НИТРОГЛИЦЕРИН, НОБЕЛЬ И НОБЕЛЕВСКИЕ ЛАУРЕАТЫ

Нитроглицерин — основа динамита, обладает огромной разрушительной силой. Но взятое в небольших количествах это вещество служит лекарством, которое в экстренных случаях помогает сердцу справиться с чрезмерной нагрузкой.

НИТРОГЛИЦЕРИН СДЕЛАЛ НОБЕЛЯ

А. Кровообращение у больного во время приступа стенокардии. Б. Кровообращение после приема нитроглицерина.

Химические превращения нитроглицерина в эндотелии сосудов с выделением оксида азота

Образование оксида азота из аминокислоты аргинина под влиянием фермента эндотелия NO-синтетаза.

Механизм сосудорасширяющего действия парасимпатической нервной системы.

‹

›

Открыть в полном размере

Итальянский химик Асканио Собреро синтезировал нитроглицерин еще в 1846 году. Он же обнаружил, по счастью без катастроф и жертв, способность этого вещества взрываться от самых слабых ударов, сотрясений и нагревания. С тех пор нитроглицерин стали считать весьма перспективным взрывчатым веществом для горнодобывающей промышленности. Перспективным, но неудобным, поскольку его нельзя было даже перевозить.

Незадолго до этого в Россию из Швеции «на ловлю счастья» и богатства прибыло семейство Нобелей. География их деятельности простиралась от Финляндии до Азербайджана, а сфера — от пороха до нефти. И повсюду с успехом. Но после поражения в Крымской войне Россия стала закупать вооружение и взрывчатые вещества за границей, и государственные заказы на производство этой продукции в стране прекратились. Эммануил Нобель вернулся в Швецию, где опять начал строить заводы по производству взрывчатых веществ. Альфред, один из четырех сыновей Нобеля, изучил процесс получения нитроглицерина еще в Петербурге, работая у профессора Н. Н. Зинина. Интерес к этому веществу был вполне естественным, поскольку его взрывчатая сила в два раза превышала эффективность известного уже тогда тротила. После трагической гибели младшего сына во время взрыва на одном из заводов глава семьи заболел и отошел от дел.

Производство взрывчатых веществ перешло в руки Альфреда Нобеля. Первое время шла череда неудач. Рабочие погибали не только от взрывов, но и от отравления нитроглицерином. Приглашенный доктор Д. Мерилл быстро разобрался, что нитроглицерин — это сосудистый яд, вызывающий падение артериального давления, что и приводило к смерти. Опасно не только попадание нитроглицерина в рот, но и вдыхание его паров. Нобелю пришлось перестраивать заводы, чтобы обеспечить безопасность рабочих. Вскоре он изобрел динамит, смешав нитроглицерин с диатомитом — тонковолокнистой осадочной породой. Такая смесь не ядовита и не взрывается от удара, но сохраняет взрывчатые свойства, детонируя от запала.

В 1879 году доктор Мерилл установил, что нитроглицерин можно использовать как лекарство, в частности для устранения спазмов сосудов сердца. И вовремя. Применение нитроглицерина спасло Альфреда от смерти во время одного из приступов стенокардии. Отойдя от дел, Альфред Нобель все больше увлекался наукой, работал сам и щедро поощрял перспективные исследования молодых ученых, особенно в области медицины.

НОБЕЛЕВСКИЕ ЛАУРЕАТЫ

В 1896 году Альфред Нобель умер, завещав специальному фонду превратить его имущество в ценные бумаги, доход от которых должен ежегодно выдаваться в виде премий его имени ученым за крупные научные открытия и изобретения в области физики, химии, физиологии и медицины, а также лицам, достигшим наибольших успехов в литературе и борьбе за мир. Проект устава Нобелевского комитета был принят шведским риксдагом, и завещание вступило в силу, несмотря на многие возражения. Противники назначения таких премий указывали, в частности, на возможность возникновения вокруг них всяческих махинаций. Действительно, время от времени происходят те или иные промашки как субъективного, так и объективного характера.

Первыми нобелевскими лауреатами в 1901 году стали Вильгельм Рентген — по физике, Якоб Вант-Гофф — по химии и Эмиль Беринг — по медицине. Имя Рентгена известно всем, Вант-Гоффа, возможно, вспомнят те, кто внимательно читал школьные учебники, а Беринга не знает никто, но изобретенной им противодифтерийной сывороткой пользуется весь мир.

Дальнейшее премирование шло не столь гладко. Один из принципов отбора кандидатов — частота цитирования, но не все ученые широко рекламировали свои открытия, не все имели возможность публиковать работы за рубежом. Сейчас нам трудно понять, почему кандидатуры таких русских ученых, как В. И. Вернадский, К. А. Тимирязев, К. Э. Циолковский и многие другие, не получили достаточной поддержки международной научной общественности. Д. И. Менделееву в 1906 году не присудили премию по химии из-за его преклонного возраста. Иван Петрович Павлов стал нобелевским лауреатом в 1904 году за работы в области физиологии пищеварения, которые в его жизни были просто эпизодом. Предложение двадцать лет спустя отметить премией его гениальные работы по условным рефлексам поддержки не получило. Когда наконец Нобелевский комитет решился на этот шаг, Павлов умер, а посмертно премия не вручается. Были и «запоздалые» премии. Пример этого — присужденная в 2000 году премия крупнейшему российскому ученому Жоресу Алферову за работы, выполненные 20 лет назад.

Петр Капица ждал премии 40 лет. Своеобразный рекорд — премия Френсису Пейтону Роусу, которого наградили через 55 лет после того, как он обнаружил вирус, вызывающий злокачественные опухоли.

Несмотря на трудности и ошибки Нобелевская премия остается одной из наиболее авторитетных и почетных. Ее вручение всегда превращается в настоящий праздник.

В 1998 году премию, основанную на деньги от производства нитроглицерина-взрывчатки, дали за исследование нитроглицерина-лекарства. Давно известного, но открывшего тайну своего влияния на сосуды всего лишь несколько лет тому назад.

НИТРОГЛИЦЕРИН КАК ЛЕКАРСТВО

Несмотря на более чем столетнее применение нитроглицерина, изучение механизма его лечебного действия продвигалось с трудом. Откроем учебник по фармакологии издания 1896 года, то есть спустя почти 20 лет после начала применения этого лекарства. В разделе «Физиологическое действие» читаем: «Принятие нескольких капель 1%-ного спиртового раствора вызывает сперва чувство сжимания в сердечной области, а затем чувство жара; в то же время к лицу делается прилив, и оно багровеет.

Сердечные сокращения становятся более сильными и более быстрыми; пульс становится аритмичным, кровяное давление уменьшается, периферические сосуды расширяются». Какая уж тут физиология? Просто описание симптомов отравления. Чтобы получить лечебный эффект при приеме внутрь, требовались дозы 10-20 мг, поскольку , всасываясь из кишечника, нитроглицерин попадает прежде всего в печень, где частично разрушается. Но такие дозы вызывают токсические явления. Позднее врачи поняли, что лучше назначать нитроглицерин «под язык», тогда он попадает в кровь, минуя кишечный тракт. Рекомендуемые ныне дозы — 0,5-1 мг в виде таблеток, капсул или спиртового раствора на сахаре.

Поскольку сердце вынуждено прокачивать через себя от 4 до 25 литров крови в минуту, оно постоянно находится в состоянии некоторого напряжения. Это напряжение сохраняется даже в короткие периоды расслабления — диастолы, что весьма неблагоприятно сказывается на протекании крови по внутренним мелким сосудам сердца, артериолам и капиллярам. В момент сокращения — систолы — они и вовсе пережимаются.

Эффекты нитроглицерина сильно зависят от применяемых доз. В средней терапевтической дозе это вещество сначала вызывает расширение крупных вен. Емкость венозной системы сосудов увеличивается, и в них «депонируется» часть общего объема крови. Поэтому к сердцу возвращается меньше крови, что приводит к уменьшению так называемой сердечной преднагрузки. Снижение тонуса сердечной мышцы и давления в его полостях обеспечивает расширение всех сосудов сердца, что, естественно, улучшает его снабжение кровью, уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде и улучшает обмен веществ. Одновременно нитроглицерин снимает местные спазмы сосудов сердца, пораженных склерозом. При приеме максимальных терапевтических доз расширяются не только сердечные, но и мозговые артерии, что приводит к возникновению головной боли. Эффект неприятный, но неопасный. Передозировка ведет к расширению артерий всего тела и падению артериального давления.

Если врач рекомендовал вам принимать нитроглицерин, надо в спокойном состоянии опытным путем определить индивидуальную чувствительность к препарату. Обычно для получения желаемого эффекта, который проявляется чувством прилива к лицу и слабой головной болью, достаточно одной таблетки или капсулы (0,5 мг). Если реакции нет, дозу следует удвоить, а при чрезмерной реакции — сильная головная боль, головокружение, слабость, бледность, учащение сердцебиений — уменьшить (в этом случае врач выпишет нитроглицерин в растворе). Нитроглицерин выпускают также в виде мази и пластинок для приклеивания к десне.

Необходимо помнить следующее:

• Головная боль при первых приемах нитроглицерина вызвана расширением сосудов и свидетельствует о том, что препарат действует. После нескольких приемов это явление исчезает, но влияние на сосуды сердца остается, поэтому дозу увеличивать не следует.
• Нитроглицерин быстро разрушается в тепле. Храните его запас в холодильнике и следите за сроком годности.
• Если у вас стенокардия, постоянно носите препарат с собой и при возникновении болей немедленно принимайте, желательно сидя или лежа.
• Если боль не проходит, то через 1-3 минуты можно положить под язык вторую таблетку и даже третью. Необходимо также вызвать «скорую помощь». Чтобы не было передозировки, следующую таблетку принимайте не раньше, чем через 15-30 минут, когда закончится действие уже принятого нитроглицерина.
• При длительном применении — около месяца — наступает привыкание (толерантность) к нитроглицерину, и он перестает действовать. После месячного перерыва чувствительность восстанавливается.

Для профилактики приступов используют препараты нитроглицерина (или другие нитраты) с пролонгированным действием. Их принимают заранее перед тем, как выйти на холод, перед физической или психической нагрузкой.

Чтобы продлить действие препарата, нитроглицерин помещают в капсулы разных размеров, которые последовательно растворяются, высвобождая действующее начало и обеспечивая эффект в течение 8-12 часов. Из-за неоднородности носителя таблетки препаратов пролонгированного действия выглядят крапчатыми. Таковы препараты нитрогранулонг, нитро-мак ретард, сустак, нитронг. Созданы трансдермальные системы типа пластырей с длительностью действия 24 часа; их приклеивают к коже.

Некоторые нитраты отличаются замедленным, но более длительным, чем у нитроглицерина, эффектом. Изосорбит динитрат действует 4-6 часов; в форме пластинок, приклеиваемых на слизистую рта (динитросорбилонг), — 6-8 часов, в виде мази — 12 часов, в аэрозольных баллонах для нанесения на кожу — 18 часов. Создан пролонгированный динитрат, длительность эффекта которого достигает 24 часов (кардикет).

Изосорбит мононитрат отличается от динитрата более быстрым наступлением эффекта. Его можно использовать, если наступило привыкание к динитрату. Пролонгированные формы (оликард ретард, эфокс лонг) сохраняют эффект 24 часа.

К нитратам относится также препарат эринит, который обладает меньшими побочными эффектами, но и менее эффективен. Из новых нитратов можно назвать дилкоран (тетранитрат), который хорошо сочетается с другими препаратами для лечения стенокардии и действует 10 часов.

Следует отметить, что нитраты способны если не устранить полностью, то ослабить любой спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности при желчно-каменной и почечной колике. Нитраты и их препараты средней продолжительности и длительного действия используют для лечения сердечной недостаточности. Снижая приток венозной крови к сердцу и устраняя застой в малом круге кровообращения, эти препараты, конечно, не восстанавливают силу сердечной мышцы, но облегчают течение болезни и ослабляют приступы сердечной астмы.

НЕОЖИДАННОЕ СОВПАДЕНИЕ

Давно известно, что нитроглицерин вызывает расширение сосудов, но каков механизм этого процесса? Не менее хорошо известно, что в отличие от симпатической нервной системы, вызывающей сужение сосудов, парасимпатическая вызывает их расширение, но каким образом? Если симпатические волокна проникают в толщу сосуда и непосредственно подходят к их мышцам, а выделяемый этими волокнами передатчик нервных импульсов — норадреналин вызывает сокращения изолированных мышц сосудов, то все ясно. А вот волокна парасимпатических нервов к мышечному слою не подходят и заканчиваются в наружной оболочке сосудов. И ацетилхолин, передатчик парасимпатических импульсов, не только не действует на изолированные мышцы сосудов, но даже утрачивает сосудорасширяющий эффект при удалении внутренней оболочки, которая никакого отношения ни к нервам, ни к мышцам вообще не имеет. Загадка!

Начиная с 80-х годов прошлого века многие ученые в разных лабораториях занялись изучением этих непонятных явлений (см. «Наука и жизнь» № 7, 2001 г.). Не вдаваясь в историю и тонкости, отметим, что благодаря «элегантным» биохимическим и физиологическим исследованиям удалось установить несколько важных фактов.

Оказалось, что нитраты, вступая во взаимодействие в эндотелии сосудов с комплексом ферментов, частично переходят в нитриты с последующим выделением свободного NO — оксида азота, за счет которого и происходит расширение сосудов.

В физиологических условиях оксид азота образуется из аминокислоты аргинина с участием фермента NO-синтетазы. Аминокислота аргинин не является незаменимой, поскольку синтезируется во всех тканях организма. Ее недостаток возможен лишь при наследственном заболевании — цистинурии, при котором происходит ее избыточное выделение с мочой.

В результате активации парасимпатического нерва из его окончаний в наружной оболочке артерий выделяется ацетилхолин, который диффундирует через все слои сосуда до эндотелия (внутренней оболочки), где взаимодействует со специальным чувствительным к нему белком-рецептором — холинорецептором. Активация холинорецептора приводит к его взаимодействию с ферментом NO-синтетазой и образованию оксида азота. Последний проникает в мышечную оболочку сосуда, активируя фермент гуанилатциклазу. Этот фермент преобразует находящийся в мышце неактивный гуанозинмонофосфат (ГМФ) в активный циклический гуанозинмоно фосфат (цГМФ), который и является фактором, вызывающим расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Оксид азота после этого быстро инактивируется, превращаясь в нитриты, цГМФ вновь переходит в неактивный ГМФ. Система возвращается в исходное состояние и ждет очередного прихода парасимпатического импульса.

На рисунке показана судьба всех участников регуляции сосудистого тонуса: оксид азота, окисляясь и включаясь в обмен веществ, образует многочисленные нитриты, цГМФ вновь превращается в ГМФ, но куда девается ацетилхолин? Этот вопрос как бы повис в воздухе, поскольку удаление ацетилхолина из реакции оказалось в стороне от «столбовой дороги» основного процесса. Такое положение показано на рисунке знаком вопроса. Автору этой статьи недавно удалось доказать, что в эндотелии сосудов существует фермент холинэстераза, который разрушает ацетилхолин после того, как он провзаимодействует с холинорецептором.

Тонус парасимпатических нервов, чувствительность NO-синтетазы и скорость инактивации оксида азота в разных тканях и органах различны. Они максимальны в сердце, мозге и половых органах. У мужчин парасимпатические импульсы вызывают эрекцию, а у женщин — набухание клитора и малых губ.

Совпадение, которое обещано в подзаголовке, состояло в том, что совершенно независимо от описанных работ американская фирма Pfizer начала работу по синтезу и внедрению нового препарата силденафил, предназначенного для лечения ангины. При клиническом испытании силденафила было установлено, что его побочным эффектом является возникновение стойкой эрекции. Руководители фирмы задумались и спросили у исследователей, в чем дело.

Тем временем Нобелевский комитет из всех ученых, занимавшихся проблемой оксида азота, выбрал трех, ставших лауреатами 1998 года: Роберта Ферчготта, Луиса Игнарро и Ферида Мурада, вклад которых в выяснение проблемы механизма действия нитроглицерина, регуляции сосудистого тонуса парасимпатической нервной системой и роли оксида азота действительно велик.

Очень скоро удалось выяснить, что силденафил обладает способностью замедлять распад циклического гуанозилмонофосфата и тем самым продлять его сосудорасширяющее действие, а следовательно, и усиливать эрекцию. 17 марта 1998 года фирма выпустила в продажу уже новый препарат под названием «виагра» для лечения импотенции. Новое лекарство быстро завоевало популярность. Вот так и произошло совпадение научного открытия с его немедленным промышленным использованием. А имена нобелевских лауреатов стали связывать не столько с наукой, сколько с практикой. Беды в этом нет, но ясность необходима во всем.

Нитроглицерин (фирма ЛЮМИ)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата НИТРОГЛИЦЕРИН

Регистрационный номер: ЛСР-000127/09 от 14.01.2009 г

Торговое название препарата: НИТРОГЛИЦЕРИН 

Международное непатентованное название: Нитроглицерин

Лекарственная форма: капсулы подъязычные

Состав. Одна капсула препарата НИТРОГЛИЦЕРИН содержит:

Активные вещества: 

• нитроглицерин (раствор нитроглицерина 4% в подсолнечном масле в пересчете на 100% вещество) – 0,5 мг 
• бутилгидрокситолуол (ионол —  0,0074 мг, 
• масло подсолнечное — до 50мг      

Состав оболочки: 

• желатин медицинский – 17,1 мг 
• глицерол (глицерин) – 5,62 мг 
• метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,14 мг 
• азорубин (краситель кислотный красный 2С) – 0,14 мг

‍

Описание: Капсулы мягкие желатиновые  шарообразной формы красного цвета. Содержимое капсул – маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета, без прогорклого запаха.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат.

Код АТХ: С01DА02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика: Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

Показания  к применению: Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, одновременные использование ингибиторов фосфодиэстеразы (в том числе силденафила), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): черепно-мозговая гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. Ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы: Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача. Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 капсулу Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного рассасывания, не проглатывая.   Обычная доза препарата – 1 капсула под язык (у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы, в таком случае, остаток капсулы, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть). Обычно антиангинальный эффект проявляется через 0,5-2 мин.; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% в течение 4-5 мин.Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще 1 капсулу Нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х капсул необходимо немедленно вызвать врача. При частых приступах стенокардии целесообразно применять  пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Побочные действия: Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости,  тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, редко (особенно при передозировке) ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица.  Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Передозировка: Симптомы – снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение; повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мл/кг) – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина). На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Особые указания: На фоне приема Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения  при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»;  при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К Нитроглицерину, как и к другим  органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено. При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующих повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Форма выпуска: Капсулы подъязычные 0,5 мг.По  20 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированнойПо 1,2,4,6,10 контурных ячейковых упаковок  вместе с инструкцией по применению помещают  в пачку из картона,  или герметично запаянный полиэтиленовый пакет светонепроницаемой полиэтиленовой пленки,  или пакет из материала комбинированного на бумажной и картонной основе с полиэтиленовым покрытием,  или материала комбинированного «Буфлен».По 5,10,20,50,100,200,400,500,600 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в герметично запаянный пакет из светонепроницаемой полиэтиленовой пленки. Допускается нанесение полного текста инструкции по применению на пачке, пакете.Полиэтиленовые пакеты помещают в коробку картонную.Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90.

Условия хранения: Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.  Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта.

Производитель/организация, принимающая претензии: ООО «ЛЮМИ», РФ, 191023, г. Санкт-Петербург, Апраксин двор тер., корпус 42, тел/факс +7 (812) 327-78-76.

Адрес производства: 620100, г. Екатеринбург, Сибирский тракт, д.49, тел. +7 (343) 261-10-38.

Нитроглицерин в подъязычных таблетках

Торговые названия: Нитроквик, Нитростат, Нитротаб

Что это за лекарство?

НИТРОГЛИЦЕРИН (nye troe GLI ser in) относится к сосудорасширяющим средствам. Он расслабляет кровеносные сосуды, увеличивая приток крови и кислорода к сердцу. Это лекарство используется для облегчения боли в груди, вызванной стенокардией. Он также используется для предотвращения боли в груди перед такими действиями, как подъем по лестнице, выход на улицу в холодную погоду или сексуальная активность.

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь по мере необходимости. При первых признаках приступа стенокардии (боль или стеснение в груди) положите одну таблетку под язык. Вы также можете принять это лекарство за 5-10 минут до события, которое может вызвать боль в груди. Следуйте указаниям на этикетке рецепта. Дайте таблетке раствориться под языком. Не глотать целиком. Замените дозу, если вы случайно проглотили ее. Это поможет, если у вас не пересохло во рту. Слюна вокруг таблетки поможет ей быстрее раствориться. Не ешьте и не пейте, не курите и не жуйте табак, пока растворяется таблетка. Если вам не станет лучше в течение 5 минут после приема ОДНОЙ дозы нитроглицерина, позвоните по номеру 9-1-1 немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью. Не принимайте более 3 таблеток нитроглицерина в течение 15 минут.

Если вы часто принимаете это лекарство для облегчения симптомов стенокардии, ваш врач или медицинский работник может дать вам другие инструкции по лечению ваших симптомов. Если симптомы не исчезнут после выполнения этих инструкций, важно немедленно позвонить по телефону 9-1-1. Не принимайте более 3 таблеток нитроглицерина в течение 15 минут.

Поговорите со своим педиатром о применении этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

• затуманенное зрение
• сухость во рту
• кожная сыпь
• потливость
• ощущение сильного давления в голове
• необычно слаб или устал

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или беспокоят):

• покраснение лица или шеи
• головная боль
• нерегулярное сердцебиение, учащенное сердцебиение
• тошнота, рвота

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Не принимайте это лекарство с любым из следующих лекарств:

• некоторые лекарства от мигрени, такие как эрготамин и дигидроэрготамин (ДГЭ)
• лекарственных средств, используемых для лечения эректильной дисфункции, таких как силденафил, тадалафил и варденафил
• риосигуат

Это лекарство может также взаимодействовать со следующими лекарствами:

• альтеплаза
• аспирин
• гепарин
• лекарства от высокого кровяного давления
• лекарства от психической депрессии
• прочие лекарственные средства для лечения стенокардии
• фенотиазины, такие как хлорпромазин, мезоридазин, прохлорперазин, тиоридазин

Что делать, если я пропущу дозу?

Не применяется. Это лекарство используется только по мере необходимости.

Где хранить лекарства?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 20 до 25 градусов C (от 68 до 77 градусов F). Хранить в оригинальной упаковке. Защищать от света и влаги. Держите плотно закрытым. После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

Что я должен сообщить своему лечащему врачу, прежде чем принимать это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из следующих состояний:

• анемия
• травма головы, недавний инсульт или кровоизлияние в мозг
• болезнь печени
• предыдущий сердечный приступ
• необычная или аллергическая реакция на нитроглицерин, другие лекарства, продукты питания, красители или консерванты
• беременна или пытается забеременеть
• грудное вскармливание

На что следует обратить внимание при использовании этого лекарства?

Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если вы чувствуете, что ваше лекарство больше не работает.

Всегда держите это лекарство при себе. Сядьте или лягте, когда вы принимаете лекарство, чтобы предотвратить падение, если вы чувствуете головокружение или обморок после его использования. Старайтесь сохранять спокойствие. Это поможет вам быстрее почувствовать себя лучше. Если вы чувствуете головокружение, сделайте несколько глубоких вдохов и лягте, подперев ноги, или наклонитесь вперед, положив голову между коленями.

У вас может возникнуть сонливость или головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует умственной активности, пока не узнаете, как этот препарат влияет на вас. Не вставайте и не садитесь быстро, особенно если вы пожилой пациент. Это снижает риск головокружения или обморока. Алкоголь может вызвать у вас сонливость и головокружение. Избегайте алкогольных напитков.

Не лечите себя от кашля, простуды или боли, пока принимаете это лекарство, не посоветовавшись с врачом или медицинским работником. Некоторые ингредиенты могут повышать кровяное давление.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является кратким. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг. Copyright© 2020 Elsevier

Применение нитроглицерина при стенокардии | HealthLink BC

Содержание темы

• Обзор темы
• Связанная информация
• Каталожные номера
• Кредиты

Обзор темы

Что такое нитроглицерин?

Нитроглицерин — сосудорасширяющее средство, лекарство, открывающее кровеносные сосуды для улучшения кровотока. Он используется для лечения симптомов стенокардии, таких как боль в груди или давление, возникающее при недостаточном притоке крови к сердцу. Чтобы улучшить приток крови к сердцу, нитроглицерин открывает (расширяет) артерии в сердце (коронарные артерии), что улучшает симптомы и снижает нагрузку на сердце.

Нитроглицерин выпускается в формах быстрого и длительного действия.

Быстродействующие формы нитроглицерина используются для облегчения стенокардии или используются непосредственно перед действиями, которые обычно вызывают стенокардию. Быстродействующие формы включают таблетки или пероральные спреи. Таблетки кладут под язык (сублингвально) или между щекой и десной (буккально). Спрей используется на или под язык. Эта тема охватывает эти быстродействующие формы нитроглицерина.

Формы нитроглицерина длительного действия используются для предотвращения стенокардии. Их не применяют для купирования внезапных симптомов стенокардии. Эти формы длительного действия включают таблетки, мази для кожи и кожные пластыри. Эта тема делает , а не охватывают эти формы нитроглицерина длительного действия.

Ваш врач пропишет вам правильное количество. Не используйте нитроглицерин другого человека.

Когда следует использовать быстродействующий нитроглицерин?

Ваш врач посоветует вам, когда использовать нитроглицерин. Обычно применяют быстродействующий нитроглицерин:

• Для купирования внезапной стенокардии.
• Перед стрессовыми действиями, которые могут вызвать стенокардию, такими как ходьба в гору или половой акт.

Как использовать быстродействующий нитроглицерин?

• Сядьте или лягте, чтобы принять нитроглицерин. Если вы за рулем, остановитесь и припаркуйте машину. Прием нитроглицерина может снизить кровяное давление, что может привести к потере сознания, если вы встанете.
• При внезапных приступах стенокардии используйте нитроглицерин в форме таблеток или жидкого спрея.
  • Поместите подъязычную таблетку под язык. Оставьте его там, пока он не растворится. Если вы случайно проглотили таблетку, примите другую. Лекарство не подействует, если его проглотить.
  • Поместите таблетку между щекой и десной (буккально) между щекой и десной. Оставьте его там, пока он не растворится. Если вы случайно проглотили таблетку, примите другую. Лекарство не подействует, если его проглотить.
  • Используйте спрей под языком или на поверхности языка. Нажмите кнопку распылителя один раз. Сразу закрой рот.
• Примите одну таблетку или спрей. Если через 5 минут симптомы стенокардии не улучшаются или ухудшаются, позвоните по телефону .0004 911 или другие экстренные службы немедленно .
• После того, как вы позвоните по номеру 911, продолжайте разговаривать по телефону с оператором службы экстренной помощи. Он или она даст вам дальнейшие инструкции.
• Независимо от того, что произойдет, вы должны сообщить своему врачу, что у вас был приступ стенокардии. Если это необычно для вас, если ваши приступы стенокардии происходят чаще или длятся дольше, или если вам нужно больше лекарств для их контроля, сообщите об этом своему врачу.

Существуют ли побочные эффекты или взаимодействия с другими препаратами, о которых мне следует знать?

Нормальные временные побочные эффекты нитроглицерина включают ощущение тепла или покраснения, головную боль, головокружение или предобморочное состояние. Вы также можете почувствовать жжение под языком.

Не принимайте лекарства, усиливающие эрекцию, если вы принимаете нитроглицерин. Эти лекарства включают силденафил (виагра), тадалафил (сиалис) и варденафил (левитра). Сочетание нитроглицерина с любым из этих лекарств может вызвать опасное для жизни падение артериального давления. Если у вас стенокардия и вы принимали одно из этих лекарств, усиливающих эрекцию, обязательно сообщите об этом своему врачу, чтобы вам не давали нитроглицерин или другое нитратное лекарство.

Не принимайте силденафил (Revatio) от легочной гипертензии, если вы принимаете нитроглицерин или другое нитратное лекарство.

Как хранить нитроглицерин?

Храните таблетки нитроглицерина в темном (например, коричневом) герметичном стеклянном контейнере, через который вы не можете видеть. Держите контейнер плотно закрытым. Храните таблетки нитроглицерина и жидкий спрей вдали от источников тепла и влаги.

Может ли нитроглицерин состариться и потерять потенцию?

Нитроглицерин может устареть. А когда он старый, он может не работать. Если срок годности вашего запаса нитроглицерина истек, как можно скорее получите новый рецепт. Держите нитроглицерин в контейнере, в котором он был доставлен, и плотно закрытым. Не открывайте подъязычный нитроглицерин, пока вам не понадобится доза. Заменяйте таблетки каждые 3–6 месяцев. Нитроглицериновый спрей может действовать до 2 лет до истечения срока его действия.

Ссылки

Другие работы, консультации

• О’Коннор Р.Э. и др. (2010). Острые коронарные синдромы: рекомендации Американской кардиологической ассоциации 2010 г. по сердечно-легочной реанимации и неотложной сердечно-сосудистой помощи. Тираж, 122 (18): S787–S817.
• О’Гара П.Т. и др. (2013). Руководство ACCF/AHA 2013 г. по ведению инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: Краткое изложение. Отчет Целевой группы Фонда Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям. Тираж, 127 (4): e362–e425.

Кредиты

• Об этой странице
• Общая обратная связь
• Ссылка по электронной почте
• Услуги физической активности

Мы ценим ваши отзывы. Комментарии, отправленные через форму ниже, могут помочь нам исправить ошибки в содержании страницы, избавиться от ошибок интерфейса и обновить веб-сайт HealthLinkBC, чтобы он лучше соответствовал потребностям людей, которые его используют.

Чтобы оставить отзыв об этой веб-странице, введите свои комментарии, предложения, комплименты или вопросы в форму ниже. Чтобы отправить общий отзыв о веб-сайте HealthLink BC, нажмите на вкладку «Общая обратная связь».