Фибраты это: список лучших препаратов данной группы, их побочные действия и противопоказания, а также механизм действия средств нового поколения

alexxlab Разное

Содержание

список препаратов нового поколения, механизм действия

Атеросклероз — сложное и опасное заболевание. В его основе находится отложение липидов, жирных соединений на стенках сосудов. Особенно часто на внутренней выстилке артерий располагается холестерин.

С течением времени патологический процесс становится все тяжелее, наблюдается рост локального давления. В конце концов, это приводит к ишемии тканей и/или разрыву сосуда, ведь он изнашивается куда стремительнее.

Фибраты — это группа препаратов на основе производных фиброевой кислоты, которые способны быстро выводить липиды: триглицериды, хиломикроны, липопротеины низкой, промежуточной и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛППП и ЛПОНП) из организма. 

Они весьма тяжелы в плане действия но переносятся легче, чем статины. Однако не годятся для самовольного применения. Это категорически воспрещается.

Когда же принимают препараты и что нужно знать пациенту?

Механизм действия

В основе функциональной активности группы препаратов лежит система положительных, полезных эффектов.

  • Ускорение выработки хороших белков. Так называемых аполипопротеинов А1 и А2. По сути, это строительные блоки, из которых складывается «хороший холестерин» (липопротеины высокой плотности). При прохождении по сосудам, они словно чистильщики собирают плохие жиры и увлекают их за собой. Вещества выводятся естественным путем.
  • Активизация фермента липопротеинлипазы. Это соединение способно быстро расщеплять плохой холестерин. В том числе такую фракцию, как липопротеины низкой и очень низкой плотности. Триглицериды также попадают под действие препаратов группы фибратов. Однако переоценивать их не стоит. От большей дозировки, тем более при избытке медикаментов все становится только хуже.
  • Препараты увеличивают количество выводимого из организма холестерина. Происходит этот процесс через желчь. По пищеварительному тракту, ниже, вещество выводится естественным путем. Однако, при некоторых патологических процессах — все с точностью до наоборот. Наблюдается обратное всасывание жиров в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. В этих ситуациях применение средства нецелесообразно.
  • Активизация особых рецепторов печени. Они улавливают проходящие через них холестериновые и жирные соединения в целом. Активно перерабатывают их, превращая в безобидные вещества.

Фибраты позитивно сказываются на состоянии липидного обмена. Но это не единственное полезное действие медикаментов этой группы.

Косвенно, они затрагивают и вспомогательные негативные факторы, которые вызывают атеросклероз и ведут пациента к печальному финалу.

  • Снижается выработка фибриногена. Между тем, это фактор свертывания. В больших количествах провоцирует тромбообразование. Это дополнительный момент, который может унести жизнь пациента.
  • Нормализуются реологические свойства крови. Как правило, атеросклероз идет в системе с нарушениями состояния жидкой ткани. Наблюдается гиперкоагуляция — расстройство, при котором кровь свертывается слишком быстро.
  • Снижается уровень мочевой кислоты. Следовательно, можно ожидать, что кристаллы солей-уратов не будут откладываться в суставах. Это отдельное позитивное действие. Оно не имеет отношения к атеросклерозу.
  • При потреблении фибратов, независимо от питания, концентрация жиров остается на одном и том же уровне. Даже несмотря на рацион человека. Это происходит, поскольку активные вещества способны инкапсулировать и выводить или расщеплять липиды. Жирные соединения не копятся и не откладываются на стенках артерий.

Действие фибратов комплексное, поэтому можно применять лекарство в качестве монотерапевтического средства. То есть для изолированного лечения одним медикаментом.

Бывают и исключения. Опасные формы патологического процесса, когда он уже запущен, дополнительно применяют статины. В комплексе.

Вопрос остается на усмотрение лечащего врача-эндокринолога. Также возможна совместная работа с другими специалистами. Гематологом, гастроэнтерологом.

Показания

Оснований для применения не так много. Всего существует несколько типов гиперлипидемий. Не все корректируются статинами и никотиновой кислотой. Есть отдельные формы патологического процесса, которые требуют применения именно фибратов.

Среди таковых:

Гиперлипидемия IIb типа

Опасная разновидность. При этом заболевании растет концентрация триглицеридов, и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).

Встречается отклонение примерно у 10% пациентов. На ранних же стадиях липиды начинают откладываться на стенках сосудов. Что в конечном итоге может привести к инфаркту или инсульту.

Лечение заключается в применении фибратов в качестве основных препаратов. Помимо, обязательно назначают никотиновую кислоту и статины.

Гиперлипидемия III-го типа

Крайне редкая разновидность патологического процесса. Сопровождается ростом  концентрации хиломикронов и липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП).

Расстройство считается наследственно обусловленным. Это доказано научно.

Встречается исключительно редко Речь идет о сотых долях процента. Примерно 0.01-0.02% ситуаций приходятся на эту форму болезни.

Для лечения в основном применяют Фибраты. Чаще всего — Гемфиброзил в качестве основного.

Гипердлипидемия V типа

Встречается довольно часто, примерно в 3% от основной массы клинических случаев. Патологический процесс сопровождается ростом хиломикронов и липопротеинов очень низкой плотности.

По понятным причинам, подобная форма расстройства почти гарантированно с первых дней даст наслоение липидов на сосудах. Поэтому лечение начинают сразу.

Преимущественно применяют фибраты. Иногда используют статины и никотиновую кислоту.

Помимо названных показаний, особняком стоит уже начавшийся атеросклероз. С отложением холестериновых бляшек, образованием крупных наслоений.

атеросклероз артерий

О всех типах гиперлипидемий, механизмах развития и методах лечения читайте в этой статье.

Классификация и список препаратов

ПоколениеДействующее вещество
1клофибрат (не применяется ввиду риска развития злокачественных опухолей)
2гемфиброзил, безафибрат
3фенофибрат, холина фенофибрат, ципрофибрат

Основная типизация средств происходит по действующему веществу.

Медикаменты на основе Безафибрата

Относятся к категории современных. Хотя формально — это второе поколение. Они быстро всасываются в кровь и столь же стремительно выходят из организма. Несут минимум рисков, практически не провоцируют побочных эффектов.

Максимальный курс терапии — месяц. По потребности его повторяют в той же или большей дозировке. На усмотрение лечащего специалиста. Принимают средство строго до еды.

Перечень торговых наименований: Безапил, Безафибрат, Оралипин.

87906574

Фибраты на основе Гемфиброзила

Гемофиброзил — препарат из группы фибратов второго поколения. За счет биодоступности и низких рисков считается универсальным, хорошо переносится. Торговое название идентично имени действующего вещества.

Гемфиброзил

Средства на основе Фенофибрата

Лекарства на основе фенофибрата — фибраты нового, третьего поколения. Пользуется большой популярностью у врачей. И это вполне заслужено: перечень побочных эффектов минимальный, да и возникают они редко.

Кроме того, средство быстро всасывается и долго действует, но без вреда для организма. Еще одно полезное качество — Фенофибрат влияет реологические свойства крови. Работает как мягкий антиагрегант.

Список фибратов нового поколения: Трайкор, Грофибрат, Экслип и прочие. На прилавках можно найти множество средств с подобным активным веществом.

7658

Лекарства на основе Холина Фенофибрата

Мало отличаются от предыдущего класса и так же относятся к третьему поколению. Характеризуются большей биодоступностью и эффективнее воздействует на вредные факторы. За счет того, что метаболизируется прямо в тканях организма. По сути, это модификация Фенофибрата.

Есть несколько торговых наименований: Холина Фенофибрат, также Трилипикс.

895

Препараты на основе Ципрофибрата

Так же гиполипидемические средства последнего поколения. Безопасные и эффективные. Могут применяться, если предыдущие непереносимы пациентом.

На прилавках можно встретить такое наименование, как Липанор.

565

Подбором препаратов занимается врач. Назначать лечение самовольно нельзя. Это опасно.

Противопоказания

Оснований для отказа от препаратов не так много. Но они есть:

  • Индивидуальная непереносимость фибратов. Если говорить проще, аллергические реакции на лекарственные средства это группы. Не нужно думать, будто бы отклонение распространяется разом на все медикаменты одного типа.

Вполне возможна замена непереносимого наименования другим. С иным действующим веществом. Если говорить о вероятных формах непереносимости, может быть все что угодно. От банальной кожной сыпи до анафилактического шока, отека Квинке. Рисковать не рекомендуется.

  • Беременность. Во время гестации применять фибраты не разрешено. Поскольку они оказывают неблагоприятно воздействие на плод. По крайней мере, предположительно. Прицельное исследование у пациенток в положении не проводилось. Потому прием не рекомендуется.
  • Также не стоит принимать фибраты и после разрешения гестации. Если проводится естественное вскармливание, необходимо дождаться окончания лактации. Или же перевести ребенка на искусственные смеси. Вопрос лучше обсудить с лечащим специалистом. Если тянуть с терапией нельзя, второй вариант — единственно возможный.
  • Детские годы. Препараты также не применялись у пациентов младшей возрастной группы. Потому сказать что-либо о безопасности не выйдет.
  • Нельзя принимать средства группы фибратов при гепатитах, нарушении работы печени. В том числе при циррозе. По крайней мере, до тех пор, пока не будет скорректирован патологический процесс. Затем препарат назначают в строго выверенных дозировках.
  • Расстройства функций почек.

Также с осторожностью средства-фибраты назначают пациентам с хроническим алкоголизмом. Особенно, если на момент лечения пострадала печень.

Противопоказаний не так много. Но нужно строго соблюдать представленные рекомендации.

Побочные эффекты

Медикаменты противолипидного свойства переносятся довольно тяжело. Нежелательные явления возникают примерно в 1-5% случаев. Однако, сами по себе опасности они обычно не несут.

Если говорить о конкретных побочных эффектах, их можно сгруппировать в несколько типов:

  • Аллергические реакции. Не всегда указывают на непереносимость лекарственного средства. Такой результат возможен, если пациент резко увеличил дозировку или же начал параллельно принимать другие фармацевтические средства.
  • Дисфункции со стороны нервной системы. Наиболее часто развиваются такие нарушения, как вертиго, головная боль. Расстройства координации. Возможна сонливость. У лиц склонных к депрессии развиваются дистимические эпизоды. Падает настроение.
  • У пациентов обоих полов наблюдается снижение сексуального влечения. У мужчин также страдает потенция. Хотя эти побочные эффекты относятся к редко встречающимся.
  • Страдает и кроветворная система. Возможна анемия. Также понижается количество лейкоцитов в образцах крови. Это нормально при приеме препаратов группа фибратов.
  • Встречаются суставные боли, дискомфорт в скелетной мускулатуре. Возможно снижение переносимости механических нагрузок из-за ощущения слабости. Ватности.

В некоторых случаях развивается нечеткость зрения. Возможно облысение. Частичное, но у представителей сразу обоих полов. Так происходит из-за активации мужских гормонов.

Внимание:

Для пациентов с гипертензией опасен такой побочный эффект, как гипокалиемия. Когда калия в организме становится недостаточно.

Это может негативно сказаться на состоянии сердца, сосудов. Вероятны риски. Потому необходимо регулярно проверять показатели калия в крови. По потребности — принимать поддерживающие средства, вроде Аспаркама. Все калийсодержащие препараты описаны здесь.

При должной дозировке и правильном подборе препарата, есть все шансы минимизировать риск побочных явлений.

Фибраты или статины: чем они отличаются и что лучше

Всего можно назвать три ключевых момента:

  • Фибраты обладают способностью влиять на триглицериды. Чего не могут вторые.
  • Для препаратов рассматриваемого вида типична более широкая сфера применения. Одновременное влияние на несколько факторов атеросклероза и его проявлений.
  • Фибраты легче переносятся. У них не столь много побочных эффектов, да и сами они не несут опасности для здоровья и жизни.

Несмотря на это, статины более популярны среди пациентов. Хотя, по сути, и те, и другие — абсолютно разные медикаменты. Они действуют по-разному, пересекаются только показания. Потому не стоит искать лучший препарат. Это бесполезное занятие. Нужно отталкиваться от конкретной клинической ситуации.

Фибраты — мощные липидоснижающие препараты для борьбы с избыточным холестерином и атеросклерозом. При правильно подобранном лекарстве и верной дозировке, вероятность побочных явлений минимальна.

список нового поколения, как действуют, инструкция

Атеросклероз – это болезнь, которую знает почти каждый. Не удивительно, ведь некоторые ученые его называют чуть ли не эпидемией 21-го века. Современные наблюдения говорят о том, что почти треть людей старшего возраста страдают повышенным холестерином, который и может привести к возникновению такой болезни, как атеросклероз. Холестерол низкой плотности скапливается и пропитывает стенки сосудов, сужая их просвет и разрушая стенку. Причины этому просты и банальны – нездоровое питание, низко активный стиль жизни.

Современная медицина не стоит на месте – на фармацевтическом рынке существуют различные препараты, призванные бороться с холестерином. Сегодня мы поговорим о фибратах  — особенности этих препаратов, списке нового поколения этих средств и механизме их действия.

Что такое фибраты

Что такое фибраты и как они действуют

Во врачебных назначениях при повышенных показателях липидограммы чаще всего встречаются препараты следующих основных групп – фибраты и статины. В данной статье подробно рассмотрена первая группа.

Фибраты – это химические соединения, являющиеся производными фиброевой кислоты.

Механизм действия фибратов заключается в подавлении производства липопротеидов низкой и очень низкой плотности в печени. Помимо этого, фибраты ускоряют выведение вредного холестерина из организма. Под влиянием этих препаратов:

  • улучшается общее состояние сосудов,
  • повышается эластичность сосудистой стенки,
  • уменьшаются симптомы повышенного холестерина в крови.

У препаратов из группы фибратов есть важные преимущества

перед другими гиполипидемическими лекарствами. Это – способность повлиять на увеличение синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов. Как известно, эта фракция липидов является «хорошим холестерином», и благоприятно влияет систему сосудов. Их большая концентрация в крови уменьшается вероятность развития и прогрессии атеросклероза.

Механизм действия фибратов

Основная форма производства фибратов согласно РЛС – таблетки. Их активное составное вещество – липопротеинлипаза, при поступлении в кровоток, транспортируется в печень, что и запускает свой основной гиполипидемический механизм.

Следует отметить: фибраты не лечат последствия атеросклеротических процессов и не могут убрать уже сформировавшиеся бляшки холестерина в сосудистых стенках. Эти препараты только тормозят их распространение, рост, и образование новых очагов инфильтрации и жирового поражения. Именно поэтому так важна ранняя диагностика и своевременное начало лечения.

Показания к применению

Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).

Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.

Список лучших препаратов нового поколения

Данные медикаменты по действующему веществу являются производными фиброевой кислоты. Они подразделяются на три поколения, каждое из которых представлено на аптечном рынке под разными торговыми названиями.

  • Фибраты 1 поколения: клофибрат
  • Фибраты 2 поколения: гемфиброзил, безафибрат
  • Фибраты 3 поколения: фенофибрат, ципрофибрат

Фенофибрат

Это медикаментозный препарат последнего, третьего поколения. Во врачебных рецептах сейчас его можно встретить чаще всего среди всех других фибратов. Такой популярности он обязан своему антиагрегантному свойству – он препятствует слипанию тромботических масс и других мелких фракций крови, чем выраженно снижает риск образования тромбов.  Основной механизм гиполипидемического действия, как и у других фибратов – он воздействует на вредную фракцию холестерола, на ЛПНП, снижая ее синтез в печени и параллельно с этим способствует возрастанию параметра ЛПВП – «полезного» холестерола.

Если сравнивать фенофибрат с препаратами других поколений, то у него намного меньший спектр побочных действий. Выше биодоступность и легче усвояемость. В сутки максимум дозы составляет 200 мг. Принимать препарат необходимо во время принятия пищи. Таким способом происходит наиболее полноценное всасывание медикамента.

В аптеках представлены его аналоги с тем же главным активным веществом, под названиями Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон.

Фенофибраты список

Безафибрат

Производится в таблетках дозировкой по 200 миллиграмм. В отличие от фенофибрата, принимаются они до еды. Курс лечения составляет один месяц, далее делают такой же по длительности перерыв. Этот препарат группы фибратов отличается высокой биодоступностью и быстрой экскрецией из организма.

На аптечных полках его можно также найти под брендовыми названиями Безифал, Цедур, Оралипин.

Безафибрат список

Холина фенофибрат

Трилипикс таблеткиЯвляется пролекарством, которое непосредственно в тканях трансформируется в фенофиброевую кислоту. Назначается больным при гиперхолестеринемии III, IV и V типов (по классификации Фредриксона). Максимальная суточная доза составляет 135 мг. Несовместим с алкоголем.

Можно найти под торговым названием Трилипикс.

Клофибрат

Это препарат, относящийся к 1 поколению фибратов. В настоящее время уже не применяется из-за слишком частых побочных эффектов. Его применение может приводить к холестазу в почках, образованию камней в гепато-билиарной системе и обострения желче-каменной болезни.

Также на фоне его назначения страдает и мышечная система. Это проявляется различными нервно-мышечными поражениями, миозитами и миалгиями. Больные могут жаловаться на фоновую усталость, слабость, симптомы интоксикации. В прошлом (особенно в конце ХХ века), он назначался пациентам с атеросклеротическим поражением венечных, периферических и мозговых сосудов.

Торговые названия этого вида препарата: Липомид, Амотрил, Липавлон, Мискелон.

Клофибрат список

Ципрофибрат

Этот препарат имеет ряд отличий в своем фармакологическом действии – он изменяет путь синтеза холестерина. Происходит это благодаря нарушению синтеза мевалоновой кислоты в печени (мевалоновая кислота – это промежуточное вещество в цепочке образования холестерина). Как итог – общий ХС, его фракции с низкой плотности и триглицериды заметно уменьшаются в цифрах. А ЛПВП напротив, увеличивается. Применяется при изолированной и ассоциированной эндогенной гиперхолестеринемии, а также при тех состояниях, когда другие медикаментозные препараты справиться не могут. Коммерческое название — Липанор.

Липанор Ципрофибрат

Инструкция по применению

Как и другие гиполипидемические вещества, фибраты следует принимать только после консультации профильного специалиста. Особенности в инструкции по применению присутствуют зависимо от вида препарата и его поколения. Лекарства третьего поколения принимаются во время еды, остальные – до приема пищи. Частота приема – от одного до трех раз за сутки.

Инструкция по приему фибратов

Рассмотрим противопоказания и побочные эффекты этих эффективных таблеток от холестерина.

Побочные эффекты и противопоказания

Фибраты – это препараты, достаточно серьезно влияющие на организм. Поэтому они назначаются профильным доктором исключительно после полноценного обследования. Перед назначением необходимо помнить о ряде противопоказаний для этой группы, а именно:

  • Фибраты не применяются в педиатрической практике. Детям они противопоказаны.
  • Во время беременности и кормлении грудью эти препараты также не назначаются, поскольку обладают тератогенным эффектом и могут проникать в грудное молоко.
  • Реакции гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.
  • Пациенты с сопутствующей патологией печени или заболеваниями почек, в частности с почечной недостаточностью.
  • Пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
  • Пациенты, в анамнезе которых есть острая либо хроническая форма панкреатита.

Природных фибратов не существует, все они – продукты химического производства. Поэтому как любое синтетическое вещество, фибраты имею некоторые побочные действия. Однако если у первого их поколения, список побочек был на несколько страниц инструкции, то у последнего, третьего поколения он существенно сократился как в широте, так и в частоте. Наряду с другими препаратами этого поколения, наиболее часто докторами назначается Фенофибрат. На его примере и рассмотрим свойственные побочные эффекты этого поколения.

Были проведены статистические подсчеты последствий от приема Фенофибрата. В данном исследовании приняли участие 4389 пациентов. Среди них, свыше 90% больных не ощутили на себе никакого негативного влияния препарата. 8,9% опрошенных заметили легкий дискомфорт в животе. 1,1% — ощущали слабость в мышцах и умеренные головные боли. Помимо данных наиболее часто встречаемых побочных действий, в инструкции к фибратам указывается еще ряд очень редких осложнений – снижение показателя гемоглобина в кровяном русле и сыпь на кожных покровах.

Отличия фибратов от статинов

Фибраты и статины – это две разные группы препаратов, с разным механизмом действия и отчасти разными показаниями. Поэтому задавать вопрос – что лучше, фибраты или статины – некорректно. Самым главным отличием фибратов является способность воздействовать на триглицериды. Это единственная группа препаратов, выражено обладающая таким свойством.

Читайте также: Триглицериды в крови: определение, норма по возрасту и полу, причины отклонений в показателях

Статины – это медикаменты, которые направлены на понижение концентрации «вредного» холестерола и увеличению уровня «полезного». Казалось бы, фибраты делают тоже самое. Но нет, статины действуют непосредственно на клетки печени и ингибируют ферментативные системы, которые катализируют синтез холестерола. А фибраты – ускоряют выведение вредного холестерина из крови и снижают концентрацию триглицеридов.

В последние годы, исследования лондонских ученых показали, что статины положительно влияют на само сердце, балансируя его структуру и функции. Под их действием резко уменьшается количество случаев гипертрофии сердца. Не стоит забывать об их действии на сосуды – повышается их эластичность, укрепляется сосудистая стенка, в разы уменьшается шанс оседания на ней холестерола низкой плотности.

В соответствии с медицинской статистикой и практикой, терапевтические эффекты статинов заметно уменьшаются после достижения холестеролом отметки свыше 7,4 ммоль на литр. Если в липидограмме этот порог превышен, то во всех случаях, доктором должна быть организована комплексная терапия несколькими препаратами. Обычно, назначаются комбинации статинов с фибратами.

Читайте также: Никотиновая кислота для снижения холестерина в крови

Мнения врачей

Специалисты медицинской сферы достаточно тепло отзываются о фибратах. Не зря ведь эти препараты регулярно фигурируют в их назначениях. Они снижают уровень холестерина в крови, обладают высокой эффективностью.  Согласно наблюдениям исследованиям, при употреблении медикаментов из перечня фибратов, например фенофибрата или гемфиброзила, у пациентов отмечается снижение риска ишемической болезни сердца, нормализуется состояние сосудов головного мозга и сердца, уменьшается риск развития инфарктов и инсультов.

Итак, фибраты – это лекарства, направленные на борьбу с повышенным холестерином. Назначаются они только специалистами по определенным показаниям и продаются в аптеках только по рецептам. Производные фиброевой кислоты входят в комплексное лечение атеросклероза.  Кроме того, это основные и незаменимые препараты в борьбе с увеличенными триглицеридами в крови больных.

Фибраты препараты — что это такое и полный список

Людей, страдающих повышенным холестерином, с каждым годом становится все больше и больше. Вызывается данное заболевание самыми разными причинами: несбалансированным питанием, курением, употреблением алкоголя, малоподвижным и неактивным образом жизни, сахарным диабетом и т. д.

Повышенное содержание липидов может привести к образованию бляшек в кровеносных сосудах. Это в свою очередь чревато не только такими заболеваниями, как инсульт и инфаркт миокарда, но и преждевременным уходом из жизни.

Но и полное отсутствие холестерина опасно для человека. Липиды просто необходимы для нормальной жизнедеятельности организма. Холестерин в оптимальном количестве способствуют выработке минералов и витаминов, улучшает обмен веществ и т. д.

На сегодняшний день существует множество средств для лечения повышенного холестерина. К ним относят статины, ингибиторы, кислоты, ниацин и т. д. Довольно действенным лекарством являются фибраты. Они улучшают обмен липидов в организме, тем самым снижают на нет чрезмерное скопление холестерина в крови.

Фибраты

Фибраты являются производными компонентами фиброевой кислоты. Впервые они были выпущены в начале 16-х годов 20 века. На сегодняшний момент фибраты нашли широкое применение. Существует более 10 видов данного лекарства. Оно может употребляться как самостоятельный препарат, так и в сочетании с другими средствами. Иначе фибраты называют дериватами.

Виды фибратов

Существует несколько разновидностей данного лекарственного средства. Первая из них — клофибраты. Они довольно эффективны при борьбе с повышенным содержанием холестерина в крови, но их применение может привести к развитию побочных эффектов. Клофибраты являются стимуляторами образования камней в почках и желчном пузыре.

Применение этого препарата может привести в миозиту, т. е. воспалению мышц скелета.

Не рекомендуют использовать клофибраты и людям, страдающим заболеваниями, связанными с различными нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Сонливость, слабость, неработоспособность — те симптомы, которые отмечают больные при употреблении этих препаратов.

Из-за большого количества побочных эффектов многие страны отказались от использования клофибратов.

Клофибрат

Следующий препарат — безафибрат. Он обладает гораздо меньшим количеством побочным эффектом. Эффективен при борьбе с повышенным холестерином. Способен контролировать и количестве триглицеридов. Отличаются безофибраты и небольшим временем полного выведения из организма.

Последняя разновидность фибратов — фенофибрат. Он является самым современным и совершенным препаратомФенофибрат среди указанных выше. Способен не только регулировать количество липидов в крови организма, но и снижать уровень мочевой кислоты. Стимулирует обмен липидов. Данные препараты очень удобно употреблять в домашних условиях.

Для получения желаемого результата достаточно выпивать 1-3 таблетки в сутки. Как и все другие перечисленные выше препараты, фенофибраты стоит употреблять под чутким контролем специалистов, который учитывает не только состояние здоровье пациента, но и соответствие данного препарата всем другим, которые употребляются на данный момент.

Список препаратов

К фибратам относятся следующие лекарственные препараты:Липанор

  • Безамидин;
  • Липанор;
  • Лопид;
  • Атромид;
  • Мисклерон;
  • Гевилон;
  • Нормолит;Липантил
  • Атромидин;
  • Безалип;
  • Липантил;
  • Трайкор и т. д.

Показания к применению

Данные препараты назначались для понижения количества триглицеридов, восстановления баланса липидов в организме, нарушение которого вызваны плохой наследственностью или неправильным образом жизни, при диабете. Но каждый из всех видов фибратов имеют свои особенности и показания к применению.Безафибрат

К примеру, при атеросклерозе назначают такой препарат, как безафибрат. Он способен облегчить симптомы данного заболевания и прекратить образования бляшек в кровеносных сосудах.

Фенофибрат обладает схожими с предыдущим препаратом свойствами. Но его назначают на фоне сахарного диабета. Фенофибрат способен также и контролировать уровень сахара в крови, препятствовать чрезмерному его отложению.

Преимущества

Данные препараты имеют массу положительных качеств. Это и обуславливает их большое распространение среди пациентов и специалистов. Данный препарат может быть назначен пациенту как с высоким, так и с низким содержанием липопротеидов низкой и высокой плотности.

Особенно эффективны фибраты в тех случаях, когда у больного наблюдается завышенный уровень холестерина в крови. Они способны нормализовать данный показатель и снизить на нет образование бляшек в сосудах.

Фибраты активно стимулируют метаболизм, стабилизируют обмен веществ. Это приводит в норму не только такие показатели, как содержание холестерина и сахара в крови, но и вес, состояние пациента, его качество жизни.

Фибраты снимают воспаление, оказывают обеззараживающее и успокаивающее действие. Они сужают сосуды,Фибраты активно тормозят свертываемость крови повышают их эластичность, препятствуют возникновению сердечно-сосудистых заболеваний.

Данные препараты активно борятся со свободными радикалами, то есть теми молекулами, что могут присоединить еще один электрон.

Наконец, фибраты активно тормозят свертываемость крови. Это очень эффективно при заболеваниях и нарушениях в работе сердца и сосудов.

Недостатки

Но данные препараты имеют и свои отрицательные качества. Помимо некоторых указанных выше побочных эффектов фибраты способны вызывать тошноту, рвоту, диарею, частые головные боли и мигрени. Нередко они сильно влияют и на настроение пациента, становятся причиной депрессивных состояний.

В целом, данный препарат переносится пациентами хорошо. Он оказывает положительное влияние на кровеносные сосуды и сердце. Активно снижается и уровень холестерина за счет применения фибратов. Аллергические реакции при применении фибратов не наблюдались.

Головные боли, тошнота, депрессия

Способ применения

Как и многие другие лекарственные препараты, фибраты категорически не рекомендуется употреблять без назначения врача. Это не только не устранит основные симптомы повышенного холестерина в крови, но и может значительно усложнить их.

Перед применением внимательно ознакомьтесь с инструкцией и всеми показаниями. Стоит изучить и отдельные свойства препарата, его противопоказания.

Специалист правильно подберет вам необходимый курс лечения, укажет его продолжительность, а также проверит наСпециалист правильно подберет вам необходимый курс лечения совместимость остальные препараты, которые вы принимаете на период лечения фибратами.

Повысить эффективность препарата можно правильным изучением механизма его приема. Фибраты необходимо употреблять до еды или после нее. Частота приема — от 1 до 3 раз в день. Все зависит от состояния вашего здоровья и конкретных проблем.

С каждым годом специалисты стараются совершенствовать препарат, устранять его основные побочные эффекты и повышать его эффективность. Исследуется взаимодействие с другими препаратами, разрабатываются инновационные курсы лечения повышенного уровня холестерина в крови. Это действительно радует. Повышенный холестерин давно стал проблемой глобального уровня. Люди, страдающие данным заболеванием, ограничены в своих действиях.

Повышенный уровень липидов значительно повышает риск возникновения инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Отличия от статинов

Статины — не менее действенный препарат для борьбы с повышенным холестерином. Но они значительно отличаются от фибратов. Для того чтобы выявить эти отличия, необходимо рассмотреть статины поподробнее.

В отличие от фибратов, которые существенно изменяют схему обмена липидов в организме, статины блокируют выработку печеночного фермента, который способствует повышению уровня холестерина в крови.

Статины не рекомендуются к применению людям с болезнями и нарушениями в работе печени. Пациентам с отсутствием таких проблем статины навредить не могут. То есть, первое отличие между фибратами и статинами — механизм действия в борьбе с повышенным содержанием липидов.

Статины рекомендуется употреблять 1 раз в день на ночь. Каждый из препаратов такого типа обладает определеннойСтатины концентрацией и силой стабилизации уровня холестерина в крови. Суточная доза одного препарата может составлять 40 грамм, а другого — всего лишь 10. Именно поэтому перед употреблением любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом. Фибраты же могут употребляться в течение всего дня.

Статины обладают множеством положительных качеств. Во-первых, видимый эффект от применения данных препаратов заметен всего спустя пару недель. Во-вторых, в отличие от фибратов, статины обладают меньшим количеством побочных эффектов. Их длительное употребление совершенно безопасно для пациентов. Наконец, при употреблении статинов риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний сводится на нет.

Но главным недостатком статинов является то, что они могут обострить симптомы уже существовавших болезней и недугов печени. Именно поэтому пациентам с печеночными заболевания рекомендуют фибраты. При употреблении статинов в редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, боли в животе и метеоризм.

что это такое? Состав, применение, противопоказания

Как известно, сосудистые заболевания являются одними из самых распространенных патологий в мире. Практически каждый пожилой человек страдает артериальной гипертензией и стенокардией. Многие имеют в анамнезе тяжелые перенесенные заболевания, такие как инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения. В настоящее время является научно доказанным то, что патологии сосудистой системы напрямую связаны с дислипидемией. Данное состояние подразумевает изменение содержания холестерина и жирных кислот в крови. Чтобы нормализовать липидный баланс, пациенты применяют фибраты и статины. Эти группы препаратов необходимы всем больным, у которых обнаружено повышение холестерина в крови, независимо от пола и возраста.

Фибраты – что это такое и для чего они применяются

Известно, что лечение атеросклероза невозможно без применения статинов. Их назначают всем пациентам, имеющим склонность к ожирению, ишемической болезни сердца, тромбообразованию. Помимо статинов, есть и другая группа препаратов – фибраты. Их механизм действия несколько отличается. Поэтому такие медикаменты назначают далеко не всем. Они являются производными фиброевой кислоты. Основной механизм их действия – коррекция липидного обмена в организме. Фибраты – что это такое и для чего они нужны? Благодаря применению этих препаратов отмечается значительное снижение триглицеридов в крови. Основной механизм действия фибратов в том, что они активируют фермент – липопротеидлипазу, тем самым ускоряя обмен жиров. То есть воздействуют на биохимические процессы, происходящие в организме. Помимо коррекции дислипидемии, фибраты имеют и другие эффекты. Среди них – борьба со свободными радикалами, противовоспалительное и тонизирующее действие. Также они являются антикоагулянтами.

Показания к применению фибратов

Благодаря тому что данные препараты оказывают множество положительных эффектов, они имеют большой спектр применения. Основным показанием для их назначения является метаболический синдром. Это состояние не является самостоятельным заболеванием, но считается главным предрасполагающим фактором развития сердечно-сосудистых патологий. Критерии метаболического синдрома:

  1. Абдоминальная форма ожирения (увеличение размера талии от 90 см и выше).
  2. Повышенный уровень холестерина в анализе крови.
  3. Снижение количества липопротеинов высокой плотности.
  4. Повышение уровня триглицеридов и ЛПНП.

В большинстве случаев метаболический синдром сочетается с сахарным диабетом 2 типа, который наблюдается у пожилых людей. Эти факторы предрасполагают к развитию атеросклероза, то есть накоплению липидов на стенках сосудистого русла. Фибраты – что это такое и с какой целью их назначают? Помимо метаболического синдрома, показаниями к применению являются: наследственные формы дислипидемии и гипертриглицеридемия. Также они показаны больным, имеющим в анамнезе сахарный диабет и подагру.

При каких состояниях фибраты противопоказаны

Несмотря на то что фибраты имеют ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами для снижения холестерина (статинами), их можно применять не всем пациентам. Следует помнить, что эти медикаменты влияют на обмен веществ, поэтому при некоторых состояниях употреблять их категорически запрещено. Фибраты противопоказания к применению имеют следующие:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Заболевания печени. Это противопоказание связано с тем, что данная группа препаратов влияет на метаболизм жирных кислот. При циррозе печени и алкогольном гепатозе работа этого органа значительно нарушена. По этой причине фибраты могут вызвать у таких больных тяжелые последствия, вплоть до печеночной недостаточности.
  3. Калькулезный холецистит. Одним из воздействий фибратов является усиление литогенности, то есть образование желчных камней.
  4. Хроническая почечная недостаточность. Фибраты повышают уровень креатинина в крови. Поэтому они могут усугубить ХПН.
  5. С осторожностью следует назначать фибраты больным пожилого и старческого возраста. Также их применение нежелательно для лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Побочные эффекты фибратов

Фибраты – что это такое и какие они имеют побочные эффекты? Следует отметить, что, в отличие от других медикаментов, эта группа препаратов очень редко вызывает аллергические реакции. Поэтому их можно назначать больным, имеющим в анамнезе крапивницу, поллиноз и т. д. Тем не менее фибраты имеют ряд других побочных действий. Самыми распространенными из них являются: тошнота и рвота, метеоризм, вздутие живота. Также они могут влиять на нервную систему. В некоторых случаях вызывают головные боли, бессонницу и депрессивное состояние. Побочными эффектами считаются и изменения в биохимическом анализе крови: повышение уровня креатинина, АЛТ, АСТ. При отсутствии хронических заболеваний почек и печени это не является опасным для здоровья пациента.

Какие препараты относятся к группе фибратов?

На сегодняшний день насчитывается около 10 наименований данной группы препаратов. К фибратам относятся медикаменты: «Клофибрат», «Безафибрат», «Гемфиброзил» и «Фенофибрат». Каждый из этих препаратов отличается по количеству побочных эффектов и дозировке. Таблетки «Клофибрат» известны уже много лет и в настоящий момент используются редко. Несмотря на высокую эффективность, они часто вызывают побочные эффекты в виде нарушения работы пищеварительного тракта, болей в мышцах (миозиты), обладают высокой литогенностью. Менее токсичным является препарат «Безафибрат». Он не уступает в эффективности и быстрее выводится из организма. Таблетки «Гемфиброзил» не рекомендуется употреблять из-за множества побочных эффектов (но менее чем при применении медикамента «Клофибрат»). Также из-за необходимости длительного использования и больших дозировок. Наиболее современным представителем данной группы является препарат «Фенофибрат». Он обладает высокой эффективностью и практически не вызывает побочных эффектов. Кроме того, его назначают больным с подагрой, так как он снижает уровень мочевой кислоты.

Фибраты: инструкция по применению данных препаратов

Как часто и в каких дозировках применять данные медикаменты, зависит от того, какой именно препарат назначил лечащий врач. Чаще всего их необходимо употреблять около месяца (и более) по 2-3 таблетки в день. Основное показание – это метаболический синдром. Именно таким больным чаще всего назначают фибраты. Препараты необходимо сочетать с правильным питанием и применять под контролем липидного спектра. Таблетки «Гемфиброзил» применяют 1-2 раза в день за 30 минут до еды в течение нескольких месяцев. Их аналогами являются лекарства «Гевилон» и «Нормолит». Препарат «Безафибрат» выпускается в таблетках по 200 мг и принимается 2 раза в день в течение одного месяца. Также имеется его аналог – медикамент «Ретард», содержащий 400 мг действующего вещества. Препарат «Фенофибрат» имеет 2 формы выпуска: таблетки и наночастицы. Они обеспечивают более эффективное всасывание и биодоступность, применяются 1 раз в сутки (200 мг) в течение нескольких месяцев. Его аналоги – это медикаменты «Трайкор» и «Липантил».

Фибраты: лекарственные взаимодействия

Перед тем как начать употреблять препараты этой группы, необходимо проконсультироваться с врачом и напомнить, какие еще применяются лекарства. Фибраты нельзя сочетать с нефро- и гепатотоксичными средствами. В частности, с препаратом «Циклоспорин». Употребление фибратов нежелательно для больных, принимающих антикоагулянт «Варфарин». Также препараты этой группы не следует сочетать с другими диполипидемическими средствами (статинами). Так как при этом повышается вероятность развития миозитов.

Отзывы врачей и пациентов о фибратах

Большинство пациентов довольно применением фибратов, так как отмечают снижение уровня ЛПНП, триглицеридов и холестерина. Врачи рекомендуют эти препараты всем больным с метаболическим синдромом из-за их высокой эффективности и широкого спектра действия. Единственным недостатком являются противопоказания к применению фибратов, которые часто встречаются у пожилых больных.

Что лучше – фибраты или статины: особенности применения, назначения

Устранение нарушений жирового обмена возможно только медикаментозным способом. Повышение уровня холестерола крови, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов становится причиной развития и прогрессирования атеросклероза, гипертонической болезни и ИБС (ишемической болезни сердца).

Кроме непосредственного влияния на состав крови, применение гиполипидемических лекарственных средств способствует нормализации состояния миокарда. В дальнейшем это предупреждает развитие инсультов и инфарктов. Фибраты или статины: что лучше использовать в случае повышения холестерина крови?

Обзор фибратов

Как действуют фибраты, являющиеся производными фиброевой кислоты, медикам доподлинно неизвестно. Препараты этой группы способствуют повышению выработки и активизации ферментных соединений. В итоге происходит разрушение мелких составляющих липопротеидов низкой плотности. Дополнительный эффект – разжижение крови.

Производители предлагают несколько разновидностей фибратов:

  • Клофибраты. Достаточно эффективны при диагностировании повышенного холестерина крови. Но на фоне их применения у больного могут развиваться многочисленные побочные эффекты (слабость, плохая работоспособность, сонливость). К тому же эта группа фибратов становится причиной развития мочекаменной болезни и миозита (воспалительного процесса в мышцах). Противопоказание – нарушения в работе ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).
  • Безафибрат. Способствует снижению уровня холестерина и триглицеридов. Имеет меньшее количество побочных эффектов.
  • Фенофибрат. Регулирует уровень липидов и дополнительно нормализует уровень мочевой кислоты.

Общим оказанием к применению фибратов становится повышение холестерина крови, триглицеридов. Но при этом каждая из разновидностей фибратов имеет собственные рекомендации к назначению. В частности, безафибрат используется при выявлении атеросклероза. Средство облегчает симптоматику патологии и замедляет скорость образования атеросклеротических бляшек. Фенофибрат схож по воздействию на организм, но его прием практикуется при наличии сахарного диабета.

Лекарства имеют множество положительных свойств, что и объясняет популярность фибратов. В качестве таковых выступают:

  • эффективность в отношении высокого или низкого содержания обоих типов липопротеидов;
  • высокий уровень холестерола крови;
  • растворение холестериновых бляшек;
  • стимулирование метаболических и обменных процессов;
  • устранение симптоматики воспалительных процессов;
  • сужение сосудистых просветов, повышение показателей эластичности их стенок;
  • борьба со свободными радикалами;
  • снижение скорости свертываемости крови, что приносит пользу при наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

На фоне лечения фибратами развивается множество побочных эффектов: повышенная сонливость, заторможенность, приступы тошноты, рвота, сложности со стулом, развитие депрессивных состояний и общая эмоциональная нестабильность.

Фенофибрат
Типичным представителем группы фибратов является Фенофибрат

Популярные представители

Лекарственная группа представлена препаратами трех поколений. И чем оно выше, тем эффективнее средство.

Клофибрат

Медикамент относится к первому поколению фибратов. Активно назначался в конце прошлого века. Использовался для снижения уровня холестерола. Предлагается в капсулированной форме в дозировке 0,25 или 0,5 г. Сегодня используется крайне редко, поскольку имеет широкий список противопоказаний и побочных эффектов. Может вызывать развитие холангиокарциному и иные раковые новообразования органов ЖКТ.

Гемфиброзил

Гемфиброзил относится к фибратам второго поколения. Формы выпуска – капсулы (0,3 г) и таблетки (0,45 г). В начале лечения суточная доза равна двум таблеткам. Принимать препарат необходимо за полчаса до еды.

Вероятные побочные эффекты: приступы тошноты, головокружения; повышенная утомляемость; сонливость; аллергический ответ; временное ухудшение зрения. Средство не используется в период вынашивания ребенка и следующего кормления грудью, в случае тяжелого поражения печени или почек, а также в детском и подростковом возрасте.

Фенофибрат

Наиболее часто назначаемое средство, относящееся к третьему поколению фибратов. Препарат способствует снижению уровня холестерола крови и повышению ЛПВП. Дополнительный эффект – разжижение крови, что снижает риск образования тромбов. Предлагается в таблетированном формате.

Список противопоказаний небольшой. От назначения Фенофибрата нужно отказаться в следующих случаях:

  • при лечении детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста;
  • индивидуальной непереносимости компонентного состава;
  • поражениях печени или почек;
  • острой хронической форме панкреатита;
  • беременности, кормлении грудью.

Синонимы препарата – Ципрофибрат, Дипантил, Трайкор. Схема приема и дозировка подбираются индивидуально. Медик принимает во внимание не только текущий уровень холестерина, но и возраст больного, сопутствующие патологии.

Читайте также:

Обзор статинов

Статины также являются представителями группы медикаментов, используемых при лечении повышенного холестерина крови. Но имеют отличный от действия фибратов механизм действия. Входящие в состав препаратов активные компоненты блокируют выработку фермента, обеспечивающего процесс продуцирования холестерина.

Статины
Статины представлены препаратами разных поколений

Применение статинов помогает:

  • уменьшить вероятность развития инсультов и инфарктов;
  • снизить число пациентов, страдающих от застойной формы сердечной недостаточности и нуждающихся в стационарном лечении;
  • сократить число оперативных вмешательств по поводу нарушений кровотока;
  • предупредить развитие приступов стенокардии.

Но статины разрешается принимать не при любом повышении уровня холестерола, а только при наличии четких показаний. Не стоит забывать, что препараты могут вызывать развитие серьезных

  • побочных эффектов. Статины могут быть рекомендованы пациентам следующих групп:
  • после перенесенного микроинсульта, инфаркта и инсульта;
  • проходящим подготовку к оперативному вмешательству;
  • с уровнем ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) выше 4,9 ммоль/л;
  • имеющим диагностированный сахарный диабет и уровень ЛПНП в диапазоне 1,8–4,9 ммоль/л;
  • детям старше 10-летнего возраста с риском раннего инфаркта.

Препараты из класса статинов имеют свои противопоказания: заболевания печени, приступы тошноты и рвоты, усиленное газообразование. На фоне лечения не исключено развитие воспалительного процесса в мышечных тканях. Они несовместимы с некоторыми антибиотиками. Во время приема препарата нельзя пить грейпфрутовый сок.

Важно! Яркий представитель этой группы лекарственных средств – Аторвастатин.

Популярные представители

Статины нового поколения представляют собой синтетические препараты, действующими веществами в которых выступают аторвастатин, розувастатин либо питавастатин.

Аторвастатин

Наиболее часто назначаемый к приему препарат из группы статинов. По силе воздействия он значительно опережает существовавшие ранее средства. На фоне курсового применения происходит стойкое снижение уровня холестерола до физиологических показателей. Аторвастатин хорошо переносится.

Розувастатин

Мощное лекарственное средство, назначаемое к приему в запущенных случаях, когда используемая ранее терапевтическая схема не дала ожидаемого результата. Медики разошлись во мнении о том, стоит ли использовать данный статин при развитии легкой гиперхолестеринемии и минимальном риске формирования осложнений со стороны сердца и сосудов.

Питавастатин

Препарат испанской компании (торговое название Ливазо) относится к статинам четвертого поколения. Изучено средство недостаточно хорошо, поэтому чаще всего назначается в качестве аналога при непереносимости розувастатина. Список современных статинов третьего – четвертого поколения довольно обширен. Он включает:

  • Аторис;
  • Визатор;
  • Липримар;
  • Новостат;
  • Акорта;
  • Крестор;
  • Мертенил;
  • Розарт;
  • Розукард;
  • Тивастор и другие.

Отличия воздействия препаратов и что лучше выбрать

Нужно помнить, что статины и фибраты – препараты из разных групп, отличающиеся не только механизмом действия, но и показаниями к применению. Именно поэтому ставить вопрос о том, что из них лучше, некорректно. Основным отличием фибратов становится умение препаратов оказывать влияние на триглицериды.

Статины входят в группу медикаментов, способствующих снижению уровня «плохого» холестерина. Они оказывают непосредственное влияние на клетки печени, в результате чего уменьшается выработка самого холестерина. Действие фибратов основывается на ускорении процессов выведения холестерола и приводит к снижению уровня триглицеридов.

Статины и фибраты

Проведенные исследования доказали, что статины хорошо влияют на работу сердца. Благодаря данным препаратам, у больных значительно сокращается число гипертрофии миокарда, повышается показатель эластичности сосудов и укрепляются их стенки.

В итоге вероятность развития атеросклероза и образование на стенках бляшек значительно сокращается. В случае если в результате липидограммы уровень холестерина превышает 7,4 ммоль/л, то лечение патологии проводится комплексно. Как правило, к приему назначаются и фибраты, и статины.

Фибраты препараты — что это такое и полный список

Людей, страдающих повышенным холестерином, с каждым годом становится все больше и больше. Вызывается данное заболевание самыми разными причинами: несбалансированным питанием, курением, употреблением алкоголя, малоподвижным и неактивным образом жизни, сахарным диабетом и т. д.

Повышенное содержание липидов может привести к образованию бляшек в кровеносных сосудах. Это в свою очередь чревато не только такими заболеваниями, как инсульт и инфаркт миокарда, но и преждевременным уходом из жизни.

Но и полное отсутствие холестерина опасно для человека. Липиды просто необходимы для нормальной жизнедеятельности организма. Холестерин в оптимальном количестве способствуют выработке минералов и витаминов, улучшает обмен веществ и т. д.

На сегодняшний день существует множество средств для лечения повышенного холестерина. К ним относят статины, ингибиторы, кислоты, ниацин и т. д. Довольно действенным лекарством являются фибраты. Они улучшают обмен липидов в организме, тем самым снижают на нет чрезмерное скопление холестерина в крови.

Фибраты являются производными компонентами фиброевой кислоты. Впервые они были выпущены в начале 16-х годов 20 века. На сегодняшний момент фибраты нашли широкое применение. Существует более 10 видов данного лекарства. Оно может употребляться как самостоятельный препарат, так и в сочетании с другими средствами. Иначе фибраты называют дериватами.

Виды фибратов

Существует несколько разновидностей данного лекарственного средства. Первая из них – клофибраты. Они довольно эффективны при борьбе с повышенным содержанием холестерина в крови, но их применение может привести к развитию побочных эффектов. Клофибраты являются стимуляторами образования камней в почках и желчном пузыре.

Применение этого препарата может привести в миозиту, т. е. воспалению мышц скелета.

Не рекомендуют использовать клофибраты и людям, страдающим заболеваниями, связанными с различными нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Сонливость, слабость, неработоспособность – те симптомы, которые отмечают больные при употреблении этих препаратов.

Из-за большого количества побочных эффектов многие страны отказались от использования клофибратов.

Следующий препарат – безафибрат. Он обладает гораздо меньшим количеством побочным эффектом. Эффективен при борьбе с повышенным холестерином. Способен контролировать и количестве триглицеридов. Отличаются безофибраты и небольшим временем полного выведения из организма.

Последняя разновидность фибратов – фенофибрат. Он является самым современным и совершенным препаратом среди указанных выше. Способен не только регулировать количество липидов в крови организма, но и снижать уровень мочевой кислоты. Стимулирует обмен липидов. Данные препараты очень удобно употреблять в домашних условиях.

Для получения желаемого результата достаточно выпивать 1-3 таблетки в сутки. Как и все другие перечисленные выше препараты, фенофибраты стоит употреблять под чутким контролем специалистов, который учитывает не только состояние здоровье пациента, но и соответствие данного препарата всем другим, которые употребляются на данный момент.

Список препаратов

К фибратам относятся следующие лекарственные препараты:

  • Безамидин;
  • Липанор;
  • Лопид;
  • Атромид;
  • Мисклерон;
  • Гевилон;
  • Нормолит;
  • Атромидин;
  • Безалип;
  • Липантил;
  • Трайкор и т. д.

Показания к применению

Данные препараты назначались для понижения количества триглицеридов, восстановления баланса липидов в организме, нарушение которого вызваны плохой наследственностью или неправильным образом жизни, при диабете. Но каждый из всех видов фибратов имеют свои особенности и показания к применению.

К примеру, при атеросклерозе назначают такой препарат, как безафибрат. Он способен облегчить симптомы данного заболевания и прекратить образования бляшек в кровеносных сосудах.

Фенофибрат обладает схожими с предыдущим препаратом свойствами. Но его назначают на фоне сахарного диабета. Фенофибрат способен также и контролировать уровень сахара в крови, препятствовать чрезмерному его отложению.

Преимущества

Данные препараты имеют массу положительных качеств. Это и обуславливает их большое распространение среди пациентов и специалистов. Данный препарат может быть назначен пациенту как с высоким, так и с низким содержанием липопротеидов низкой и высокой плотности.

Особенно эффективны фибраты в тех случаях, когда у больного наблюдается завышенный уровень холестерина в крови. Они способны нормализовать данный показатель и снизить на нет образование бляшек в сосудах.

Фибраты активно стимулируют метаболизм, стабилизируют обмен веществ. Это приводит в норму не только такие показатели, как содержание холестерина и сахара в крови, но и вес, состояние пациента, его качество жизни.

Фибраты снимают воспаление, оказывают обеззараживающее и успокаивающее действие. Они сужают сосуды, повышают их эластичность, препятствуют возникновению сердечно-сосудистых заболеваний.

Данные препараты активно борятся со свободными радикалами, то есть теми молекулами, что могут присоединить еще один электрон.

Наконец, фибраты активно тормозят свертываемость крови. Это очень эффективно при заболеваниях и нарушениях в работе сердца и сосудов.

Недостатки

Но данные препараты имеют и свои отрицательные качества. Помимо некоторых указанных выше побочных эффектов фибраты способны вызывать тошноту, рвоту, диарею, частые головные боли и мигрени. Нередко они сильно влияют и на настроение пациента, становятся причиной депрессивных состояний.

В целом, данный препарат переносится пациентами хорошо. Он оказывает положительное влияние на кровеносные сосуды и сердце. Активно снижается и уровень холестерина за счет применения фибратов. Аллергические реакции при применении фибратов не наблюдались.

Способ применения

Как и многие другие лекарственные препараты, фибраты категорически не рекомендуется употреблять без назначения врача. Это не только не устранит основные симптомы повышенного холестерина в крови, но и может значительно усложнить их.

Перед применением внимательно ознакомьтесь с инструкцией и всеми показаниями. Стоит изучить и отдельные свойства препарата, его противопоказания.

Специалист правильно подберет вам необходимый курс лечения, укажет его продолжительность, а также проверит на совместимость остальные препараты, которые вы принимаете на период лечения фибратами.

Повысить эффективность препарата можно правильным изучением механизма его приема. Фибраты необходимо употреблять до еды или после нее. Частота приема – от 1 до 3 раз в день. Все зависит от состояния вашего здоровья и конкретных проблем.

С каждым годом специалисты стараются совершенствовать препарат, устранять его основные побочные эффекты и повышать его эффективность. Исследуется взаимодействие с другими препаратами, разрабатываются инновационные курсы лечения повышенного уровня холестерина в крови. Это действительно радует. Повышенный холестерин давно стал проблемой глобального уровня. Люди, страдающие данным заболеванием, ограничены в своих действиях.

Повышенный уровень липидов значительно повышает риск возникновения инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Отличия от статинов

Статины – не менее действенный препарат для борьбы с повышенным холестерином. Но они значительно отличаются от фибратов. Для того чтобы выявить эти отличия, необходимо рассмотреть статины поподробнее.

В отличие от фибратов, которые существенно изменяют схему обмена липидов в организме, статины блокируют выработку печеночного фермента, который способствует повышению уровня холестерина в крови.

Статины не рекомендуются к применению людям с болезнями и нарушениями в работе печени. Пациентам с отсутствием таких проблем статины навредить не могут. То есть, первое отличие между фибратами и статинами – механизм действия в борьбе с повышенным содержанием липидов.

Статины рекомендуется употреблять 1 раз в день на ночь. Каждый из препаратов такого типа обладает определенной концентрацией и силой стабилизации уровня холестерина в крови. Суточная доза одного препарата может составлять 40 грамм, а другого – всего лишь 10. Именно поэтому перед употреблением любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом. Фибраты же могут употребляться в течение всего дня.

Статины обладают множеством положительных качеств. Во-первых, видимый эффект от применения данных препаратов заметен всего спустя пару недель. Во-вторых, в отличие от фибратов, статины обладают меньшим количеством побочных эффектов. Их длительное употребление совершенно безопасно для пациентов. Наконец, при употреблении статинов риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний сводится на нет.

Но главным недостатком статинов является то, что они могут обострить симптомы уже существовавших болезней и недугов печени. Именно поэтому пациентам с печеночными заболевания рекомендуют фибраты. При употреблении статинов в редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, боли в животе и метеоризм.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Одна таблетка содержит:
активное вещество: фенофибрат (микронизированный) 145 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахароза, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин (соя), ксантановая камедь.

Эффективность терапии следует контролировать путем определения уровня липидов в сыворотке крови. Если после нескольких месяцев терапии (например, 3 месяца), адекватный эффект не достигнут, следует рассмотреть возможность назначения дополнительных или других методов лечения.
Лекарственное средство принимают в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Рекомендованная доза – одна таблетка 145 мг один раз в сутки
В случае пропуска очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время на следующий день. Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.
Пациенты пожилого возраста
Для пожилых пациентов без почечной недостаточности рекомендуется обычная доза для взрослых.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения фенофибрата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены из-за отсутствия данных. Поэтому применение фенофибрата не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек необходимо назначать более низкую дозу. При легкой/средней тяжести хронического заболевания почек назначают по одной капсуле 100 мг стандартного лекарственного средства или 67 мг микронизированного один раз в сутки. Пациентам с тяжелым хроническим заболеванием почек назначать фенофибрат не рекомендуется (лекарственное средство Фибрат, таблетки, покрытые оболочкой, 145 мг не применяется у данной категории пациентов).
Нарушение функции печени
Из-за отсутствия данных лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с нарушениями функции печени.

Наиболее часто отмеченные нежелательные реакции на фоне терапии фенофибратом – это расстройства пищеварения, нарушения со стороны желудка или кишечника. Следующие нежелательные явления наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях (n = 2344) с указанной ниже частотой:
Класс системы органов по MedDra Частые > 1/100, < 1/10 Нечастые > 1/1000, < 1/100 Редкие > 1/10000, < 1/1000 Очень редкие < 1/10000, в т.ч. единичные сообщения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы     Снижение уровня гемоглобина
Снижение количества лейкоцитов
 
Нарушения со стороны иммунной системы     Гиперчувствительность  
Нарушения со стороны нервной системы   Головные боли Усталость и головокружения  
Нарушения со стороны сосудистой системы   Тромбоэмболия (легочная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен)*    
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Признаки и симптомы расстройства ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм) Панкреатит*    
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Повышение уровня трансаминаз (см. раздел Меры предосторожности) Холелитиаз (см. раздел Меры предосторожности) Гепатит  
Нарушения со стороны кожи и подкожных   Кожные реакции гиперчувствительности (например, высыпания, зуд, крапивница) Алопеция
Реакции фоточувствительности
 
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей   Мышечные нарушения (например, миалгия, миозит, мышечные спазмы и слабость)    
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез   Сексуальная дисфункция    
Лабораторные анализы   Повышение уровня креатинина в крови Повышение уровня мочевины в крови  
* В рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании FIELD, проведенном у 9795 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, наблюдали статистически значимое увеличение случаев панкреатита среди пациентов, принимавших фенофибрат, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (0,8% и 0,5%, соответственно; р = 0,031). В том же самом исследовании сообщали о статистически значимом повышении частоты легочной эмболии (0,7% в группе плацебо и 1,1% в группе фенофибрата; р = 0,022) и статистически недостоверном повышении частоты тромбоза глубоких вен (плацебо: 1,0 % [48/4900 пациентов] в сравнении с фенофибратом: 1,4% [67/4895 пациентов]; р = 0,074).
Помимо явлений, о которых сообщалось во время клинических исследований, в период постмаркетингового применения лекарственного средства поступали спонтанные сообщения о перечисленных ниже побочных эффектах. По имеющимся данным установить точную частоту этих эффектов невозможно, поэтому она классифицируется как “неизвестно”.
Нарушения со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: интерстициальное заболевание легких.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани: рабдомиолиз.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, осложнения холелитиаза (напр., холецистит, холангит, желчная колика).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: тяжелые кожные реакции (например, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

Вторичная гиперлипидемия
Перед началом лечения фенофибратом следует провести адекватное лечение состояний, которые могут быть возможной причиной вторичной гиперлипидемии, таких как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивное заболевание печени, фармакологическое лечение, алкоголизм. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или контрацептивы, содержащие эстрогены, следует определить, гиперлипидемия является первичной или вторичной (возможно повышение уровня липидов вследствие приема пероральных эстрогенов).
Функция печени
Как и при применении других гиполипидемических лекарственных средств, сообщалось о повышении уровня трансаминаз у некоторых пациентов. В большинстве случаев эти отклонения носили транзиторный характер, были небольшими и протекали бессимптомно. Рекомендуется контролировать уровни трансаминаз каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев лечения и затем периодически. Следует обращать внимание на пациентов, у которых повышаются уровни трансаминаз, терапия должна быть прекращена, если уровни ACT и АЛТ более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Если симптомы указывают на возникновение гепатита (например, желтуха, зуд) и диагноз подтверждается лабораторными анализами, терапия фенофибратом должна быть отменена.
Поджелудочная железа
Сообщалось о случаях панкреатита у пациентов, принимающих фенофибрат (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Это может свидетельствовать о недостаточной эффективности лечения пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямом действии лекарственного средства или о вторичном явлении вследствие образования камней в желчных путях или формирования сладжа с обструкцией общего желчного протока.
Мышцы
При применении фибратов и других липидснижающих препаратов сообщалось о случаях мышечной токсичности, включая редкие случаи рабдомиолиза, с почечной недостаточностью или без нее. Частота развития этого нарушения увеличивается при гипоальбуминемии и уже имеющейся в анамнезе почечной недостаточности. У пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии и/или рабдомиолиза, включая возраст старше 70 лет, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний, нарушение функций почек, гипотиреоз и злоупотребление алкоголем, может быть повышен риск развития рабдомиолиза. При назначении фенофибрата этим пациентам необходимо тщательно взвесить пользу и риски терапии фенофибратом.
Токсическое влияние на мышцы следует заподозрить у пациентов с диффузной миалгией, миозитом, мышечными спазмами и слабостью и/или значительным повышением уровня КФК (в 5 раз выше нормы). В таких случаях лечение фенофибратом следует отменить.
Риск токсического влияния на мышцы может быть повышен при совместном применении лекарственного средства с другим фибратом или ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, особенно в случае уже имеющегося заболевания мышц. Следовательно, назначать одновременно фенофибрат с ингибитором ГМГ-КоА редуктазы или другим фибратом следует только пациентам с тяжелой смешанной дислипидемией или высоким сердечно-сосудистым риском, без заболевания мышц в анамнезе и при условии тщательного мониторирования возможного токсического влияния на мышцы.
Почечная функция
В случае повышения уровня креатина > 50% от верхней границы нормы, лечение должно быть остановлено. Рекомендуется определять уровень креатинина в течение первых 3 месяцев после начала лечения, затем периодически (рекомендации по дозам см. раздел «Способы применения и дозировка»).
Вспомогательные вещества
Лекарственное средство содержит лактозу. Следовательно, пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы и галактозы, не следует принимать лекарственное средство.
Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы.

Пероральные антикоагулянты
Комбинация фенофибрата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется. Фенофибрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов и может повышать риск кровотечений. При необходимости такой комбинации рекомендуется снижать дозу антикоагулянтов приблизительно на треть в начале лечения и затем, если потребуется, постепенно корректировать в соответствии с МНО (Международное Нормализованное Отношение).
Циклоспорин
При одновременном применении фенофибрата и циклоспорина сообщалось о нескольких тяжелых случаях обратимого нарушения функции почек. Поэтому необходимо тщательно следить за функцией почек у этих пациентов, и отменить лечение фенофибратом в случае выраженных отклонений лабораторных показателей.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы и другие фибраты
Риск серьезной мышечной токсичности повышается при одновременном применении фибрата с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или другими фибратами. Такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков мышечной токсичности (см. раздел «Меры предосторожности»).
Глитазоны
При сопутствующем применении фенофибрата и глитазонов сообщалось о случаях обратимого парадоксального снижения уровня холестерина ЛПВП. Поэтому рекомендуется контролировать уровень холестерина ЛПВП при комбинированном применении этих препаратов и прекратить терапию, если уровень холестерина ЛПВП слишком низкий.
Ферменты цитохрома Р450
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека указывают на то, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоформ цитохрома (CYP) Р450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. Они являются слабыми ингибиторами CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9 в терапевтических концентрациях.
Пациенты, которые принимают фенофибрат одновременно с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, должны находиться под тщательным наблюдением и, при необходимости, следует откорректировать дозы этих лекарственных средств.

По рецепту врача.

Информация о производителе (заявителе)
Произведено и расфасовано
Hetero Labs Limited, Unit-III,
22-110,I.D.A., Jeedimetla, Hyderabad, Telangana State, Индия
Упаковано
ООО «БЕЛАЛЕК», Республика Беларусь
222163 г. Жодино, ул. Советская, 9
тел.: +375447777701
e-mail: [email protected]

Фибрати — Википедия

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere точный. Я содержу только одно прекрасное иллюстративное и не состоящее из соображений состояние здоровья: легкие в авертензию.

I fibrati sono una classe di farmaci ipolipidemizzanti usati nel trattamento dell’ipertrigliceridemia. Strutturalmente sono acidi carbonilici anfipatici.

Struttura del clofibrato.

L’azione ipolipidemizzante dei fibrati fu scoperta nel 1962 от Thorp e Waring, due ricercatori della Imperial Chemical Industries. Subito dopo aver brevettato [1] la loro scoperta, i due pubblicarono su Nature un paper [2] in cui osservano come il clofibrato [3] fosse, tra quelli testati, il composto più attivo nell’abbassamento delle Concentrazioni di colesterolo и другие липидные плазмы, e nel fegato dei ratti da laboratorio. №

Semper Thorp, nello stesso anno, in un paper pubblicato su Lancet, [4] osservò che story effetto era aumentato dalla contemporanea somministrazione di androidrosterone, un ormone steroideo.Sullo stesso numero di Lancet, Oliver riportava i primi risultati in vivo su pazienti ipercolesterolemici, nei quali si era ottenuto un abbassamento dei livelli Plasmatici di colesterolo e trigliceridi. [5]

Нет 1967 года, когда clofibrato risvette l’autorizzazione all’immissione in commercio sul mercato statunitense da parte della FDA. [6] e in breve tempo, negli Stati Uniti, divenne il farmaco ipolipidemizzante più prescritto, [7] anche perché non erano ancora presenti sul mercato i sequestranti degli acidi biliari e gli inibitori dell’red’HMG- ).L’introduzione della lovastatina nel 1987, [8] cambiò radicmente la situazione. [9]

Nel 1978 Vennero diffusi i primi risultati [10] di un vasto studio Clinico [11] Organzato dall’OMS, egressosi poi nel 1984, [12] [13] Dai quali risultava che, nonostante un abbassamento medio del 9% nei livelli di colesterolo ematico, il trattamento con clofibrato non riduceva gli eventi cardiovascolari fatali. Inoltre il trattamento con clofibrato era значительно коррелятор con l’insorgenza di calcolosi biliare [14] .La pubblicazione di questi dati fece sì che il clofibrato venisse di fatto excluato dalla pratica Clinica.

В 1981 году было введено введение в терапию во всех основных промышленных отраслях гемфиброзила, содержащих фенофибрато, которые присутствовали в европейских странах в 1975 году, были одобрены для использования в коммерческих целях в 1998 году; согласно L’AIC da parte della FDA, infatti, si è dovuto aspettare una formulazione con Principio attivo micronizzato. [15] Il bezafibrato era già presente sul mercato europeo dal 1977, mentre [16]

Una volta chiarito che gli effetti collaterali a livello biliare presenti con il clofibrato erano un effetto «di molressa» e che non ‘Interclasse Furono Organzati Nuovi Studi Clinii Sugli Altri Fibrati (гемфиброзил и фенофибрато). [17]

Нет 1987 года для публикации и рисунков [18] из одной студии Finlandese di Prezione Primaria по сравнению с плацебо с гемфиброзилом, за более чем 4 000 долларов США. Результаты сообщают о значительном воздействии плазматических триглицеридов и ЛПНП и современных элементов ЛПВП. В Funzione di questi effetti era stata registrata una riduzione del 34% dell’incidenza di eventi cardiovascolari maggiori, ma la mortalità totale (для всех причин), не значащих различных видов trattati trattati e gruppo di controllo.

Un altro studio ad aver riabilitato l’uso dei fibrati, questa volta in prevzione secondaria, è stato pubblicato nel 1999. [19] Nel 2002 il clofibrato è stato ritirato dal mercato a causa del rapporto rischio / Beneficio non .

В метаанализе 2010 года есть возможности для фибратов, которые могут быть использованы в профилактических целях при комбинированной дислипидемии, которая не подвергается сомнению.È stato quindi proposto [21] l’uso dei fibrati nell’ambito della medicina personalizzata.

Индикаторы фибра, содержащие ипертриглицериды, [22] грави, один и тот же иперлипидемический препарат, содержащий второстепенные или твердые вещества, содержащие соли или содержащиеся в ассоциациях, омега-3, никотин или белковые кислоты. [23]

Я испытал Clinici non depongono a favore del loro uso в монотерапии. Фибраты, инфаркт, инфаркт миокарда не смертельный, он не смертельный, а также цветовые индикаторы, не содержащие статинов. [24] .

Malgrado siano efficaci nell’abbassare la concentrazione di LDL, i fibrati aumentano i livelli delle HDL, Incrementando in tal modo il cosiddetto colesterolo «buono», e agiscono soprattutto sopprimendo la концентрат плазматического вещества; Essi sembrano migliorare l’insulinoresistenza quando usati nella dislipidemia associata ad altre condizioni come la sindrome Metabica, l’ipertensione и il diabete mellito di tipo 2.

Фенофибрато — это не этикетка, не имеющая отношения к употреблению полиметаболизма синдрома X, все позитивные рисунки одной студии клиники. [25]

Relazioni struttura attività nei fibrati.

Nonostante la sua sorte infelice il preursore della classe, il clofibrato, è stato utile come punto di partenza per le modifiche chimiche che hanno portato a Derivati, più sicuri ed efficaci. [26] Chimicamente, infatti, tutti i fibrati condividono con il clofibrato una struttura fenossi-iso-buttirrica, con talvolta interposto uno spaziatore di genere diverso trail sostituente fenossi e l’acido isobutirrico isobuten.L’esterificazione non comporta perdita di attività, patto che l’estere sia idrolizzabile in vivo in quanto la forma attiva è l’acido. [27] [28]

L’alogenazione in para è un motivo ricorrende in chimica farmaceutica [29] con lo scopo di ridurre il метаболизм фермы (в частности, per evitare ossidazione in para, posizione attivata dell ‘anello) e quindi di aumentarne l’emivita. Parallelamente la doppia metilazione del anello benzenico nel gemfibrozil ne incrementa il метаболизм epatico и quindi ne riduce l’emivita.

Основные производные фибрикулярного действия, являющиеся следствием импеданса в терапии:

Meccanismo d’azione [изменение | modifica wikitesto]

L’assunzione di fibrati riduce i livelli Plasmatici di trigliceridi in modo molto più marcato rispetto alla parallella riduzione di colesterolo. В частности, в соответствии с количественным определением холестеринового вещества с доказанным воздействием на липопротеины низкой плотности (ЛПОНП), с использованием различных эффектов ЛПНП и различных эффектов ЛПНП [26] Эти эффекты производятся, как описано выше, после того, как производятся генетические продукты PP, полученные из легальных волокон . [30]

Malgrado venissero utilizzati sin dagli anni trenta, [31] , il meccanismo d’azione dei fibrati è rimasto ignoto finché nel 1990 sono stati identity i Recettori PPAR [32] , una classe di Recet Nucleari appartenenti alla super-famiglia dei Recettori degli steroidi. È stato, infatti, scopertoche i fibrati attivano i PPAR (рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), specialmente la sottoclasse alfa (PPAR-α).

I PPAR, много разнообразных изоформ, giocano un ruolo chiave nell’adipogenesi, без метаболизма липидов, сенсибилита всех инсулина, неинфиамазиона и артериального давления, а также для ультразвукового состояния, целевого фармацевтического и аттенуированного. [33] Препараты рецепторов PPAR индуцируют генный экспрессион [34] веществ, участвующих в липидном метаболизме. В частности, фибраты, PPAR, бета-оссидазион липидов. [35]

Secondo alcuni studi sui roditori attivando i PPAR-alpha i fibrati diminuiscono l’espressione genica di fibrinogeno [36] che costituisce un important fattore di rischio cardiovascolare.

I fibrati sono strutturalmente e farmacologicamente correlati ai tiazolidindioni, una class di anti-diabetici che agiscono sui PPARγ.

I fibrati sono agonisti del Recettore PPAR-α [37] , presente nel fegato, nel muscolo scheletrico, nel cuore, nel tessuto adiposo e in altri tessuti. L’attivazione del Recettore PPAR-α provoca:

    ,
  • , индукция липопротеина липази;
  • incremento della β-ossidazione nel fegato;
  • riduzione della secrezione di триглицериды в плазме от части тела;
  • генного экспрессии липопротеин-липаз и его способность к среднему результату генного экспрессии апо CII, при последовательном увеличении клиренса VLDL и ридузии триглицеридемии;
  • Aumento delle HDL, содержащийся в отдельном продукте из экспрессона Apo A1, содержащий аполипопротеины, содержащие HDL, формирующий его идрофильный напиток, содержащий эфирные масла холестерина;
  • Aumento della Clearance Dei Chilomicroni Remnant.

Farmacocinetica [изменение | modifica wikitesto]

Биодисперсия производных фибрико-фибриконоидных сомминированных организмов è buona ottima, e dipende anche dalla forma farmaceutica. В частности, когда речь идет о фенофибрате, который является значительным улучшением ассоциаций, а также статусом, который содержит все введение микронных формул. [38] [39] Микрониццация принципа действия является функцией быстрого растворения, для лучшего ассорбции фермы и более значительного воздействия на современную ассоциацию биодинамики. [40] [41] [42] Я фибрирует, метаболизируя изоформу 3A4 цитокрома P450. [43]

Сегмент табеля предполагает использование фармакокинетических свойств фиброзных волокон.

Фармакоинетические свойства фибра

Sostanza attiva Клофибрато Фенофибрато Безафибрато Гемфиброзил Ципрофибрато
Профармако SI SI НЕТ НЕТ НЕТ
Assorbimento Завершено Незавершенное [вкладка 1] /
Завершено [вкладка 2]
Завершено Complete
Biodisponibilità 98%
Легенда всех протеиновых плазматических соединений 95% 90% 95% 95% > 95%
Метаболизм CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4
Escrezione Урина 97% Урина 60%; Билиаре 20% Урина 50% Урина 70% Урина 55%
Emivita 17 ч. В составе с микрониццато фенофибрато.

Коллатеральные эффекты [изменение | modifica wikitesto]

La Maggior Parte Dei Fibrati Possono Determinare Troublei Gastrici e Miopatia Con aumento della Plasmatica delle CPK. Il clofibrato era inoltre correlato con un aumentano rischio di calcolosi della colecisti (colelitiasi).

Quando associati a una statina, i fibrati causano un aumento del rischio di rabdomiolisi, ovvero la distruzione del tessuto muscolare, che può condurre augfficienza renale.Nei primi anni 2000 una statina, la cerivastatina, è stata ritirata dal mercato proprio для сказки effetto secondario. Le statine meno lipofiliche hanno una minore incidenza diale effetto collaterale, e sono probabilmente più sicure quando associate con i fibrati. Gli studi hanno inoltre dimostrato che l’associazione con fenofibrato è quella più sicura a tal proposito. Viceversa, andrebbe semper evitata l’associazione con gemfibrozil.

Гемфиброзил является метаболическим фактором жизни CYP2C8. JS. Ван, М. Неувонен; X. Wen; JT. Бэкман; PJ. Neuvonen, Gemfibrozil ингибирует CYP2C8-опосредованный метаболизм церивастатина в микросомах печени человека., В Drug Metab Dispos, vol. 30, п. 12, декабрь 2002 г., стр. 1352-6, PMID 12433802.

  • Лоуренс Брантон и др. , Руководство по фармакологии и терапии Гудмана и Гилмана, McGraw-Hill Professional, 28 сентября 2007 г., стр. 642, DOI: 10.1036 / 0071443436, ISBN 978-0-07-144343-2.
  • Уильям О.Фой, Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс, Principi di chimica farmaceutica, 5 изд., Padova, Piccin, maggio 2011, p. 1498, ISBN 978-88-299-2034-1.
.

Фибраты | Блог HealthEngine

Fibrates

Фибраты — это препараты, снижающие содержание жира или липидов. Липиды в крови в основном состоят из холестерина и триглицеридов, а их повышенный уровень связан с сердечно-сосудистыми проблемами, такими как атеросклероз (затвердение артерий), сердечный приступ и инсульт. Фибраты представляют собой производные фиброевой кислоты, которые особенно подходят для снижения уровня триглицеридов липидов в крови.Они также увеличивают уровень холестерина ЛПВП («хорошего холестерина») в крови. Общие примеры фибратов включают гемфиброзил, фенофибрат и клофибрат.


Что такое липиды?

«Липиды» — это термин, который мы используем для обозначения жиров, циркулирующих в нашей крови. Это включает как холестерин, так и триглицериды.

Холестерин

Холестерин — это воскообразное жироподобное вещество, которое естественным образом находится в стенках клеток организма. Уровень холестерина в организме определяется двумя вещами: количеством холестерина, которое мы поглощаем в нашем кишечнике, и количеством, которое мы производим в нашей печени.Наличие холестерина в организме — это нормально и полезно для здоровья — он нужен нам для выработки определенных гормонов, витамина D и желчных кислот, которые помогают переваривать жир. Но если у нас слишком много холестерина, он может накапливаться в артериях и привести к ишемической болезни сердца и многим другим серьезным заболеваниям. В крови обнаруживаются два основных типа холестерина: холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), иногда называемый «плохим» холестерином, и холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), или «хороший» холестерин.

  • Холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) называют «плохим», потому что он является основным фактором развития атеросклероза — липких бляшек, которые могут образовываться внутри кровеносных сосудов и способствовать возникновению таких проблем, как инсульт.
  • Холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) является «хорошим», потому что он помогает удалить холестерин из этих развивающихся бляшек, возвращая его в печень для вывода из организма с желчью. Уровень ЛПВП в организме можно поднять с помощью упражнений и понизить с помощью курения.


Триглицериды

Триглицериды (ТГ) — еще одна форма жира, обнаруженная в организме. Они представляют собой цепочки высокоэнергетических жирных кислот и отвечают за обеспечение наших клеток большей частью энергии, необходимой им для функционирования. Триглицериды поступают из жиров, которые мы употребляем с пищей. Жир перерабатывается в печени с образованием триглицеридов, которые, в свою очередь, упаковываются с другими веществами, образуя «хиломикроны», которые перемещаются по крови для снабжения клеток энергией. Некоторые триглицериды также связываются в печени с холестерином с образованием липопротеинов (см. Выше).Высокий уровень триглицеридов в крови — это плохо, потому что они подвергают людей риску таких заболеваний, как ишемическая болезнь сердца. Изучая уровень липидов в крови, врачи могут определять уровень триглицеридов отдельно от уровня холестерина. Это важно, потому что у пациента может быть повышенный уровень триглицеридов, но нормальный уровень холестерина. Однако в большинстве случаев, если уровень триглицеридов повышен, уровень холестерина также будет ненормальным. Эта ситуация описывает заболевание, которое мы называем гиперхолестеринемией.Люди с такими заболеваниями, как сахарный диабет, могут подвергаться особенно высокому риску развития гиперхолестеринемии.

Что такое «нормальный» липидный профиль?

На этот вопрос нет простого ответа — мы до сих пор не знаем, какой уровень липидов в крови «полезен» для нас. Национальный фонд сердца и Кардиологическое общество Австралии и Новой Зеландии устанавливают следующие целевые уровни:

  • Общий холестерин <4,0 ммоль / л
  • ЛПНП-холестерин <2.5 ммоль / л
  • ЛПВП-холестерин> 1,0 ммоль / л

Эти числа указывают на уровень, к которому следует стремиться у пациентов с другими факторами риска ишемической болезни сердца, такими как семейный анамнез заболевания или сахарный диабет. У людей, не имеющих других факторов риска, безопасные уровни могут быть немного выше. В целом, однако, более здоровым будет низкий уровень холестерина ЛПНП и триглицеридов и высокий уровень холестерина ЛПВП.


Что такое фибраты?

Фибраты — это тип гиполипидемических препаратов, которые особенно хороши для снижения уровня триглицеридов в крови.В Австралии обычно назначают два разных препарата на основе фибратов: гемфиброзил и фенофибрат.

Как они работают?

Фибраты снижают уровень триглицеридов двумя способами:

  • за счет снижения выработки триглицеридов в печени; и
  • за счет увеличения скорости удаления триглицеридов из кровотока.

Фибраты снижают уровень триглицеридов на 35-50 процентов у пациентов с высоким уровнем липидов. Кроме того, фибраты (и, в частности, гемфиброзил) повышают уровень хорошего холестерина ЛПВП на 15-25%.Влияние фибратов на уровень холестерина ЛПНП не всегда одинаково у всех пациентов. У большинства людей фибраты немного снижают уровень ХС-ЛПНП. Однако у некоторых людей, особенно у людей с типом гиперхолестеринемии, называемым «гиперлипопротеинемия типа I», фибраты могут на самом деле немного повышать уровень ХС-ЛПНП.


Кому следует принимать фибраты?

Фибраты особенно подходят пациентам с высоким уровнем триглицеридов в крови или пациентам с низким уровнем холестерина ЛПВП.Это часто встречается у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Фибраты также могут быть прописаны людям с высоким уровнем липидов в крови, которые не реагируют на другие виды лечения, такие как статины.


Безопасны ли фибраты?

Фибраты в целом безопасны, у большинства пациентов наблюдаются лишь легкие побочные эффекты.

Побочные эффекты фибратов могут включать:

Один серьезный, но редкий побочный эффект терапии фибратами называется рабдомиолизом, когда происходит разрушение мышечных клеток, что приводит к мышечной боли, слабости и даже смерти.Риск этого выше при нарушении функции почек или при сочетании фибратов со статинами.

Возможные лекарственные взаимодействия, связанные с фибратами, могут включать:

  • Взаимодействие с другими гиполипидемическими препаратами, такими как статины.
  • Взаимодействие с варфарином, разжижающим кровь препаратом.

В целом, имеющиеся на сегодняшний день данные свидетельствуют о том, что фибраты эффективны в снижении частоты ишемической болезни сердца, но не оказывают значительного влияния на смертность.См. Обзор использования фибратов для получения дополнительной информации или поговорите со своим врачом. (Любезно предоставлено доктором Джоселин Бенатар)

Список литературы

  1. Браунвальд, Фаучи, Каспер, Хаузер, Лонго, Джеймсон. Принципы внутренней медицины Харрисона. 16-е издание. Сидней, McGraw-Hill, 2005, стр. 2286-2297.
  2. Desouza, C. «Лекарства, влияющие на метаболизм гомоцистеина — влияние на сердечно-сосудистый риск», Drugs. 2002, 62 (4) 605-616
  3. Despres, JP. «Роль производных фиброевой кислоты в управлении факторами риска ишемической болезни сердца», Лекарства.2004, 64 (19), 2177-2198
  4. Фрик М.Х., Хейнонен О.П., Хуттунен Дж.К., Коскинен П., Манттари М., Маннинен В. Эффективность гемфиброзила у субъектов с дислипидемией с подозрением на сердечную болезнь: дополнительное исследование в популяции Хельсинкского исследования сердца. Ann Med 1993; 25: 41-45
  5. MIMS Australia Pty Ltd [онлайн]. Джезил (Гемфиброзил). Издательство MediMedia; Новый Южный Уэльс: 2005
  6. MIMS Australia Pty Ltd [онлайн]. Липидил (фенофибрат). Издательство MediMedia; Новый Южный Уэльс: 2005
  7. Rosenson RS.Снижение липидов производными фиброевой кислоты. UptoDate.com. 2006. Доступно по адресу: uptodate.com (последнее обращение 20.02.2006)
  8. Rubins HB, Robins SJ, Collins D. Диабет, инсулин плазмы и сердечно-сосудистые заболевания: анализ подгрупп из интервенционного исследования липопротеинов высокой плотности Департамента по делам ветеранов (VA-HIT). Arch Intern Med 2002; 162: 2597-2604.
  9. Tenenbaum, A; Мотро, М; Фисман Э.З., Танне Д.; Бойко, В; Бехар С., Безафибрат для вторичной профилактики инфаркта миокарда у пациентов с метаболическим синдромом, Arch Intern Med.2005; 165: 1154-1160.
.

Фибраты






  • Фенофибраты
    • Фенофибрат (Antara®, Fenoglide®, Lipofen®, Lofibra®, Tricor®, Triglide®)

  • Фенофибриновая кислота
    • Фенофибриновая кислота (Fibricor®, Trilipix®)
    • ПРИМЕЧАНИЕ: Фенофибриновая кислота является активным метаболитом фенофибрата

  • Прочие



  • Рецепторы PPARɑ обнаружены на клетках печени
  • Стимулирование рецепторов PPARɑ увеличивает метаболизм триглицеридов и увеличивает производство HDL
  • Фибраты стимулируют рецепторы PPARɑ [6]



  • Фенофибрат (Antara®, Fenoglide®, Lipofen®, Lofibra®, Tricor®, Triglide®)
    • Дислипидемия — для снижения общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина В, а также для повышения ЛПВП
    • Тяжелая гипертриглицеридемия (≥ 1000 мг / дл)
    • Важные ограничения — снижение заболеваемости и смертности от ССЗ не доказано

  • Фенофибриновая кислота (Fibricor®)
    • Дислипидемия — для снижения общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина В, а также для повышения ЛПВП
    • Тяжелая гипертриглицеридемия (≥ 1000 мг / дл)
    • Важные ограничения — снижение заболеваемости и смертности от ССЗ не доказано

  • Гемфиброзил (Лопид®)
    • Тяжелая гипертриглицеридемия (≥ 1000 мг / дл)
    • Первичная профилактика ишемической болезни сердца у пациентов типа IIB с низким уровнем ЛПВП и повышенным уровнем ЛПНП и триглицеридов



  • Обзор
    • Влияние фенофибратов на липидные параметры варьируется в зависимости от исходных значений липидов
    • В первой таблице показано влияние фенофибрата на липидные параметры у пациентов с умеренной гипертриглицеридемией (175–499 мг / дл) и высокими уровнями ЛПНП.Во второй таблице показаны эффекты у пациентов с очень высоким уровнем триглицеридов (> 500 мг / дл).

  • Значения представляют собой среднее процентное изменение по сравнению с исходным уровнем
  • Данные взяты из объединенных результатов 4 плацебо-контролируемых исследований
  • Номер ссылки [1]
Фенофибрат в рекомендуемой дозировке в течение 3-6 месяцев
Параметр липидов
(среднее исходное значение)
Фенофибрат
(N = 361)
Плацебо
(N = 285)
Всего
(307 мг / дл)
-19% 0%
ЛПНП
(214 мг / дл)
-21% -2%
Триглицериды
(191 мг / дл)
-29% + 8%
ЛПВП
(52 мг / дл)
+ 11% + 1%

  • Значения представляют собой среднее процентное изменение по сравнению с исходным уровнем
  • Номер ссылки [1]
Фенофибрат в рекомендуемой дозировке в течение 8 недель
Показатель липидов
(среднее исходное значение)
Фенофибрат
(N = 48)
Плацебо
(N = 44)
Всего
(267 мг / дл)
-14% 0%
ЛПНП
(101 мг / дл)
+ 45% -4%
Триглицериды
(718 мг / дл)
-55% + 7%
ЛПВП
(28 мг / дл)
+ 23% + 5%



  • Обзор
    • В нескольких крупных исследованиях оценивали влияние фибратов на исходы ССЗ
    • В исследовании VA-HIT изучали гемфиброзил у пациентов с сердечными заболеваниями.Он был опубликован в 1999 году и имел место до широкого применения статинов.
    • В исследовании ACCORD оценивали добавление фенофибрата к терапии статинами у диабетиков

VA-HIT Trial — гемфиброзил против плацебо для вторичной профилактики ИБС, NEJM (1999) [Аннотация PubMed]
  • В исследование VA-HIT был включен 2531 мужчина с ишемической болезнью сердца
Основные критерии включения
  • Возраст <74 лет
  • Документированный CAD
  • ЛПВП ≤ 40 мг / дл
  • ЛПНП ≤ 140 мг / дл
  • Триглицериды ≤ 300 мг / дл
Основные критерии исключения
  • Серьезное сосуществующее заболевание
Исходные характеристики
  • Средний возраст 64 года
  • Сахарный диабет — 25%
  • Предыдущая АКШ или ЧКВ — 56%
  • Средний ЛПНП — 112 мг / дл
  • Средний ЛПВП — 32 мг / дл
  • Средние триглицериды — 160 мг / дл
Рандомизированные группы лечения
  • Группа 1 (1267 пациентов) — Плацебо 2 раза в день
  • Группа 2 (1264 пациента) — Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки

Первичный исход: Сочетание нефатального инфаркта миокарда или смерти от ишемической болезни сердца (определяется как внезапная смерть, смерть от инфаркта миокарда, смерть от застойной сердечной недостаточности и смерть как осложнение инвазивных кардиологических процедур)

Результаты
Продолжительность: Среднее значение 5.1 год
Результат Плацебо Гемфиброзил Сравнения
Первичный результат 21,7% 17,3% ОР 0,78, 95% ДИ [0,65–0,93], p = 0,006
Инфаркт миокарда без летального исхода 14,5% 11,6% ОР 0,77, 95% ДИ [0,62–0,96], p = 0,02
Смерть от болезни сердца 9.3% 7,4% RR 0,78, 95% ДИ [0,59–1,02], p = 0,07
Ход 6% 4,6% ОР 0,75, 95% ДИ [0,53–1,06], p = 0,10
Общая смертность 17,4% 15,7% RR 0,89, 95% ДИ [0,73–1,08], p = 0,23
Диспепсия 34% 40% р = 0,002
Среднее значение ЛПВП за один год 32 мг / дл 34 мг / дл р <0.001
Среднее значение триглицеридов за один год 166 мг / дл 115 мг / дл р <0,001
Средний уровень ЛПНП за один год 113 мг / дл 113 мг / дл p> 0,05

Результаты: Терапия гемфиброзилом привела к значительному снижению риска серьезных сердечно-сосудистых событий у пациентов с ишемической болезнью сердца, у которых первичным нарушением липидов был низкий уровень холестерина ЛПВП.Полученные данные свидетельствуют о том, что частота коронарных событий снижается за счет повышения уровня холестерина ЛПВП и снижения уровней триглицеридов без снижения уровня холестерина ЛПНП.

ACCORD Trial — фенофибрат против плацебо, добавленного к симвастатину для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у диабетиков, NEJM (2010) [Аннотация PubMed] .

фибрат

В фармакологии фибраты представляют собой класс амфипатических карбоновых кислот. Они используются для лечения ряда метаболических нарушений, в основном гиперхолестеринемии (высокого холестерина), и поэтому являются гиполипидемическими средствами.

Рекомендуемые дополнительные знания

Участники

Обычно назначают следующие фибраты:

Показания

Фибраты используются в качестве вспомогательной терапии при многих формах гиперхолестеринемии, обычно в комбинации со статинами.Испытания подтверждают его использование в качестве монотерапии.

Хотя фибраты менее эффективны в снижении ЛПНП, они улучшают уровни ЛПВП и триглицеридов (т.е. повышают уровни ЛПВП и снижают уровни триглицеридов) и, по-видимому, улучшают резистентность к инсулину, когда дислипидемия связана с другими признаками Синдрома X (гипертония и сахарный диабет 2 типа ).

Механизм

Фибраты являются агонистами рецептора PPARalpha в мышцах, печени и других тканях. Активация передачи сигналов PPARalpha приводит к:

  • Повышенное окисление жиров в печени
  • Снижение секреции триглицеридов в печени
  • Повышенная активность липопротеинлипазы и, как следствие, увеличение клиренса ЛПОНП
  • Повышение ЛПВП
  • Увеличенный клиренс от остаточных частиц

Побочные эффекты

Большинство фибратов могут вызывать легкое расстройство желудка и миопатию (мышечные боли с повышением КФК).

В сочетании со статинами фибраты вызывают повышенный риск рабдомиолиза (идиосинкразическое разрушение мышечной ткани, ведущее к почечной недостаточности). Мощный статиновый препарат церивастатин (Lipobay®) был отменен из-за этого осложнения. Менее липофильные статины менее склонны вызывать эту реакцию и, вероятно, более безопасны в сочетании с фибратами.

Фармакология

Хотя они используются в клинической практике с начала 1970-х годов, механизм действия фибратов оставался невыясненным, пока в 1990-х годах не было обнаружено, что фибраты активируют PPAR (рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), особенно PPARα.PPAR — это класс внутриклеточных рецепторов, которые модулируют углеводный, жировой обмен и дифференциацию жировой ткани.

Активация PPAR вызывает транскрипцию ряда генов в ДНК, которые способствуют метаболизму липидов.

Фибраты структурно и фармакологически связаны с тиазолидиндионами, новым классом антидиабетических препаратов, которые также действуют на PPAR (точнее, PPARγ)

Фибраты являются субстратом (метаболизируются) CYP3A4. [1]

См. Также

Список литературы

  1. ^ http: // www.stacommunications.com/journals/cardiology/2004/June/Pdf/034.pdf
.

Похожие записи

Причины кровотечения у женщин из заднего прохода: 7 причин кровотечений из ануса

Содержание Выделения из заднего прохода у мужчин и женщин: причиныВыделение из заднего прохода с запахомМаслянистые, жирные выделения из заднего проходаКровянистые выделения из […]

Умеренно выраженная наружная заместительная гидроцефалия что это такое: симптомы и диагностика. Лечение в Москве

Содержание симптомы и диагностика. Лечение в Москве Причины и факторы риска развития Признаки ЛечениеНаружная заместительная гидроцефалия головного мозга: лечениеОсновные симптомыСимптомы […]

Почему постоянно слабость и сонливость: причины, что делать, как лечить?

Содержание причины у женщин и мужчин, о какой болезни говорит слабость и апатия днемСуть состояния и механизм развитияПричиныСиндром хронической усталостиИнтоксикацииТравмы […]

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *