инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Розувастатин – селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. ГМГ-КоА редуктаза является скорость-лимитирующим ферментом, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат. Мевалонат – предшественник холестерина. Основное место действия розувастатина – печень, которая представляет собой орган-мишень для снижения концентрации холестерина в крови.

Розувастатин увеличивает число печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, стимулируя таким образом захват и катаболизм ЛПНП. Также розувастатин ингибирует синтез ЛПОНП в печени, тем самым уменьшая общее число ЛПОНП- и ЛПНП-частиц.

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и увеличивает концентрацию холестерина ЛПВП. Также розувастатин снижает содержание АпоВ, неЛПВП-холестерина, холестерина ЛПОНП, триглицеридов ЛПОНП и увеличивает уровень АпоА-I. Розувастатин снижает соотношения холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП, общий холестерин/холестерин ЛПВП, неЛПВП-холестерин/ЛПВП-холестерин и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект проявляется в течение первой недели от начала приема лекарственного средства. 90% от максимально возможного ответа достигается в течение 2 недель. Максимально возможный ответ обычно достигается к 4 неделе приема розувастатина и затем поддерживается на достигнутом уровне при дальнейшем приеме лекарственного средства.

РОЗУВАСТАТИН ФТ эффективен у взрослых с гиперхолестеринемией в сочетании с триглицеридемией или без нее независимо от расы, пола, возраста, и у таких особых категорий пациентов, как пациенты с сахарным диабетом и пациенты с семейной гиперхолестеринемией.

Розувастатин интенсивно захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса холестерина ЛПНП.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме розувастатина несколько раз в сутки изменений в фармакокинетических параметрах не наблюдается.

Не отмечено клинически значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.

Фармакокинетические исследования демонстрируют приблизительно 2-кратное увеличение медианных AUC и С_mах у пациентов азиатского происхождения (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с аналогичными показателями у представителей европеоидной расы; у выходцев из Юго-Восточной Азии отмечено увеличение медианных AUC и С

mах приблизительно в 1,3 раза. Популяцион

РОЗУВАСТАТИН-ТЕВА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Состав

действующее вещество : 1 таблетка содержит розувастатина 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в виде розувастатина кальция

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, повидон, натрия стеарилфумарат;

покрытие для таблеток по 5 мг спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (E 172), желтый закат FCF (Е 110)

покрытие для таблеток по 10 мг, 20 мг и 40 мг спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (E 172), кармоизин (Е 122 ), индиготин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин. Код АТХ С10А А07.

Показания

лечение гиперхолестеринемии

Взрослым и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (тип Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств лечения (как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств (таких как аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечение не уместны.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастатина или любой вспомогательного вещества;
• активные заболевания печени, в том числе устойчивые повышение сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любые повышение трансаминаз в сыворотке крови, втрое превышают верхнюю границу нормы (ВМН)
• тяжелые нарушением функции почек (клиренс креатинина
• миопатия;
• одновременный прием циклоспорина;
• период беременности и кормления грудью, а также женщинам, репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина
• гипотиреоз
• наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
• наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами;
• злоупотребление алкоголем;
• ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови
• принадлежность к монголоидной расы;
• одновременное применение фибратов.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа пациента на лечение, руководствуясь рекомендациями текущих общепринятых руководств.

Препарат Розувастатин-Тева можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

взрослые

лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально один раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и переведенных на препарат по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровни холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем, а также вероятность развития побочных реакций. При необходимости повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели (см. Раздел «Фармакологические»). Учитывая то, что на фоне применения препарата в дозе 40 мг нежелательные реакции возникают чаще, чем при меньших дозах (см. Раздел «Побочные реакции»), окончательно титровать дозу до 40 мг стоит только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно- сосудистых нарушений (в частности у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь цели лечения при применении дозы 20 мг и которые будут находиться под регулярным наблюдением (см. раздел «Особенности применения»). В начале приема препарата в дозе 40 мг рекомендован надзор специалистов.

Предотвращения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы

В исследовании снижение риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяли в дозе 20 мг в сутки (см. Раздел «Фармакологические»).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза для пациентов в возрасте> 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в силу возраста не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендованная начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина

Пациенты с нарушением функции печени

Не наблюдалось роста системной экспозиции розувастатина у пациентов с 7 баллами по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции отмечается у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата пациентам с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии.

раса

У пациентов монголоидной расы наблюдается повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг.

Применение дозы 40 мг таким пациентам противопоказано.

генетический полиморфизм

Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатина (см. Раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с известной наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять меньшую дозу розувастатина.

Пациенты со склонностью к развитию миопатии

Рекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов.

сопутствующая терапия

Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например ОАTP1B1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном применении розувастатина с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрации розувастатина в плазме крови через взаимодействие с этими транспортными белками (например, с циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавира и / или типранавиром) . По возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение розувастатином. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с розувастатином избежать невозможно, нужно взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу розувастатина.

Побочные реакции

Побочные реакции, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно легкие и временные.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.

Со стороны психики: депрессия.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, нарушения сна, в том числе бессонница и ночные кошмары, головная боль, головокружение, полинейропатия, потеря памяти.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, боль в животе, панкреатит, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, миопатия (в том числе миозит), рабдомиолиз, иммуноопосредованных некротизирующая миопатия, артралгия, заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.

Со стороны почек: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Общие нарушения: астения, отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия.

Как и в случае с другими ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы побочные реакции при применении розувастатина дозозависимы.

Влияние на почки

Протеинурия, обнаруженная в результате анализа по тест-полосками и преимущественно канальцевого происхождения, наблюдалась у пациентов, принимавших розувастатин.

В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении терапии. На сегодняшний день не выявлено причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

На фоне применения розувастатина отмечены случаи гематурии.

Влияние на скелетную мускулатуру

Поражение скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит), и изредка рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее были отмечены при применении любых доз розувастатина, особенно при дозах> 20 мг.

У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое увеличение уровней КФК; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. Если уровни КФК повышенные (> 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние на печень

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c.

При применении статинов также сообщалось о расстройствах половой функции, отдельные случаи интерстициального заболевания легких (особенно в случае длительной терапии).

Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) выше при применении дозы 40 мг.

При применении розувастатина также было идентифицировано такую нежелательную реакцию, как летальная и нелетальная печеночная недостаточность. Поскольку об этой реакцию сообщалось спонтанно из популяции неопределенного количества, невозможно достоверно оценить ее частоту или установить наличие причинно-следственной связи с применением препарата.

Изредка сообщалось о нарушении когнитивных функций (например ухудшение памяти, забывчивость, амнезия, ухудшение памяти, спутанность сознания), которые ассоциируются с применением статинов. О таких когнитивные проблемы сообщалось в связи со всеми статинами. Явления, о которых говорится в сообщениях, обычно имеют легкий характер и проходят после отмены статинов, а также имеют разное время до появления симптомов (от 1 дня до лет) и до исчезновения симптомов (медиана — 3 недели).

Профиль безопасности розувастатина у детей и подростков был подобным таковому у взрослых.

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Нужен контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Применение в период беременности и кормления грудью

Розувастатин противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины, репродуктивного возраста должны использовать соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина играют существенную роль в развитии плода, потенциальный риск от угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата в период беременности. Данные исследований на животных по токсического воздействия на репродуктивную функцию ограничены. Если пациентка забеременеет в период применения этого препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Поскольку другое лекарственное средство этого класса попадает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении розувастатином, следует рекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении препарата в грудное молоко у человека нет (см. Раздел «Противопоказания»).

Дети

Применение препарата у детей должен проводить только специалист.

Применяют детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).

Начальная суточная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки. Препарат обычно принимают перорально в дозах от 5 мг до 20 мг один раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальной ответы ребенка на лечение и переносимости препарата, следуя рекомендациям по лечению детей (см. Раздел «Особенности применения»). Перед началом терапии розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациенты должны соблюдать и во время лечения. Безопасность и эффективность лекарственного средства в дозах более 20 мг в этой популяции не исследовались.

Таблетки по 40 мг не назначают детям.

Дети до 10 лет

Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением препарата у небольшого количества пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, розувастатин не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Особенности применения

Влияние на почки

Сообщалось, что у пациентов, принимавших розувастатин в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечались случаи протеинурии (определенной по тесту полоски), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной.

Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек отмечались чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

Влияние на скелетную мускулатуру

Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко — рабдомиолиз, наблюдаются у пациентов при применении всех доз розувастатина, особенно при дозах более 20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, чаще при применении дозы 40 мг. Сообщалось о иммуноопосредованных некротизирующее миопатии, клинически проявлялась устойчивой проксимальной мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. Могут потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования. Может потребоваться лечение иммуносупрессивными препаратами.

Определение уровня КФК (КФК)

Уровне КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (> 5 х ВГН), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 х ВГН, начинать лечение не следует.

Перед началом лечения

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• нарушение функции почек
• гипотиреоз
• наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
• наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
• злоупотребление алкоголем;
• возраст> 70 лет;
• ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови
• одновременное применение фибратов.

У таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата также рекомендован клинический мониторинг.

Не следует начинать лечение при значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 х ВГН).

В период лечения

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимый мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (> 5 x ВМН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 х ВМН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, розувастатин или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Очень редко сообщалось о случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии (ИОНМ) во время или после терапии статинами, в том числе розувастатином. Клиническими проявлениями ИОНМ является слабость проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови, сохраняется даже после отмены статинов.

Не было получено доказательств повышенного воздействия на скелетную мускулатуру у небольшого количества пациентов, которые принимали розуватстатин и сопутствующие препараты. Однако повышение частоты миозита и миопатии отмечалось у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА. Поэтому применять розуватстатин в сочетании с гемфиброзилом не рекомендуется. Польза дальнейшего изменения уровня липидов при применении розуватстатину в сочетании с фибратами или ниацином нужно тщательно взвешивать по сравнению с потенциальными рисками, связанными с применением таких комбинаций. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Розувастатин не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги) .

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более чем в три раза превышает верхнюю границу нормы, применение розувастатина следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение розувастатина.

Изредка сообщалось о летальных или нелетальных случаи печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, в том числе розувастатин. Если на фоне лечения розувастатином развивается серьезное поражение печени с клинической симптоматикой и / или гипербилирубинемией или желтухой, немедленно прекратите прием препарата. Если другие причины не выявлено, не восстанавливает лечения розувастатином.

раса

Сообщалось о росте экспозиции у пациентов монголоидной расы примерно вдвое по сравнению с европейцами. Для таких пациентов необходима коррекция дозы розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Фармакокинетика»). Для пациентов азиатской расы начальная доза розувастатина должна быть 5 мг. Повышенная концентрация розувастатина в плазме была замечена в азиатских пациентов (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика». Следует принять во внимание возросшую системную экспозицию при лечении пациентов монголоидной расы, у которых гиперхолестеринемия не контролируется адекватно дозами до 20 мг.

ингибиторы протеазы

У пациентов, получавших розувастатин одновременно с ингибиторами протеазы и ритонавиром наблюдалось повышение системной экспозиции розувастатина. Следует принимать во внимание ожидаемую пользу от снижения уровня липидов при применении розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы протеазы и потенциальное повышение уровня розувастатина в плазме крови в начале терапии и при титрации дозы розувастатина.

Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется пока не отрегулирована доза розувастатина.

Фузидова кислота

Розувастатин не должен применяться вместе с системными препаратами фузидовои кислоты или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидовою кислотой. У пациентов, которые применяют фузидову кислоту, лечение статинами следует прекратить в течение всего срока лечения фузидовои кислотой.

Сообщалось о случаях рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получающих фузидову кислоту и статины в сочетании (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Пациенту необходимо рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если он почувствует какие-либо симптомы мышечной слабости, боли или чувствительности. Терапия статинами может быть вновь начата через семь дней после последней дозы фузидовои кислоты. В отдельных случаях, где требуется длительная системная терапия фузидовою кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного введения розувастатина и фузидовои кислоты следует рассматривать только индивидуально и под тщательным медицинским наблюдением.

Интерстициальное заболевание легких

Известно о единичных случаях интерстициального заболевания легких при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.

сахарный диабет

Некоторые факты свидетельствуют, что статины, повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гипергликемию такого уровня, при котором необходимо надлежащее лечение диабета. Эту угрозу, однако, превышает снижение риска сосудистых нарушений при применении статинов, и поэтому она не должна быть основанием для прекращения терапии статинами. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак 5,6-6,9 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м ² , повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) следует установить как клинический, так и биохимический контроль по национальным руководствами.

Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития диабета.

Сообщалось, что розувастатин в качестве монотерапии не вызывает снижения базовой концентрации кортизола плазмы крови и не влияет на резерв надпочечников. Необходима осторожность при одновременном применении розувастатина и других лекарственных средств, способных снижать уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, например кетоконазола, спиронолактона и циметидина.

дети

Сообщалось об отсутствии влияния на рост, вес, индекс массы тела и половое созревание по шкале Таннера при применении розувастатина детям от 10 до 17 лет.

Повышение уровня КФК (> 10 х ВГН) и мышечные симптомы после выполнения физических упражнений или повышенной физической активности у детей наблюдались чаще у взрослых.

вспомогательные вещества

Розувастатин-Тева содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Таблетки 5 мг содержат краситель желтый закат FCF (Е 110), а таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг содержат краситель кармоизин, которые могут вызывать аллергические реакции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства, маловероятно, что розувастатин влиять на такую способность. При управлении автотранспортом или работе с механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами », таблицу).

циклоспорин

В период совместного применения розувастатина и циклоспорина значение AUC розувастатина были в среднем примерно в 7 раз выше, чем те, которые наблюдались у здоровых добровольцев (см. Таблицу). Розувастатинпротипоказаний пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

ингибиторы протеаз

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы розувастатина, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к росту AUC и C _max розувастатина в 2 раза.

Фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако, возможна фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидоснижающие дозы

(> Или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применяют отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.

эзетимиб

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза. Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям (см. Раздел «Особенности применения»).

антацидные препараты

Одновременное применение розувастатина с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC розувастатина на 20%, а C _max — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.

Фузидова кислота

Риск миопатии, включая рабдомиолиз может повышаться при одновременном системном применении фузидовои кислоты со статинами. Механизм этого взаимодействия (будь то фармакодинамический или фармакокинетический), пока неизвестно. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получающих эту комбинацию. Если системное лечение фузидовою кислотой необходимо, лечение розувастатином должно быть прекращено в течение всего срока лечения фузидовою кислотой см. «Особенности применения»).

Ферменты цитохрома Р450

Розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина

При необходимости применения розувастатина с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, его дозу нужно скорректировать.

Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение розувастатина следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу розувастатина следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при применении с гемфиброзилом доза розувастатина составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир — 10 мг (увеличение в 3,1 раза), при одновременном применении с циклоспорином — 5 мг (увеличение в 7,1 раза).

Таблица

Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина

Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует	Режим дозирования розувастатина	Изменения AUC розувастатина *
Циклоспорин от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев	10 мг один раз в сутки, 10 дней	↑ 7,1 раза
Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней	10 мг, однократно	↑ 3,1 раза
Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней	10 мг, однократно	↑ 2,8 раза
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней	20 мг один раз в сутки, 7 дней	↑ 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней	80 мг, однократно	↑ 1,9 раза
Елтромбопак 75 мг один раз в сутки, 5 дней	10 мг, однократно	↑ 1,6 раза
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней	10 мг один раз в сутки, 7 дней	↑ 1,5 раза
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг д РОЗУВАСТАТИН-ТЕВА отзывы Как вы оцениваете эффективность РОЗУВАСТАТИН-ТЕВА? ☆☆☆☆☆

инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Аналоги

• Акорта
• Крестор
• Мертенил
• Ро-статин
• Розарт
• Розикор
• Розистарк
• Розукард
• Розулип
• Роксера
• Рустор
• Сувардио
• Тевастор

Цена

Средняя цена онлайн*: 307 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Если в организме наблюдается избыточное содержание плохого холестерина, о вскоре он начинает откладываться на сосудистых стенках и развивается атеросклероз. На фоне атеросклероза велик риск развития сердечного инфаркта, инсульта, гипертонии, ишемии миокарда, разнообразных пороков сердца и пр.

Поэтому излишний уровень плохого холестерина нуждается в обязательной коррекции препаратами статиновой группы. Одним из известных и часто назначаемых статинов является Розувастатин.

Препарат Розувастатин обладает гипохолестеринемической активностью. Он угнетающе влияет на активность фермента, участвующего в образовании предшественников холестерина. Препарат способствует снижению общего уровня ЛПНП (липопротеиды низкой плотности). Антихолестериновый эффект пропорционален назначенной дозировке, при этом эффект от препарата проявляется только по прошествии недели с начала приема.

Уже через 14 дней эффективность препарата достигает 90% в сравнении с максимальным, а после месячного приема достигается максимальный эффект, который и сохраняется в дальнейшем. Особенно эффективен Розувастатин у больных, имеющих гиперхолестеринемию, в частности, на фоне диабета или наследственности. Доказана эффективность препарата у пациентов со средними показателями повышенного холестерина. При приеме с Фенофибратом наблюдается особенно повышенный терапевтический эффект.

Препарат мгновенно всасывается в кишечник, а в печеночных структурах осуществляется его метаболизм. Усваивается Розувастатин несколько дольше, чем прочие препараты статиновой группы. Максимальное содержание активного компонента достигается по прошествии 5 часов после приема.

Показания

Препарат рекомендован к приему пациентам с гиперхолестеринемией в виде вспомогательной терапии к диетическому питанию, когда другие методики оказываются бесполезными.
Кроме того, Розувастатин показан для лечения повышенного содержания холестерина семейной этиологии в качестве дополнительного лечения к другим препаратам либо в случаях, когда назначенная терапия пациенту не помогает.

Способ применения, дозировка

Таблетки Розувастатина принимают ежедневно по 10 мг/сут. Через месяц лечения дозировка может быть повышена до 20 мг. Если у пациента наблюдается тяжелая форма гиперхолестеринемии, то доза возрастает до 40 мг. Подобная дозировка также показана тем, у кого имеет место высокая вероятность осложнений на сердце и сосудистую систему.
Препарат можно принимать в любое время суток вне зависимости от пищи, но только при условии сохранения целостности таблетки, т. е. проглатывая целиком.

Противопоказания

Розувастатин противопоказан для приема при:

• Гиперчувствительности к препарату либо отдельным его компонентам;
• Печеночных патологиях любой этиологии;
• Почечных заболеваниях, связанных с недостаточностью органа;
• Миопатии.

Беременность и лактация

Лактирующим женщинам и пациенткам в положении прием препарата противопоказан.

Особенно следует уточнить, что лечение Розувастатином следует с осторожностью назначать лицам при оперативном вмешательстве, сепсисе, эндокринных патологиях и травмах, азиатам, пациентам до 18 либо старше 65-летнего возраста.

Применение у беременных возможно лишь в случае особенной необходимости при условии информированности пациентки о возможных последствиях для плода.

Передозировка

Клинических случаев передозировки описано не было.

Побочные эффекты

Среди побочных реакций чаще всего встречаются:

• Миопатии, спинные боли и артриты;
• Головные боли, невралгии, головокружения, депрессии, бессонница и повышенная тревожность;
• Пневмонические проявления, фарингиты, бронхиты, риниты, астматическая симптоматика и кашель;
• Болезненность низа живота, инфекционные процессы в мочевыделительной системе;
• Гастриты, тошнотно-рвотный синдром, диарея или запоры;
• Стенокардическая симптоматика, частое биение сердца.

Состав, фармакокинетика

Действующим компонентом средства является розувастин. В качестве вспомогательных компонентов выступают моногидрат лактозы, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Оболочка содержит гипромеллозу, макрогол, диоксид титана, краситель железа и тальк.

Дополнительная информация

Препарат отпускается без рецепта, длительность хранения – 2 года при температуре не более 25°С.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

Назначили Розувастин, хотя вес маленький. Принимала две недели, мучила тошнота, а иногда и рвало. Но препарат помог, теперь не жалею. Легко перенесла лечение, побочных реакций не было.
Татьяна, Ижевск

У меня высокий холестерин, назначили Розувостатин. Изучила побочки, и желание принимать препарат отпало самостоятельно. Лечение пошло на пользу, однако, принимать эти таблетки больше не буду. Много дискомфортных ощущений.
Анна

Врач назначил Розувастатин от высокого уровня холестерина. Прочитав о побочных эффектах, хотела отказаться от лечения. Но польза от медикамента была, хотя слишком много побочных реакций вроде головной боли и кишечных нарушений.
Екатерина, Москва

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Розувастатин — информация о лекарстве

Описание

Простой

Лекарство, используемое для лечения высокого уровня холестерина и снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний, включая сердечные приступы и инсульт.

Клиническая

Ингибитор HMG-CoA редуктазы, используемый для снижения уровня липидов и снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда и инсульт.

Обзор

Розувастатин, также известный как фирменный продукт Crestor, представляет собой гиполипидемический препарат, который относится к классу статинов, которые используются для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и управления повышенным уровнем липидов путем ингибирования эндогенного производства холестерина в организме. печень. Более конкретно, статины конкурентно ингибируют фермент гидроксиметилглутарил-кофермент А (HMG-CoA) редуктазу [24], который катализирует превращение HMG-CoA в мевалоновую кислоту и является третьей стадией в последовательности метаболических реакций, участвующих в производстве несколько соединений, участвующих в метаболизме и транспорте липидов, включая холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП) (иногда называемые «плохим холестерином») и липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП).

Назначение статинов считается стандартной практикой после любых сердечно-сосудистых событий и для людей с умеренным или высоким риском развития ССЗ, например, с диабетом 2 типа. Явные доказательства преимущества использования статинов в сочетании с минимальными побочными или долгосрочными эффектами привели к тому, что этот класс стал одним из наиболее широко назначаемых лекарств в Северной Америке.

Розувастатин, также известный как фирменный продукт Crestor, представляет собой гиполипидемический препарат, который относится к классу статинов, которые используются для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и управления повышенным уровнем липидов путем ингибирования эндогенного производства холестерина в организме. печень.Более конкретно, статины конкурентно ингибируют фермент гидроксиметилглутарил-кофермент А (HMG-CoA) редуктазу [24], который катализирует превращение HMG-CoA в мевалоновую кислоту и является третьей стадией в последовательности метаболических реакций, участвующих в производстве несколько соединений, участвующих в метаболизме и транспорте липидов, включая холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП) (иногда называемые «плохим холестерином») и липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП).

Назначение статинов считается стандартной практикой после любых сердечно-сосудистых событий и для людей с умеренным или высоким риском развития ССЗ, например, с диабетом 2 типа.Явные доказательства пользы использования статинов в сочетании с минимальными побочными или долгосрочными эффектами привели к тому, что этот класс стал одним из наиболее широко назначаемых лекарств в Северной Америке. [1287, 21]

Розувастатин и другие препараты, содержащие статины. Класс лекарств, включая аторвастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин и ловастатин, считаются вариантами первой линии для лечения дислипидемии. [1287, 21] Это в значительной степени связано с тем, что сердечно-сосудистая система Заболевание (ССЗ), которое включает сердечный приступ, атеросклероз, стенокардию, заболевание периферических артерий и инсульт, стало основной причиной смерти в странах с высоким уровнем дохода и основной причиной заболеваемости во всем мире.[1284] Повышенный уровень холестерина и, в частности, повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), является важным фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

[1287,38] Использование статинов для достижения и снижения уровня ЛПНП было показано в ряд знаковых исследований, направленных на значительное снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от всех причин. [1290,1293,1296,26,31, A181538] Статины считаются экономически эффективным вариантом лечения сердечно-сосудистых заболеваний из-за их доказательств снижения смертность от всех причин, включая смертельные и нефатальные ССЗ, а также необходимость хирургической реваскуляризации или ангиопластики после сердечного приступа.[1287, 21] Доказательства показали, что даже для лиц с низким риском (с 19, 20)

Хотя все статины считаются одинаково эффективными с клинической точки зрения, розувастатин считается наиболее сильнодействующим; дозы от 10 до 40 мг розувастатина на 1 человека. В ходе клинических исследований было обнаружено, что в течение дня клинические исследования привели к снижению уровня холестерина ЛПНП от 45,8% до 54,6%, что примерно в три раза сильнее, чем влияние аторвастатина на холестерин ЛПНП [22,4].

исследование SATURN [26] пришло к выводу, что, несмотря на эту разницу в эффективности, не было никакой разницы в их влиянии на прогрессирование коронарного атеросклероза.

Розувастатин также является уникальным представителем класса статинов из-за его высокой гидрофильности, которая увеличивает печеночное поглощение в месте действия, низкой биодоступности и минимального метаболизма через систему цитохрома P450 [37]. Этот последний пункт приводит к меньшему риску лекарственного взаимодействия по сравнению с [аторвастатином], [ловастатином] и [симвастатином], которые все интенсивно метаболизируются цитохромом P450 (CYP) 3A4, ферментом, участвующим в метаболизме многих широко используемых наркотики. [29] Лекарства, такие как циклоспорин, гемфиброзил и некоторые антиретровирусные препараты, с большей вероятностью будут взаимодействовать с этим статином через антагонизм белка-переносчика органических анионов OATP1B1, опосредованного печенью, опосредованного поглощением розувастатина 1B1.

[43, 44] Читать Меньше

Фармакология

Индикация

В монографии FDA указано, что розувастатин показан в качестве дополнения к диете при лечении триглицеридемии, первичной дисбеталипопротеинемии (гиперлипопротеинемии типа III) и гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.[ Прочитайте больше

В монографии FDA говорится, что розувастатин показан в качестве дополнения к диете при лечении триглицеридемии, первичной дисбеталипопротеинемии (гиперлипопротеинемии III типа) и гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. [43]

В монографии Министерства здравоохранения Канады по розувастатину дополнительно уточняется, что розувастатин показан для снижения повышенного общего холестерина (Total-C), LDL-C, ApoB, отношения Total-C / HDL-C и триглицеридов (TG), а также для увеличения ЛПВП при гиперлипидемических и дислипидемических состояниях, когда реакция только на диету и упражнения была недостаточной.Он также показан для предотвращения серьезных сердечно-сосудистых событий (включая риск инфаркта миокарда, нефатального инсульта и реваскуляризации коронарной артерии) у взрослых пациентов без документально подтвержденных сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий в анамнезе, но с как минимум двумя общепринятыми факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. [44]

Назначение статинов считается стандартной практикой после любых сердечно-сосудистых событий и для людей с умеренным или высоким риском развития ССЗ.Показанные статинами состояния включают сахарный диабет, клинический атеросклероз (включая инфаркт миокарда, острые коронарные синдромы, стабильную стенокардию, подтвержденную ишемическую болезнь сердца, инсульт, трансишемическую атаку (ТИА), задокументированное заболевание сонных артерий, заболевание периферических артерий и хромоту), брюшную аорту. аневризма, хроническое заболевание почек и резко повышенный уровень ХС-ЛПНП. [1287, 21] Читать Меньше

Фармакодинамика

Розувастатин — синтетическое энантиомерно чистое антилипемическое средство.Он используется для снижения общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), аполипопротеина В (апоВ), холестерина липопротеинов невысокой плотности (не-ХС-ЛПВП) и триглеридов (ТГ) в плазме при одновременном повышении ЛПВП. -C co … Прочитайте больше

Розувастатин — синтетическое энантиомерно чистое антилипемическое средство. Он используется для снижения общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), аполипопротеина В (апоВ), холестерина липопротеинов невысокой плотности (не-ХС-ЛПВП) и триглеридов (ТГ) в плазме при одновременном повышении ЛПВП. -C концентрации. Высокие концентрации ХС-ЛПНП, низкие концентрации ХС-ЛПВП и высокие концентрации ТГ в плазме связаны с повышенным риском атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний. Отношение общего холестерина к ХС-ЛПВП является сильным предиктором ишемической болезни сердца, а высокие отношения связаны с более высоким риском заболевания.Повышенные уровни HDL-C связаны с более низким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Уменьшая ХС-ЛПНП и ТГ и повышая ХС-ЛПВП, розувастатин снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. [1287, 21]

Повышенный уровень холестерина и, в частности, повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), является одним из факторов важный фактор риска развития ССЗ. [1287] Использование статинов для нацеливания и снижения уровней ЛПНП было показано в ряде знаковых исследований, что значительно снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от всех причин. [1290,1293,1296,26,31] Статины считаются экономически эффективным вариантом лечения сердечно-сосудистых заболеваний из-за их доказательств снижения смертности от всех причин, включая смертельные и нефатальные сердечно-сосудистые заболевания, а также необходимости хирургической реваскуляризации или ангиопластики после сердечный приступ. [1287, 21] Доказано, что даже у лиц с низким риском (с 19, 20)

** Эффекты скелетных мышц **

Случаи миопатии и рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вторичной по отношению к миоглобинурии, были сообщалось о применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы, включая розувастатин.Эти риски могут возникать при любом уровне дозы, но увеличиваются при максимальной дозе (40 мг). Розувастатин следует назначать с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами к миопатии (например, возраст ≥ 65 лет, неадекватное лечение гипотиреоза, почечная недостаточность).

Риск миопатии во время лечения розувастатином может повышаться при одновременном применении некоторых других гиполипидемических препаратов (таких как [фенофибрат] или [ниацин]), [гемфиброзил], [циклоспорин], [атазанавир] / [ритонавир] , [лопинавир] / ритонавир или [симепревир].Сообщалось о случаях миопатии, включая рабдомиолиз, при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая розувастатин, вместе с [колхицином], и поэтому следует проявлять осторожность при назначении этих двух препаратов вместе. [43]

Реальные данные наблюдательных исследований показали, что 10-15% людей, принимающих статины, могут испытывать мышечные боли в какой-то момент во время лечения. [41]

** Нарушения ферментов печени **

Сообщалось об увеличении сывороточных трансаминаз при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы, включая розувастатин.В большинстве случаев повышение было временным и разрешалось или улучшалось при продолжении терапии или после краткого перерыва в терапии. Было два случая желтухи, связь которых с терапией розувастатином не могла быть определена, и которые разрешились после прекращения терапии. В этих испытаниях не было случаев печеночной недостаточности или необратимого заболевания печени. [43]

** Эндокринные эффекты **

Сообщалось о повышении HbA1c и уровней глюкозы в сыворотке крови натощак при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы, включая таблетки розувастатина кальция.Основываясь на данных клинических испытаний розувастатина, в некоторых случаях это увеличение может превышать пороговое значение для диагностики сахарного диабета. [43]

Исследование in vitro показало, что [аторвастатин], [правастатин], [розувастатин] и [питавастатин] проявляют дозозависимое цитотоксическое действие на β-клетки островков поджелудочной железы человека с уменьшением жизнеспособности клеток на 32, 41, 34 и 29% соответственно против контроля]. Более того, скорость секреции инсулина снизилась на 34, 30, 27 и 19% соответственно по сравнению с контролем.[40]

Ингибиторы HMG-CoA редуктазы препятствуют синтезу холестерина и понижают уровень холестерина и, как таковые, теоретически могут замедлять выработку стероидных гормонов надпочечников или гонад. Розувастатин не оказывал влияния на нестимулированный уровень кортизола и не влиял на метаболизм щитовидной железы, что оценивалось по концентрации ТТГ в плазме. У пациентов, получавших розувастатин, не наблюдалось нарушения резерва коры надпочечников и снижения концентрации кортизола в плазме. Клинические исследования с другими ингибиторами HMG-CoA редуктазы показали, что эти агенты не снижают концентрацию тестостерона в плазме.Влияние ингибиторов HMG-CoA редуктазы на мужскую фертильность не изучалось. Воздействие на гипофизарно-гонадную ось у женщин в пременопаузе неизвестно [44].

** Сердечно-сосудистые **

Уровни убихинона не измерялись в клинических испытаниях розувастатина, однако наблюдалось значительное снижение уровней циркулирующего убихинона у пациентов, получавших другие статины. Клиническая значимость потенциального длительного дефицита убихинона, вызванного статинами, не установлена.Сообщалось, что снижение уровня убихинона в миокарде может привести к нарушению сердечной функции у пациентов с пограничной застойной сердечной недостаточностью. [44]

** Липопротеин A **

У некоторых пациентов положительный эффект снижения общего холестерина и уровней ХС-ЛПНП может быть частично ослаблен сопутствующим повышением концентрации липопротеинов (а) [Лп (а)]. Современные знания свидетельствуют о важности высоких уровней Lp (a) как нового фактора риска ишемической болезни сердца.Таким образом, желательно поддерживать и усиливать изменения образа жизни у пациентов из группы высокого риска, получающих розувастатин. [44] Дальнейшие исследования продемонстрировали, что статины по-разному влияют на уровни Lp (a) у пациентов с дислипидемией в зависимости от их фенотипа апо (a); статины повышают уровни Лп (а) исключительно у пациентов с фенотипом низкомолекулярного апо (а) [23]. Читать Меньше

Механизм действия

Розувастатин — это статиновый препарат и конкурентный ингибитор фермента HMG-CoA (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A) редуктазы, который катализирует превращение HMG-CoA в мевалонат, что является ранней стадией, ограничивающей скорость биосинтеза холестерина.[ Прочитайте больше

Розувастатин — это статиновый препарат и конкурентный ингибитор фермента HMG-CoA (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A) редуктазы, который катализирует превращение HMG-CoA в мевалонат, что является ранней стадией, ограничивающей скорость биосинтеза холестерина. [24] Розувастатин действует в первую очередь в печени, где пониженная концентрация холестерина в печени стимулирует активацию рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени, что увеличивает поглощение ЛПНП печенью.Розувастатин также подавляет синтез в печени липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). [43] Общий эффект — снижение уровня ЛПНП и ЛПОНП в плазме.

Исследования на животных in vitro и in vivo также демонстрируют, что розувастатин оказывает васкулопротекторное действие независимо от его гиполипидемических свойств, также известных как плейотропные эффекты статинов. [25] Это включает улучшение функции эндотелия, повышенную стабильность атеросклеротических бляшек, снижение окислительного стресса и воспаления и ингибирование тромбогенного ответа.

Было также обнаружено, что статины аллостерически связываются с антигеном-1, связанным с функцией интегрина β2 (LFA-1), который играет важную роль в переносе лейкоцитов и активации Т-клеток. [39]

Розувастатин оказывает противовоспалительное действие на эндотелий микрососудов брыжейки крысы, ослабляя перекатывание лейкоцитов, их адгезию и трансмиграцию [11]. Препарат также модулирует экспрессию синтазы оксида азота (NOS) и снижает ишемические реперфузионные повреждения сердца крыс. [1] Розувастатин увеличивает биодоступность оксида азота [11,7,1] за счет активации NOS [3] и повышения стабильности NOS посредством посттранскрипционного полиаденилирования.[6] Неясно, как розувастатин вызывает эти эффекты, хотя они могут быть связаны со снижением концентрации мевалоновой кислоты. Читать Меньше

Поглощение

В исследовании здоровых белых мужчин-добровольцев было обнаружено, что абсолютная биодоступность розувастатина при пероральном приеме составляет приблизительно 20%, тогда как абсорбция оценивается в 50%, что соответствует значительному эффекту первого прохождения после перорального приема.[ Прочитайте больше

В исследовании здоровых белых мужчин-добровольцев было установлено, что абсолютная биодоступность розувастатина при пероральном приеме составляет примерно 20%, в то время как абсорбция оценивается в 50%, что соответствует значительному эффекту первого прохождения после перорального приема [27, 28]. ] Другое исследование на здоровых добровольцах показало, что пиковая концентрация розувастатина в плазме (Cmax) составляла 6.06 нг / мл и достигалась в среднем через 5 часов после перорального приема. [30] И Cmax, и AUC увеличивались приблизительно пропорционально дозе. Было показано, что ни еда, ни вечернее или утреннее введение не влияют на AUC розувастатина. [43, 44] Известно, что многие статины взаимодействуют с печеночными транспортерами захвата и, таким образом, достигают высоких концентраций в месте их действия в печени.

Белок устойчивости к раку молочной железы (BCRP) — это мембранно-связанный белок, который играет важную роль в абсорбции розувастатина, особенно потому, что CYP3A4 минимально участвует в его метаболизме.[29] Данные фармакогенетических исследований c.421C> Однонуклеотидный полиморфизм (SNP) в гене BCRP продемонстрировали, что люди с генотипом 421AA имеют пониженную функциональную активность и в 2,4 раза более высокие значения AUC и Cmax для розувастатина по сравнению с исследованием особи с контрольным генотипом 421CC. Это имеет важные последствия для вариабельности реакции на лекарство с точки зрения эффективности и токсичности, особенно потому, что полиморфизм BCRP c.421C> A встречается чаще у азиатских популяций, чем у европейцев.[32, 33] Другие статины, на которые влияет этот полиморфизм, включают [флувастатин] и [аторвастатин]. [32]

Генетические различия в печеночном транспортере OATP1B1 (органический анион-транспортный полипептид 1B1) также влияют на фармакокинетику розувастатина. Данные фармакогенетических исследований SNP c.521T> C показали, что AUC розувастатина была увеличена в 1,62 раза для лиц, гомозиготных по 521CC, по сравнению с гомозиготными людьми 521TT. [36] Другие статины, на которые влияет этот полиморфизм, включают [симвастатин], [питавастатин], [аторвастатин] и [правастатин].[29]

Пациентам с указанными выше генотипами c.421AA BCRP или c.521CC OATP1B1 рекомендуется максимальная суточная доза 20 мг розувастатина, чтобы избежать побочных эффектов от повышенного воздействия препарата, таких как мышечные боль и риск рабдомиолиза. [44] Читать Меньше

Связывание с белками

Розувастатин на 88% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.Это связывание обратимо и не зависит от концентрации в плазме [43, Прочитайте больше

Розувастатин на 88% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Это связывание обратимо и не зависит от концентрации в плазме [43, 44]. Меньше

Объем распределения

Розувастатин подвергается первичной экстракции в печени, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС-ЛПНП.Средний объем распределения розувастатина в равновесном состоянии составляет приблизительно 134 л. [ Прочитайте больше

Розувастатин подвергается первичной экстракции в печени, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС-ЛПНП. Средний объем распределения розувастатина в равновесном состоянии составляет приблизительно 134 литра.[43, 44] Читать Меньше

Зазор

В настоящее время информация недоступна.

Период полураспада

Период полувыведения (t½) розувастатина составляет примерно 19 часов и не увеличивается с увеличением доз.[43, Прочитайте больше

Период полувыведения (t½) розувастатина составляет приблизительно 19 часов и не увеличивается с увеличением доз. [43, 44] Читать Меньше

Путь ликвидации

Розувастатин активно не метаболизируется; приблизительно 10% радиоактивно меченной дозы восстанавливается в виде метаболита.После перорального приема розувастатин и его метаболиты в основном выводятся с калом (90%). После внутривенного введения примерно 28% общего выведения из организма было через т … Прочитайте больше

Розувастатин активно не метаболизируется; приблизительно 10% радиоактивно меченной дозы восстанавливается в виде метаболита.После перорального приема розувастатин и его метаболиты в основном выводятся с калом (90%). После внутривенного введения примерно 28% общего выведения из организма происходит через почки и 72% — через печень. [43, 44, 27]

Исследование на здоровых взрослых добровольцах мужского пола показало, что примерно 90% розувастатина Доза была извлечена с калом в течение 72 часов после приема, а остальные 10% были извлечены с мочой. Препарат полностью выводился из организма через 10 дней приема.Они также обнаружили, что примерно 76,8% выведенной дозы не изменилось по сравнению с исходным соединением, а оставшаяся доза была восстановлена ​​в виде метаболитов н-десметил розувастатина и розувастатина-5S-лактона. [30]

Секреция почечных канальцев отвечает за> 90% общего почечного клиренса и, как полагают, в первую очередь опосредуется транспортером захвата OAT3 (переносчик органических анионов 1), в то время как OAT1 принимает минимальное участие [35]. Читать Меньше

Токсичность

В целом хорошо переносится.Побочные эффекты могут включать миалгию, запор, астению, боль в животе и тошноту. Другие возможные побочные эффекты включают миотоксичность (миопатия, миозит, рабдомиолиз) и гепатотоксичность. Чтобы избежать токсичности у пациентов из Азии, следует рассмотреть возможность применения более низких доз. Фармакокин … Прочитайте больше

В целом хорошо переносится.Побочные эффекты могут включать миалгию, запор, астению, боль в животе и тошноту. Другие возможные побочные эффекты включают миотоксичность (миопатия, миозит, рабдомиолиз) и гепатотоксичность. Чтобы избежать токсичности у пациентов из Азии, следует рассмотреть возможность применения более низких доз. Фармакокинетические исследования показывают примерно двукратное увеличение пиковой концентрации в плазме и AUC у пациентов из Азии (филиппинцев, китайцев, японцев, корейцев, вьетнамцев или выходцев из Азии и Индии) по сравнению с пациентами европеоидной расы. Читать Меньше

Побочные эффекты

Эффект	Регионы	Возрастные группы	Заболеваемость	Тип доказательства
Миалгия	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Артралгия	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Миалгия	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Головная боль	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Головная боль	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Головокружение	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Боль в суставах	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Тошнота	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Запор	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Креатинкиназа> 10x ULN	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Сахарный диабет	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Миалгия	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Астения	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Повышенная креатинфосфокиназа	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Тошнота	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Боль в животе	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Запор	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Высота при ALT> 3xULN	США		Вид: экспериментальный Вид: плацебо	Клинические испытания
Когнитивные нарушения	США			Пост-маркетинг
Иммуноопосредованная некротическая миопатия	США			Пост-маркетинг
Гинекомастия	США			Пост-маркетинг
Интерстициальная болезнь легких	США			Пост-маркетинг
Периферическая невропатия	США			Пост-маркетинг
Кошмары	США			Пост-маркетинг
Бессонница	США			Пост-маркетинг
Депрессия	США			Пост-маркетинг
Тромбоцитопения	США			Пост-маркетинг
Желтуха	США			Пост-маркетинг
Гепатит	США			Пост-маркетинг
Печеночная недостаточность без летального исхода	США			Пост-маркетинг
Смертельная печеночная недостаточность	США			Пост-маркетинг
Артралгия	США			Пост-маркетинг
Нарушения функции щитовидной железы	США			Клинические испытания
Повышенный билирубин	США			Клинические испытания
Повышенная щелочная фосфатаза	США			Клинические испытания
Увеличение гамма-глутамилтрансферазы (GGT)	США			Клинические испытания

Джамп-розувастатин — применение, побочные эффекты, взаимодействия

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Розувастатин относится к группе препаратов, известных как ингибиторов HMG-CoA-редуктазы («статины»).Он используется вместе со здоровой диетой и программой упражнений, чтобы повысить уровень холестерина за счет снижения уровня плохого холестерина и повышения уровня хорошего холестерина. Он также используется для лечения людей с определенными наследственными холестериновыми нарушениями.

Розувастатин блокирует фермент, который способствует выработке холестерина в организме. Люди с высоким уровнем холестерина в крови имеют более высокий риск сердечных заболеваний, таких как сердечные приступы. Когда уровень холестерина снижается с помощью комбинации лекарств, диеты и физических упражнений, снижается риск сердечных заболеваний.Чтобы увидеть максимальное влияние этого лекарства на уровень холестерина в анализах крови, требуется от 2 до 4 недель.

Его также можно использовать для снижения риска сердечных приступов, инсульта и ангиопластики. для людей, у которых есть как минимум 2 фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех условий, обсуждаемых здесь.Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих информационных статьях. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

В какой форме (формах) входит это лекарство?

5 мг
Каждая желтая круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с тиснением «IR» на одной стороне и «5» на другой стороне, содержит 5 мг розувастатина в виде розувастатина кальция. Немедицинские ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, оксид магния, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, триацетин, лактоза, диоксид титана, FD&C Red Lake и FD&C Yellow Lake.

10 мг
Каждая круглая, двояковыпуклая таблетка с пленочным покрытием персикового цвета, с тиснением «IR» на одной стороне и цифрой «10» на другой стороне, содержит 10 мг розувастатина в виде розувастатина кальция. Немедицинские ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, оксид магния, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, триацетин, лактоза, диоксид титана, FD&C Red Lake и FD&C Yellow Lake.

20 мг
Каждая круглая, двояковыпуклая таблетка с пленочным покрытием персикового цвета с тиснением «IR» на одной стороне и «20» на другой стороне содержит 20 мг розувастатина в виде розувастатина кальция. Немедицинские ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, оксид магния, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, триацетин, лактоза, диоксид титана, FD&C Red Lake и FD&C Yellow Lake.

40 мг
Каждая овальная, двояковыпуклая таблетка персикового цвета, покрытая пленочной оболочкой, с тиснением «IR» с одной стороны и «40» с другой стороны, содержит 40 мг розувастатина в виде розувастатина кальция. Немедицинские ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, оксид магния, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, триацетин, лактоза, диоксид титана, FD&C Red Lake и FD&C Yellow Lake.

Как мне использовать это лекарство?

Перед началом приема розувастатина необходимо соблюдать диету, снижающую уровень холестерина. При необходимости также следует применять программу контроля веса и физических упражнений.

Рекомендуемая доза розувастатина составляет от 5 до 40 мг один раз в сутки. Для большинства людей обычная рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 10 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена максимум до 40 мг в сутки.Людям, которым требуется максимальная доза 40 мг в сутки, следует проконсультироваться со специалистом.

Для детей от 10 до 17 лет с наследственными холестериновыми нарушениями рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Ваш врач может увеличить эту дозу максимум до 10 мг в день, в зависимости от эффективности лекарства и того, насколько хорошо оно переносится.

Для людей с сильно сниженной функцией печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Для людей с сильно сниженной функцией почек начальная доза должна составлять 5 мг в день, а максимальная суточная доза — 10 мг.

Начальная доза 5 мг в день рекомендуется людям азиатского происхождения (китайцы, филиппинцы, японцы, корейцы, вьетнамцы или азиатско-индийские корни) и тем, у кого есть серьезные проблемы с почками. Эту низкую дозу также следует рассматривать для людей, которым не нужны агрессивные эффекты снижения холестерина, и для людей, которые могут подвергаться большему риску возникновения проблем, связанных с мышцами.

На дозу лекарства, в которой нуждается человек, могут влиять многие факторы, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяет способ приема лекарства без консультации с врачом.

Розувастатин можно принимать утром или вечером, независимо от приема пищи.

Очень важно, чтобы это лекарство принималось точно в соответствии с предписаниями врача. Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее и продолжайте придерживаться обычного графика. Если почти пришло время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

Храните это лекарство при комнатной температуре, защищайте от света и влаги и в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или в бытовой мусор. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте розувастатин, если вы:

• имеют аллергию на розувастатин или какие-либо ингредиенты препарата
• беременны
• кормящие грудью
• принимают циклоспорин
• страдают активным заболеванием печени или имеют необъяснимое повышение некоторых функциональных тестов печени

Не принимайте розувастатин в дозе 40 мг, если вы:

• имеют азиатское происхождение (китайское, филиппинское, японское, корейское, вьетнамское или азиатско-индийское происхождение)
• принимают ниацин или фибрат (например,g., гемфиброзил, фенофибрат)
• больны алкоголизмом или употребляют алкоголь в больших количествах
• имеют наследственное мышечное заболевание или семейный анамнез этих нарушений
• получили мышечное повреждение при применении других статинов (например, ловастатина, правастатина, симвастатина)
• страдают гипотиреозом (недостаточной активностью щитовидной железы)
• страдаете другими заболеваниями или принимаете другие лекарства, которые могут повысить уровень розувастатина в крови (обратитесь к врачу или фармацевту, чтобы узнать, применимо ли это к вам)
• имеют серьезно сниженную функцию печени или почек

Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

Побочные эффекты, перечисленные ниже, наблюдаются не у всех, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Многие из этих побочных эффектов можно контролировать, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

• запор
• снижение половой способности
• трудности со сном
• головокружение
• головная боль
• тошнота
• кошмаров
• боль в животе

Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не обратитесь за медицинской помощью.

При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

• увеличение груди
• путаница
• ульев
• зуд
• онемение, покалывание, слабость или боль в руках или ногах
• Постоянный кашель с одышкой или без нее
• плохая память
• признаков проблем со свертыванием крови (например, необычные кровотечения из носа, синяки, кровь в моче, кашель с кровью, кровоточивость десен, порезы, которые не останавливают кровотечение)
• признаков депрессии (напр.g., плохая концентрация, изменение веса, изменения сна, снижение интереса к деятельности, мысли о самоубийстве)
• Сыпь на коже
• симптомы высокого уровня сахара в крови (например, частое мочеиспускание, повышенная жажда, чрезмерное питание, необъяснимая потеря веса, плохое заживление ран, инфекции, запах фруктового дыхания)
• симптомы поражения печени (такие как желтая кожа или глаза, боль в животе, темная моча, стул цвета глины, потеря аппетита, тошнота и рвота или зуд)
• симптомы повреждения мышц (необъяснимая мышечная боль, нежность или слабость, коричневая или обесцвеченная моча — особенно если у вас также жар или общее недомогание)
• слабость

Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если возникнут какие-либо из следующего:

• затрудненное глотание или дыхание
• Сильная кожная сыпь, включая образование пузырей и шелушение (возможно, с головной болью, лихорадкой, кашлем или ноющей болью до появления сыпи)
• признаков панкреатита (напр.(g., боль в животе слева вверху, боль в спине, тошнота, лихорадка, озноб, учащенное сердцебиение, вздутие живота)
• симптомы серьезной аллергической реакции (например, отек лица или горла, крапивница или затрудненное дыхание)

Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который вас беспокоит, пока вы принимаете это лекарство.

Есть ли другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых лекарствах, которые вы принимаете, беременны вы или кормите грудью, а также о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

Алкоголь: Люди, употребляющие алкоголь в больших количествах, должны находиться под тщательным наблюдением врача, пока они принимают это лекарство. Сочетание алкоголя и розувастатина увеличивает риск развития проблем с печенью.

Диабет: Розувастатин, как и другие лекарства этого семейства, может вызывать повышение уровня сахара в крови, а толерантность к глюкозе может измениться. При использовании этого лекарства людям с диабетом может потребоваться более частый контроль уровня сахара в крови.

Если у вас диабет или вы подвержены риску развития диабета, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и требуется ли какой-либо специальный контроль.

Синдром гиперчувствительности: Тяжелая аллергическая реакция, называемая синдромом гиперчувствительности, возникла у некоторых людей при приеме «статиновых» препаратов холестерина. Прекратите принимать лекарство и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть симптомы тяжелой аллергической реакции, включая лихорадку, опухшие железы, пожелтение кожи или глаз или симптомы гриппа с кожной сыпью или волдырями.

Функция почек: Если у вас сниженная функция почек или заболевание почек, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше состояние здоровья может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства, и требуется ли какой-либо специальный мониторинг .

Функция печени: Розувастатин может вызывать снижение функции печени, включая печеночную недостаточность. Употребление алкоголя может увеличить риск развития проблем с печенью.Ваш врач будет проводить регулярные анализы крови, чтобы проверить функцию печени. Если вы испытываете симптомы проблем с печенью, такие как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе, а также зуд кожи, немедленно обратитесь к врачу.

Не принимайте это лекарство, если у вас активная болезнь печени или у вас показатели функции печени выше нормы. Если у вас сниженная функция печени или у вас в анамнезе имеется заболевание печени, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный мониторинг.

Повреждение мышц: В редких случаях серьезное повреждение мышц было связано с использованием «статиновых» препаратов, особенно в более высоких дозах. Прежде чем принимать это лекарство, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы:

• имеют азиатское происхождение (китайское, филиппинское, японское, корейское, вьетнамское или азиатско-индийское происхождение)
• человек старше 70 лет
• принимают другие препараты, снижающие уровень холестерина, такие как фибраты (например, гемфиброзил, фенофибрат) или ниацин
• принимают другие лекарства (поскольку возможны лекарственные взаимодействия), включая рецептурные, безрецептурные и натуральные продукты для здоровья
• делать чрезмерные физические упражнения
• болеют диабетом
• имеют в семейном анамнезе мышечные расстройства
• имели проблемы с мышцами (боль, болезненность) в прошлом после приема статинов
• проблемы с почками или печенью
• проблемы со щитовидной железой
• перенесли операцию или другое повреждение тканей
• регулярно выпивает 3 и более алкогольных напитка в день

Немедленно сообщайте врачу о любой необъяснимой мышечной боли, болезненности, слабости, судорогах, коричневой или обесцвеченной моче, особенно если вы также испытываете недомогание (общее недомогание) или лихорадку.

Беременность: Это лекарство нельзя принимать во время беременности. Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

Кормление грудью: Неизвестно, попадает ли розувастатин в грудное молоко. Если вы кормите грудью и принимаете это лекарство, это может повлиять на вашего ребенка. Обсудите со своим врачом, следует ли вам продолжать кормить грудью.

Дети: Опыт использования этого лекарства детьми ограничен.Розувастатин можно применять детям в возрасте от 10 до 17 лет с определенными наследственными холестериновыми нарушениями. У девочек должна быть не менее 1 года после первой менструации. Его следует использовать в дополнение к диете, когда одна диета не обеспечивает удовлетворительного снижения уровня холестерина. Безопасность и эффективность этого лекарства не установлены для детей младше 10 лет. Если розувастатин назначен детям, лечение должно проходить под наблюдением специалиста.

Пожилые люди: Если вы старше 65 лет, ваш врач, вероятно, будет внимательно следить за вами на предмет побочных эффектов, связанных с мышцами.

Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

Розувастатин может взаимодействовать с любым из следующих веществ:

• амиодарон
• антацидов (если принять в течение 2 часов после приема розувастатина)
• безафибрат
• карбонат кальция
• клопидогрель
• колхицин
• циклоспорин
• даптомицин
• дронедарон
• элтромбопаг
• эсликарбазепин
• фенофибрат
• гемфиброзил
• противовирусные препараты от гепатита C (e.g., даклатасвир, дасабувир, ледипасвир, омбитасвир, паритапревир, симепревир, софосбувир)
• Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, атазанавир, индинавир, ритонавир, саквинавир)
• итраконазол
• ниацин (никотиновая кислота)
• ниацинамид
• пазопаниб
• Ингибиторы протонной помпы (например, лансопразол, омепразол, пантопразол)
• репаглинид
• рупатадин
• других «статиновых» антихолестериновых препаратов (например,g., аторвастатин, ловастатин, симвастатин)
• терифлуномид
• из
• варфарин

Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств врач может попросить вас:

• прекратить прием одного из препаратов,
• заменить одно лекарство на другое,
• изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
• оставьте все как есть.

Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или должны контролироваться любые лекарственные взаимодействия.

Лекарства, кроме перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех лекарствах, отпускаемых по рецепту, без рецепта (без рецепта) и лекарственных травах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете.Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc. 1996–2020 гг. Условия использования. Содержимое данного документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть в отношении состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Jamp-Rosuvastatin

определение розувастатина по The Free Dictionary

Статины представляют собой препараты, снижающие уровень липидов, за счет комплексного ингибирования фермента 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима А-редуктазы (HMGCR) и, таким образом, ограничения биосинтеза холестерина.1 Статины вводятся ежедневно в качестве стандартной терапии для первичной и экономической профилактики ишемической болезни сердца (ИБС), инсульта и заболеваний периферических артерий (ЗПА). 2 Обычно используемые статины — розувастатин, аторвастатин, флувастатин, ловастатин, симвастатин и др. правастатин и питавастатин. (NSE: SUNPHARMA) (BSE: 524715) выпустила на рынок США капсулы Ezallor Sprinkle (розувастатин) для лечения трех типов нарушений липидов у людей, испытывающих трудности с глотанием, проблема, которая, по оценкам, затрагивает по данным компании, примерно 30-35% пациентов длительного ухода.[6] И аторвастатин, и розувастатин являются мощными статинами с различными фармакологическими характеристиками. M2 EQUITYBITES — 9 августа 2018 г. — Новадоз получил разрешение на маркетинг для трех непатентованных препаратов: розувастатин, капецитабин и моксифлоксацин Global Banking News — 9 августа 2018 г. — Новадоз получил разрешение на маркетинг для три непатентованных препарата: розувастатин, капецитабин и моксифлоксацин В случае рецидива симптомов после повторного введения того же статина целесообразно перейти на флувастатин с пролонгированным высвобождением в дозе 80 мг / день или розувастатин в низких дозах ежедневно.Исследование показало, что использование сильнодействующего красителя розувастатина (Крестор) и / или комбинации блокатора рецепторов ангиотензина 2 (БРА) кандесартана плюс тиазидный диуретик в течение шестилетнего периода не увеличивало риск эректильной дисфункции (ЭД). исследование включало 2153 мужчины в возрасте 55 лет и старше, по крайней мере с одним фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний, которые лечились препаратом для снижения уровня холестерина розувастатин (Crestor [R]) или плацебо и препаратом для снижения артериального давления кандесартаном с гидрохлоротиазидом (Atacand HCT). [R]) или плацебо.Розувастатин, снижающий уровень холестерина, был вторым по популярности препаратом в 2015 году с общими расходами в размере 6,8 млрд долл. Мы исключили пациентов с отсутствующими данными или несоблюдением режима лечения (n = 45), пациентов с установленным уровнем ХС ЛПНП во время лечения> 18 месяцев после начала терапии (n = 120), пациенты, принимающие гиполипидемические препараты, отличные от статинов или эзетимиба (n = 128), и пациенты, принимающие нестандартные дозы лекарств (например, розувастатин, 5 мг 3 раза в неделю; симвастатин, 30 мг / сут) (n = 53) (рис.Из них розувастатин продемонстрировал значительный размер эффекта при лечении дислипидемии. [11] Несколько контролируемых исследований [6,12-14] показали, что розувастатин эффективен и безопасен для лечения дислипидемии у пациентов с шизофренией, хотя результаты были противоречивыми.

Общие сведения об употреблении наркотиков и наркозависимости DrugFacts

Многие люди не понимают, почему и как другие люди становятся зависимыми от наркотиков. Они могут ошибочно думать, что у тех, кто употребляет наркотики, отсутствуют моральные принципы или сила воли, и что они могут прекратить употребление наркотиков, просто сделав это.На самом деле наркомания — сложное заболевание, и для того, чтобы бросить курить, обычно нужны не только добрые намерения или сильная воля. Наркотики изменяют мозг таким образом, что бросить курить сложно даже тем, кто этого хочет. К счастью, исследователи знают больше, чем когда-либо, о том, как наркотики влияют на мозг, и нашли методы лечения, которые могут помочь людям избавиться от наркозависимости и вести продуктивный образ жизни.

Что такое наркомания?

Зависимость — хроническое заболевание, характеризующееся навязчивым поиском и употреблением наркотиков, которые трудно контролировать, несмотря на пагубные последствия.Первоначальное решение о приеме наркотиков для большинства людей является добровольным, но повторное употребление наркотиков может привести к изменениям в мозге, которые бросают вызов самоконтролю зависимого человека и мешают его способности противостоять сильному побуждению к употреблению наркотиков. Эти изменения мозга могут быть стойкими, поэтому наркомания считается «рецидивирующим» заболеванием — люди, выздоравливающие от расстройств, связанных с употреблением наркотиков, подвергаются повышенному риску возвращения к употреблению наркотиков даже после многих лет отсутствия их приема.

У человека случается рецидив, но рецидив не означает, что лечение не работает.Как и при других хронических заболеваниях, лечение должно продолжаться и корректироваться в зависимости от реакции пациента. Планы лечения необходимо часто пересматривать и изменять в соответствии с меняющимися потребностями пациента.

Схема вознаграждения мозга

Что происходит с мозгом, когда человек принимает наркотики?

Большинство лекарств воздействуют на «цепь вознаграждения» мозга, вызывая эйфорию, а также наводняя ее химическим посланником дофамином. Правильно функционирующая система поощрений побуждает человека повторять поведение, необходимое для процветания, например есть и проводить время с близкими.Всплески дофамина в цепи вознаграждения вызывают усиление приятного, но нездорового поведения, такого как прием наркотиков, заставляя людей повторять такое поведение снова и снова.

Когда человек продолжает употреблять наркотики, мозг адаптируется, уменьшая способность клеток в цепи вознаграждения реагировать на него. Это снижает кайф, который испытывает человек по сравнению с кайфом, который он чувствовал при первом приеме препарата — эффект, известный как толерантность. Они могут принять больше препарата, чтобы попытаться достичь того же уровня.Эта адаптация мозга часто приводит к тому, что человек становится все менее и менее способным получать удовольствие от других вещей, которые ему когда-то нравились, например, от еды, секса или социальной активности.

Длительное использование также вызывает изменения в других химических системах и цепях мозга, влияя на функции, которые включают:

• обучение
• постановление
• принятие решений
• напряжение
• память
• поведение

Несмотря на то, что они осознают эти пагубные последствия, многие люди, употребляющие наркотики, продолжают их принимать, что является характером зависимости.

Почему одни люди становятся зависимыми от наркотиков, а другие нет?

Ни один фактор не может предсказать, станет ли человек зависимым от наркотиков. Сочетание факторов влияет на риск зависимости. Чем больше факторов риска у человека, тем больше вероятность того, что прием наркотиков приведет к зависимости. Например:

• Биология . Гены, с которыми рождаются люди, составляют около половины риска зависимости человека. Пол, этническая принадлежность и наличие других психических расстройств также могут влиять на риск употребления наркотиков и зависимости.
• Окружающая среда . Окружающая среда человека включает множество различных факторов, от семьи и друзей до экономического статуса и общего качества жизни. Такие факторы, как давление со стороны сверстников, физическое и сексуальное насилие, раннее употребление наркотиков, стресс и родительский контроль, могут сильно повлиять на вероятность употребления наркотиков и зависимости.
• Развитие . Генетические факторы и факторы окружающей среды взаимодействуют с критическими этапами развития человека, влияя на риск зависимости.Хотя употребление наркотиков в любом возрасте может привести к зависимости, чем раньше начнется употребление наркотиков, тем выше вероятность развития зависимости. Это особенно проблематично для подростков. Поскольку области в их мозгу, контролирующие принятие решений, суждения и самоконтроль, все еще развиваются, подростки могут быть особенно склонны к рискованному поведению, в том числе к употреблению наркотиков.

Можно ли вылечить или предотвратить наркоманию?

Как и в случае с большинством других хронических заболеваний, таких как диабет, астма или сердечные заболевания, лечение от наркозависимости обычно не является лекарством.Однако зависимость поддается лечению, и с ней можно успешно справиться. Люди, выздоравливающие от зависимости, будут подвергаться риску рецидива в течение многих лет, а возможно, и всей своей жизни. Исследования показывают, что сочетание лекарств для лечения зависимостей с поведенческой терапией обеспечивает наилучшие шансы на успех для большинства пациентов. Подходы к лечению, адаптированные к моделям употребления наркотиков каждым пациентом и любым сопутствующим медицинским, психическим и социальным проблемам, могут привести к продолжительному выздоровлению.

Еще одна хорошая новость заключается в том, что употребление наркотиков и наркоманию можно предотвратить.Результаты исследований, финансируемых NIDA, показали, что профилактические программы с участием семей, школ, сообществ и средств массовой информации эффективны для предотвращения или сокращения употребления наркотиков и зависимости. Хотя личные события и культурные факторы влияют на тенденции употребления наркотиков, когда молодые люди считают употребление наркотиков вредным, они склонны сокращать потребление наркотиков. Таким образом, образование и разъяснительная работа являются ключевыми факторами, помогающими людям понять возможные риски употребления наркотиков. Учителя, родители и медицинские работники играют решающую роль в обучении молодых людей и предотвращении употребления наркотиков и наркомании.

Следует помнить

• Наркомания — хроническое заболевание, характеризующееся навязчивым поиском и употреблением наркотиков, которые трудно контролировать, несмотря на пагубные последствия.
• Изменения мозга, которые происходят с течением времени при употреблении наркотиков, бросают вызов самоконтролю зависимого человека и мешают его способности противостоять сильным побуждениям к употреблению наркотиков. Поэтому наркомания — это еще и рецидивирующее заболевание.
• Рецидив — это возвращение к употреблению наркотиков после попытки прекратить.Рецидив указывает на необходимость большего или другого лечения.
• Большинство лекарств воздействуют на цепь вознаграждения мозга, наполняя его химическим посланником дофамином. Всплески дофамина в цепи вознаграждения вызывают усиление приятных, но нездоровых занятий, заставляя людей повторять такое поведение снова и снова.
• Со временем мозг приспосабливается к избытку дофамина, что снижает чувство кайфа, которое человек испытывает по сравнению с кайфом, который он чувствовал при первом приеме препарата — эффект, известный как толерантность.Они могут принимать больше препарата, пытаясь достичь того же уровня дофамина.
• Ни один единственный фактор не может предсказать, станет ли человек зависимым от наркотиков. Сочетание генетических, экологических факторов и факторов развития влияет на риск зависимости. Чем больше факторов риска у человека, тем больше вероятность того, что прием наркотиков приведет к зависимости.
• Наркомания поддается лечению, и с ней можно успешно справиться.
• Еще одна хорошая новость заключается в том, что употребление наркотиков и наркоманию можно предотвратить.Учителя, родители и медицинские работники играют решающую роль в обучении молодых людей и предотвращении употребления наркотиков и наркомании.

Узнать больше

Для получения информации об употреблении наркотиков и наркозависимости посетите:

Для получения дополнительной информации о стоимости злоупотребления наркотиками в Соединенных Штатах посетите:

Для получения дополнительной информации о профилактике посетите:

Для получения дополнительной информации о лечении посетите:

Чтобы найти медицинский центр, финансируемый государством, в вашем штате, позвоните по телефону 1-800-662-HELP или посетите:

Эта публикация доступна для вашего использования и может быть воспроизведена целиком, без разрешения NIDA.Приветствуется цитирование источника, если используется следующий язык: Источник: Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками; Национальные институты здоровья; Министерство здравоохранения и социальных служб США.

Canada Drugs Online — сертифицированная канадская аптека

Если вы были постоянным клиентом CanadaDrugs.com, вам может быть интересно, что случилось с канадской онлайн-аптекой, в которой вы раньше заказывали. Что ж, мы здесь, чтобы сообщить вам, что у нас есть как хорошие новости, так и плохие.Хорошая новость заключается в том, что вы по-прежнему сможете покупать высококачественные и доступные по рецепту лекарства из Канады, которые надежно доставляются прямо к вам домой. Плохая новость заключается в том, что эти лекарства не будут выпускаться под брендом Canada Drugs, к которому вы привыкли.

Это потому, что сайт CanadaDrugs.com закрылся. На его место, однако, возьмутся другие канадские интернет-аптеки (например, наша!), Которые готовы обслуживать вас и доставлять те же лекарства, к которым вы привыкли, по бесконкурентным ценам и с беспрецедентным обслуживанием клиентов.

Вы готовы узнать больше? Мы не только рассмотрим, что случилось с CanadaDrugs.com, мы также рассмотрим вопрос «Что теперь?» вопрос, который вы можете задать себе, пытаясь выяснить новый план заказа лекарств из Канады. Мы поможем вам понять разницу между CanadaDrugs.com и другими канадскими интернет-аптеками, чтобы вы могли принять осознанное и обоснованное решение о том, где покупать лекарства в Интернете. Продолжайте читать, чтобы узнать обо всем, что произошло в последнее время в канадском аптечном мире после закрытия Canada Drugs.На его месте готова появиться новая торговая площадка, поэтому клиентам, которые полагались на эту услугу, не нужно беспокоиться о своих вариантах, когда этот веб-сайт отключен.

Что случилось с Canada Drugs?

Это вопрос, который волнует всех в мире канадских аптек. Что случилось с Canada Drugs? Что с изображением, которое отображается, когда вы сейчас вводите URL их веб-сайта? Короче говоря, CanadaDrugs.com пришлось передать свой домен правительству Соединенных Штатов и фактически закрыть свою деятельность после того, как партия поддельных лекарств от рака попала в цепочку поставок компании, связанной с Canada Drugs.Это может показаться шокирующим, ужасающим и возмутительным, но продолжайте читать. Важно знать всю историю и все факты.

В декабре 2017 года, по сообщению CBC News, «у президента Canada Drugs, интернет-аптеки из Виннипега, обвиняемой в продаже поддельных и незаконных лекарств в Соединенных Штатах, была приостановлена ​​лицензия на аптеку в Манитобе [хотя он ее получил назад дней спустя]. … Приостановка произошла в тот же день, когда стало известно о том, что компания Canada Drugs и связанные с ней предприятия, которым приписывают начало индустрии онлайн-продаж лекарств, достигли предварительного соглашения о признании вины в Соединенных Штатах, которое требует признания вины и штрафов на миллионы долларов за якобы продажу поддельные лекарства от рака через границу.”

Инструмент проверки интернет-аптек, который мы используем, PharmacyChecker.com, также опубликовал заявление о ситуации, которую они видят. Этот инструмент является надежным источником, который потребители могут использовать, чтобы найти лучшие цены на лекарства в проверенных интернет-аптеках, которым они могут доверять. PharmacyChecker.com помогает обеспечить душевное спокойствие и помогает людям сделать правильный выбор в отношении аптек, которые были проверены и подтверждены внешним источником.

Для получения дополнительной информации посетите здесь.

Канадские заказы выдаются в аптеке Candrug, имеющей надлежащую лицензию в провинции Британская Колумбия, Канада, Колледжем фармацевтов Британской Колумбии. Если у вас есть какие-либо вопросы или проблемы, вы можете связаться с колледжем по адресу: 200-1765 West 8th Ave Vancouver, BC Canada V6J 5C6.

Позвоните нам по нашему номеру телефона Canada Drugs (1-877-900-3784), если у вас есть какие-либо вопросы или вы хотите узнать больше о том, как мы можем сэкономить ваши деньги при следующем пополнении рецептурных препаратов.