Антикоагулянты непрямого действия — список препаратов из 20.02.02 входит в группу клинико-фармакологических указателей (КФУ) 20.02
Входит в группу: 20.02 — Антитромботические и противосвертывающие средства
Активное вещество: ЭТИЛ БИСКУМАЦЕТАТ
Активное вещество: ВАРФАРИН
| Варфалан® | Таб. 2.5 мг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-006441 от 04.09.20 | ARGUMENTUM HOLDING AG (Швейцария) Произведено: AGIO PHARMACEUTICALS (Индия) | ||
| Варфарекс |  1 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015623/01
от 17.03.09Таб. 3 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015623/01 от 17.03.09Таб. 5 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015623/01 от 17.03.09 | контакты: | ||
| Варфарин |  2.5 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-008342/10
от 18.08.10 | ОЗОН (Россия) | ||
| Варфарин Канон | Таб. 2.5 мг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006276/09 от 10.08.09 Дата перерегистрации: 04.05.17 | КАНОНФАРМА ПРОДАКШН (Россия) контакты: | ||
| Варфарин Штада | Таб. | Произведено: TAKEDA PHARMA (Польша) | ||
| Варфарин-Алиум | Таб. | ФП ОБОЛЕНСКОЕ (Россия) |
2.5 мг: 50 или 100 шт.
2.5 мг: 5, 10, 14, 15, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 100, 125, 140, 200 или 250 шт.Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
| Варфарин Никомед | Таб. 2.5 мг: 50 или 100 шт. рег. №: П N013469/01
от 25.12.07
Дата перерегистрации: 22.01.21 | TAKEDA PHARMA (Дания) Произведено: TAKEDA PHARMA (Польша) | ||
| Мареван | Таб. | ORION CORPORATION ORION PHARMA (Финляндия) |
3 мг: 30 или 100 шт.Активное вещество: АЦЕНОКУМАРОЛ
| Синкумар | Таб. 2 мг: 50 шт. рег. №: П N016114/01 от 05.02.10 | Произведено: Alkaloida Chemical Company exclusive group Limited (Венгрия) |
Активное вещество: ФЕНИНДИОН
| Фенилин | Таб. | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ (Украина) |
30 мг: 20 или 50 шт.Другие подгруппы из группы КФУ: Антитромботические и противосвертывающие средства
- 20.02.01 — Антикоагулянты прямого действия
- 20.02.04 — Тромболитики
- 20.
02.05 — Антиагреганты
02.05 — АнтиагрегантыПрепараты антиагреганты — Список препаратов
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтиагрегантыАвтор статьи
Хохрина Кристина Сергеевна,
провизор
Все авторыСодержание статьи
- Механизм действия
- Антикоагулянты и антиагреганты: в чем разница?
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Пандемия Covid-19 подняла волну интереса к препаратам для разжижения крови: антикоагулянтам и антиагрегантам. Количество запросов с этими словами в Яндексе превышает 100 тысяч в месяц.
Антикоагулянты включены в Методические рекомендации по лечению коронавируса. Антиагреганты — нет.
Мы попросили провизора Кристину Хохрину рассказать, что общего между этими группами препаратов, чем они отличаются и как действуют в организме.
Механизм действия
Антиагреганты и антикоагулянты препятствуют свертыванию крови. В норме процесс свертываемости крови активируется только при повреждении сосудов. Благодаря этому прекращаются кровотечения. Но при некоторых заболеваниях функция свертываемости нарушается. В результате образуются тромбы, которые ухудшают или блокируют кровоток. Это приводит к серьезным и даже летальным последствиям.
Свертывание крови — поэтапный ферментативный процесс, ведущий к образованию сгустка. За начало процесса отвечают клетки крови тромбоциты. При повреждении сосудов они выделяют биологически активные вещества: тромбоксан и аденозиндифосфат (АДФ). Под их влиянием тромбоциты «склеиваются» между собой.
Одновременно с этим в плазме из протромбина образуется тромбин. Он превращает растворенный в плазме крови белок фибриноген в нерастворимый фибрин.
Фибриновая сетка и агрегированные тромбоциты вместе образуют тромб (тромбоцитарная пробка, фибриновый сгусток).
Разжижение крови правильными препаратами поможет предотвратить возникновение тромбов либо разрушить уже имеющиеся.
Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Антикоагулянты и антиагреганты: в чем разница?
Антикоагулянты и антиагреганты отличаются тем, что действуют на разных этапах гемостаза. Антиагреганты блокируют рецепторы на поверхности тромбоцитов и снижают выработку тромбоксана и АДФ. В результате агрегация тромбоцитов не происходит, и тромбы не образуются.
Антикоагулянты — это блокаторы синтеза тромбина. Их делят на две группы — прямого и непрямого действия. Препараты прямого действия тормозят образование тромбина в плазме и образование фибрина.
Непрямые антикоагулянты влияют на выработку протромбина в печени. Таким образом они предотвращают образование тромбов.
Две группы препаратов отличаются по назначению. Антиагреганты принимают:
- для профилактики инфаркта миокарда и инсульта
- после операций на сосудах
- при атеросклерозе сосудов
К ним относятся: Ацетилсалициловая кислота Кардио, Аспирин Кардио, Брилинта, Зилт, Клопидогрел, КардиАСК, Кардиомагнил, Плавикс, Тромбитал, Эффиент. Антиагреганты с действующим веществом тиклопидин (Тиклид, Тикло) в РФ сейчас не зарегистрированы.
Антиагреганты на основе ацетилсалициловой кислоты повышают риск появления язвы желудка или кишечника. При постоянном приеме пациентам надо регулярно контролировать время свертываемости крови.
Список показаний к применению антикоагулянтов:
- тромбоз вен и артерий
- легочная эмболия
- стойкая фибрилляция предсердий
- состояние после имплантации искусственных клапанов сердца
Антикоагулянты прямого действия: Гепарин, Фраксипарин, Клексан, Прадакса, Ривароксабан, Ксарелто, Эликвис.
Препараты непрямого действия: Варфарин, Синкумар, Фенилин.
Прием антикоагулянтов повышает риск кровотечений. Пациентам необходимо ограждать себя от травм, ударов, падений, которые могут привести к внутреннему кровотечению.
Итак, механизм действия антикоагулянтов и антиагрегантов связан с подавлением ферментов, участвующих в процессе свертываемости крови. Отличаются они тем, что антиагреганты блокируют склеивание тромбоцитов, а антикоагулянты — выработку тромбина. Обе группы препаратов предотвращают появление тромбов. Решение о назначении лечения ими принимает врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Копировать ссылку
Прямые пероральные антикоагулянты (ПОАК) – Диафарма
Широко используются традиционные антикоагулянты, такие как варфарин, кумарин и гепарин.
Новые антикоагулянты, новые пероральные антикоагулянты (НОАК) или пероральные антикоагулянты прямого действия ( НОАК ) включают прямой ингибитор тромбина (дабигатран) и ингибитор фактора Ха (ривароксабан и апиксабан).
Прямые пероральные антикоагулянты (ПОАК) — это общий термин для группы антикоагулянтов, которые действуют непосредственно против определенных факторов свертывания крови и могут приниматься перорально.
Антикоагулянтная терапия
Антикоагулянтная терапия означает введение лекарства, «антикоагулянта», с целью подавления свертывания крови пациента. Действие антикоагулянта основано на влиянии на плазматическое свертывание крови пациента, на влиянии на плазматические факторы свертывания, на снижении или торможении свертывающей активности. К существующим и разрабатываемым антикоагулянтам относятся:
- антагонисты витамина К
- непрямые антикоагулянты
- антикоагулянты прямого действия
В течение многих лет варианты лечения венозной тромбоэмболии ограничивались нефракционированным гепарином или антагонистами витамина К.
Недавно было создано много других антикоагулянтов.
Антагонисты витамина К
Эти антикоагулянты относятся к группе кумаринов. Они подавляют зависимый от витамина К синтез факторов свертывания и, таким образом, оказывают ингибирующее действие на свертывание плазмы. Лекарственная форма – суточная доза в таблетках. Регулярный забор крови и определение значения МНО определяют дозу.
Антикоагулянты непрямого действия
Гепарины (гликозаминогликаны) вводят только парентерально. Механизм их действия основан на повышении активности эндогенного антитромбина. Таким образом, антикоагулянтный эффект зависит от антитромбина пациента. В зависимости от молярной массы гепарины различают на нефракционированный гепарин (НФГ) и низкомолекулярный гепарин (НМГ). Измерение уровня НМГ может быть полезным в определенных ситуациях, таких как почечная недостаточность, недостаточная/избыточная масса тела/ожирение, геморрагические осложнения, тромбозы, несмотря на адекватную терапию, пожилые пациенты, дети и новорожденные.
Пентасахарид фондапаринукс, торговое название Arixtra 9.0043 ® , также является непрямым ингибитором фактора Ха и получен полностью синтетическим путем.
Антикоагулянты прямого действия
Эти препараты непосредственно воздействуют на каскад коагуляции и напрямую ингибируют специфические факторы свертывания крови, такие как фактор Ха и фактор IIа (тромбин). Текущие исследования также касаются других факторов каскада свертывания крови (например, фактора XIa, фактора XIIa и фактора XIIIa).
Ингибиторы фактора Ха
- Апиксабан – торговое название Eliquis ®
- Ривароксабан – торговое название Ксарелто ®
- Эдоксабан – торговое название Lixiana ®
- Бетриксабан – торговое название BEVYXXA ®
Ингибиторы фактора IIa
- Дабигатран – торговое название Pradaxa ®
Новые пероральные антикоагулянты
000″> 15 января 2016 г.
Дженнифер Л. Круз, PharmD, BCPS, Кэтрин Саммерс, PharmD кандидат
Pharmacy Times Health Systems Edition , январь 2016 г., том 5, выпуск 1
Антикоагулянты часто используются для лечения и профилактики тромбоэмболии. Исторически сложилось так, что антагонисты витамина К были стандартом лечения и единственным пероральным вариантом.
Антикоагулянты часто используются для лечения и профилактики тромбоэмболии. Исторически сложилось так, что антагонисты витамина К (АВК, например, варфарин) были стандартом лечения и единственным пероральным вариантом. Многие ограничения связаны с варфарином, несмотря на его широкое применение. Варфарин имеет узкое терапевтическое окно, требует частого лабораторного контроля и зависит от диеты, генетики и болезней. Лекарства, которые не требуют частого мониторинга и имеют меньшую вариабельность между пациентами и внутри пациента, могут иметь большой потенциал.
Новые пероральные антикоагулянты (НОАК) являются относительно новыми препаратами, обладающими многими из этих потенциальных преимуществ. Два класса НОАК представляют собой прямые ингибиторы тромбина и прямые ингибиторы фактора Ха. Дабигатран (Прадакса) в настоящее время является единственным прямым ингибитором тромбина и был первым НОАК, одобренным в 2010 году. Ингибиторы фактора Ха включают ривароксабан (Ксарелто), апиксабан (Эликвис) и эдоксабан (Савайса). 1,2
ФАРМАКОЛОГИЯ
Коагуляционный каскад представляет собой сложный путь, контролируемый многими факторами. Запрещение одного элемента может отключить весь процесс. Последние этапы пути коагуляции включают превращение протромбина в тромбин с помощью протромбиназы и фактора Ха. Затем тромбин превращает фибриноген в фибрин, образуя сгусток. Прямые ингибиторы фактора Ха снижают продукцию тромбина путем селективного ингибирования фактора Ха и активности протромбиназы. Прямые ингибиторы тромбина, такие как дабигатран, ингибируют тромбин, чтобы предотвратить образование фибрина и образование тромба.
2-6
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Несмотря на различия между конкретными препаратами, НОАК имеют в целом схожие показания, такие как снижение риска инсульта и системной эмболии (при неклапанной фибрилляции предсердий), а также лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и легочная эмболия. Обычная дозировка и введение каждого НОАК менее специфичны для пациента, чем варфарин. Дабигатран 150 мг следует принимать два раза в день, запивая полным стаканом воды. Дозировка ривароксабана варьируется в зависимости от показаний: доза колеблется от 10 до 20 мг с частотой один или два раза в день. Таблетки ривароксабана 15 и 20 мг следует принимать во время еды, хотя это не требуется для таблетки 10 мг. Доза и частота приема апиксабана варьируются в зависимости от показаний, но составляют от 2,5 до 10 мг один или два раза в день. Эдоксабан назначают по 60 мг 1 раз в сутки независимо от показаний. Корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина или лекарственного взаимодействия указана во вкладыше к упаковке.
2-6
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Отсутствие прямых сравнительных исследований затрудняет сравнение эффективности и безопасности НОАК. Тем не менее, клинические испытания, использованные в качестве основания для одобрения, были схожими, и каждое исследование представляло собой многонациональное исследование не меньшей эффективности, в котором сравнивали лекарство с варфарином (дозировка соответствовала целевому международному нормализованному соотношению 2:3) и использовали первичную комбинированную конечную точку возникновения первый инсульт или системная эмболия. Хотя пределы не меньшей эффективности варьировались между исследованиями, каждое новое лекарство значительно демонстрировало не меньшую эффективность по сравнению с варфарином. В каждом исследовании также изучалась безопасность каждого нового лекарства по сравнению с варфарином, в частности, в отношении различных рисков кровотечения. 3-7
Хотя существуют ограничения, непрямые сравнения могут быть полезны для определения различий между НОАК.
Skjøth и коллеги сравнили конечные точки эффективности и безопасности 4 клинических испытаний (ENGAGE-AF, RE-LY, ROCKET-AF и ARISTOTLE), в которых НОАК сравнивали с варфарином. По сравнению с эдоксабаном (60 мг) апиксабан был схож по эффективности, но ассоциировался с меньшей частотой клинически значимых или больших кровотечений (ОР 0,79; 95% ДИ, 0,70-0,90). Дабигатран продемонстрировал более высокую эффективность, чем эдоксабан (HR инсульта 0,73; 95% ДИ, 0,55–0,96), хотя это также было связано с большим количеством «кровотечений из другой локализации». Не было различий между эдоксабаном и ривароксабаном в отношении эффективности или смертности, но ривароксабан ассоциировался с более крупными или клинически значимыми кровотечениями (ОР 1,20; 95% ДИ, 1,08–1,32).
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Большинство побочных реакций, связанных с НОАК, связаны с повышенным риском кровотечения, которое может быть значительным и даже смертельным. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кровопотери.
Лекарства, которые вызывают повышенный риск кровотечения (антиагреганты, гепарин, фибринолитическая терапия и нестероидные противовоспалительные препараты длительного действия), еще больше увеличивают этот риск. Дабигатран и ривароксабан имеют частоту больших кровотечений, аналогичную таковой для варфарина (дабигатран HR 0,9).7; 95% ДИ, 0,84-1,12; ривароксабан HR 1,04; 95% ДИ, 0,90–1,20). Апиксабан и эдоксабан имеют меньший риск кровотечения по сравнению с варфарином (ОР апиксабана 0,69; 95% ДИ 0,60–0,80; эдоксабан ОР 0,84; 95% ДИ 0,73–0,97). Другие побочные реакции включают желудочно-кишечные реакции, такие как диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. 2-7
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Все 4 НОАК являются субстратами транспортера P-гликопротеина (P-gp), а ривароксабан и апиксабан также являются субстратами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Любое одновременно принимаемое лекарство, которое индуцирует или ингибирует CYP3A4 и/или P-gp, потенциально может изменить экспозицию этих агентов.
Ривароксабан и апиксабан не следует назначать с комбинированными ингибиторами P-gp и CYP3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром, кларитромицином) или индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, рифампицином, зверобоем). Дабигатран и эдоксабан не следует применять с индукторами P-gp, такими как рифампин. В снижении дозы ингибиторов Р-гликопротеина и дабигатрана нет необходимости, за исключением случаев умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). 2-6
ВОПРОСЫ БЕЗОПАСНОСТИ
Основным риском применения НОАК является кровотечение. И наоборот, если какой-либо пероральный антикоагулянт прекращается преждевременно, может повышаться риск тромботических явлений, если не начать прием альтернативного антикоагулянта. В случае необходимости купирования эффекта антикоагулянта (например, при неотложной хирургической помощи) АВК можно купировать витамином К, свежезамороженной плазмой или концентратом протромбинового комплекса.
Реверсивные агенты для НОАК более ограничены. Идаруцизумаб, реверсивное средство специально для дабигатрана, был одобрен в октябре 2015 г.; реверсивные агенты для других НОАК находятся в разработке. 1,8
Ссылки
- FDA одобрило новый антиагрегантный препарат, используемый во время операций на сердце. Веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. 22 июня 2015 г. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm452172.htm По состоянию на 21 августа 2015 г.
- Справочный документ FDA: Kengreal® NDA 204-958. Веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. 15 апреля 2015 г. http://www.fda.gov/downloads/AdvisoryCommittees/CommitteesMeetingMaterials/Drugs/Anti-InfectiveDrugsAdvisoryCommittee/UCM430747.pdf. По состоянию на 25 сентября 2015 г.
- Kengreal™ [вкладыш]. Парсиппани, Нью-Джерси: The Medicines Company; Обновлено в июле 2015 г.
