Метопролола тартрат. Применение в клинической практике

А.А. ЗАТЕЙЩИКОВА, к.м.н., Городская клиническая больница №51 Департамента здравоохранения г. Москвы

Трудно представить себе область кардиологии, где не нашли бы применения бета-адреноблокаторы. В арсенале докторов сейчас имеется огромное множество препаратов, отличающихся друг от друга фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами. Бета-адреноблокаторы, являясь антагонистами катехоламинов, ингибируют их хронотропный, инотропный и вазоконстрикторный эффект, на чем и основано их применение в клинической практике.

 
Основные эффекты бета-адреноблокаторов — это антиишемическое действие (как результат уменьшения потребности миокарда в кислороде на фоне снижения частоты сердечных сокращений, снижения сократимости миокарда и артериального давления с одной стороны, и улучшения кровоснабжения миокарда на фоне удлинения диастолы и снижения конечного диастолического давления ЛЖ — с другой), антигипертензивное действие, обеспечиваемое снижением сердечного выброса (отрицательное хроно- и инотропное действие), влиянием на РААС систему за счет блокады β1-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек, что приводит к снижению секреции ренина, образования ангиотензина II и альдостерона; блокадой пресинаптических β-адренорецепторов, угнетением выделения норадреналина из симпатических нервных окончаний; снижением вазомоторной активности центральной нервной системы и перестройки барорецепторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса, антиаритмическое действие, проявляющееся в снижении частоты сердечных сокращений, уменьшении спонтанной активации эктопических водителей ритма, замедлении проведения в АВ-узле [1].

Эффективность применения бета-блокаторов при застойной сердечной недостаточности связывают как с их воздействием на ренин-ангиотензин-альдостеровановую систему, так и с изменением регуляции β-рецепторов, нормализацией Gi-белка в кардиомиоцитах [2].

На основании накопленных данных об эффективности и безопасности бета-блокаторы одобрены FDA для лечения артериальной гипертензии, различных форм ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, некоторых суправентрикулярных аритмий [3].

Одним из наиболее популярных и достаточно подробно исследованных препаратов является метопролол.

Метопролол — представитель группы липофильных бета-адреноблокаторов, селективный блокатор β1-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности [4]. В лекарственных препаратах метопролол находится в виде солей, обеспечивающих растворимость в воде. Наибольшей растворимостью обладает тартрат метопролола (примерно 700 мг в мл воды при 37 °С). Препарат почти полностью всасывается из желудка, максимальная концентрация в плазме достигается через 1—2 ч после приема, время полувыведения в среднем составляет 3,5 ч.

Биодоступность составляет 50—70%, стабильная концентрация в крови достигается при приеме 2 раза в сутки [5].

Хочется отметить, что именно метопролола тартрат применялся в большой части крупных клинических рандомизированных иссследований, результаты которых стали основой для клинических рекомендаций, открыли новые горизонты в лечении тяжелых кардиологических больных.

Артериальная гипертония

Особенности фармакодинамики метопролола тартрата позволяют успешно применять его как в качестве препарата скорой помощи, так и для постоянной терапии при артериальной гипертензии.

Использование препарата Эгилок для купирования неосложненного гипертонического криза в дозе 50—100 мг приводило к снижению артериального давления от исходного в среднем на 35%— систолического и 15% — диастолического с наступлением максимального эффекта через 20-30 минут после сублингвального или перорального приема [6].

Исследование применения метопролола в качестве монотерапии для лечения артериальной гипертонии I—II степени, показало, что двухкратный прием метопролола в сутки обеспечивает эффективное снижение артериального давления, уменьшение вариабельности артериального давления, при этом не оказывая отрицательного действия на липидный и углеводный состав крови в течение 12 нед. приема. Также не обнаружено побочных эффектов, повлекших необходимость отмены препарата [7].

Прогностическое влияние применения метопролола при лечении артериальной гипертензии было продемонстрировано в большом исследовании Metoprolol Atherosclerosis Prevention in Hypertensives (MAPHY), в котором участвовали 3 234 пациента мужского пола 40—64 лет с диастолической артериальной гипертензий (диастолическое АД выше 100 мм рт. ст.). Целью проекта было оценить влияние терапии метопрололом на частоту развития сердечно-сосудистых событий (внезапная смерть и инфаркт миокарда). Группа сравнения (1 635 больных) получала терапию тиазидным диуретиком. Результаты исследования показали безоговорочное преимущество метопролола в предотвращении коронарной смерти, фатального и нефатального инфаркта миокарда. Интересно, что 225 больных, у которых за время наблюдения были отмечены сердечно-сосудистые события (111 в группе метопролола и 144 в группе диуретика, ОР = 0,76) ни по исходным характеристикам, ни по достигнутому антигипертензивному эффекту не отличались от больных с благоприятным прогнозом.

Данный факт дал основания для утверждения о наличии у метопролола дополнительного протективного действия, помимо антигипертензивного [8].

Ишемическая болезнь сердца

Бета-адреноблокаторы, в т. ч. метопролол, безусловно рекомендованы для лечения стабильной стенокардии. На фоне лечения бета-блокаторами увеличивается толерантность к физической нагрузке, снижается число приступов стенокардии и эпизодов безболевой ишемии миокарда. Кроме того, доказана эффективность этой группы препаратов для профилактики инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности [9—11].

В исследовании HINT (Holland Interuniversity Nifedipine/metoprolol Trial) применение метопролола тартрата у больных с нестабильной стенокардией сопровождалось достоверным снижением рецидивов ангинозных приступов и развития инфаркта миокарда [12].

Целый ряд исследований посвящен применению метопролола в остром и подостром периоде инфаркта миокарда.

Опубликованные в 1985 г. результаты крупного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования MIAMI (Metoprolol in acute myocardial infarction), в котором участвовали 5 778 больных с подозрением на острый инфаркт миокарда, продемонстрировали положительное влияние начатой в максимально ранние сроки от поступления терапии метопрололом (200 мг в сутки после дробного внутривенного введения) на ранний прогноз больных с инфарктом миокарда.

Оценивали смертность, частоту развития осложнений (фибрилляции желудочков, суправентрикулярных аритмий) в течение 15 дней. Инфаркт миокарда был подтвержден у 4 127 включенных в исследование больных. Достоверной разницы в показателях смертности в группах лечения и плацебо обнаружено не было. Однако среди больных с высоким риском неблагоприятного исхода (примерно 30% включенных больных) отмечено снижение смертности на 29%. Наиболее значительным эффект был в группах больных с подтвержденным ИМ, которым лечение начато в течение первых 7 ч от поступления. Частота фибрилляции желудочков была несколько ниже, хотя и недостоверно, в группе метопролола, суправентрикулярные аритмии, необходимость применения сердечных гликозидов, антиаритмических, наркотических средств была достоверно ниже в группе лечения [13].

Пациенты 40—74 лет, поступившие в стационар с подозрением на острый инфаркт миокарда в течение 48 ч от начала симптомов, были включены в исследование Göteborg Metoprolol Trial. В ближайшее время после поступления больные были рандомизированы на группы метопролола и плацебо.

После дробного введения 15 мг метопролола внутривенно переходили на пероральный прием метопролола тартрата в дозе 200 мг в сутки. Через 3 мес. рандомизированного лечения большинство пациентов принимали метопролол в открытом режиме. Оценивалась смертность в течение первых 3 мес. и года. Из 1 395 пациентов, участвовавших в исследовании, 262 (19%) имели признаки сердечной недостаточности до рандомизации. Смертность в группе лечения метопрололом оказалась значимо ниже как в течение первых 3 мес. наблюдения (10 против 19%, p = 0,036), так и в течение года (14 против 27%, p = 0,0099) [14].

Результаты исследования Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) II-B Study не выявили убедительных преимуществ раннего назначения внутривенного метопролола перед отсроченным началом лечения пероральным препаратом в контексте отдаленного прогноза и сохранности систолической функции левого желудочка. Из 1 434 больных ИМ, получивших тромболитическую терапию, половине начата терапия метопрололом в первые сутки с внутривенного введения, а остальные получили метопролол только на 6-е сутки в дозе 50 мг дважды в сутки с увеличением в дальнейшем суточной дозы до 200 мг. В группе т.н. раннего начала терапии достоверно реже регистрировались эпизоды ишемии и рецидивы ИМ в течение первой недели [15].

RIMA (Rimodellamento Infarto Miocardico Acuto) — исследование с применением каптоприла или метопролола или их комбинации в первые сутки острого инфаркта миокарда — имело целью оценить влияние вышеперечисленных режимов лечения на прогноз в течение 6 мес. Лечение метопрололом ассоциировалось со снижением числа процедур чрескожной реваскуляризации, меньшим числом побочных эффектов [16].

Благоприятное влияние метопролола на прогноз (смертность и развитие повторного инфаркта миокарда) в течение 3 лет зарегистрировано в исследовании SMT (Stockholm Metoprolol Trial). В этом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании были сформированы две группы: плацебо (147 человек) и метопролол 100 мг 2 раза в сутки (154 человека). Рандомизация проводилась с 11 по 18 день от развития ИМ, наблюдение длилось 36 мес. Результаты продемонстрировали снижение общей смертности, частоты повторного инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти, а также цереброваскулярных событий и АКШ в группе лечения. Наиболее выраженный эффект наблюдался у больных с распространенным инфарктом миокарда [17].

Есть данные, свидетельствующие о том, что применение метопролола в первые сутки у больных с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, подвергающихся первичной ангиопластике коронарных артерий, ассоциировано с меньшей зоной инфаркта, большей фракцией выброса ЛЖ, определенными с помощью МРТ на 5—7 день ИМ [18].

Сердечная недостаточность

Первое крупное исследование по применению бета-адреноблокаторов у больных с систолической сердечной недостаточностью, радикально изменившее отношение к применению бета-блокаторов при сердечной недостаточности, было проведено именно с метопрололом. Metoprolol in Dilated Cardiomyopathy Trial Study Group (MDC) включало 383 больных с хронической сердечной недостаточностью вследствие дилатационной кардиопатии с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Абсолютное большинство пациентов имели функциональный класс сердечной недостаточности III—IV. В течение 2—7 дней метопролол назначался в тестовой дозе 5 мг 2 раза в день. 96% больных, удовлетворительно перенесших этот этап, были затем рандомизированы на группы метопролола и плацебо. В группе лечения доза препарата постепенно повышалась до 100—150 мг в сутки. Первичными конечными точками в этом исследовании считали выраженное ухудшение клинического статуса (необходимость трансплантации сердца) и смерть. Через 12 мес. частота первичных конечных точек оказалась на 34% ниже в группе метопролола, чем в группе плацебо (у 2 и 19 больных соответственно отмечено ухудшение состояния, 23 и 19 пациентов, соответственно, погибли). В группе лечения изменение фракции выброса левого желудочка через год наблюдения по сравнению с исходной оказалось достоверно более выраженным, также как и степень снижения давления заклинивания (5 против 2 мм в группе плацебо). Пациенты, получавшие метопролол, отличались достоверно более высокой толерантностью к физической нагрузке в конце периода наблюдения [19].

Предположение о благоприятном влиянии метопролола на прогноз больных с сердечной недостаточностью вследствие ишемической болезни сердца нашло подтверждение в небольшом двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании. Лечение метопрололом в максимально переносимой дозе (в среднем 87 мг/сутки) больных с ишемической кардиомиопатией, систолической дисфункцией (ФВЛЖ ≤ 40%) в течение полугода было ассоциировано со значимым уменьшением частоты госпитализаций, повышением толерантности к физической нагрузке, уменьшением функционального класса сердечной недостаточности, увеличением фракции выброса ЛЖ [20].

Положительное влияние терапии метопрололом тартратом на систолическую и диастолическую функции левого желудочка у больных с сердечной недостаточностью подтверждено и в работе шведских ученых. Примечательно, что в исследование были включены больные с легкой и умеренной сердечной недостаточностью (II—III NYHA), фракцией выброса ЛЖ не более 40% с кардиомиопатией как ишемического (93 человека), так и неишемического (72 человека) генеза, не принимавшие постоянно бета-адреноблокаторы. Все больные были рандомизированы к приему плацебо или метопролола тартрата с целевой дозой 50 мг трижды в сутки, доза препарата наращивалась в течение 6 нед. до максимальной переносимой. Период лечения длился 6 месяцев. Фракция выброса и объемы сердца измерены с помощью равновесной радионуклидной ангиографии в покое и на фоне физической нагрузки (велоэргометрия). Средний возраст больных около 56 лет. В среднем фракция выброса — 29%. Через 6 мес. у больных, получавших метопролол, фракция выброса ЛЖ была достоверно выше как в покое, так и на фоне нагрузки, чем у больных из группы плацебо. Конечный диастолический и конечный систолический объемы ЛЖ в покое и на фоне субмаксимальной нагрузки достоверно уменьшились в группе леченных метопрололом и не изменились у получавших плацебо. Причем различия были достоверны и у больных с ишемической кардиомиопатией, и у больных с ДКМП [21]. Схожие результаты 6-месячной терапии метопрололом на ремоделирование левого желудочка и фракцию выброса получены и в другом исследовании, в котором для оценки функции ЛЖ использованы различные эхокардиографические параметры [22].

Мерцательная аритмия

Эффективность применения метопролола быстрого высвобождения для контроля частоты сердечных сокращений у больных с постоянной формой мерцательной аритмии не изучалась в крупных рандомизированных плацебо-контролированных исследованиях. Однако данные небольших наблюдений [23], а также результаты систематизации имеющихся сведений о применении бета-адреноблокаторов у больных с постоянной формой мерцательной аритмии [24] позволяют рекомендовать применение метопролола у данной категории больных.

Будучи высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов, метопролол может использоваться для лечения сердечно-сосудистых заболеваний у больных с сопутствующей хронической легочной патологией, в т. ч. ХОБЛ, бронхиальная астма. Имеются многочисленные доказательства благоприятного влияния бета-блокаторов на прогноз таких больных, даже при обострении ХОБЛ [25, 26].

Принято считать, что применение селективных бета-блокаторов ассоциировано с гипоперфузией скелетной мускулатуры, что, в свою очередь, обеспечивает негативное влияние бета-адреноблокаторов на некоторые метаболические процессы, в т. ч. риск развития сахарного диабета, развитие инсулинорезистентности, увеличение массы тела, неблагоприятные сдвиги в липидном профиле [24]. В связи с этим метопролол как селективный β1-адреноблокатор используется в качестве препарата сравнения при исследовании лекарств потенциально метаболически нейтральных (карведилол, небиволол). Внимания заслуживает тот факт, что результаты такого рода исследований демонстрируют весьма незначительное отрицательное влияние метопролола на ключевые параметры, если вообще таковое регистрируется [27]. Например, в проведенном с целью выявления преимуществ карведилола перед метопрололом исследовании КАМЕЛИЯ, в которое было включено 320 пациентов с артериальной гипертонией и повышеннной массой тела, за 6 мес. лечения метопрололом значимых изменений в биохимических параметрах не отмечено [28].

Резюмируя приведенные выше данные, можно сказать, что, несмотря на появление новых препаратов из группы бета-адреноблокаторов, обладающих определенными преимуществами, метопролол тартрат прочно занимает достойное место в лечении основных заболеваний сердечно-сосудистой системы благодаря благоприятному профилю эффективность/безопасность, а также мощной доказательной базе благоприятного влияния препарата на прогноз кардиологических больных.

Литература

1.    Олейникова Г.Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно-сосудистой патологии. Русский медицинский журнал, 2009. 17. 8: 614-616.
2.    Максимов М.Л. Рациональный выбор β-адреноблокаторов при лечении хронической сердечной недостаточности. РФК, 2007. 1.
3.    Helfand M, Peterson K, Christensen V, Dana T, Thakurta S. Drug Class Review: Beta Adrenergic Blockers: Final Report Update 4 [Internet]. Portland (OR): Oregon Health & Science University. 2009 Jul.
4.    Benfield P, Clissold SP, Brogden RN. Metoprolol: an updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy, in hypertension, ischaemic heart disease and related cardiovascular disorders. Drugs, 1986. 31(5): 376-429.
5.    Johnsson G, Jordo L, Lundborg P, et al. Plasma levels and pharmacological effects of metoprolol administered as controlled release (durules) and ordinary tablets in healthy volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther Toxycol, 1980. 18(7): 292-97.
6.    Махатова А.Р., Бейсенбаева А.К., Дюсупова З.Б. Применение β-блокатора эгилока в условиях экстренной помощи. Вестник современной клинической медицины, 2010. Приложение 1. том 3.
7.    Подзолков В.И., Исайкина О.Ю., Самойленко В.В., Маколкин В.И. Клиническая эффективность бета-адреноблокатора метопролола у больных гипертонической болезнью. Российский кардиологический журнал, 2000. 4.
8.    Wikstrand J, Warnold I, Tuomilehto J, et al. Metoprolol versus thiazide diuretics in hypertension: morbidity results from the MAPHY Study. Hypertension, 1991. 17: 579-88.
9.    Терещенко С.Н., Косицина И.В., Джаиани Н.А. Все ли мы знаем об особенностях метопролола влечении ишемической болезни сердца? Кардиология, 2005. 45(4): 98-101.
10.    Rehnqvist N, Hjemdahl P, Billing E. et al Effects of metoprolol versus verapamil in patients with stable angina pectoris. The angina prognosis study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J, 1996. 1776–89.89.
11.    Heidenreich PA1, McDonald KM, Hastie T, Fadel B, Hagan V, Lee BK, Hlatky MA Meta-analysis of trials comparing beta-blockers, calcium antagonists, and nitrates for stable angina. JAMA, 1999. 26. 281(20): 1927-36.
12.    Tijssen JG1, Lubsen J. Early treatment of unstable angina with nifedipine and metoprolol—the HINT trial. J Cardiovasc Pharmacol, 1988. 12. Suppl 1:S71-7.
13.    Metoprolol in acute myocardial infarction (MIAMI). A randomised placebo-controlled international trial. The MIAMI Trial Research Group. Eur Heart J., 1985. 6(3): 199-226.
14.    Herlitz J1, Waagstein F, Lindqvist J, Swedberg K, Hjalmarson A. Effect of metoprolol on the prognosis for patients with suspected acute myocardial infarction and indirect signs of congestive heart failure (a subgroup analysis of the Göteborg Metoprolol Trial). Am J Cardiol, 1997. 13. 80(9B): 40J-44J.
15.    Roberts R1, Rogers WJ, Mueller HS, Lambrew CT, Diver DJ, Smith HC, Willerson JT, Knatterud GL, Forman S, Passamani E, et al. Immediate versus deferred beta-blockade following thrombolytic therapy in patients with acute myocardial infarction. Results of the Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) II-B Study. Circulation, 1991. 83(2): 422-37.
16.    Coletta C, Ricci R, Ceci V, Seccareccia F, Rulli F, Mazzuca V, Putini RL, Salustri A, Bottero G, Pasquale M. Effects of early treatment with captopril and metoprolol singly or together on six-month mortality and morbidity after acute myocardial infarction. Results of the RIMA (Rimodellamento Infarto Miocardico Acuto) study. The RIMA researchers. G Ital Cardiol., 1999. 29(2): 115-24.
17.    Olsson G, Rehnqvist N, Sjögren A, Erhardt L, Lundman T. Long-term treatment with metoprolol after myocardial infarction: effect on 3 year mortality and morbidity. J Am Coll Cardiol. , 1985. 5(6): 1428-37.
18.    Ibanez B1, Macaya C, Sánchez-Brunete V, Pizarro G, Fernández-Friera L, Mateos A, Fernández-Ortiz A, et al. Effect of early metoprolol on infarct size in ST-segment-elevation myocardial infarction patients undergoing primary percutaneous coronary intervention: the Effect of Metoprolol in Cardioprotection During an Acute Myocardial Infarction (METOCARD-CNIC) trial. Circulation, 2013. 1. 128(14): 1495-503.
19.    Waagstein F1, Bristow MR, Swedberg K, Camerini F, Fowler MB, Silver MA, Gilbert EM, Johnson MR, Goss FG, Hjalmarson A. Beneficial effects of metoprolol in idiopathic dilated cardiomyopathy. Metoprolol in Dilated Cardiomyopathy (MDC). Trial Study Group. Lancet, 1993. 11. 342(8885): 1441-6.
20.    Fisher ML1, Gottlieb SS, Plotnick GD, Greenberg NL, Patten RD, Bennett SK, Hamilton BP. Beneficial effects of metoprolol in heart failure associated with coronary artery disease: a randomized trial. J Am Coll Cardiol. , 1994. 15. 23(4): 943-50.
21.    Waagstein F1, Strömblad O, Andersson B, Böhm M, Darius M, Delius W, Goss F, Osterziel KJ, Sigmund M, Trenkwalder SP, Wahlqvist I. Increased exercise ejection fraction and reversed remodeling after long-term treatment with metoprolol in congestive heart failure: a randomized, stratified, double-blind, placebo-controlled trial in mild to moderate heart failure due to ischemic or idiopathic dilated cardiomyopathy. Eur J Heart Fail, 2003. 5(5): 679-91.
22.    Grüner Sveälv B1, Täng MS, Waagstein F, Andersson B. Pronounced improvement in systolic and diastolic ventricular long axis function after treatment with metoprolol. European Journal of Heart, 2007. 9, Issue 6-7: 678–683.
23.    Шубик Ю.В., Медведев М.М., Ривин А.Е., Кучумов В.С. Контроль частоты сердечных сокращений и коррекция психоэмоционального статуса больных с персистирующей фибрилляцией предсердий: влияние на качество жизни. Вестн аритмол, 2003.
24.    James J DiNicolantonio, Hassan Fares, Asfandyar K Niazi, Saurav Chatterjee, Fabrizio D’Ascenzo, Enrico Cerrato, Giuseppe Biondi-Zoccai, Carl J Lavie, David S Bell, and James H O’Keefe. β-Blockers in hypertension, diabetes, heart failure and acute myocardial infarction: a review of the literature. Open Heart,. 2015. 2(1).
25.    Dransfield MT1, Rowe SM, Johnson JE, Bailey WC, Gerald LB. Use of beta blockers and the risk of death in hospitalised patients with acute exacerbations of COPD. Thorax, 2008. 63(4): 301-5. Epub 2007 Oct 19.
26.    Angeloni E1, Melina G, Roscitano A, Refice S, Capuano F, Lechiancole A, Comito C, Benedetto U, Sinatra R. β-Blockers improve survival of patients with chronic obstructive pulmonary disease after coronary artery bypass grafting. Ann Thorac Surg., 2013. 95(2): 525-31. doi: 10.1016/j.athoracsur.2012.07.080. Epub 2012 Oct 4.
27.    Bakris GL1, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Phillips RA, Raskin P, Wright JT Jr, Oakes R, Lukas MA, Anderson KM, Bell DS; GEMINI Investigators. Metabolic effects of carvedilol vs metoprolol in patients with type 2 diabetes mellitus and hypertension: a randomized controlled trial. JAMA, 2004. 10. 292(18): 2227-36.
28.    Марцевич С.Ю., Кутишенко Н.П., Шилова Е.В. Сравнение метаболических эффектов карведилола и метопролола у пациентов с артериальной гипертонией и избыточной массой тела/ожирением. Исследование КАМЕЛИЯ. Рациональная фармакотерапия в кардиологии, 2009. 2. том 5.

01.11.2022

Клинико-аллергологическая характеристика хронических воспалительных заболеваний носа у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой, получающих иммунобиологическую терапию в Свердловской области

31.10.2022

Внезапная сердечная смерть на фоне осложненной перипартальной кардиомиопатии в сочетании с синдромом удлиненного интервала QT и мутацией в гене FLNC

28. 10.2022

Применение ресвератрола и индол-3-карбинола в качестве антипролиферативного метода профилактики ВПЧ-ассоциированных заболеваний

21.10.2022

Некоторые аспекты приверженности к комбинированной гормональной контрацепции у молодых женщин

20.10.2022

Эффективность пробиотиков в лечении синдрома раздраженного кишечника

19.10.2022

Антикоагулянтная терапия прямыми пероральными антикоагулянтами в условиях полипрагмазии: курс на безопасность

инструкция по применению от давления, показания, аналоги

Содержание

• 1 Активные компоненты и форма выпуска
  • 1. 1 Фармакодинамика средства
• 2 Показания к назначению
• 3 Инструкция по применению
  • 3.1 Сроки лечения
• 4 Противопоказания
  • 4.1 Побочные действия
  • 4.2 Признаки передозировки
• 5 Особые указания
  • 5.1 Лекарственная совместимость
  • 5.2 Какие существуют аналоги?
  • 5.3 Условия продажи и сохранения

Лекарственная группа селективных бета-блокаторов широко используется в терапии артериальной гипертонии. «Метопролол» при низком давлении противопоказан. Препарат уменьшает силу и частоту проявлений стенокардии, увеличивает переносимость больными физических нагрузок, помогает справиться с болью при мигрени. Чтобы отменить медикамент, нужно снижать дозу постепенно.

Активные компоненты и форма выпуска

Фармакологическое действие препарата обеспечивает вещество, которое относится к группе бета-адреноблокаторов селективного воздействия — metoprolol. Лекарственный компонент существует в виде 2-х соединений с идентичным принципом воздействия, но с разной длительностью. Метопролола тартрат действует быстро, но эффект сохраняется не более 6 часов, а сукцинат высвобождается медленно и активен на протяжении суток. Выпускается лекарственный препарат в таких формах:

• простые таблетки, содержащие 100, 50 и 25 мг метопролола;
• ампулы с инъекционным раствором концентрацией 1%;
• покрытые оболочкой таблетки «Метопролол» компании «Видаль» по 100 или 50 мг.

Вернуться к оглавлению

Фармакодинамика средства

После приема препарата восстанавливается нормальный сердечный ритм.

Препарат блокирует чувствительность бета-адренорецепторов сердечной мышцы и сосудов к адреналину и другим вазоконстрикторам. При этом препарат не затрагивает такие же рецепторы в других органах и не оказывает мочегонное действие. Уменьшается сердечный выброс и поступление кальция внутрь кардиомиоцитов, снижается сократимость сердца и его восприимчивость к симпатическим импульсам, что обеспечивает снижение повышенного давления. «Метопролол-Акрихин» уменьшает потребность сердца в кислороде и восстанавливает его нормальный ритм. Перечень эффектов препарата:

• антигипертензивный;
• антиангинальный;
• антиаритмический.

Вернуться к оглавлению

Показания к назначению

Препарат быстро и эффективно понижает давление при стрессах и в покое, поэтому его назначают для лечения гипертонии. В начальных стадиях болезни «Метопролол» используется как самостоятельное средство, а при тяжелом течении применяется комбинированный способ терапии. При единичных приемах таблеток быстрее понижается систолическое давление, а обеспечить стабильное снижение диастолического может длительный курс. Препарат лечит следующие патологии:

Препарат назначают при лечении такого заболевания как гиперфункция щитовидной железы.

• ишемия сердца;
• приступы стенокардии, их профилактика;
• аритмии: тахикардия, экстрасистолия;
• пролапс двустворчатого клапана;
• инфаркт миокарда;
• гиперфункция щитовидной железы;
• мигрень.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению

Фармакокинетика медикамента позволяет принимать его внутрь, вместе с едой или сразу после нее. Это увеличивает биодоступность препарата при проходе через печень. Антигипертензивное действие проявляется спустя 15 минут. Дозировку назначает врач индивидуально, а инструкция содержит описание стандартных доз. «Метопролол» от давления следует пить 50—100 мг 1—2 раза в сутки, а при отсутствии эффекта количество увеличивается до максимальной дозы — 200 мг. При тахикардии с пароксизмами, тяжелых формах гипертонии, инфаркте, применять «Метопролол» показано в уколах и капельницах.

Пожилым людям желательно начинать с 50 мг, а в последующем коррекция рекомендуемой врачом дозы не требуется.

Вернуться к оглавлению

Сроки лечения

Схема дозировки лекарства назначается врачом индивидуально.

Стойкое снижение давления возможно только при регулярном употреблении таблеток «Метопролол». Сколько времени будет длиться терапевтический курс, определяет врач исходя из степени тяжести болезни. Обычно лечение продолжается долго — до 3 лет. Самостоятельно корректировать схему нельзя. Многие гипертоники пьют таблетки пожизненно.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Некоторым пациентам препарат приносит вред. Это люди с индивидуальной реакцией на компоненты лекарства, дети и подростки, больные диабетом. При беременности назначается очень осторожно, под контролем врача, который соотносит риск для здоровья матери и плода. Запрещается принимать «Метопролол» во время кормления грудью. К противопоказаниям относятся:

• стенокардия Принцметала;
• нарушение или блокада сердечной проводимости;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная недостаточность сердца;
• стабильно пониженное до 100 мм рт. ст. систолическое давление;
• сильная брадикардия.

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

Таблетки «Метопролол» после приема первых доз могут вызвать неприятные ощущения, преходящего характера. Если дискомфорт беспокоит долгое время, нужно прекратить пить лекарство и обратиться к врачу. Официальная инструкция по применению указывает на такие распространенные побочные эффекты «Метопролола»:

Могут проявиться неприятные симптомы такие как высыпание на коже и зуд.

• слабость и утомляемость;
• головные боли и головокружения;
• пониженное АД и обмороки;
• ортостатическая гипотензия;
• диспепсия;
• высыпания на коже, зуд;
• спазм бронхов;
• замедление ЧСС;
• отеки.

Вернуться к оглавлению

Признаки передозировки

Значительное превышение дозы «Метопролола» проявляется сбоями сердечного ритма при критически пониженном давлении, тошнотой и рвотой, сильной болью за грудиной, Пациент может упасть в обморок. Наблюдается выраженная брадикардия, синюшность кожи. При тяжелой интоксикации возможна кома, шок, остановка сердца. До того как приедет «скорая помощь», нужно промыть больному желудок и дать сорбенты.

Симптомы передозировки проявляются в промежутке от 20 минут до 2 часов с момента приема лекарства.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

Во время терапии таблетками «Метопролол» нужно держать под контролем артериальное давление, ЧСС, показатели кровяного сахара, работу почек. При пониженном АД и частоте пульса менее 50 ударов, пациент должен обратиться к врачу. При предстоящей хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме «Метопролола». Резко отменять лечение нельзя — это провоцирует подъем АД и приступы стенокардии.

Вернуться к оглавлению

Лекарственная совместимость

Крайне небезопасно принимать лекарство и спиртные напитки одновременно.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО, средствами с гипотензивным, мочегонным эффектом провоцирует резкое снижение АД. «Метопролол» и алкоголь несовместимы, поскольку возможна сильная гипотония. Ослабляется эффект лекарства в сочетании с НПВП, эстрогенами. Запрещается совмещать «Метопролол» и уколы медикамента «Верапамил» по причине угнетения сокращений сердца до его остановки. Усиливается подавление ЦНС совместно с антидепрессантами, седативными средствами.

Вернуться к оглавлению

Какие существуют аналоги?

Если терапия препаратом «Метопролол» не принесла желаемого результата, врач принимает решение заменить фармпрепарат. Используются для этого аналогичные по составу или механизму воздействия медикаменты, которые имеют подобные показания к применению. Так же как и все бета-блокаторы, они несовместимы с алкоголем. В ампулах существует «Беталок», «Метокор». Аналоги препарата в таблетированной форме выпуска:

• «Эгилок»;
• «Вазокардин»;
• «Метокард»;
• «Корвитол»;
• «Небилет»;
• «Эмзок».

Вернуться к оглавлению

Условия продажи и сохранения

Для того чтобы получить препарат в аптеке, необходим рецепт от врача. Коробки с таблетками и ампулами нужно хранить в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Диапазон допустимой температуры от 15 до 25 °C. Необходимо обеспечить недоступность лекарства для детей при хранении дома. Препарат годен к употреблению на протяжении 5 лет с даты изготовления.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: ‘Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления’ читать далее…

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Чтобы не доводить до осложнений и операций, Табаков Олег рекомендует проверенный способ… Читать полностью про способ >>

Метопролол: Информация о препарате MedlinePlus

произносится как (me toe’ proe lole)

Чтобы использовать функции обмена на этой странице, включите JavaScript.

Не прекращайте прием метопролола, не посоветовавшись с врачом. Внезапное прекращение приема метопролола может вызвать боль в груди или сердечный приступ. Ваш врач, вероятно, будет постепенно уменьшать дозу.

Метопролол используется отдельно или в сочетании с другими препаратами для лечения высокого кровяного давления. Он также используется для предотвращения стенокардии (боль в груди) и для улучшения выживаемости после сердечного приступа. Метопролол также используется в сочетании с другими лекарствами для лечения сердечной недостаточности. Метопролол относится к классу препаратов, называемых бета-блокаторами. Он работает, расслабляя кровеносные сосуды и замедляя частоту сердечных сокращений, чтобы улучшить кровоток и снизить кровяное давление.

Высокое кровяное давление является распространенным заболеванием и, если его не лечить, может привести к поражению головного мозга, сердца, кровеносных сосудов, почек и других частей тела. Повреждение этих органов может вызвать болезни сердца, сердечный приступ, сердечную недостаточность, инсульт, почечную недостаточность, потерю зрения и другие проблемы. Помимо приема лекарств, изменение образа жизни также поможет контролировать артериальное давление. Эти изменения включают в себя диету с низким содержанием жира и соли, поддержание здорового веса, физические упражнения не менее 30 минут в день, отказ от курения и умеренное употребление алкоголя.

Метопролол выпускается в виде таблеток и таблеток пролонгированного действия (длительного действия) для приема внутрь. Обычную таблетку обычно принимают один или два раза в день во время еды или сразу после еды. Таблетку пролонгированного действия обычно принимают один раз в день. Чтобы помочь вам не забыть принять метопролол, принимайте его примерно в одно и то же время каждый день. Внимательно следуйте указаниям на этикетке с рецептом и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Точно так же принимайте метопролол. Не принимайте больше или меньше и не принимайте чаще, чем предписано врачом.

Таблетку с расширенным высвобождением можно разделить. Глотайте целиком или половину таблетки целиком; не жуйте и не раздавливайте их.

Ваш врач может начать с низкой дозы метопролола и постепенно увеличивать дозу.

Метопролол контролирует высокое кровяное давление и стенокардию, но не лечит их. Таблетки пролонгированного действия Метопролол контролируют сердечную недостаточность, но не лечат ее. Может пройти несколько недель, прежде чем вы почувствуете полную пользу от метопролола. Продолжайте принимать метопролол, даже если вы чувствуете себя хорошо.

Метопролол также иногда используется для предотвращения головных болей при мигрени и для лечения нерегулярного сердцебиения и двигательных расстройств, вызванных лекарствами от психических заболеваний. Поговорите со своим врачом о возможных рисках использования этого лекарства для вашего состояния.

Это лекарство может быть назначено для других целей; попросите вашего врача или фармацевта для получения дополнительной информации.

Прежде чем принимать метопролол,

• сообщите своему врачу и фармацевту, если у вас аллергия на метопролол, ацебутолол (Sectral), атенолол (Tenormin, в Tenoretic), бетаксолол, бисопролол (Zebeta, в Ziac), карведилол (Coreg, Coreg CR). ), эсмолол (Brevibloc), лабеталол, надолол (Corgard, в Corzide), пиндолол, пропранолол (Inderal, Inderal LA, Innopran XL, в Inderide), соталол (Betapace, Betapace AF, Sorine), тимолол, любые другие лекарства или любой из ингредиентов метопролола в таблетках. Попросите у фармацевта список ингредиентов.
• сообщите своему врачу и фармацевту, какие рецептурные и безрецептурные лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Обязательно укажите любой из следующих препаратов: бупропион (Аплензин, Форфиво, Веллбутрин, Зибан), циметидин, клонидин (Катапрес), дифенгидрамин (Бенадрил), флуоксетин (Прозак, Сарафем, Сельфемра, в Симбиаксе), гидроксихлорохин, пароксетин (Бриздель, Паксил, Пексева), пропафенон (Ритмол), хинидин, ранитидин (Зантак), резерпин, ритонавир (Норвир, Калетра), тербинафин (Ламизил) и тиоридазин. Вашему врачу может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или внимательно следить за побочными эффектами.
• сообщите своему врачу, если у вас замедленный сердечный ритм, сердечная недостаточность, проблемы с кровообращением или феохромоцитома (опухоль, которая развивается на железе рядом с почками и может вызывать высокое кровяное давление и учащенное сердцебиение). Ваш врач может посоветовать вам не принимать метопролол.
• сообщите своему врачу, если у вас есть или когда-либо болели астмой или другими легочными заболеваниями; болезни сердца или печени; диабет; сильная аллергия; или гипертиреоз (сверхактивная щитовидная железа).
• сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели во время приема метопролола, позвоните своему врачу.
• Если вам предстоит операция, в том числе стоматологическая, сообщите врачу или стоматологу, что вы принимаете метопролол.
• Вы должны знать, что метопролол может вызывать сонливость. Не водите машину и не работайте с механизмами, пока не узнаете, как это лекарство влияет на вас.
• Помните, что алкоголь может усилить сонливость, вызванную этим лекарством.
• вы должны знать, что если у вас есть аллергические реакции на различные вещества, ваши реакции могут ухудшиться при использовании метопролола, и ваши аллергические реакции могут не реагировать на обычные дозы инъекционного адреналина.

Если ваш врач прописывает диету с низким содержанием соли или натрия, внимательно следуйте этим указаниям.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Однако, если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Метопролол может вызывать побочные эффекты. Сообщите своему врачу, если какой-либо из этих симптомов является серьезным или не проходит:

• головокружение или предобморочное состояние
• tiredness
• depression
• nausea
• dry mouth
• stomach pain
• vomiting
• gas or bloating
• heartburn
• constipation
• rash or itching
• cold hands and feet
• runny nose

Some побочные эффекты могут быть серьезными. Следующие симптомы встречаются редко, но если вы испытываете любой из них, немедленно обратитесь к врачу:

• одышка
• свистящее дыхание
• отек кистей, стоп, лодыжек или голеней
• увеличение массы тела
• обмороки
• учащенное, учащенное или нерегулярное сердцебиение

Метопролол может вызывать другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас возникнут какие-либо необычные проблемы при приеме этого лекарства.

Если вы испытываете серьезные побочные эффекты, вы или ваш врач можете направить отчет в программу MedWatch Adverse Event Reporting Program Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) через Интернет (http://www.fda.gov/Safety/MedWatch) или по электронной почте. телефон (1-800-332-1088).

Храните это лекарство в контейнере, в котором оно было получено, плотно закрытым и в недоступном для детей месте. Храните его при комнатной температуре и вдали от избыточного тепла и влаги (не в ванной).

Важно хранить все лекарства вне поля зрения и в недоступном для детей месте, так как многие контейнеры (например, контейнеры для еженедельных приемов таблеток и контейнеры для глазных капель, кремов, пластырей и ингаляторов) не защищены от детей, и маленькие дети могут легко их открыть . Чтобы уберечь маленьких детей от отравления, всегда запирайте защитные колпачки и немедленно кладите лекарство в безопасное место — наверх, подальше, вне поля их зрения и досягаемости. http://www.upandaway.org

Ненужные лекарства следует утилизировать особым образом, чтобы домашние животные, дети и другие люди не могли их употребить. Однако не следует смывать это лекарство в унитаз. Вместо этого лучший способ избавиться от ваших лекарств — это воспользоваться программой возврата лекарств. Поговорите со своим фармацевтом или обратитесь в местный отдел мусора/переработки, чтобы узнать о программах возврата в вашем районе. Посетите веб-сайт FDA по безопасной утилизации лекарств (http://goo.gl/c4Rm4p) для получения дополнительной информации, если у вас нет доступа к программе возврата.

В случае передозировки звоните в справочную службу токсикологического контроля по телефону 1-800-222-1222. Информация также доступна в Интернете по адресу https://www.poisonhelp.org/help. Если пострадавший потерял сознание, у него случился припадок, ему трудно дышать или его нельзя разбудить, немедленно позвоните в службу экстренной помощи по номеру 911.

Симптомы передозировки могут включать следующее:

• головокружение
• обморок
• затрудненное дыхание или глотание
• отек рук, ног, лодыжек или голеней

• Lopressor ^®
• Toprol ^{® ¶}
• Toprol ^® XL

• Dutoprol ^® (containing Metoprolol, Hydrochlorothiazide)
• Lopressidone ^® (containing Chlorthalidone, Metoprolol) ^¶
• Лопрессор ^® HCT (содержащий метопролол, гидрохлоротиазид)

^¶ Этот фирменный продукт больше не представлен на рынке. Могут быть доступны общие альтернативы.

Последняя редакция — 15.09.2017

Обзор лекарств и лекарств

Метопролол — StatPearls — Книжная полка NCBI

Джейсон Моррис; Алексис Данэм.

Информация об авторе

Последнее обновление: 2 октября 2022 г.

Непрерывное обучение

Метопролол одобрен FDA для лечения стенокардии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, фибрилляции/трепетания предсердий и гипертонии. Использование не по прямому назначению включает суправентрикулярную тахикардию и тиреоидный шторм. Доступны как пероральные, так и внутривенные препараты. Существуют препараты немедленного и пролонгированного действия для приема внутрь. Существуют разногласия относительно выбора бета-блокаторов для лечения вышеуказанных состояний. Имеются также противоречивые данные об оптимальном выборе конкретного бета-адреноблокатора при лечении каждого конкретного заболевания. В этом мероприятии будут освещены механизм действия, профиль нежелательных явлений, фармакология, мониторинг и соответствующие взаимодействия метопролола, имеющие отношение к членам межпрофессиональной команды при лечении пациентов с состояниями, когда это имеет клиническое значение.

Цели:

• Определите механизм действия метопролола.

• Опишите побочные эффекты метопролола.

• Кратко опишите противопоказания метопролола.

• Используйте стратегии межпрофессиональной команды для улучшения координации помощи и коммуникации, чтобы продвигать безопасное использование метопролола и улучшать результаты.

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания

Метопролол одобрен FDA для лечения стенокардии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, фибрилляции/трепетания предсердий и гипертонии. Использование не по прямому назначению включает суправентрикулярную тахикардию и тиреоидный шторм. Доступны как пероральные, так и внутривенные препараты. Существуют препараты немедленного и пролонгированного действия для приема внутрь. Существуют разногласия относительно выбора бета-блокаторов для лечения вышеуказанных состояний. Существуют также противоречивые данные об оптимальном выборе конкретного бета-блокатора для лечения каждого конкретного заболевания.[1] Роль бета-блокаторов в качестве начальной терапии гипертонии, особенно при отсутствии веских показаний, была поставлена ​​под сомнение.[2][3]

Несколько рандомизированных исследований, проведенных в 1980-х годах, показали преимущество бета-блокаторов в отношении смертности при остром инфаркте миокарда.[4][5][6] Исследование Metoprolol Atherosclerosis Prevention in Hypertensives (MAPHY) особенно показало преимущество метопролола над диуретиками в отношении внезапной сердечной смерти, а также инфаркта миокарда [7]. Большое рандомизированное исследование с участием более 50 000 пациентов в 1990-х годах показало, что метопролол снижает смертность и частоту повторных инфарктов при длительном применении после инфаркта миокарда [8]. Бета-блокаторы продемонстрировали прогностическую пользу и снизили смертность при лечении хронической сердечной недостаточности. В Европейское исследование карведилола или метопролола (COMET) были включены пациенты со стабильной сердечной недостаточностью, и каждое лекарство сравнивалось напрямую. Карведилол был связан со статистически значимо более низким риском смерти от всех причин.[9] Однако в недавних испытаниях были получены противоречивые данные о том, обладают ли селективные бета-1-блокаторы, такие как метопролол, преимуществом перед другими бета-блокаторами, такими как карведилол.[1]

Механизм действия

Метопролол является кардиоселективным ингибитором бета-1-адренергических рецепторов, который конкурентно блокирует бета-1-рецепторы с минимальным воздействием на бета-2-рецепторы или вообще не влияет на них при пероральных дозах менее 100 мг у взрослых. Уменьшает сердечный выброс за счет отрицательного инотропного и хронотропного эффектов. Метопролол не проявляет мембраностабилизирующей или внутренней симпатомиметической активности. Введение метопролола здоровым субъектам приводит к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса; это, по-видимому, связано с дозой и концентрацией препарата. Метопролол в основном липофилен, и его распределение типично для основного липофильного препарата. Согласно исследованиям на животных, при пероральном приеме он практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Существует значительная элиминация при первом прохождении через печень, в результате чего около 50% пероральной дозы достигает системного кровообращения. На 11% связывается с сывороточным альбумином. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов у большинства пациентов для таблеток с непролонгированным высвобождением. Экскреция метопролола в основном происходит через почки.[10] Метопролола сукцинат производит более ровные концентрации лекарственного средства по сравнению с метопролола тартратом, который имеет более высокие колебания от пика к минимуму. Однако, несмотря на эти различия в фармакокинетике, исследования пришли к выводу, что оба агента вызывают сходные клинические эффекты, как острые, так и хронические.[11]

Введение

Метопролол можно вводить перорально или внутривенно. Пероральный состав с немедленным высвобождением следует вводить во время или сразу после приема пищи. Препарат короткого действия метопролола тартрата обычно вводят два раза в день. Может быть эффективен при гипертонии при приеме один раз в день; однако более низкие дозы могут не контролировать артериальное давление в течение 24 часов. Пациенты могут принимать препарат метопролола сукцината пролонгированного действия независимо от приема пищи.[12]

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты метопролола включают обострение сердечной недостаточности, утомляемость, депрессию, брадикардию или блокаду сердца, гипотензию, бронхоспазм, похолодание конечностей, головокружение, снижение либидо, диарею, шум в ушах, снижение толерантности к физической нагрузке, непереносимость глюкозы и может маскировать гипогликемию. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены, который может вызвать стенокардию или инфаркт миокарда. Тахикардия и гипертония часто встречаются при абстинентном синдроме. [13]

Противопоказания

Метопролол противопоказан пациентам с синдромом слабости синусового узла, блокадой сердца второй или третьей степени (при отсутствии кардиостимулятора), декомпенсированной сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией и подтвержденной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам. Кроме того, необходима осторожность для пациентов с несоблюдением режима лечения в анамнезе, поскольку резкое прекращение приема препарата может привести к синдромам отмены, включая стенокардию и инфаркт миокарда. Пациенты, принимавшие кокаин или метамфетамин, традиционно имели противопоказания к применению селективных бета-блокаторов, таких как метопролол. Это наблюдение основано на отчетах о случаях, и нет убедительных доказательств того, что они вызывают какие-либо вредные последствия. В любом случае в этих случаях следует использовать такие препараты, как лабеталол, обладающий альфа- и бета-активностью, или блокаторы кальциевых каналов. Метопролол является препаратом категории С, относящимся к фактору риска беременности. [14]

Мониторинг

Начало действия пероральных таблеток с немедленным высвобождением наступает в течение 1 часа, при этом продолжительность эффекта варьируется в зависимости от введенной дозы. Препарат пролонгированного действия имеет аналогичное начало действия и продолжительность действия до 24 часов. Метаболизм метопролола печеночный с выведением с мочой. При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Если в анамнезе имеется печеночная недостаточность, следует использовать медленно увеличивающиеся титрованные дозы до достижения эффекта. При применении внутривенного (в/в) введения кардиомонитор, включая ЭКГ, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, должен быть постоянным. При пероральном введении требуется контроль сердечного ритма и артериального давления.[14]

Токсичность

Лечение будет варьироваться в зависимости от количества принятого метопролола, сопутствующих заболеваний, возраста и других совместных инвестиций. По прибытии оцените ABC и отслеживайте соответствующие анализы крови, в том числе коэгестанты, ЭКГ, внутривенные вливания большого диаметра и статус беременности, если женщина. В начале курса проконсультируйтесь с токсикологом/токсикологом. Варианты лечения включают объемную реанимацию, активированный уголь, ирригацию всего кишечника, назогастральный промывание, атропин, глюкагон, глюконат/хлорид кальция, высокие дозы инсулина, вазопрессоры, интралипид, чрескожный или трансвенозный кардиостимулятор. Сердечный статус и текущий баланс жидкости определяют объемную реанимацию. Активированный уголь обычно назначается в дозе 1 г/кг, и обычно он эффективен только при приеме в течение 1–2 часов после приема внутрь.[15] Если у пациента есть какое-либо измененное мышление, необходимо соблюдать осторожность в отношении возможности аспирации. Полная ирригация кишечника должна учитываться при приеме препаратов с пролонгированным высвобождением или при приеме внутрь в больших количествах.

Назогастральный лаваж обычно неэффективен, за исключением случаев проглатывания большого количества. Клиницист может рассмотреть возможность использования атропина, хотя он обычно неэффективен при передозировках от умеренных до тяжелых. Введение кальция для увеличения внутриклеточного кальция в дозе 60 мг/кг в течение 5-10 минут глюконата кальция. Хлорид кальция в дозе от 10 до 20 мл 10% раствора является вариантом, если получен центральный доступ. Дозировка глюкагона составляет 50 мкг/кг в виде болюса с титрованием капельно. Высокие дозы инсулина в дозе 1 единица на килограмм болюсно с последующим капельным введением 1 единицы на килограмм в час.[16]

Введение декстрозы с капельным титрованием до эугликемии, а также восполнение запасов калия по мере необходимости. Вазопрессоры с адреналином или норэпинефрином, скорость титрования и артериальное давление. Терапия липидной эмульсией интралипида внутривенно может служить поглотителем липидов, который экстрагирует лекарство из миоцита. Он также может обеспечивать свободные жирные кислоты в качестве субстрата. Следует отметить, что использование этого лекарства повлияет на некоторые лабораторные наблюдения. [17] Подумайте о чрескожном или трансвенозном кардиостимуляторе. Экстракорпоральная мембранная оксигенация (ЭКМО) должна рассматриваться в рефрактерных случаях [18]. Если клиницист обеспокоен преднамеренной передозировкой, он должен назначить обязательное психиатрическое обследование. Также может возникнуть необходимость в совместном приеме внутрь и их лечении. Для препаратов с непролонгированным или непролонгированным высвобождением достаточно 4-6 часов наблюдения без каких-либо нарушений психического статуса или показателей жизнедеятельности. Любой препарат с пролонгированным или замедленным высвобождением требует от 12 до 24 часов телеметрического наблюдения, в зависимости от препарата. Следует проявлять особую осторожность в педиатрической популяции, так как очень низкие дозы, включая одну таблетку или даже половину таблетки, могут вызвать сердечно-сосудистый коллапс и смерть.[19]]

Улучшение результатов медицинского персонала

Метопролол является эффективным бета-блокатором при многих сердечных заболеваниях. Тем не менее, лица, назначающие этот препарат, должны знать, что конкретных показаний для этого препарата по-прежнему нет. Хотя исследования показали, что препарат снижает смертность у пациентов с сердечной недостаточностью, то же самое относится и к некоторым другим бета-блокаторам. Чтобы обеспечить безопасное использование препарата, все члены межпрофессиональной медицинской бригады, включая клиницистов (MD, DO, NP и PA), специалистов, медсестер и фармацевтов, должны быть хорошо знакомы с показаниями, введением и потенциальными побочными эффектами. эффекты и лекарственные взаимодействия метопролола, а также все члены классификации бета-блокаторов, в том числе, какие агенты являются специфическими по сравнению с бета-1-специфичными. Это приведет к улучшению результатов лечения пациентов с меньшим количеством побочных эффектов. [Уровень 5]

Метопролол можно вводить перорально или внутривенно, и он действует быстро.

Контрольные вопросы

• Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

• Комментарий к этой статье.

Каталожные номера

1.

Fröhlich H, Zhao J, Täger T, Cebola R, Schellberg D, Katus HA, Grundtvig M, Hole T, Atar D, Agewall S, Frankenstein L. Карведилол по сравнению с Сукцинат в лечении и прогнозировании пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью: оценочное исследование карведилола или метопролола. Круговая сердечная недостаточность. 2015 сен;8(5):887-96. [PubMed: 26175538]

2.

Lindholm LH, Carlberg B, Samuelsson O. Должны ли бета-блокаторы оставаться препаратами первого выбора при лечении первичной гипертензии? Метаанализ. 2005 29 октября — 4 ноября Lancet. 366 (9496): 1545-53. [PubMed: 16257341]

3.

Хан Н., Макалистер Ф.А. Повторное изучение эффективности бета-блокаторов для лечения гипертонии: метаанализ. CMAJ. 06 июня 2006 г .; 174 (12): 1737-42. [Бесплатная статья PMC: PMC1471831] [PubMed: 16754904]

4.

Hjalmarson A, Herlitz J, Holmberg S, Ryden L, Swedberg K, Vedin A, Waagstein F, Waldenström A, Waldenström J, Wedel H, Wilhelmsen L, Wilhelmsson C. Испытание метопролола в Гётеборге . Влияние на смертность и заболеваемость при остром инфаркте миокарда. Тираж. 1983 г., июнь; 67 (6 ч. 2): I26-32. [PubMed: 6342837]

5.

Внутривенная бета-блокада при остром инфаркте миокарда. Ланцет. 1986 12 июля; 2 (8498): 79-80. [В паблике: 2873383]

6.

Слейт П. Применение блокады бета-адренорецепторов во время и после острого инфаркта миокарда. Анну Рев Мед. 1986; 37:415-25. [PubMed: 2871805]

7.

Wikstrand J, Warnold I, Tuomilehto J, Olsson G, Barber HJ, Eliasson K, Elmfeldt D, Jastrup B, Karatzas NB, Leer J. Метопролол против тиазидных диуретиков при гипертонии. Заболеваемость является результатом исследования MAPHY. Гипертония. 1991 апр; 17 (4): 579-88. [PubMed: 2013485]

8.

Фримантл Н. , Клеланд Дж., Янг П., Мейсон Дж., Харрисон Дж. Бета-блокада после инфаркта миокарда: систематический обзор и метарегрессионный анализ. БМЖ. 1999 26 июня; 318 (7200): 1730-7. [Бесплатная статья PMC: PMC31101] [PubMed: 10381708]

9.

Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole -Уилсон П., Ди Ленарда А., Сведберг К. Влияние карведилола и метопролола на характер смерти у пациентов с сердечной недостаточностью. Сердечная недостаточность Eur J. 2007 ноябрь; 9(11):1128-35. [PubMed: 17716943]

10.

Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS. Метопролол: обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при артериальной гипертензии и стенокардии. Наркотики. 1977 ноябрь; 14(5):321-48. [PubMed: 201441]

11.

Кукин М.Л., Маннино М.М., Фройденбергер Р.С., Калман Дж., Бухгольц-Варли С., Окампо О. Гемодинамическое сравнение метопролола тартрата два раза в день с сукцинатом метопролола один раз в день при застойной сердечной недостаточности. J Am Coll Кардиол. 2000 янв; 35(1):45-50. [В паблике: 10636257]

12.

Wikstrand J, Hjalmarson A, Waagstein F, Fagerberg B, Goldstein S, Kjekshus J, Wedel H., Исследовательская группа MERIT-HF. Доза метопролола CR/XL и клинические исходы у пациентов с сердечной недостаточностью: анализ опыта рандомизированного интервенционного исследования метопролола CR/XL при хронической сердечной недостаточности (MERIT-HF). J Am Coll Кардиол. 2002 07 августа; 40 (3): 491-8. [PubMed: 12142116]

13.

Helfand M, Peterson K, Christensen V, Dana T, Thakurta S. Обзор класса препаратов: бета-адреноблокаторы: итоговый отчет, обновление 4 [Интернет]. Орегонский университет здоровья и науки; Портленд (Орегон): июль 2009 г.. [PubMed: 21089245]

14.

Рипли Т.Л., Сасин Дж.Дж. β-блокаторы: обзор их фармакологического и физиологического разнообразия при артериальной гипертензии. Энн Фармакотер. 2014 июнь;48(6):723-33. [PubMed: 24687542]

15.

No related posts.