ЖКТ. Использовать первые предпочтительнее.

Почему болят суставы

Есть много причин, которые вызывают болезни суставов и сопряженную с ними боль. Их можно поделить на патологические, то есть обусловленные заболеваниями, например, артрозом, и непатологические, вызванные индивидуальными обстоятельствами. Проблемы со щитовидной железой, артриты, ожирение, остеопороз, гиперпаратиреоз – все это патологические состояния, при которых происходят деструктивные изменения. Индивидуальными состояниями, которые могут дать о себе знать болью, считаются:

• беременность;
• последствия занятий спортом;
• гормональные всплески;
• реакция на холод.

Если расширить и уточнить список заболеваний, вызывающих такие боли, то лидирующие места занимают:

• бурситы: диатезный, туберкулезный, сифилитический, гонорейный, бруцеллезный, травматический;
• опухоли: миеломная болезнь, костные метастазы, лимфобластный лейкоз, остеомиелит;
• системные болезни: болезнь Бехтерева, системная склеродермия, болезнь Лайма, синдром Шарпа, болезнь Шегрена, болезнь Крона, системные васкулиты, саркоидоз, рецидивирующий полихондрит.
• детские болезни: синдром Кавасаки, болезнь Стилла.

Как лечить

httpv://www.youtube.com/watch?v=embed/wTn9rmKOyIY

Список разнообразных причин, приведенный выше, иллюстрирует, что лечение зависит от причины болевого синдрома. Перед проведением диагностики, чтобы снять боль, доктор может назначить препараты, которые окажут обезболивающий и противовоспалительный эффект. Анальгезирующая терапия принесет облегчение, но не устранит причину деструктивного процесса, часто связанного с воспалением. Одним из самых эффективных средств противодействия воспалениям становится укол с определенным средством.

Для терапии назначаются медикаментозные средства, относящиеся к группам:

• антимикробных и антивирусных средств;
• глюкокортикостероидов;
• анальгетиков;
• витаминных препаратов разных групп;
• хондропротекторов;
• нестероидных средств, подавляющих воспаление;
• в качестве поддерживающей терапии – гомеопатии и физиотерапии.

Причин суставных заболеваний на самом деле большое множество. Помимо очевидных факторов, таких как наследственная предрасположенность и осложнений, вызванных другими болезнями, нарушения могут возникнуть вследствие:

• чрезмерной активности или, наоборот, недостаточной физической деятельности;
• резкого набора веса, когда организм не успевает адаптироваться к высокой нагрузке;
• длительного нахождения в плохой экологии;
• плохого или неправильного питания;
• серьезных травм, а иногда и незначительных ушибов;
• профессионального занятия спортом.

Особенности инъекционной терапии для регенерации хрящевой ткани

Для достижения лучшего результата можно делать комплексные уколы от боли в суставах с применением нестероидных и содержащих витамины препаратов. Конечно же, можно использовать таблетки, но они эффективны только на первых этапах заболевания. Что касается запущенных или хронических форм артрита, то уколы в этом случае будут результативней.

Помимо противовоспалительных инъекций, больному могут назначить растяжение коленных суставов. Суть такой терапии – повысить их подвижность, что в комплексе с уколами существенно ускорит процесс выздоровления.

Пациентам с сердечно-сосудистой дисфункцией или тем, у кого риск ее развития очень высок, назначают дополнительный прием «Нимесулида», который сгладит негативное влияние на организм нестероидных препаратов. Если же наблюдается вероятность открытия кровотечения в ЖКТ, то дополнением к уколам НПВП станет «Омепразол».

В том случае, когда в терапии применяются противовоспалительные инъекции, то для комплексного лечения дополнительно выписываются уколы хондропротекторов. Это позволит избежать большего разрушения хрящевой ткани.

Среди эффективных препаратов чаще назначаются:

• «Хиалубрикс»;
• «Мукосат»;
• «Дона».

«Хиалубрикс» рекомендуют использовать в качестве искусственной смазки – это уколы, которые делаются непосредственно в межсуставное пространство. Активное вещество с помощью синовиальной жидкости повышает двигательную способность конечностей.

Для укрепления костей назначается «Мукосат». Он обеспечивает хороший результат терапии в тех случаях, когда боль и воспаление являются следствием травм и ушибов.

«Дона» — это лекарство, которое обладает комплексным действием.

Оно способствует:

• ускоренной регенерации хрящевой ткани;
• замедлению процесса разрушения суставной ткани;
• подавлению воспаления;
• снятию болевого синдрома.

Суставные болезни – одни из самых распространенных среди лиц среднего и старшего возраста. Они существенно снижают работоспособность и ухудшают качество жизни. Чтобы избавиться от патологических симптомов, пациент обращается к врачу. После тщательного обследования доктор выбирает необходимые препараты.

Уколы от боли в суставах ног и колен назначаются в нескольких разновидностях. Выбор метода введения лекарственного средства зависит от вида заболевания, а также возможных противопоказаний или осложнений, которые могут возникнуть в месте укола.

Разновидности уколов при болях в суставах:

• Внутривенные и подкожные инъекции – используются преимущественно для лечения осложнений, либо в тех случаях, когда поражение суставов развивается вторично на фоне основного заболевания. Данным методом вводятся антибиотики при инфекционном артрите или имунномодуляторы при ревматоидном поражении суставов;
• Уколы для суставов внутримышечно используются гораздо чаще. По данной методике чаще всего вводят нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП или НПВС). Действие при такой форме введения начинается быстрее, чем при приёме таблеток, а эффективность наблюдается гораздо выше;
• Инъекции в околосуставные ткани – назначается в тех случаях, когда введение препарата в сустав затруднительно. В пользу данного метода склоняются при уколах в тазобедренный сустав, когда тяжело попасть в саму полость. Данные процедуры снимают суставной синдром, сводя к минимуму побочные эффекты;
• Внутрисуставные инъекции – хороший способ лечения, поскольку лекарство попадает непосредственно в зону поражения. По данной методике делаются гормональные уколы в сустав для снятия болевого синдрома. Такой способ показан, когда иглу достаточно просто ввести, не повредив соседние ткани. Наибольшей популярностью такого введения пользуются уколы в коленный сустав.

Разновидности инъекций для суставов

Миорелаксанты

«Хиалубрикс» рекомендуют использовать в качестве искусственной смазки – это уколы, которые делаются непосредственно в межсуставное пространство. Активное вещество с помощью синовиальной жидкости повышает двигательную способность конечностей.

Любой из таких препаратов необходимо использовать по назначению лечащего доктора, так как хондропротекторные средства могут применяться только после устранения воспаления в коленных суставах.

• Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
• Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
• Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
• Но судя по тому, что Вы читаете эти строки – не сильно они Вам помогли…

Прочие лекарства

Очень важно в процессе терапии поддерживать функцию кровообращения, нарушение которой может усилить болевой синдром и вызвать обострение заболеваний. Для этого назначаются лекарства, нормализирующие кровоток, которые способствуют лучшему снабжению хрящевой ткани кровью

Для этих целей чаще выписывают «Циннаризин» и «Трентал».

Для лечения и от боли также могут назначаться уколы с гиалуроновой кислотой, в состав которой входят пептиды и витамин С. Она способствует восстановлению хрящевой ткани и позволяет ускорить процесс выздоровления, обладает противовоспалительными свойствами.

Инъекции для лечения суставов – это лучший способ избавиться не только от боли, но и восстановить разрушившуюся хрящевую ткань, повысив при этом подвижность конечностей.

Следует помнить, что только комплексная терапия способна дать хороший результат, который сохранится надолго.

Для лечения и от боли также могут назначаться уколы с гиалуроновой кислотой, в состав которой входят пептиды и витамин С. Она способствует восстановлению хрящевой ткани и позволяет ускорить процесс выздоровления, обладает противовоспалительными свойствами.

​Механизм действия Гиалуроната Натрия следующий: поскольку сустав при артрозе деформируется, в нем остается все меньше и меньше синовиальной жидкости. Из-за этого смазка хряща ухудшается, и он попросту истирается со временем. После инъекции Гиалуроната Натрия, объем жидкости в суставной полости увеличивается и она препятствует дальнейшему разрушению хряща.

Анальгетики классические и наркотические обезболивающие

Если боль доставляет дискомфорт, но синдром не слишком выражен, то назначаются обезболивающие таблетки. Но помогают они лишь на начальной стадии заболеваний. По мере прогрессирования болезни болевой синдром усиливается и обычными таблетками снять его становится невозможно, тогда доктор может назначить анальгетики.

Хорошо зарекомендовал себя «Налбуфин», но его применение имеет ряд особенностей:

он не только устраняет боль, но и оказывает успокаивающее действие, поэтому его с осторожностью назначают больным с нарушением функций ЦНС;
курс применения не должен превышать 3-х дней, так как действие основного вещества в составе до конца не изучено;
препарат не содержит наркотических веществ, поэтому не вызывает привыкания и легче переносится пациентами.

Но что делать, когда таблетки не помогают, а эффект от уколов в сустав практически не ощущается? Тогда в качестве обезболивающего доктора назначают препараты, содержащие наркотические вещества. Среди таких более востребованы «Тримаперидин» и «Трамадол». Как правило, продолжительность их применения составляет около недели, иначе существует большая вероятность привыкания.

Перед введением гиалуроновой кислоты явления синовита устраняются введением анальгетиков, глюкокортикоидов или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Эти лекарства относятся к обезболивающим. Выбрать, какой из них лучше для пациента, способен только врач, который оценит тяжесть заболевания и степень его прогрессирования. На ранних стадиях можно обойтись НПВП, а в тяжелых случаях показаны глюкокортикоиды.

Анальгетики

Если на начальной стадии заболевания беспокоит дискомфорт, помогут уколы от боли в суставах. Они назначаются, если обезболивающие таблетки уже не помогают

Популярным анальгетиком является опиоидный препарат Налбуфин, который отлично снимает боль, успокаивает (поэтому с осторожностью назначается при нарушении функций центральной нервной системы), не дает развиваться воспалению

Глюкокортикоиды

В ревматологии и ортопедии зарекомендовали себя уколы при заболевании суставов, содержащие гормональные вещества – глюкокортикоиды. Они практически всегда назначаются для лечения артритов и артрозов, сопровождающихся воспалением и болью, которые не устраняются другими препаратами. Гормональные уколы показаны при артрозах с явлениями синовита (воспалением синовиальной оболочки сустава с накоплением в полости выпота – жидкости).

Глюкокортикоиды назначаются перед уколами хондопротекторов, физиопроцедурами, массажем или лечебной физкультурой. Популярные препараты:

1. Кеналог – устраняет боли и проявления ревматоидного, ревматического, псориатического, реактивного артритов, остеартрозов, синовитов, бурситов. Глюкокортикоид лечит тендовагиниты, капсулиты, кистевой туннельный синдром, подагру. Курс составляет 1-5 инъекций с интервалом 7-12 дней.
2. Целестон, Дипроспан, Флостерон, Гидрокортизон, Лоракорт – препараты вводятся через мягкие ткани в суставную щель, воздействуют на причину заболевания. Курс назначается врачом, но не должен быть долгим. Неоправданно длительное применение гормонов:
   • ухудшает обменные процессы в хряще;
   • усиливает разрушение гиалиновой оболочки;
   • отрицательно влияет на другие органы и системы.

Список распространенных НПВП + способы применения, типы и побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные средства (обычно сокращенно НПВП) — это группа лекарств, которые снимают боль и жар и уменьшают воспаление.

Существует около двух десятков различных НПВП, но все они работают одинаково, а именно, блокируя определенную группу ферментов, называемых ферментами циклооксигеназы, которые часто сокращенно называют ферментами ЦОГ. Эти ферменты отвечают за производство простагландинов.Простагландины — это группа соединений с гормоноподобными эффектами, которые контролируют множество различных процессов, таких как воспаление, кровоток и образование тромбов.

Для чего используются нестероидные противовоспалительные средства?

НПВП используются для лечения боли от легкой до умеренной, которая возникает из-за широкого спектра состояний, таких как головные боли, менструация, мигрень, остеоартрит или ревматоидный артрит, растяжения связок и растяжения, а также зубная боль.

Аспирин — это НПВП, который используется в малых дозах, чтобы снизить риск сердечного приступа или инсульта, вызванного сгустком крови.Его также можно вводить в виде разовой дозы во время сердечного приступа для улучшения результатов. Это потому, что он необратимо подавляет фермент ЦОГ-1.

В чем разница между нестероидными противовоспалительными средствами?

НПВП можно сгруппировать в соответствии с их предпочтением в отношении ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Те, кто предпочитает ЦОГ-1, чаще вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Те, кто предпочитает ЦОГ-2, имеют более высокий риск сердечно-сосудистых эффектов, но меньшие желудочно-кишечные эффекты.Более высокие дозы НПВП, как правило, приводят к большему ингибированию фермента ЦОГ-2 (и большему количеству побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы), даже в случае тех НПВП, которые традиционно считаются низкими рисками (например, ибупрофен). НПВП с более высокой активностью в отношении ферментов ЦОГ-2 следует с осторожностью применять людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Оба типа ферментов ЦОГ продуцируют простагландины; однако основная функция ферментов ЦОГ-1 заключается в выработке базовых уровней простагландинов, которые активируют тромбоциты и защищают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, тогда как ферменты ЦОГ-2 отвечают за высвобождение простагландинов после инфекции или травмы.

Большинство НПВП в определенной степени ингибируют оба фермента.

Список распространенных НПВП

Общее название	Бренды
Более селективный по ЦОГ-1 *
флурбипрофен	Ансаид
кеторолак	Только общий
кетопрофен	Орудис, Орувайл,
толметин	Толектин ДС
аспирин	Байер, Аскриптин, Буферин в низкой дозе, Дурлаза, Экотрин, Экпирин, Халфприн, Миниприн
Относительно неселективный
ибупрофен	Адвил, Мотрин, Генприл, Мидол ИБ, Пропринал
напроксен	Aleve, Обезболивающее Flanax, расширенный выпуск Midol, Naprosyn
Менее 50-кратная селективность по ЦОГ-2 *
индометацин	Индоцин, Тиворбекс
сулиндак	Клинорил
пироксикам	Feldene
мефенамовая кислота	Ponstel
мелоксикам	Mobic, Vivlodex
диклофенак	Катафлам, Вольтарен, Зипсор, Зорволекс
целекоксиб	Селебрекс
этодолак	Лодин
Более чем 50-кратный отбор ЦОГ-2
эторикоксиб	Не утвержден в США.С.
люмиракоксиб	Не одобрен в США
рофекоксиб	Снято из соображений безопасности

* Ранжируется в порядке от наименьшей активности COX-2 до наибольшей в этой группе.

Обратите внимание, что рейтинг селективности зависит от используемых ресурсов. Эта таблица основана на максимальном накоплении данных.

Безопасны ли нестероидные противовоспалительные средства?

НПВП — одна из наиболее часто назначаемых групп лекарств; однако они связаны с некоторыми серьезными побочными эффектами.

НПВП могут увеличить риск смертельного сердечного приступа или инсульта. Риск увеличивается, чем выше дозировка и чем дольше вы принимаете НПВП. Люди с уже существующими сердечными заболеваниями подвергаются большему риску, и некоторые НПВП, такие как диклофенак и целекоксиб, связаны с большим количеством побочных эффектов, связанных с сердцем, чем другие. Никогда не следует использовать НПВП непосредственно до или после операции по шунтированию сердца (шунтирование коронарной артерии или АКШ).

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) также распространены и обычно связаны с дозировкой и продолжительностью лечения, хотя некоторые НПВП, такие как кеторолак, аспирин и индометацин, связаны с более высоким риском.Пожилые люди или те, кто принимает другие лекарства, раздражающие желудок, с большей вероятностью испытают опасные для жизни побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как желудочное или кишечное кровотечение.

Большинство НПВП не подходят детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Ибупрофен — единственный НПВП, разрешенный для детей в возрасте от трех месяцев и старше.

Большинство НПВП не следует принимать в течение последних трех месяцев беременности или во время грудного вскармливания, кроме как по рекомендации врача.

Каковы побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств?

НПВП потенциально могут вызывать ряд побочных эффектов, особенно при использовании в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение длительных периодов времени.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут возникнуть, включают вздутие живота, диарею, запор, раздражение слизистой оболочки желудка, тошноту или рвоту.

НПВП также могут влиять на функцию почек и снижать скорость кровотока через почки. Они могут вызвать задержку натрия и воды, что может привести к отеку и высокому уровню калия. Иногда они могут вызвать более серьезное повреждение почек.

Некоторые НПВП, особенно диклофенак и те, которые являются селективными в отношении ферментов ЦОГ-2, имеют высокий риск сердечно-сосудистых тромботических событий, таких как сердечный приступ или инсульт.Сообщалось также о других побочных эффектах, связанных с сердцем, таких как высокое кровяное давление, застойная сердечная недостаточность и сердцебиение.

Кроме того, у некоторых людей, принимающих НПВП, случаются приступы астмы, кровотечения, усталость, головная боль, бессонница, низкий уровень нейтрофилов, крапивница (крапивница), головокружение и судороги. Сообщалось также о синдроме Рея, опасном для жизни состоянии, которое вызывает отек печени и мозга и в основном связано с применением аспирина у маленьких детей.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Список лекарств от остеоартрита (188 в сравнении)

Остеоартрит — болезненное состояние суставов, которое с возрастом встречается все чаще.

В основном это происходит из-за разрушения хрящей в суставах. Хрящ — это прочный эластичный материал, покрывающий конец каждой кости. Он обеспечивает гладкую поверхность скольжения для движения суставов и действует как амортизатор между костями.

Без хряща может возникнуть трение между костями и потеря амортизирующей способности сустава.Воспалительные процессы усиливаются, что еще больше повреждает хрящи, и большее давление оказывается непосредственно на кости в суставе. Давление может вызвать рост костных шпор, а кусочки кости или хряща могут отколоться и плавать вокруг сустава.

Ожирение, травмы и слабость мускулов также могут способствовать развитию остеоартрита, и это чаще встречается в определенных семьях.

Остеоартрит чаще всего возникает в кистях, коленях, бедрах и позвоночнике.

Каковы симптомы остеоартрита?

Симптомы различаются в зависимости от того, сколько суставов поражено и насколько сильно они поражены.Симптомы также имеют тенденцию нарастать постепенно, а не внезапно, и включают:

• Боль и скованность в пораженных суставах, особенно по утрам или после бездействия. Обычно это проходит в течение 30 минут после легкого движения
• Ограниченный диапазон движения в суставе
• Пораженные суставы могут опухать после продолжительной активности
• Щелчок или треск при изгибе сустава
• Боль также может усилиться после активности или ближе к концу дня.

Симптомы могут различаться в зависимости от пораженного сустава.

• Коленные суставы: движение колена вызывает ощущение царапания или царапания
• Тазобедренные суставы: Боль может распространяться вниз по внутренней стороне колена или бедра или ощущаться в паховой или ягодичной области
• Пальцы: внутри сустава могут образовываться костные образования (шпоры), в результате чего суставы становятся опухшими, болезненными и красными.
• Воспалительный артрит кисти: скованность в течение всего дня может быть замечена на ранних стадиях болезни
• Ступни: Отек и боль могут ощущаться у основания большого пальца ноги или вокруг лодыжек.

Как диагностируется остеоартрит?

Ваш врач проведет медицинский осмотр и спросит вас о ваших симптомах и о том, есть ли у вас члены семьи с этим заболеванием. Другие тесты могут включать:

• Анализы крови на маркеры воспаления
• Стремление сустава искать признаки разрушения сустава или кристаллов
• Рентген сустава для поиска изменений костей
• МРТ для лучшего изображения изменений хряща.

Утренняя скованность помогает отличить остеоартрит от ревматоидного артрита. При ревматоидном артрите жесткость суставов может не улучшаться в течение нескольких часов или может сохраняться в течение всего дня.

Как лечится остеоартрит?

Лечение остеоартрита включает изменение образа жизни и прием лекарств.

Все пациенты с остеоартритом должны быть включены в программу упражнений, поскольку физическая активность увеличивает кровоток, а суставы и мышцы получают больше кислорода.Плавание, тайцзи и упражнения с отягощениями обычно подходят для людей с остеоартритом, хотя перед началом любой программы упражнений следует проконсультироваться с врачом.

Снижение веса может снизить риск возникновения боли в суставах, несущих нагрузку, и в ортопедических приспособлениях, которые помогают выравнивать суставы — ортопедические вставки для обуви, шины и скобы могут помочь при движении. Тепловая или холодная терапия также могут уменьшить отек суставов.

Лекарства от остеоартрита могут включать:

• ацетаминофен
• НПВП
• Капсаицин для местного применения
• Дулоксетин
• Инъекции кортизона
• Смазочные инъекции.

Также может быть рассмотрена операция, такая как остеотомия или замена сустава.

Лекарства — нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), как правило, используются для управления боль и воспаление (опухание и покраснение), связанные с некоторыми типами артрита (например, ревматоидного артрита), а также других заболеваний опорно-двигательного.

НПВП также используются для лечения невоспалительных состояний, таких как мигрень, менструальная и послеоперационная боль, а также для снижения температуры.

Аспирин — это НПВП с «разжижающими кровь» свойствами. Его можно использовать в низких дозах, чтобы снизить риск сердечного приступа и инсульта у пациентов из группы высокого риска.

Некоторые часто используемые НПВП включают:

• аспирин (например, Дисприн)
• ибупрофен (например, Нурофен)
• напроксен (например, Напросин)
• диклофенак (например, Вольтарен)
• целекоксиб (например, Целебрекс).

Как действуют НПВП

Простагландины — это гормоноподобные химические вещества в организме, которые способствуют воспалению, боли и лихорадке, повышая температуру и расширяя кровеносные сосуды, что вызывает покраснение и отек в том месте, где они выделяются.

НПВП блокируют фермент циклооксигеназа (или ЦОГ), который используется организмом для производства простагландинов. Уменьшая выработку простагландинов, НПВП помогают облегчить дискомфорт, связанный с лихорадкой, а также уменьшить воспаление и связанную с ним боль.

Побочные действия НПВП

Хотя НПВП эффективны при снятии боли, лихорадки и воспалений, они могут вызывать нежелательные побочные эффекты.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как несварение желудка, расстройство желудка (включая тошноту или тошноту) или боль в желудке, обычно вызываются НПВП.Использование НПВП также может вызвать язвы и кровотечение в желудке и других частях желудочно-кишечного тракта (кишечника).

Другие общие побочные эффекты НПВП включают:

• Повышенное содержание ферментов печени (обнаружено при анализе крови)
• диарея
• головная боль
• головокружение
• задержка солей и жидкости
• высокое кровяное давление.

Менее распространенные побочные эффекты включают:

• Язвы пищевода (пищевода)
• Раздражение прямой кишки (при применении суппозиториев)
• сердечная недостаточность
• гиперкалиемия (высокий уровень калия в крови)
• снижение функции почек
• путаница
• бронхоспазм (затрудненное дыхание)
• Сыпь на коже
• раздражение кожи, покраснение, зуд или сыпь (если используются продукты для кожи, например крем).

НПВП (за исключением аспирина в низких дозах) также могут повышать риск сердечного приступа и инсульта даже у здоровых людей.

В общем, использование НПВП время от времени, а не каждый день, и в минимально возможных дозах снижает ваши шансы на развитие серьезных побочных эффектов. Если вы обеспокоены или не уверены в риске побочных эффектов при приеме НПВП, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

НПВП могут помочь

Хотя НПВП потенциально могут вызывать множество побочных эффектов, некоторые из которых могут быть серьезными или опасными для жизни, если они прописаны в правильных условиях и используются в соответствии с инструкциями, они могут принести большую пользу.Ваш врач может помочь вам рассмотреть преимущества и риски приема НПВП, чтобы убедиться, что это правильный вариант лечения.

Когда вы принимаете НПВП, всегда используйте его осторожно, в течение как можно более короткого времени и минимальной эффективной дозы. Если вам необходимо использовать эти лекарства в течение длительного времени (например, для лечения симптомов артрита, когда другие методы лечения не приносят облегчения, или когда вы принимаете низкие дозы аспирина для предотвращения сердечного приступа или инсульта), сделайте обязательно регулярно посещайте врача.

НПВП Группы высокого риска

,00

Некоторые люди подвержены более высокому риску развития серьезных осложнений от приема НПВП. Факторы риска включают:

• с возрастом (побочные эффекты чаще встречаются у людей в возрасте 65 лет и старше)
• предыдущие или текущие желудочно-кишечные проблемы, такие как язвы, кровотечения или инфекция Helicobacter pylori (микроб, который может вызывать язвы)
• Имеются определенные проблемы с сердцем (например, сердечная недостаточность), высокое кровяное давление, диабет или заболевание почек
• алкоголь питьевой
• прием высоких доз НПВП
• прием НПВП более нескольких дней за раз
• принимать некоторые другие лекарства одновременно с НПВП.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас есть какие-либо из перечисленных выше факторов риска, прежде чем покупать или принимать НПВП. Они могут посоветовать, подходят ли вам НПВП, и обсудить риск возникновения побочных эффектов.

Не принимайте НПВП, если вы:

• аллергия на НПВП, включая аспирин
• страдает язвой желудочно-кишечного тракта или кровотечением
• беременных или планирующих беременность.

Поговорите со своим врачом, если вы не уверены, нужно ли вам избегать приема НПВП.

Взаимодействие НПВП с другими лекарственными средствами

НПВП могут взаимодействовать с другими лекарствами, вызывая нежелательные эффекты. Например:

• В сочетании с разжижающими кровь лекарствами (такими как варфарин) НПВП увеличивают риск кровотечения.
• НПВП могут вызывать почечную недостаточность в сочетании с ингибиторами АПФ (лекарствами, применяемыми для лечения сердечных заболеваний и высокого кровяного давления) и диуретиками (лекарствами для удаления лишней жидкости).
• НПВП могут противодействовать действию лекарств от сердечной недостаточности и высокого кровяного давления и мешать им эффективно работать, включая ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и диуретики.
• При сочетании с другим типом НПВП (включая аспирин в низких дозах) или с кортикостероидными препаратами (например, преднизолоном) НПВП повышают риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Алкоголь может раздражать слизистую желудка. Регулярное или обильное употребление алкоголя во время приема НПВП может увеличить риск повреждения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Лекарства, отпускаемые без рецепта, могут содержать НПВП

Некоторые лекарства, отпускаемые без рецепта, содержат НПВП, например, обезболивающие, а также некоторые лекарства от кашля, простуды и гриппа.

Если вы уже принимаете НПВП, вы можете увеличить риск побочных эффектов или случайной передозировки, если также примете лекарство, отпускаемое без рецепта, которое содержит аспирин или другой НПВП.

Всегда проверяйте активный ингредиент перед покупкой любого лекарства, отпускаемого без рецепта, и спрашивайте своего врача или фармацевта, если вы не уверены, безопасно ли его принимать.

Не принимайте одновременно более одного лекарства, содержащего НПВП, если это не рекомендует врач.Если вы принимаете аспирин в низких дозах, чтобы снизить риск сердечного приступа и инсульта, вам все равно необходимо тщательно обсудить с врачом возможность использования другого НПВП.

Если вы принимаете какие-либо НПВП, отпускаемые без рецепта, сообщите об этом своему врачу или фармацевту, особенно если вам предстоит операция или вы начинаете принимать новое лекарство.

Общие рекомендации по приему НПВП

Не принимайте НПВП дольше, чем рекомендует врач. Прекратите принимать НПВП и немедленно обратитесь за советом к врачу, если у вас разовьется:

• опухшие лодыжки
• затрудненное дыхание
• табуреты черные
• темная рвота кофейного цвета.

Другие общие рекомендации при приеме или планировании приема НПВП включают:

• Всегда сообщайте своему врачу и фармацевту о любых других заболеваниях, которые у вас есть, или о других лекарствах, которые вы принимаете (или планируете принимать), включая безрецептурные и дополнительные лекарства, такие как лечебные травы и витаминные добавки.
• Обратитесь к врачу, если считаете, что прием НПВП может вызывать побочные эффекты.
• Будьте осторожны при длительном лечении или применении высоких доз НПВП, если вы подвержены риску побочных эффектов.Обсудите свои опасения со своим врачом. Спросите, есть ли какие-либо альтернативы НПВП, которые вы могли бы попробовать.
• Изучите различные способы справиться с болью. Например, вы можете попробовать физиотерапию или другое лекарство, которое с меньшей вероятностью вызовет побочные эффекты (например, парацетамол, противовоспалительные кремы). При хронической боли в суставах может помочь похудание (если у вас избыточный вес) или операция.
• Если вам необходимо продолжать прием НПВП, ваш врач может назначить другие лекарства, чтобы помочь справиться с некоторыми побочными эффектами.

Куда обратиться за помощью

Контент-партнер

Эта страница была подготовлена ​​после консультаций и одобрена: NPS MEDICINEWISE

Последнее обновление: Апрель 2019

Контент на этом веб-сайте предоставляется только в информационных целях.Информация о терапии, услуге, продукте или лечении никоим образом не поддерживает и не поддерживает такую ​​терапию, услугу, продукт или лечение и не предназначена для замены совета вашего врача или другого зарегистрированного медицинского работника. Информация и материалы, содержащиеся на этом веб-сайте, не предназначены для использования в качестве исчерпывающего руководства по всем аспектам терапии, продукта или лечения, описанных на веб-сайте. Всем пользователям рекомендуется всегда обращаться за советом к зарегистрированному специалисту в области здравоохранения для постановки диагноза и ответов на свои медицинские вопросы, а также для выяснения того, подходит ли конкретная терапия, услуга, продукт или лечение, описанные на веб-сайте, в их обстоятельствах.Штат Виктория и Департамент здравоохранения и социальных служб не несут ответственности за использование любыми пользователями материалов, содержащихся на этом веб-сайте.

Нестероидные противовоспалительные препараты: комплексный подход к физической медицине и реабилитации

1. Воспаление

Воспаление — это немедленная реакция на повреждение тканей и клеток патогенами, вредными раздражителями, такими как химические вещества, или физическими травмами. Уже в краткосрочной перспективе предпринимаются попытки заживления с помощью белых кровяных телец, которые прибывают в поврежденную область для восстановления.Хроническое воспаление, действительно, представляет собой длительную реакцию, которая включает активное воспаление, разрушение тканей и задержку восстановления. Хроническое и стойкое воспаление связано со многими хроническими состояниями и заболеваниями человека, включая аллергию, атеросклероз, рак, артрит и аутоиммунные заболевания. Острое воспаление характеризуется внезапным началом, за которым следует быстрая последовательность событий (часы или дни), в основном сосудистых (отсюда ангиофлогоз), ответственных за кардинальные признаки, достигающих высшей точки в разрешении или хроническом течении.Хроническое воспаление имеет большую продолжительность предыдущей формы (месяцы или годы) с колебаниями силы тяжести и явлениями обострения в процессе своего развития. Это также определяется как истофлогоз, поскольку преобладают тканевые явления из-за инфильтрации мононуклеарных клеток крови [1]. Основными симптомами воспаления, описанными римским врачом Авлом Корнелием Цельсом (30 г. до Рождества Христова — 38 г. Anno Domini), являются: калор, рубор, опухоль, долор, который позже Гален (130–200 гг. Н. Э.) Добавил functio laesa, указывая на функциональную обесценение.

Процесс воспаления — это реакция, запускаемая механизмами врожденного иммунитета, которые развивались по схеме, которая может варьироваться в зависимости от этиологического агента, очага повреждения и интенсивности повреждения.

Механизм, лежащий в основе воспалительного процесса, связан с физиологическим состоянием гомеостаза. Несколько исследований показывают, что воспаление действует как гораздо более сложная система, чем когда-либо предполагалось на молекулярном уровне. Воспаление — это в основном местная реакция, которая вызывает системную реакцию, когда она превышает определенный порог, и молекулы, синтезируемые и высвобождаемые в кровоток в ответ на повреждение, воздействуют на отдаленные органы, которые экспрессируют для них рецепторы.Чем дольше этот ответ сохраняется, в хосте будут возникать более разрушительные последствия [2]. Повышенная проницаемость сосудов, которая является признаком острого воспаления, приводит к просачиванию богатой белком жидкости (экссудата) в интерстиций, при этом интерстициальное давление (увеличивается) и внутрисосудистое давление (снижается) изменяется. Присутствие экссудата и разница гидростатического давления втягивают жидкость в интерстициальную ткань, что в конечном итоге приводит к отеку. Первый клеточный этап представлен воспалительными стимулами, которые сначала распознаются клетками-хозяевами через специфические трансмембранные рецепторы, называемые рецепторами распознавания образов (PRR), которые экспрессируются клетками как врожденной, так и адаптивной иммунной системы.PRR отвечают за обнаружение наличия инфекционных микроорганизмов, а также за частоту любых клеточных повреждений. Распад пораженных тканевых клеток (с относительным высвобождением внутриклеточных веществ) определяет мобилизацию через кровь иммунных клеток, которые достигают места поражения, чтобы начать процесс защиты и восстановления (действия, опосредованные веществами, выделяемыми этими же клетками. ) [3].

После активации воспалительной реакции мы видим высвобождение химических медиаторов, которые быстро вызывают изменения в микроциркуляции, т.е.е. сосуды, расположенные между мелкими артериями и мелкими венами, артериолами, капиллярами и венулами. Таким образом, началась сосудистая фаза воспаления, характеризующаяся расширением сосудов и повышенной проницаемостью.

Клетки иммунокомпетентной системы хозяина (среди которых следует упомянуть макрофаги, полиморфноядерные гранулоциты, тучные клетки, фибробласты и тромбоциты) также вносят свой вклад в этот процесс. Впоследствии медиаторы, такие как брадицин, гистамин, серотонин (5-HT, 5-гидрокситриптамин), простагландины (простагландины (PGs), цитокины (включая интерлейкин (IL) и фактор некроза опухоли (TNF) и некоторые факторы роста нервов. высвобождаются фактор роста (NGF), нейротрофический фактор, полученный из линии глиальных клеток (GDNF), и нейротрофический фактор, полученный из мозга (BDNF) [4].Кроме того, необходимо учитывать роль циклооксигеназы 2 (Цокс-2, циклоксигеназа-2), ферментов, которые, действуя внутри фибробластов, способствуют выработке PG, которые имеют большое значение в возникновении воспаления и боли. Чтобы завершить процесс высвобождения веществ и распространиться во время воспалительного процесса, среди них должен быть пептид, связанный с геном кальцитонина (CGRP), который активирует ноцицепторы, и оксид азота (NO), газ с большой способностью распространяться среди тканей и тканей. отвечает за нейротоксические эффекты.Нейрохимический ответ тех же нервных клеток участвует в восприятии боли (нейрогенное воспаление). Поврежденные клетки выделяют большое количество химических веществ, включая, в частности, некоторые ионы (в основном ионы водорода, H +, ответственные за местный ацидоз) и аденозинтрифосфат (АТФ) [5, 6]. (Рисунок 1)

Рисунок 1.

Воспалительный процесс.

Все эти вещества играют активную роль в возникновении боли, явления, тесно связанного с воспалением [7]. Поскольку сенсорные нервные окончания обладают множеством рецепторов, предназначенных для связывания с медиаторами воспаления, некоторые из освобожденных молекул, таких как аденозинтрифосфат и ионы водорода, действуют на ноцицепторы, напрямую активируя их и вызывая немедленную деполяризацию, вызывая болезненный стимул.Вместо этого другие вещества действуют на другие рецепторы, которые не способны вызвать болевой раздражитель, но способны сенсибилизировать ноцицепторы или снижать порог активации. В то время как первая категория брокеров — деполяризующие вещества — вызывает боль, вторая категория — сенсибилизирующие вещества — вызывает гипералгезию. Среди веществ, которые сенсибилизируют рецепторы, необходимые для передачи сигналов, есть серотонин (5-HT), который обычно высвобождается из тромбоцитов и тучных клеток в поврежденной ткани и воспламеняется.Он действует, активируя два подтипа рецептора (рецептор 5-HT2 и 5-HT3), действие которых синергетично с действием рецепторов брадикинина и PG. Воспалительный процесс соматической структуры проявляется, в частности, болью различной интенсивности в связи с высвобождением активных химических медиаторов на альгочувствительных окончаниях. Спинальные защитные рефлексы за счет увеличения напряжения скелетных мышц и гиперактивности симпатической нервной системы способствуют изменению микросреды и поддержанию воздействия на ноцицепторы.Конечным шагом в устранении травмирующих агентов и некротических клеток является их деградация в нейтрофилах и макрофагах, которая наиболее эффективно происходит после активации фагоцитов. Эффективная система защиты хозяина сводит к минимуму ущерб и, наконец, контролирует окончание процесса. Фактически, воспаление снижается просто потому, что медиаторы воспаления имеют короткий период полураспада, но также потому, что высвобождаются стоп-сигналы, они блокируют процесс [8].

Таким образом, фактически, переключение метаболизма арахидоновой кислоты способствует выработке противовоспалительных липоксинов, высвобождению трансформирующего фактора роста-β (TGF-β), противовоспалительного цитокина, из макрофагов и других клеток. ; и холинэргические разряды, которые ингибируют продукцию TNF в макрофагах [9].

Острое воспаление переходит в хроническое, когда процесс разрешения не удается. Патологические состояния, характеризующиеся хроническим воспалением, все еще изучаются, потому что на Западе имеется большое количество пациентов с этими состояниями, а также потому, что механизмы, лежащие в основе хронического воспаления, еще недостаточно изучены. Хронические заболевания часто не вызываются инфекциями или патогенами, что значительно усложняет понимание их патологических процессов [10].Хронический флогоз является причиной этих состояний, и он не вызывается ксенобиотиками, а создается воспалительными клетками, которые действуют против самого хозяина. Этот механизм определяет воспалительные заболевания, которые представляют собой группу клинических расстройств, которые характеризуются аномальными воспалительными реакциями, такими как остеоартрит, миалгические синдромы (например, фибромиалгия), некоторые формы головной боли, заболевания периферических сосудов и многие злокачественные новообразования [11].

Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств

1.Введение

История нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) восходит к тысячелетиям, когда Гиппократ и другие врачи прописывали кору ивы при широком диапазоне состояний [1]. Однако тон современной эре НПВП был задан путем определения салицина в качестве активного ингредиента ивы и последующего введения ацетилсалициловой кислоты компанией Bayer примерно два века спустя [2]. Сегодня в дополнение к аспирину неселективные НПВП, такие как пироксикам, мефенамовая кислота, диклофенак, напроксен и селективные НПВП, ингибирующие циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), такие как целекоксиб и рофекоксиб, остаются основой терапии боли и воспалительных расстройств.

НПВП остаются одними из наиболее потребляемых лекарств, отпускаемых по рецепту или без рецепта [3]. Их жаропонижающий эффект был хорошо задокументирован с момента их открытия, и на протяжении многих лет они доказали свою эффективность в борьбе с болью и воспалительными состояниями. Он особенно эффективен при острой и хронической ортопедической боли (остеоартрит, анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит) и послеоперационной боли [4]. Хотя они представляют собой традиционное применение НПВП, исследования показали их потенциал при болезни Альцгеймера [5], рака [6] и болезни Паркинсона [7].Большинство этих исследований используют преимущества контроля основных воспалительных механизмов этих заболеваний.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой группу терапевтических средств с различными структурными и фармакодинамическими профилями, но схожим механизмом действия. В широком смысле НПВП подразделяются на НПВП с аспирином и неаспирином. Несмотря на сходство в механизме действия и профилях токсичности, они немного различаются по способу взаимодействия каждого из них с ферментом циклооксигеназы [8].Однако более популярная классификация основана на структурных различиях и сходствах [9]. Они подразделяются на следующие группы: салицилаты (аспирин), арилалкановые кислоты (диклофенак, индометацин, набуметон, сулиндак), 2-арилпропионовые кислоты или профены (ибупрофен, флурбипрофен, кетопрофен и напроксен), фениламиновая кислота или фениламиновая кислота (метраненаминовая кислота). кислоты, меклофенамовая кислота, производные пиразолидина, например фенилбутазон), оксикамы (пироксикам, мелоксикам) и сульфонамиды (нимесулид).

2.Механизм (ы) действия НПВП

2.1. Ингибирование ЦОГ и ЦОГ

Имеются неопровержимые доказательства, указывающие на ингибирование фермента циклооксигеназы как основного механизма обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных свойств НПВП. После того, как Вейн описал этот механизм для аспирина [10], другие препараты этого класса подтвердили этот механизм. Это удивительно, учитывая различия в структурах отдельных лекарств, как описано выше. Ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ) и, как следствие, ингибирование синтеза простагландина и других эйкозаноидов уменьшает боль, жар и воспаление.Фермент циклооксигеназа (COX), также известный как простагландин-эндопероксид H-синтаза (PGHS), существует в двух изоформах: PGHS-1 или COX-1 и PGHS-2 или COX-2. Между ними существует значительное структурное различие, с гомологией только 60% [11]. Хотя обе изоформы кодируются разными генами, они являются мембраносвязанными гликопротеинами, которые катализируют образование простаноида из арахидоновой кислоты [12].

СОХ-1 конститутивно экспрессируется в большинстве клеток и тканей млекопитающих, таких как семенные пузырьки, тромбоциты и эндотелий.В спокойных условиях он выполняет текущие регулирующие функции, называемые «хозяйственными обязанностями». Простагландины, продуцируемые активностью ЦОГ-1, выполняют такие функции, как защита желудочно-кишечного тракта и почек, дифференцировка макрофагов, агрегация тромбоцитов и выработка слизи [3, 13]. При воспалительных состояниях молекулярные исследования продемонстрировали, что экспрессия мРНК ЦОГ-1 и белка не изменяется, подтверждая их ограниченную роль в воспалительном процессе [14]. Однако ЦОГ-1 остается как экспериментально, так и клинически значимым из-за побочных эффектов, вызванных неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы некоторыми НПВП.

ЦОГ-2 — индуцибельный фермент, вызываемый повреждением тканей и другими стимулами, такими как липополисахарид (ЛПС), интерлейкин-1 и фактор некроза опухоли альфа (TNFα) [15, 16]. Он активен в местах повреждения и в различных тканях, таких как эндотелий сосудов и ревматоидные синовиальные эндотелиальные клетки, опосредуя воспалительные реакции, боль, лихорадку и канцерогенные реакции [17, 18]. Многократное повышение уровня ЦОГ-2 происходит при воспалительных процессах, вызывая повышенный синтез провоспалительных простагландинов.Изначально считавшиеся исключительно индуцируемыми по природе, исследования показали, что ЦОГ-2 выполняет некоторые конститутивные или регулирующие роли. Задокументированы обязанности по ведению репродуктивной функции, физиологии почек, резорбции костей и нейротрансмиссии [19, 20].

Действительно, исследования показали, что оба изотипа конститутивны и индуцируются в зависимости от физиологических условий [21, 22]. ЦОГ-3, третий изотип, был идентифицирован [23]. Его функция, распределение и роль в механизмах НПВП все еще не определены и являются предметом дискуссий [24].

2.2. Боль, лихорадка и воспаление

Путь с арахидоновой кислотой играет центральную роль в воспалительных реакциях и, следовательно, в механизме действия НПВП. Простаноиды, конечный продукт этого пути, выполняет широкий спектр физиологических функций.

НПВП в основном считаются ингибиторами периферической боли, хотя несколько работ в литературе указывают на потенциальную и значительную центральную анальгетическую активность. На периферии возникает множество медиаторов, запускающих ноцицепцию в ответ на физические, химические или электрические раздражители.Простагландины действуют синергетически с другими медиаторами, повышая чувствительность ноцицепторов [10, 25]. Некоторые НПВП проявляли центральное обезболивающее действие на нескольких моделях боли на животных. Это связано с нарушением синтеза центральных простагландинов и других модуляторов ноцицептивного пути. Аргументы в пользу центральной активности проистекают из исследований, показывающих ингибирующее действие НПВП на экспрессию простагландина, вызванную активацией рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) в спинномозговой жидкости [26], а также антиноцицептивное действие ибупрофена, вводимого спинально [27], среди прочего. .Классическое исследование Hunskaar [28] показало перекрывающуюся взаимосвязь «время-эффект» для аспирина и морфина в первой фазе болевого ответа, вызванного формалином; особенность, очень показывающая центральную активность.

НПВП доказали свою эффективность при воспалительных состояниях, таких как артрит, острая травма и боль, связанная с воспалением. Медиаторы воспаления в месте повреждения опосредуют вазодилатацию, экстравазацию белкового экссудата и ноцицепцию. Здесь простагландины, которые играют ключевую роль в этом процессе, подавляются.Хотя ингибирование ЦОГ поддерживается в качестве основного механизма противовоспалительной активности НПВП, в литературе сообщалось о других механизмах, свободно называемых механизмами, не связанными с ЦОГ. Документально подтверждено, что НПВП оказывают подавляющее действие на ядерный фактор (NF) -κB, фактор транскрипции для провоспалительных белков, таких как хемокины, молекулы адгезии и цитокины. НПВП также демонстрируют некоторое подавление белка-активатора 1, стабилизацию мембран и ингибирование продукции активных форм кислорода (АФК) [29–31].Хотя считается, что они вносят свой вклад на молекулярном уровне, неясно, как они напрямую способствуют клинической пользе НПВП.

НПВП снимают лихорадку, подавляя ЦОГ-опосредованный синтез простагландинов. При воздействии внешних пирогенов, в основном связанных с патогенами молекулярных структур (липополисахарид, пептидогликан, вирусная РНК и т. Д.), Клетки врожденной иммунной системы реагируют высвобождением эндогенных пирогенов, вызывая гипертермию. Циркулирующие интерлейкин-1, интерлейкин-6 и TNFα попадают в мозг и индуцируют синтез простагландина через циклооксигеназу в преоптической гипоталамической области мозга.Простагландин E ₂ (PGE ₂ ) связывается с рецептором ЕР-3 эндотелия гипоталамуса, чтобы восстановить терморегуляцию организма. Для достижения заданной температуры происходит последующий физиологический процесс. НПВП нарушают этот процесс за счет ингибирования ЦОГ и, следовательно, доказали свою эффективность в сдерживании вредного воздействия высоких и постоянных температур. Важно отметить, что они не влияют на нормальную температуру тела или атипичное повышение температуры, такое как злокачественная гипертермия и тепловой удар.Механизмы в этих случаях не зависят от воспалительного пути ЦОГ / простагландин.

2.3. Структура и механизмы

Текущие исследования позволили понять структурную основу как неселективного ингибирования циклооксигеназы, так и избирательного ингибирования ЦОГ-2, а также вариации во взаимодействии отдельных НПВП с ЦОГ. Каталитический сайт СОХ-1 представляет собой длинный узкий гидрофобный канал, простирающийся от мембранно-связывающего домена до ядра фермента. Порог канала состоит из полярных групп, таких как Arg120 и Glu524.НПВС связываются в верхней части этого канала, в частности, в области около TYR385 и ARG120. Кислые НПВП, например, взаимодействуют с ARG120 посредством гидрофобных и электростатических сил [32].

В то время как аспирин, например, необратимо ингибирует фермент ЦОГ, ковалентно модифицируя его активный Ser529 [10], другие НПВП, такие как ибупрофен и напроксен, связываются обратимо [33]. Исследования Kurumbail et al. [34] выявили трехмерную структуру ЦОГ-2, очень напоминающую ЦОГ-1. Однако дополнительный карман в каталитическом сайте СОХ-2 создается заменами валина в положениях 523 и 434 (занятых изолейцином в СОХ-1).Это изменение в структуре, среди прочего, используется при разработке препаратов, селективных к ЦОГ-2.

2.4. H ₂ S-высвобождающие производные противовоспалительных препаратов

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, способны стимулировать прикрепление лейкоцитов к эндотелию сосудов в мезентериальном кровообращении [35–38], и это тесно связано с с повреждением желудка, вызванным НПВП [37–39]. С исследованиями, указывающими на способность доноров H ₂ S подавлять адгезию лейкоцитов, можно было ожидать, что NSAID, высвобождающий H ₂ S, не будет индуцировать адгезию лейкоцитов и будет лишен свойства NSAID повреждающего желудка.Это действительно так и было реализовано в исследованиях, проведенных с использованием H ₂ S-высвобождающего производного диклофенака (ATB-337) на прилипание лейкоцитов и целостность слизистой оболочки желудка у крыс [40]. Производное диклофенака не стимулировало адгезию лейкоцитов, а также не увеличивало антиген 1, связанный с функцией лимфоцитов (LFA-1) или молекулу межклеточной адгезии 1 (ICAM-1), как наблюдалось в диклофенаке; кроме того, он не вызывал повреждения желудка [41]. Однако диклофенак, высвобождающий H ₂ S, не оказывал значительного ингибирования синтеза простагландинов желудка и системной активности ЦОГ-1 [40].Аналогичный профиль активности наблюдался также у производного индометацина, высвобождающего H ₂ S (ATB-343).

H ₂ S-высвобождающие производные НПВП также снижают инфильтрацию лейкоцитов в моделях воспаления. Было показано, что производное диклофенака снижает индуцированную LPS инфильтрацию нейтрофилов в легкие и печень [41]; также производное мезаламина, высвобождающее H ₂ S, значительно уменьшало инфильтрацию гранулоцитов в мышиной модели колита [42], причем в каждом случае эффект значительно превышал эффект, наблюдаемый в исходных молекулах.H ₂ S-высвобождающий диклофенак также оказался более эффективным, чем диклофенак, в уменьшении отека лапы на модели индуцированного каррагенаном отека лапы у крысы.

Повышение уровня экспрессии TNF-α и COX-2 в желудке крысы [43, 44] с помощью НПВП не наблюдается в H ₂ S-высвобождающих производных НПВП, несмотря на их способность вызывать заметное подавление синтеза простагландинов желудка. [40]. Более того, эти производные ингибируют индуцированную эндотоксином активацию NF-κB и связанное с этим повышение уровня TNF-α, нитрата и нитрита в плазме [41].

2,5. Противоопухолевое действие НПВП

НПВП обладают множеством эффектов, которые могут способствовать химиопрофилактике таких видов рака, как колоректальный рак (CRC). Этот способ профилактики может быть либо ЦОГ-зависимым, либо ЦОГ-независимым, что может быть синергетическим на разных этапах этого многоступенчатого процесса [45] с доказательством замены функции аденоматозного полипоза кишечной палочки (APC) на НПВП. В этом направлении было показано, что сулиндак и индометацин ингибируют онкогенез за счет ингибирования дельта-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPARδ), гена, который обычно регулируется APC [46].В настоящее время основное внимание уделяется изменениям путей, связанных с ЦОГ-2 [47].

Поскольку НПВП являются ингибиторами транскрипции экспрессии ЦОГ-2 [48], эти агенты могут избирательно ингибировать индукцию апоптоза в стволовых клетках кишечника человека с аберрантной передачей сигналов Wnt [49]. Наиболее убедительным доказательством возможного химиопрофилактического действия некоторых НПВП было обнаружение того, что аспирин снижает риск КРР у лиц с повышенной экспрессией ЦОГ-2, но не у лиц без [50] с соответствующим снижением смертности [51] в наблюдательном исследовании .Однако это было экспериментально подтверждено, когда данные подтвердили, что участие простагландинов и непростагландиновых продуктов ЦОГ-2 было центральным в развитии CRC [52].

Измеримые уровни NSAID-активированного гена-1 (NAG-1) были обнаружены в клеточной линии CRC человека, обработанной NSAID. NAG-1 принадлежит к суперсемейству факторов роста трансформирующего фактора роста бета (TGFβ) и играет важную роль в апоптозе и онкогенезе. В клетках CRC экспрессия NAG-1 положительно коррелирует с апоптозом и обратно коррелирует с экспрессией COX-2, при этом активация NAG-1 связана с введением NSAID независимым от простагландина образом [53].Сверхэкспрессия NAG-1 у мышей Min / + с мутациями APC приводит к снижению онкогенеза. Интересно, однако, что высокая экспрессия COX-2 в колоректальных опухолях связана со сниженной экспрессией NAG-1, предполагая реципрокную взаимосвязь [54]. В дальнейшем предполагается, что высокие уровни ЦОГ-2 в колоректальных опухолях подавляют экспрессию NAG-1; следовательно, индукция NAG-1 НПВС может способствовать химиопрофилактическому действию этих агентов [55].

Аспирин обладает уникальным свойством ацетилирования ЦОГ-2, которое не наблюдается у других НПВП.Это переключает СОХ-2 с синтеза простагландинов (PGE ₂ ) (промотирование опухоли) на противоопухолевый 15-эпи-липоксин-A ₄ (LXA ₄ ), реакцию, катализируемую 5-липоксигеназой. 15-эпи-липоксин-A ₄ оказывает противовоспалительное, а также антипролиферативное действие на клетки карциномы [56]. Этот эффект аспирина наблюдается при низких дозах антитромбоцитов в одном исследовании с дозой 75 мг / день в течение 10 дней, не только снижая образование PGE ₂ и накопление лейкоцитов в воспаленных тканях, но также значительно увеличивая локальную продукцию липоксина [57].Это указывает на то, что противораковый потенциал аспирина может быть связан с выработкой липоксина.

Несколько исследований также указывают на то, что независимые от ЦОГ-2 действия также могут играть роль в апоптозе, и было установлено, что такие пути чувствительны к НПВП. Не все CRC человека экспрессируют ЦОГ-2 и продуцируют простагландины [58, 59]. Однако эффективность НПВП в подавлении пролиферации аналогична способности ЦОГ-2 продуцировать CRC [60]. Это наводит на мысль о том, что противоопухолевое действие НПВП необязательно связано с ингибированием образования ЦОГ-2 или простагландинов [45, 59].Сулиндак снижает количество аберрантных очагов крипт и аденом у пациентов в условиях, когда этодолак, ингибитор ЦОГ-2, был неэффективен [61]. Более того, было обнаружено, что сулиндак значительно увеличивает NAG-1 даже в линиях опухолевых клеток, дефицитных по ЦОГ-2 [53].

Потенциальный ЦОГ-2-независимый механизм противоопухолевого действия НПВП включает подавление протоонкогенов, таких как c-myc , и транскрипционных факторов, таких как PPARδ, NF-κB, ответ апоптоза простаты-4 (PAR-4 ) и Bcl-2 .Таким образом, самый последний терапевтический подход предполагает комбинирование НПВП и ингибиторов рецептора эпидермального фактора роста (EGF) для химиопрофилактики CRC [62].

Нестероидные противовоспалительные препараты | IntechOpen

2.1. Основные концепции

Сегодня на регенеративную медицину возлагаются большие надежды во всех областях медицины, и, конечно же, она стала интересной для ортопедии, поскольку дефекты костей являются одним из основных направлений. В последние два десятилетия подходы регенеративной медицины широко изучались для улучшения заживления костей или даже для создания функциональной костной ткани для замены утраченной кости в ортопедии, нейрохирургии и стоматологии.Эти типы исследований включают две разные стратегии клеточной терапии: в первом подходе, называемом клеточной терапией, клетки применяются для замены поврежденных клеток в ткани, чтобы восстановить ее целостность и функцию. Второй подход, называемый тканевой инженерией, является более сложным и включает три подхода: биоактивные молекулы (факторы роста (GF), цитокины, соединения ECM и гормоны), которые стимулируют тканевую индукцию; клетки и заменители клеток, которые будут реагировать на сигналы; посев клеток в трехмерные матрицы с особыми адгезионными свойствами и скоростью разложения для создания тканеподобной конструкции для замены утраченных частей ткани или даже органов; и хорошая питательная поддержка (ангиогенез) (рис.3).

Рисунок 3.

Две стратегии применения стволовых клеток в регенеративной медицине. Стволовые клетки выделяют либо от пациента (аутологичная трансплантация), либо от других доноров (аллогенная трансплантация). Клетки размножаются in vitro и либо наносятся непосредственно пациенту для замены потерянных клеток (клеточная терапия), либо засеваются в трехмерные каркасы (тканевая инженерия) и дифференцируются в требуемый тип клеток. Скомпонованная конструкция искусственной ткани впоследствии имплантируется в дефект ткани пациента.Взято из A. Schmitt et al. 2012, с разрешения

Стволовые клетки (СК) представляют особый интерес для регенеративной медицины, поскольку они обладают рядом уникальных характеристик, которые отличают их от других типов клеток. SC представляют собой неспециализированные клетки, которые обладают способностью дифференцироваться в клетки всех трех зародышевых листков, разных типов взрослых клеток, и представляют собой единственный тип клеток, который имеет способность неограниченно обновляться. Важно отличать эмбриональные стволовые клетки (ЭСК), которые действительно плюрипотентны, от мультипотентных взрослых стволовых клеток, обнаруживаемых только на ранних стадиях развития организма.Успешная дедифференцировка соматических клеток в плюрипотентный ESC-подобный статус посредством трансфекции четырьмя факторами эмбриональной транскрипции, так называемыми индуцированными плюрипотентными стволовыми клетками (iPS-клетки), в будущем дает возможность аутологичной терапии плюрипотентными и легкодоступными клетками. Помимо огромного потенциала, который, несомненно, представляет этот метод, он несет в себе некоторые важные проблемы безопасности, которые в настоящее время далеки от решения. Напротив, множество мультипотентных взрослых SC существует предположительно во всех тканях организма.Они несут ответственность за поддержание целостности ткани, в которой находятся. Обычно эти взрослые SCs демонстрируют ограниченный потенциал дифференцировки в тканях одного зародышевого листка.

Регенерация кости — это физиологический процесс, который можно наблюдать при заживлении перелома и постоянном ремоделировании во взрослой жизни. Кость обладает наибольшей регенеративной способностью человеческих тканей, содержащихся в главном источнике остеогенных клеток, способных формировать кости, костном мозге (BM). Однако потеря значительного количества кости из-за каких-либо аномалий, таких как тяжелая травма, деформации скелета, резекция костной опухоли или перипротезный остеолиз, могут препятствовать этой способности.Тем не менее, способность к пролиферации и дифференцировке BMSC, а также концентрация клеток снижаются с увеличением возраста пациента. Было проведено множество исследований in vitro для изучения применимости различных типов СК для регенерации кости. Здесь многообещающая способность к дифференцировке в направлении костных клеток, усилению заживления костей и васкуляризации может быть доказана для ESC и различных взрослых мезенхимальных стволовых клеток (MSC). Однако из-за этических соображений и соображений безопасности, которые в настоящее время запрещают применение ESC или iPS-клеток у пациентов, мы сосредоточимся на взрослых стволовых клетках для терапевтического применения.Следовательно, МСК в настоящее время кажутся наиболее многообещающими кандидатами на регенерацию кости из-за их превосходной способности к остеогенной дифференцировке. Они могут быть выделены из ряда мезенхимальных тканей взрослого человека, в том числе из пуповинной крови, периферической крови, плаценты, синовиальной жидкости, жировой ткани, скелетных мышц или BM, как уже упоминалось, где они способствуют нормальному обновлению и восстановлению тканей. В последнее время множество маркеров клеточной поверхности, используемых в различных исследованиях, было ограничено панелью маркеров, представляющих, в дополнение к пластической адгезии и способности дифференцировки, минимальные критерии для идентификации МСК.Молекулярные механизмы регуляции МСК человека и важность специфических GF на разных стадиях остеогенной дифференцировки, а также секретируемые сигнальные белки, известные как Wnts, , участвующие в различных программах дифференцировки, включая остеогенез, в настоящее время являются предметами интенсивных исследований. Несколько исследований продемонстрировали улучшенные результаты терапии МСК с использованием генетически модифицированных клеток, которые продуцируют остеогенные и ангиогенные GF, при локальной реализации стратегии терапии для заживления костей.Кроме того, недавно появилась информация об использовании эндотелиальных клеток-предшественников (EPC), которые улучшают лечение переломов и регенерацию кости.

Помимо своей уникальной способности дифференцироваться в разные типы клеток, МСК секретируют множество цитокинов, проявляя противовоспалительную активность и создавая анаболическое микроокружение. Кроме того, также была показана иммуномодуляция прямого межклеточного контакта. С одной стороны, они косвенно влияют на регенерацию тканей за счет секреции растворимых факторов.С другой стороны, они способны модулировать воспалительную реакцию. Потенциал дифференцировки МСК в костной инженерии был тщательно изучен in vitro, и in vivo. Впервые Урист (1965), Редди и Хаггинс (1972) продемонстрировали способность молекулы, называемой морфогенетическим белком кости (BMP), с мощными остеоиндуктивными свойствами при заживлении переломов и регенерации кости. Их эксперименты продемонстрировали присутствие в костном матриксе остеоиндуктивных цитокинов, которые обладают способностью индуцировать дифференцировку МСК в остеобласты.GFs, также включая трансформирующий фактор роста-бета (TGF-β), фактор роста фибробластов (FGF), фактор роста тромбоцитов (PDGF), фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) или инсулиноподобный фактор роста (IGF), среди прочего доставляются паракринным или аутокринным образом, вызывая процесс хемотаксиса в отношении МСК путем рекрутирования, что вызывает их дифференцировку.

Внеклеточный матрикс (ЕСМ) является естественным каркасом в большинстве тканей. Помимо прямой инъекции в окружающую ткань, биоматериалы часто используются в качестве носителей для клеток, биологически активных молекул и лекарств.Эти материалы должны быть иммуносовместимыми и нетоксичными, в то время как в процессе биоразложения не должны выделяться токсичные вещества или токсичные для тканей концентрации продуктов разложения. Каркасы должны иметь трехмерную структуру с большим влиянием на рост и дифференцировку клеток и должны быть высокопористыми с соединенными между собой порами диаметром не менее 100 мкм, чтобы позволить врастание клеток и сосудов. Несмотря на тканевую инженерию кости, для которой были протестированы различные неорганические материалы, такие как ГК, фосфат кальция, карбонат кальция (из-за их сходства с минералом кости, а также присущая им биосовместимость и остеокондуктивность) или стекла, в основном органические биоматериалы были протестированы. были исследованы для производства строительных лесов.Они либо получены естественным путем, например, коллаген, фибрин, агароза, альгинат, желатин, шелк или гиалуроновая кислота; или произведены синтетически, например, полигидроксикислоты. Поскольку натуральная кость состоит из внеклеточного матрикса с наноразмерными апатитовыми минералами и коллагеновыми волокнами, которые поддерживают функции костных клеток, представляет интерес производство синтетического биомиметического каркаса, который i) содержит кристаллы наноапатита вместе с волокнами для формирования матрицы, поддерживающей прикрепление клеток. ; ii) иметь механические свойства, аналогичные свойствам кости; и iii) инкапсулируют и поддерживают клетки для остеогенной дифференцировки.