Альфа адреномиметики 1: Альфа-адреномиметики // Фармакология

alexxlab Разное

Содержание

Альфа-адреномиметики // Фармакология

Альфа-адреномиметики

Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова

Альфа-адреномиметики – лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?1-адренорецепторыи ?2-адренорецепторы.

a1-адренорецепторы являются постсинаптическими, a2-адренорецепторы – пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.

Таблица 1

Типы

  

адренорецепторов

Локализация

Функция

a1

Гладкие мышцы сосудов

Сокращение

 

Сердце

Повышение сократимости

 

Сфинктеры мочеполовой системы

Сокращение

 

Радиальная мышца радужной оболочки

Расширение зрачков

a2— постсинаптические

Гладкие мышцы сосудов

Сокращение

a2— пресинаптические

Окончания адренергических нервов

Снижение выделения норадреналина

Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность.

  

a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са2+-каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц.

  

a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ.

  

1) a1-адреномиметики (стимуляторы a1-адренорецепторов).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают a1-адренорецепторы, локализованные в сосудистых областях. Их основные фармакологические эффекты –

сосудосуживающий, повышение АД.

Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь. Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии). Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов. Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут и 40-50 минут – при подкожном введении. Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах. Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа. Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др. Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.

Мидодрин (Гутрон) по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях. Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.

2) a2

-адреномиметики (стимуляторы a2-адренорецепторов)

Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a2-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект – сосудосуживающий. Применяются местно в виде капель и спрея для носа. При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид. В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов до 10-12 часов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.

Таблица 2

Препараты a-адреномиметиков

Международное непатентованное название

Коммерческие названия

Формы выпуска

Информация для больного

Фенилэфрин гидрохлорид

Мезатон

Ампулы по 1 мл 1 % р-ра

Инъекционные растворы применяют только по назначению врача.

Ксилометазолин

Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин

Капли, гель, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р

 
    
    
    

Применяют 3-5 дней не более 3 раз в сутки.

   

Нафазолин

Нафтизин, Санорин

Капли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р

 

Оксиметазолин

Називин, Назол

Капли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р

 

Тетризолин

Тизин

Капли 0,05 % и 0,1 % р-р

 

Стогова Н.М.

Альфа-адреноблокаторы и альфа-адреномиметики что это

Альфа-блокаторы и альфа-миметики — две группы лекарственных препаратов, действующих принципиально различно, но имеющих одно основное общее свойство — и те, и другие действуют на альфа-адренорецепторы.

Не будет преувеличением сказать, что альфа-адренорецепторы есть везде, во всех органах и тканях организма. Поэтому, чтобы понять, зачем нужны эти препараты, следует в общих чертах ознакомиться с ролью адрено-рецепторов в организме человека. 

Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по химическому строению и функциям веществ. Они находятся на поверхности клеток, которые расположены в кровеносных сосудах, бронхах, железах внутренней секреции (эндокринные железы), в клетках мозга, мышцах, в том числе в миокарде — сердечной мышце. Адреналин и его родственники играют в организме роль, которую трудно переоценить. Это — гормоны стресса, точнее его самых первых проявлений. Вспомним, что происходит с нами, когда мы находимся в состоянии гнева или испуга. Сердце колотится, дыхание — частое, глубокое, иногда прерывистое, в голове звенит, к горлу подступает тошнота, лицо покрывается пятнами, бледнеет или багровеет. При этом кишечник и мочевой пузырь (особенно при испуге) напоминают о себе с интенсивностью, достойной лучшего применения.

 

Все эти реакции обусловлены как раз воздействием адреналина на рецепторы, чувствительные к его влиянию: сосуды сужаются, соответственно повышается артериальное давление, сердце учащает свой ритм, иногда ритм при этом нарушается, сердцебиение становится аритмичным, бронхи расширяются, многие мышцы (в том числе и в стенке кишечника) сокращаются, происходит выброс в кровь дополнительных порций глюкозы, усиливается кровоток через почки и вырабатывается больше мочи. 

Альфа-адреномиметики имеют именно такие эффекты. Поэтому при их введении наблюдается ровно столько же побочных эффектов, сколько и основных, однако их и используют обычно только в условиях реанимации или интенсивной терапии, когда необходимо запустить сердце после его остановки, расширить бронхи при тяжелейшем приступе бронхиальной астмы и т.д.  

Другое дело альфа-адреномиметики местного действия. Типичные представители этой группы — препараты от насморка. Они воздействуют на слизистую оболочку носа, уменьшая ее отек и соответственно улучшая проходимость дыхательных путей. В результате нос начинает лучше дышать. Некоторые комбинированные средства от насморка (в таблетках или капсулах) принимаются внутрь. При этом альфа-адреномиметики действуют уже не местно, а «изнутри». Но при этом селективность (избирательность) их действия такова, что они в большей степени влияют именно на сосуды кожи и слизистых, не трогая другие органы. Тем не менее, они противопоказаны гипертоникам и многим другим пациентам, так как избирательность их действия не абсолютна. 

Альфа-адреноблокаторы наоборот препятствуют взаимодействию адреналина и сходных с ним веществ с рецепторами. В результате последние, в норме присутствующие в организме, а при патологии — присутствующие в повышенных дозах, не могут соединиться со своими рецепторами и не оказывают своего нежелательного при данном патологическом состоянии эффекта. Так например, при некоторых формах гипертонической болезни, связанных именно с повышением концентрации адреналина и норадреналина в крови, именно альфа-адреноблокаторы являются основным средством лечения. В результате инактивации всех альфа-рецепторов к адреналину он остается не у дел.

Необходимо заметить, что альфа-адренорецепторы делятся на альфа-1 и альфа-2, а те и другие — на пресинаптические и постсинаптические. Воздействие препаратов из этой группы на каждый из них вызывает свой эффект, поэтому созданы препараты, действующие, например, только на пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, то есть с высокой степенью избирательности. В данном случае — это Клофелин, который, будучи альфа-адреномиметиком, благодаря столь тонкому механизму действия вызывает отнюдь не сужение сосудов, а наоборот их расширение. Поэтому в эти две подгруппы входит такое множество препаратов, и каждый из них имеет свои особенности и показания, в которых разобраться под силу только специалисту. 

Синонимы: альфа-миметики, симпатомиметики, агонисты альфа-адренорецепторов, альфа-агонисты, альфа-адреностимуляторы; альфа-блокаторы, антагонисты альфа-адренорецепторов, альфа-антагонисты 

См. также: Бета-адреноблокаторы и бета-адреномиметики

Карта сайта

Страница не найдена. Возможно, карта сайта Вам поможет.

  • Главная
  • Университет
    • Об университете
    • Структура
    • Нормативные документы и процедуры
    • Лечебная деятельность
    • Международное сотрудничество
    • Пресс-центр
      • Новости
      • Анонсы
      • События
      • Объявления и поздравления
      • Online конференции
      • Фотоальбом
        • Вручение свидетельства действительного члена Белорусской торгово-промышленной палаты
        • Новогодний ScienceQuiz
        • Финал IV Турнира трех вузов ScienseQuiz
        • Областной этап конкурса «Студент года-2020″
        • Семинар дистанционного обучения для сотрудников университетов из Беларуси «Обеспечение качества медицинского образования и образования в области общественного здоровья и здравоохранения»
        • Студент года — 2020
        • День Знаний — 2020
        • Церемония награждения лауреатов Премии Правительства в области качества
        • Военная присяга
        • Выпускной лечебного факультета-2020
        • Выпускной медико-психологического факультета-2020
        • Выпускной педиатрического факультета-2020
        • Выпускной факультета иностранных учащихся-2020
        • Распределение — 2020
        • Стоп коронавирус!
        • Навстречу весне — 2020
        • Профориентация — 18-я Международная специализированная выставка «Образование и карьера»
        • Спартакиада среди сотрудников «Здоровье-2020″
        • Конференция «Актуальные проблемы медицины»
        • Открытие общежития №4
        • Встреча Президента Беларуси со студентами и преподавателями медвузов
        • Новогодний утренник в ГрГМУ
        • XIX Республиканская студенческая конференция «Язык. Общество. Медицина»
        • Alma mater – любовь с первого курса
        • Актуальные вопросы коморбидности сердечно-сосудистых и костно-мышечных заболеваний в амбулаторной практике
        • Областной этап «Студент года-2019″
        • Финал Science Qiuz
        • Конференция «Актуальные проблемы психологии личности и социального взаимодействия»
        • Посвящение в студенты ФИУ
        • День Матери
        • День открытых дверей — 2019
        • Визит в Азербайджанский медицинский университет
        • Семинар-тренинг с международным участием «Современные аспекты сестринского образования»
        • Осенний легкоатлетический кросс — 2019
        • 40 лет педиатрическому факультету
        • День Знаний — 2019
        • Посвящение в первокурсники
        • Акция к Всемирному дню предотвращения суицида
        • Турслет-2019
        • Договор о создании филиала кафедры общей хирургии на базе Брестской областной больницы
        • День Независимости
        • Конференция «Современные технологии диагностики, терапии и реабилитации в пульмонологии»
        • Выпускной медико-диагностического, педиатрического факультетов и факультета иностранных учащихся — 2019
        • Выпускной медико-психологического факультета — 2019
        • Выпускной лечебного факультета — 2019
        • В добрый путь, выпускники!
        • Распределение по профилям субординатуры
        • Государственные экзамены
        • Интеллектуальная игра «Что? Где? Когда?»
        • Мистер и Мисс факультета иностранных учащихся-2019
        • День Победы
        • IV Республиканская студенческая военно-научная конференция «Этих дней не смолкнет слава»
        • Республиканский гражданско-патриотический марафон «Вместе — за сильную и процветающую Беларусь!»
        • Литературно-художественный марафон «На хвалях спадчыны маёй»
        • День открытых дверей-2019
        • Их имена останутся в наших сердцах
        • Областной этап конкурса «Королева Весна — 2019″
        • Королева Весна ГрГМУ — 2019
        • Профориентация «Абитуриент – 2019» (г. Барановичи)
        • Мероприятие «Карьера начинается с образования!» (г. Лида)
        • Итоговое распределение выпускников — 2019
        • «Навстречу весне — 2019″
        • Торжественная церемония, посвященная Дню защитника Отечества
        • Торжественное собрание к Дню защитника Отечества — 2019
        • Мистер ГрГМУ — 2019
        • Предварительное распределение выпускников 2019 года
        • Митинг-реквием у памятника воинам-интернационалистам
        • Профориентация «Образование и карьера» (г.Минск)
        • Итоговая коллегия главного управления здравоохранения Гродненского областного исполнительного комитета
        • Спартакиада «Здоровье — 2019»
        • Итоговая научно-практическая конференция «Актуальные проблемы медицины».
        • Расширенное заседание Совета университета.
        • Научно-практическая конференция «Симуляционные технологии обучения в подготовке медицинских работников: актуальность, проблемные вопросы внедрения и перспективы»
        • Конкурс первокурсников «Аlma mater – любовь с первого курса»
        • XVI съезд хирургов Республики Беларусь
        • Итоговая практика
        • Конкурс «Студент года-2018»
        • Совет университета
        • 1-й съезд Евразийской Аритмологической Ассоциации (14.09.2018 г.)
        • 1-й съезд Евразийской Аритмологической Ассоциации (13.09.2018 г.)
        • День знаний
        • День независимости Республики Беларусь
        • Церемония награждения победителей конкурса на соискание Премии СНГ
        • День герба и флага Республики Беларусь
        • «Стань донором – подари возможность жить»
        • VIII Международный межвузовский фестиваль современного танца «Сделай шаг вперед»
        • Конкурс грации и артистического мастерства «Королева Весна ГрГМУ – 2018»
        • Окончательное распределение выпускников 2018 года
        • Митинг-реквием, приуроченный к 75-летию хатынской трагедии
        • Областное совещание «Итоги работы терапевтической и кардиологической служб Гродненской области за 2017 год и задачи на 2018 год»
        • Конкурсное шоу-представление «Мистер ГрГМУ-2018»
        • Предварительное распределение выпускников 2018 года
        • Итоговая научно-практическая конференция «Актуальные проблемы медицины»
        • II Съезд учёных Республики Беларусь
        • Круглый стол факультета иностранных учащихся
        • «Молодежь мира: самобытность, солидарность, сотрудничество»
        • Заседание выездной сессии Гродненского областного Совета депутатов
        • Областной этап республиканского конкурса «Студент года-2017»
        • Встреча с председателем РОО «Белая Русь» Александром Михайловичем Радьковым
        • Конференция «Актуальные вопросы инфекционной патологии», 27. 10.2017
        • XIX Всемирный фестиваль студентов и молодежи
        • Республиканская научно-практическая конференция «II Гродненские аритмологические чтения»
        • Областная научно-практическая конференция «V Гродненские гастроэнтерологические чтения»
        • Праздник, посвящённый 889-летию города Гродно
        • Круглый стол на тему «Место и роль РОО «Белая Русь» в политической системе Республики Беларусь» (22.09.2017)
        • ГрГМУ и Университет медицины и фармации (г.Тыргу-Муреш, Румыния) подписали Соглашение о сотрудничестве
        • 1 сентября — День знаний
        • Итоговая практика на кафедре военной и экстремальной медицины
        • Квалификационный экзамен у врачей-интернов
        • Встреча с Комиссией по присуждению Премии Правительства Республики Беларусь
        • Научно-практическая конференция «Амбулаторная терапия и хирургия заболеваний ЛОР-органов и сопряженной патологии других органов и систем»
        • День государственного флага и герба
        • 9 мая
        • Республиканская научно-практическая конференция с международным участием «V белорусско-польская дерматологическая конференция: дерматология без границ»
        • «Стань донором – подари возможность жить»
        • «Круглый стол» Постоянной комиссии Совета Республики Беларусь Национального собрания Республики Беларусь по образованию, науке, культуре и социальному развитию
        • Весенний кубок КВН «Юмор–это наука»
        • Мисс ГрГМУ-2017
        • Распределение 2017 года
        • Общегородской профориентационный день для учащихся гимназий, лицеев и школ
        • Праздничный концерт, посвященный Дню 8 марта
        • Конкурсное шоу-представление «Мистер ГрГМУ–2017»
        • «Масленица-2017»
        • Торжественное собрание и паздничный концерт, посвященный Дню защитника Отечества
        • Лекция профессора, д. м.н. О.О. Руммо
        • Итоговая научно-практическая конференция «Актуальные проблемы медицины»
        • Меморандум о сотрудничестве между областной организацией Белорусского общества Красного Креста и региональной организацией Красного Креста китайской провинции Хэнань
        • Визит делегации МГЭУ им. А.Д. Сахарова БГУ в ГрГМУ
        • «Студент года-2016»
        • Визит Чрезвычайного и Полномочного Посла Королевства Швеция в Республике Беларусь господина Мартина Оберга в ГрГМУ
        • Конкурс первокурсников «Аlma mater – любовь с первого курса»
        • День матери в ГрГМУ
        • Итоговая практика-2016
        • День знаний
        • Визит китайской делегации в ГрГМУ
        • Визит иностранной делегации из Вроцлавского медицинского университета (Республика Польша)
        • Торжественное мероприятие, посвященное профессиональному празднику – Дню медицинского работника
        • Визит ректора ГрГМУ Виктора Александровича Снежицкого в Индию
        • Республиканская университетская суббота-2016
        • Республиканская акция «Беларусь против табака»
        • Встреча с поэтессой Яниной Бокий
        • 9 мая — День Победы
        • Митинг, посвященный Дню Государственного герба и Государственного флага Республики Беларусь
        • Областная межвузовская студенческая научно-практическая конференция «1941 год: трагедия, героизм, память»
        • «Цветы Великой Победы»
        • Концерт народного ансамбля польской песни и танца «Хабры»
        • Суботнiк ў Мураванцы
        • «Мисс ГрГМУ-2016»
        • Визит академика РАМН, профессора Разумова Александра Николаевича в УО «ГрГМУ»
        • Визит иностранной делегации из Медицинского совета Мальдивской Республики
        • «Кубок ректора Гродненского государственного медицинского университета по дзюдо»
        • «Кубок Дружбы-2016» по мини-футболу среди мужских и женских команд медицинских учреждений образования Республики Беларусь
        • Распределение выпускников 2016 года
        • Визит Министра обороны Республики Беларусь на военную кафедру ГрГМУ
        • Визит Первого секретаря Посольства Израиля Анны Кейнан и директора Израильского культурного центра при Посольстве Израиля Рей Кейнан
        • Визит иностранной делегации из провинции Ганьсу Китайской Народной Республики в ГрГМУ
        • Состоялось открытие фотовыставки «По следам Библии»
        • «Кубок декана» медико-диагностического факультета по скалолазанию
        • Мистер ГрГМУ-2016
        • Приём Первого секретаря Посольства Израиля Анны Кейнан в ГрГМУ
        • Спартакиада «Здоровье» УО «ГрГМУ» среди сотрудников 2015-2016 учебного года
        • Визит Посла Республики Индия в УО «ГрГМУ»
        • Торжественное собрание и концерт, посвященный Дню защитника Отечества
        • Митинг-реквием, посвященный Дню памяти воинов-интернационалистов
        • Итоговое заседание коллегии главного управления идеологической работы, культуры и по делам молодежи Гродненского облисполкома
        • Итоговая научно-практическая конференция Гродненского государственного медицинского университета
        • Новогодний концерт
        • Открытие профессорского консультативного центра
        • Концерт-акция «Молодёжь против СПИДа»
        • «Студент года-2015»
        • Открытые лекции профессора, академика НАН Беларуси Островского Юрия Петровича
        • «Аlma mater – любовь с первого курса»
        • Открытая лекция Регионального директора ВОЗ госпожи Жужанны Якаб
        • «Открытый Кубок по велоориентированию РЦФВиС»
        • Совместное заседание Советов университетов г. Гродно
        • Встреча с Министром здравоохранения Республики Беларусь В.И. Жарко
        • День города
        • Дебаты «Врач — выбор жизни»
        • День города
        • Праздничный концерт «Для вас, первокурсники!»
        • Акция «Наш год – наш выбор»
        • День знаний
        • Открытое зачисление абитуриентов в УО «Гродненский государственный медицинский университет»
        • Принятие военной присяги студентами ГрГМУ
        • День Независимости Республики Беларусь
        • Вручение дипломов выпускникам 2015 года
        • Республиканская олимпиада студентов по педиатрии
        • Открытие памятного знака в честь погибших защитников
        • 9 мая
        • «Вторая белорусско-польская дерматологическая конференция: дерматология без границ»
        • Мистер университет
        • Мисс универитет
        • КВН
        • Гродненский государственный медицинский университет
        • Чествование наших ветеранов
        • 1 Мая
        • Cовместный субботник
      • Наши издания
      • Медицинский календарь
      • Университет в СМИ
      • Видео-презентации
    • Общественные объединения
    • Комиссия по противодействию коррупции
  • Абитуриентам
  • Студентам
  • Выпускникам
  • Слайдер
  • Последние обновления
  • Баннеры
  • Иностранному гражданину
  • Научная деятельность
  • Поиск

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления

Актуальность

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются подклассом бета-блокаторов, которые обычно используют для лечения высокого артериального давления (АД). К этому классу лекарств относятся карведилол (Coreg), лабеталол (Trandate) и дилевалол (Unicard). Мы провели поиск и нашли все соответствующие исследования, чтобы изучить, насколько хорошо этот класс препаратов снижает артериальное давление.

Характеристика исследований

Мы нашли восемь клинических исследований в октябре 2014 года, в которых изучали эффект снижения артериального давления карведилола и лабеталола у 1493 участников с высоким артериальном давлением. Эти люди были рандомизировны [распределены в случайном порядке] либо в группу с применением блокатора двух [альфа и бета] рецепторов или в группу с применением плацебо в течение 3-12 недель.

Основные результаты

В среднем, блокаторы двух видов рецепторов [альфа и бета] снижали систолическое артериальное давление на шесть пунктов, диастолическое артериальное давление на 4 пункта и частоту сердечных сокращений на пять ударов в минуту у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. Было больше данных в отношении эффектов карведилола. В среднем, карведилол снижал систолическое АД на четыре пункта и диастолическое АД на три пункта. Более высокие дозы блокаторов альфа- и бета-адренорецепторов вызывали более выраженное урежение частоты сердечных сокращений, но не большее снижение АД. Эффект снижения АД у блокаторов альфа- и бета-адренорецепторов был меньше, чем у других классов лекарств, снижающих АД. Пациенты, которые принимали блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов, с большей вероятностью выбывали из исследования, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо.

Качество доказательств

Качество доказательств было оценено как низкое из-за различных типов смещения, что могло преувеличить/переоценить эффект. Низкое качество доказательств означает, что дальнейшие исследования, скорее всего, окажут важное влияние на нашу уверенность в оценке эффекта и, вероятно, изменят эту оценку.

Альфа-адреноблокаторы — Справочник лекарств — Аптека 9-1-1

Адреноблокаторы (адренолитики) – это лекарственные препараты, которые блокируют адренорецепторы разных типов в органах и тканях, препятствуя реализации эффектов естественных биологически активных веществ – медиатора норадреналина и гормона надпочечников адреналина.

Норадреналин – это передатчик импульсов в периферической нервной системе, регулирующий работу многих внутренних органов и систем (в частности, сердца, сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железы, мочевыводящей системы и т.д.). Адреналин близок по структуре и функциям норадреналину, является гормоном внутреннего (мозгового) слоя коры надпочечников.

Свои эффекты норадреналин и адреналин реализуют путем взаимодействия с особыми структурными компонентами клеток – рецепторами, а именно адренорецепторами. В зависимости от их месторасположения и функций адренорецепторы классифицируют на альфа (α)- и бета (β)-адренорецепторы.

α-Адренорецепторы располагаются преимущественно в сосудах, радужной оболочке глаза, мочевыводящих путях. Эффекты стимуляции α-адренорецепторов включают в себя сужение кровеносных сосудов (и как следствие – повышение артериального давления), расширение зрачка и задержку мочеиспускания.

β-Адренорецепторы локализованы преимущественно в сердце (β1-адренорецепторы), а также в бронхах и матке (β2-адренорецепторы). При их стимуляции наблюдается увеличение силы и частоты сокращений сердца, расширение бронхов и расслабление матки.

Существует отдельный класс препаратов, которые способны стимулировать адренорецепторы (адреномиметики, адреностимуляторы), так и группа препаратов, которые могут блокировать адренорецепторы (адреноблокаторы, адренолитики).

В зависимости от степени избирательности адреноблокаторы делят на α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы, а также α- и β-адреноблокаторы. Рассмотрим подробно препараты, блокирующие α-адренорецепторы.

Показания к применению

Препараты α-адреноблокаторов применяют при хроническом стойком повышении артериального давления – гипертонической болезни (эссенциальной артериальной гипертензии).

Также α-адреноблокаторы показаны для диагностики и передоперационного лечения опухоли мозгового слоя надпочечников, продуцирующей адреналин, – феохромоцитоме.

Применяют α-адреноблокаторы также при спазмах периферических сосудов (болезни и синдроме Рейно).

Помимо этого, избирательные α1-адреноблокаторы (тамсулозин, альфузозин, доксазозин) используют в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы – аденоме простаты.

Ницерголин применяют при нарушениях мозгового кровообращения вследствие сужения сосудов головного мозга атеросклеротическими бляшками, тромбом, а также при спазмах мозговых сосудов – транзиторных ишемических атаках.

Дигидроэрготамин используют в комплексном лечении приступов мигрени.

Фармакологическое действие

α-Адреноблокаторы блокируют α-адренорецепторы в сосудах, что приводит к их расширению и, как следствие, снижению артериального давления, а также нормализации периферического кровообращения; кроме того, за счет блокады α-адренорецепторов мочевыводящих путей α-адреноблокаторы облегчают мочеиспускание у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Ницерголин расширяет сосуды головного мозга, улучшает мозговой кровоток, усиливая приток крови к ишемизированным (страдающим от нехватки кислорода) участкам мозга.

Дигидроэрготамин тонизирует сосуды головного мозга, устраняет острые приступы мигрени.

Классификация α-адреноблокаторов

Препараты группы α-адреноблокаторов классифицируют на:

  • неселективные блокаторы α1— и α2-адренорецепторов: фентоламин, пророксан, ницерголин, дигидроэрготамин;
  • селективные блокаторы α1-адренорецепторов: празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин, альфузозин.

Основы лечения препаратами α-адреноблокаторов

α-Адреноблокаторы относят к категории средств рецептурного отпуска – препараты отпускаются из аптек только по рецепту врача. Лечение α-адреноблокаторами также проходит под контролем врача.

Препараты α-адреноблокаторов (за исключением ницерголина, тамсулозина и альфузозина) выраженно расширяют сосуды и понижают артериальное давление, что может привести к развитию ортостатической гипотензии – резкому падению давления, головокружению и потере сознания при изменении положения тела (например, при подъёме с постели или вставании из положения сидя). Особенно этот эффект выражен при первом приеме препарата. Во избежание развития ортостатической гипотензии после приема α-адреноблокаторов следует 20-30 минут полежать, резко не вставая.

Особенности лечения препаратами α-адреноблокаторов

Препараты α-адреноблокаторов за счет расширения сосудов могут вызывать заложенность носа, а также – ввиду расслабляющего действия на мочеиспускательный канал ­– недержание мочи у пациентов без аденомы простаты.

Таблица 4 — Сосудосуживающие препараты (деконгенсанты, альфа-адреномиметики) Клинические рекомендации Острые фронтиты у детей (утв. Минздравом России)

Таблица 4 — Сосудосуживающие препараты (деконгенсанты, )

Фенилэфрин

Оксиметазолин

Псевдоэфедрин

Эпинефрин**

Ксилометазолин**

Фенилпропаноламин

Нафазолин

Инданазоламин

— Рекомендовано использовать при лечении острых фронтитов у детей дошкольного возраста препараты на основе фенилэфрина. [2, 4, 6, 10, 12, 14]

Уровень убедительности рекомендаций — A (уровень достоверности доказательств — I).

Комментарии: У препаратов группы фенилэфрина отсутствуют . Применение других вазоконстрикторов не желательно из-за возможного токсического действия .

— Рекомендовано применение у детей комбинированных препаратов — деконгестантов с антигистаминными препаратами. [2, 4, 6, 10, 12, 14]

Уровень убедительности рекомендаций — A (уровень достоверности доказательств — I).

Комментарии: Такое сочетание позволяет усилить противоотечный эффект, особенно для детей с проявлениями атопии. В группе детей младшего возраста, у которых ограничено применение топических кортикостероидов, использование данного комбинированного препарата является единственно возможным.

— Рекомендовано ограничить использование деконгестантов 5 — 7 днями. [2, 4, 6, 10, 12, 14]

Уровень убедительности рекомендаций — A (уровень достоверности доказательств — I).

Комментарии: Более длительное применение деконгестантов противопоказано в связи с риском развития медикаментозного ринита и тахифилаксии. Препараты на основе фенилэфрина могут применятся более длительно, до 10 — 14.

— Рекомендована местная глюкокортикостероидная терапия. [2, 4, 6, 10, 12, 14]

Уровень убедительности рекомендаций — A (уровень достоверности доказательств — I).

Комментарии: Топические глюкокортикостероидные препараты подавляют развитие отека слизистой оболочки, восстанавливают функциональную способность соустьев, подавляют выход жидкости из сосудистого русла, предупреждение эозинофильного воспаления и деградации иммуноглобулинов, уменьшают нейрогенных факторов воспаления. Улучшая мукоцилиарное очищение, опосредовано уменьшают бактериальную колонизацию. Таким образом, местную глюкокортикостероидную терапию можно считать важным многофакторным компонентом терапии острых синуситов.

— Рекомендована муколитическая терапия в лечении острого фронтита. [4, 6, 10, 12, 14]

Уровень убедительности рекомендаций — A (уровень достоверности доказательств — I).

Комментарии: Применение медикаментов с дифференцированным действием на продукцию секрета, уменьшение вязкости слизи и улучшение функции ресничек позволяют восстановить нарушенную дренажную функцию.

— Рекомендована антигистаминная терапия в лечении острого фронтита у детей. Уровень убедительности рекомендаций C (уровень достоверности доказательств IV)

Комментарии: Антигистаминные препараты широко применяют при лечении острых фронтитов, хотя их назначение зачастую бывает необоснованным В том случае, когда острый синусит развивается на фоне аллергического ринита, назначение антигистаминных средств вызывает блокаду h2-гистаминовых рецепторов и предупреждает действие гистамина, выделяющегося из тучных клеток в результате IgE-опосредованной реакции. При инфекционном синусите назначение этих препаратов также имеет определенный смысл, но только в ранней стадии вирусной инфекции, когда блокада h2-рецепторов предупреждает действие гистамина, выделяемого базофилами под воздействием различных вирусов (респираторно-синцитиальный, парамиксовирус) [3, 6, 8, 10, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19].

Альфа-адреноблокаторы в урологии | #01/09

К альфа-адреноблокаторам (альфа-АБ) относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы (альфа-АР) фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Действие альфа-АБ не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие эффекты, связанные с возбуждением альфа-АР (сужение сосудов, сокращение мышцы радужной оболочки глаза и т. п.). Тормозящие же эффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника) сохраняются. Альфа-адренорецепторы равномерно распределены в организме человека. Имеется два основных подтипа альфа-АР. Это альфа1 и альфа2-АР. Подтип альфа2 расположен пресинаптически и вызывает снижение выработки норэпинефрина через отрицательный механизм обратной связи. Альфа1-подтип расположен постсинаптически и является мишенью консервативной терапии заболеваний мочевых путей, в большей степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Применение неселективных альфа-АБ (воздействующих на альфа1 и альфа2-АР) ограничено в связи с тем, что эти препараты блокируют как пре-, так и постсинаптические альфа-АР. Следует учитывать, что блок пресинаптических альфа-АР нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стойкость блока постсинаптических рецепторов альфа1-АР при использовании неселективных альфа-АБ. Повышенная тахикардия является результатом повышенного высвобождения норадреналина. Благодаря функционирующим альфа2-АР сохраняется механизм отрицательной обратной связи, и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических альфа1-АР становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии. С учетом данных особенностей были разработаны препараты, оказывающие избирательное блокирующее действие на постсинаптические (периферические) альфа1-АР, например, празозин.

Основываясь на молекулярных характеристиках различной связывающей способности и клонирования специфической последовательности ДНК, были идентифицированы три группы альфа1-АР: альфа1А, альфа1В и альфа1D [2]. Альфа1А-АР доминируют в гладкомышечных клетках ПЖ и шейки мочевого пузыря, а альфа1D-АР в основном расположены в стенке мочевого пузыря и его куполе (рис. 1). В связи с чем блокада альфа1А-подтипа вызывает снижение тонуса ПЖ и тем самым улучшает динамический компонент инфравезикальной обструкции. Детрузорная нестабильность проявляется через стимуляцию альфа1D-АР-рецепторов, а блокада их в эксперименте над животными показала снижение ирритативных симптомов. В свою очередь альфа1D-АР также обнаруживаются в спинном мозге, где они играют предположительную роль в симпатической модуляции парасимпатической активности. Альфа1В-АР расположены главным образом в миоцитах артерий и вен, в том числе и в микроциркуляторном русле предстательной железы. Их блокада вызывает такие симптомы, как головокружение и гипотензию, так как приводит к снижению периферического сопротивления через вено- и артериодилятацию. Как уже было подтверждено многочисленными исследованиями, альфа1А- и альфа1D-АР выявляются и в стенке дистальных отделов мочеточника, что также делает обоснованным применение альфа1-АБ в литокинетической терапии конкрементов мочеточника. На рис. 2 показано распределение альфа1-АР согласно их встречаемости в мочеполовой, сердечно-сосудистой и ЦНС.

Терапия альфа1-АБ в целом переносится хорошо, нежелательные эффекты относительно редки. По данным ведущих исследователей, чаще всего встречается ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость и нарушения эякуляции. Внутри фармакологической группы альфа1-АБ различаются по степени выраженности и длительности альфа1А-, альфа1В- и альфа1D-рецептор-блокирующего действия (табл. 1). Применение альфа-АБ сопряжено с нормализацией уродинамики, снижением выраженности ирритативных симптомов, улучшением качества жизни, а также предотвращением прогрессии заболевания (в частности, острой задержки мочи и необходимости оперативного лечения). В табл. 2 и табл. 3 представлены обобщенные данные разных исследователей по эффективности наиболее часто применяемых альфа1-АБ, доксазозина и тамсулозина.

При лечении ДГПЖ альфа1-АБ являются препаратами первой линии терапии. Они используются как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5-альфа редуктазы (5АРИ). В одном из фундаментальных исследований последнего десятилетия — MTOPS было показано наибольшее преимущество от комбинированного применения финастерида и доксазозина в лечении симптомов нижних мочевых путей и увеличении максимальной скорости мочеиспускания, чем этих препаратов по отдельности. В нем было продемонстрировано, что применение комбинированной схемы лечения препаратами группы альфа1-АБ и 5АРИ не приводит к увеличению числа нежелательных явлений. По нашим собственным данным комбинированное применение доксазозина и финастерида в течение 6 месяцев терапии приводит к статистически значимому снижению как обструктивных, так и ирритативных симптомов нижних мочевых путей (СНМП), описываемых шкалой I-PSS. Значительно улучшается максимальная скорость мочеиспускания, качество жизни пациентов. Средний объем ПЖ к концу указанного срока снизился на 18%.

Альфа-АБ отводится немаловажная роль в лечении впервые возникшей острой задержки мочеиспускания. Наибольший эффект от терапии наблюдается при сочетании альфа-АБ и дренирования мочевого пузыря уретральным катетером в течение нескольких суток. Опыт применения доксазозина и тамсулозина у 273 пациентов в возрасте от 52 до 74 лет в предоперационной подготовке указывает на то, что включение альфа-АБ в схему предоперационной подготовки может предупредить развитие послеоперационной острой задержки мочи.

Не меньшее значение отводится использованию альфа-АБ в лечении хронического простатита (ХП) и хронического синдрома тазовой боли (ХСТБ). По данным различных авторов признаки ХП выявляются у каждого 10-го мужчины. Большинство из них на протяжении жизни имеют несколько случаев обострения ХП, а также проявления ХСТБ. Фармакологическая стратегия включает эмпирическую антибактериальную терапию, несмотря на то, что до 90% всех случаев имеют абактериальную природу. Даже учитывая, что большинство урологов имеют дело с абактериальным простатитом, тем не менее более 50% этих пациентов получает антибактериальную терапию. Снижение тонуса предстательной железы и гладкой мускулатуры мочевого пузыря может улучшить скорость мочеиспускания и облегчить СНМП, что указывает на точку приложения альфа-АБ в лечении ХП и простатодинии. Последние исследования показывают, что добавление альфа-АБ к антибактериальной терапии может уменьшить риск рецидива хронического бактериального простатита (ХБП). Однако оптимальная длительность терапии альфа-АБ до сих пор не определена. Феноксибензамина гидрохлорид, являясь неселективным альфа-АБ, показал улучшение симптомов ХП, несмотря на значительные побочные эффекты. Другие исследования показывают, что 6-месячный курс альфа-АБ значительно снижает болевой синдром, связанный с ХП, по сравнению с плацебо и традиционной терапией, но не улучшает скорость мочеиспускания и качество жизни согласно опроснику I-PSS. Схожее исследование, сравнивающее различные альфа-АБ между собой, показало, что доксазозин по сравнению с плацебо более эффективен и вызывает значительное улучшение в виде уменьшения выраженности болей у данной группы пациентов. Дальнейшие исследования показывают, что альфа-АБ снимают болевой синдром и улучшают качество жизни у пациентов с хроническим простатитом. Говоря об особенностях различных селективных альфа-АБ, нужно отметить, что, обладая сравнимой с доксазозином эффективностью и безопасностью, тамсулозин является более удобным препаратом для пациентов в связи с отсутствием необходимости титрования дозы. Использование альфа1-АБ может снижать специфические симптомы у пациентов с ХБП и СХТБ, в случае назначения антибактериальной терапии и без нее. Практически все исследователи сходятся во мнении, что комбинация альфа1-АБ с антибактериальными препаратами не только может усилить эффект от терапии путем снижения болей и других симптомов, ассоциированных с ХП, но также может снизить риск рецидива ХП.

Другой, не менее важной областью применения АБ может стать лечение гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП). На сегодняшний день в мире насчитывается до 100 миллионов человек, страдающих теми или иными проявлениями ГАМП. В. Г. Гомберг с соавт., наблюдая 30 пациенток, принимавших доксазозин в качестве монотерапии по поводу ГАМП, отмечают, что через 2 месяца приема препарата частота императивных позывов на мочеиспускание снизилась на 49%, а частота эпизодов ургентной инконтиненции — на 70%. Также авторами было отмечено увеличение емкости мочевого пузыря на 35%.

Как и активное применение альфа1-АБ в лечении ХП, начало XXI века ознаменовалось внедрением альфа1-АБ в схемы литокинетической терапии камней мочеточника, что поначалу встретило естественную критику. На сегодняшний день применение альфа1-АБ вполне оправдано у больных с мелкими конкрементами мочеточника, однако до сих пор некоторые специалисты ставят его под сомнение или просто говорят о том, что выигрыш от такой терапии не настолько высок, как его представляют. Losek R. L. и соавт., проанализировав поисковые системы PubMed и MEDLINE, обнаружили пять проспективных исследований, касавшихся использования тамсулозина в литокинетической терапии после однократного сеанса дистанционной ударно-волновой литотрипсии (ДУВЛ). В одном из них пациенты наблюдались в течение 12 недель после сеанса ДУВЛ. Как оказалось, отхождение фрагментов конкрементов наступило в 60% в контрольной группе по сравнению с 78,5% группы, принимавшей тамсулозин. Среди исследований, оценивавших полное отхождение конкрементов, доля их отхождения в контрольной группе составила 33,3–79,3% по сравнению с 66,6–96,6% в группе, принимавшей тамсулозин. В случае применения тамсулозина дозы анальгетиков также были ниже по сравнению с контрольной группой. К сожалению, в большинстве исследований не указывалось, в каком числе случаев в последующем выполнялись дополнительные сеансы ДУВЛ и уретероскопии. Авторы заключают, что назначение тамсулозина после сеанса ДУВЛ является безопасным и эффективным средством, улучшающим отхождение конкрементов почек от 10 до 24 мм. Другими исследователями, наблюдавшими 56 пациентов, перенесших ДУВЛ, было отмечено, что применение тамсулозина уменьшает количество назначаемых нестероидных анальгетиков в процессе лечения больных после ДУВЛ. Авторы полагают, что комплексное применение тамсулозина при электрофорезе с Новокаином у этой категории больных усиливает литокинетический эффект. В другом исследовании, оценивая эффективность тамсулозина в дозе 0,4 мг в литокинетической терапии мелких конкрементов мочеточника как с, так и без применения ДУВЛ, B. Kupeli показал, что в случае назначения альфа1-АБ у пациентов с мелкими конкрементами мочеточника (3–5 мм) отхождение конкрементов наступало чаще и составило 53,3% случаев по сравнению с контрольной группой — 20%. В случае выполнения сеанса ДУВЛ пациентам с конкрементами мочеточника более 5 мм (6–15 мм) в группе тамсулозина в 70,8% случаев наступало полное отхождение конкрементов по сравнению с контрольной группой — 33,3%. E. Yilmaz продемонстрировал сопоставимую эффективность применения теразозина, доксазозина и тамсулозина в литокинетической терапии дистальных конкрементов мочеточника. Несмотря на большое число данных, демонстрирующих преимущества литокинетической терапии в сочетании с альфа1-АБ, необходимы исследования, оценивающие различные дозы альфа-АБ и их способность уменьшения вероятности дополнительных сеансов ДУВЛ и таких инвазивных манипуляций, как уретероскопия.

Заключение

Подводя итог сказанному, можно заключить, что использование альфа-АБ оправдано при многих урологических состояниях, а блокада альфа1А-АР и альфа1D-АР предпочтительна при ДГПЖ и в схемах литокинетической терапии конкрементов мочеточника. Благодаря многочисленным международным исследованиям, а также появляющимся отечественным публикациям, показавшим безопасность и высокую эффективность альфа1-АБ, учитывая невысокую стоимость препаратов данной группы и их повсеместную доступность, в распоряжении уролога появился важный, высокоэффективный инструмент, позволяющий улучшить качество жизни пациентов с ДГПЖ и ХСТБ, снизить число рецидивов хронического простатита, а также уменьшить время нахождения в стационаре больных с мелкими конкрементами мочевых путей.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Богданов*, И. В. Лукьянов, кандидат медицинских наук, доцент Е. И. Велиев, доктор медицинских наук, профессор *ГКБ им. С. П. Боткина, РМАПО, Москва.


Характеристика рецептор-блокирующего действия различных селективных альфа-АБ(14-17)

Влияние доксазозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов(18-21)

Влияние тамсулозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов(22-28)

CV Фармакология | Агонисты альфа-адренорецепторов (альфа-агонисты)

,00

Общая фармакология

Агонисты альфа-адренорецепторов (альфа-агонисты) связываются с альфа-рецепторами на гладких мышцах сосудов и вызывают плавное сокращение и вазоконстрикцию, имитируя эффекты активации симпатических адренергических нервов в кровеносных сосудах.

Гладкие мышцы сосудов имеют два типа альфа-адренорецепторов: альфа 1 1 ) и альфа 2 2 ).Α 1 -адренорецепторы являются преобладающими α-рецепторами, расположенными на гладких мышцах сосудов. Эти рецепторы связаны с Gq-белками, которые активируют сокращение гладких мышц через путь передачи сигнала IP 3 и путь Rho-киназы. В зависимости от ткани и типа сосуда на гладких мышцах также обнаруживаются α 2 -адренорецепторы. Эти рецепторы связаны с Gi-белками, и связывание альфа-агониста с этими рецепторами снижает внутриклеточный цАМФ, что вызывает сокращение гладких мышц.Также существуют α 2 -адренорецепторы, расположенные на симпатических нервных окончаниях, которые ингибируют высвобождение норэпинефрина и, следовательно, действуют как механизм обратной связи для модулирования высвобождения норэпинефрина.

Альфа-агонисты сужают и артерии, и вены; однако сосудосуживающий эффект более выражен в сосудах артериального сопротивления. Сужение сосудов сопротивления (мелких артерий и артериол) увеличивает системное сосудистое сопротивление, в то время как сужение сосудов венозной емкости увеличивает венозное давление.

Особые лекарственные средства и терапевтическое использование

Альфа-агонисты, используемые терапевтически, являются относительно селективными или неселективными в отношении α 1 или α 2 -адренорецепторов. Помимо препаратов, перечисленных ниже, существуют другие симпатомиметические препараты, которые обладают свойствами α-агонистов в дополнение к их свойствам агонистов β-адренорецепторов. Эти препараты включают встречающиеся в природе катехоламины, дофамин, адреналин и норэпинефрин, а также аналоги катехоламинов, такие как добутамин.(Посетите www.rxlist.com для получения информации о конкретных препаратах).

α

1 -агонисты -адренорецепторы (системные вазоконстрикторы)
  • метоксамин

  • фенилэфрин
  • оксиметазолин
  • тетрагидрозолин
  • ксилометазолин

Метоксамин и фенилэфрин используются в качестве прессорных агентов при лечении гипотонии и шока. Оксиметазолин, тетрагидрозолин, ксилометазолин и некоторые препараты фенилэфрина используются в качестве назальных деконгестантов.

α

2 Агонисты -адренорецепторов (вазодилататоры центрального действия; подробности здесь)
  • клонидин
  • гуанабенз
  • гуанфацин
  • α-метилдопа

Агонисты α 2 -адренорецепторов очень редко используются в качестве симпатолитических вазодилататоров центрального действия для лечения гипертензии.

Побочные эффекты и противопоказания

Alpha 1 -агонисты могут вызывать головную боль, рефлекторную брадикардию, возбудимость и беспокойство. Поскольку альфа 1 -агонисты вызывают системное сужение сосудов, работа и потребность сердца в кислороде увеличиваются. Если коронарное кровообращение нарушено, как у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижение соотношения поставки / потребности миокарда кислорода может спровоцировать стенокардию. Препараты, используемые в качестве назальных противозастойных средств, могут вызвать эффект отскока (усиление заложенности) через пару дней использования.

Побочные эффекты центрально действующих агонистов α 2 -адренорецепторов включают седативный эффект, сухость во рту и слизистой оболочке носа (из-за повышенной активности блуждающего нерва), брадикардию, ортостатическую гипотензию и импотенцию. Запор, тошнота и расстройство желудка также связаны с симпатолитическим действием этих препаратов. Задержка жидкости и отеки также являются проблемой при хронической терапии; поэтому необходима одновременная терапия диуретиком. Внезапное прекращение приема клонидина может привести к повторной гипертензии, которая возникает в результате чрезмерной симпатической активности.

Пересмотрено 23.01.21

адренергических препаратов: типы, применение и эффекты

Что такое адренергические препараты?

Адренергические препараты — это лекарства, которые стимулируют определенные нервы в организме. Они делают это либо имитируя действие химических посредников адреналина и норадреналина, либо стимулируя их высвобождение. Эти препараты используются при многих опасных для жизни состояниях, включая остановку сердца, шок, приступ астмы или аллергическую реакцию.

Адренергические препараты стимулируют нервы симпатической нервной системы (СНС) вашего тела. Эта система помогает регулировать реакцию вашего организма на стресс или чрезвычайную ситуацию. Во время стресса СНС выпускает химические посланники из надпочечников. Эти химические посланники воздействуют на ваше тело, увеличивая частоту сердечных сокращений, потоотделение и дыхание, а также уменьшая пищеварение. Иногда это называют реакцией «бей или беги».

Адренергические препараты имеют структуру, аналогичную химическим посредникам, производимым вашим телом во время стресса, например адреналину и норадреналину.Определенные области, называемые адренергическими рецепторами, получают сообщения от адреналина и норадреналина, которые сообщают вашему телу, как реагировать. Адренергические препараты также взаимодействуют с этими рецепторами. Они могут имитировать адреналин и норэпинефрин и связываться с рецепторами, вызывая реакцию борьбы или бегства. Эти препараты также могут связываться с рецепторами, чтобы стимулировать высвобождение адреналина и норэпинефрина.

Адренергические препараты могут помочь в следующем:

  • повышают артериальное давление
  • сужают кровеносные сосуды
  • открывают дыхательные пути, ведущие к легким
  • увеличивают частоту сердечных сокращений
  • останавливают кровотечение

Каждый тип адренергических препаратов лечит разные состояния в зависимости от того, на какие рецепторы нацелены.Конкретное действие препарата также зависит от того, действует ли он напрямую как химический посредник или косвенно, стимулируя высвобождение химических посредников.

Бронходилататоры

Бронходилататоры открывают бронхи или дыхательные пути. Эти адренергические препараты действуют напрямую на бета-рецепторы. Когда они связываются с бета-2 рецепторами, они заставляют открываться дыхательные пути, ведущие к легким. Это помогает улучшить дыхание у пациентов с респираторными заболеваниями, такими как:

  • астма
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
  • эмфизема
  • бронхит

Примеры бронходилататоров включают:

  • альбутерол
  • формотерол
  • левальбутер
  • олодатерол
  • салметерол

Вазопрессоры

Вазопрессоры могут действовать на альфа-1, бета-1 и бета-2 адренергические рецепторы.Они также могут воздействовать на дофаминовые рецепторы. Эти препараты стимулируют сокращение гладких мышц кровеносных сосудов. Это приводит к сужению кровеносных сосудов. Этот эффект также вызывает повышение артериального давления.

Повышение артериального давления может помочь в лечении шока. Сужение кровеносных сосудов может помочь остановить кровотечение. Это также может помочь предотвратить распространение анестетиков (лекарств, которые вызывают обезболивание), закрыв близлежащие кровеносные сосуды.

Некоторые вазопрессоры также могут использоваться при простуде или аллергии.Они могут уменьшить опухшие кровеносные сосуды на слизистой оболочке носа. Эти препараты часто называют назальными деконгестантами.

Примеры различных вазопрессоров:

  • эфедрин
  • адреналин
  • дофамин
  • фенилэфрин
  • псевдоэфедрин
  • оксиметазолин

Стимуляторы сердца

Стимуляторы сердца могут использоваться для стимуляции сердечного ритма и стимуляции сердечного ритма. Их используют, если ваше сердце внезапно перестает биться из-за удара током, удушья или утопления.Когда это происходит, можно ввести адреналин прямо в сердце, чтобы оно снова начало биться.

Если вы думаете об адренергическом препарате, вам следует также принять во внимание побочные эффекты и вашу собственную историю болезни. Побочные эффекты адренергических препаратов различаются и зависят от конкретного препарата, который вы принимаете. Не все люди испытают все возможные побочные эффекты каждого адренергического препарата. Точно так же не все адренергические препараты подходят каждому человеку. Состояние здоровья, отличное от того, которое вам нужно лечить адренергическим препаратом, может сыграть роль в принятии решения, какой препарат вам подходит.Вы можете обсудить все эти факторы со своим врачом, чтобы подобрать подходящий вариант.

Агонисты адренергических рецепторов альфа-1 | DrugBank Online

Мидодрин Антагонист альфа-адренорецепторов, используемый для лечения ортостатической гипотензии.
Фенилэфрин Агонист альфа-1-адренорецепторов, используемый при лечении гипотензии, обычно в хирургических условиях, связанных с использованием анестетиков.
Метараминол Для лечения и профилактики гипотонии, вызванной кровотечением, спинальной анестезией и шоком, связанным с повреждением головного мозга
Метоксамин Альфа-адренергический агонист для лечения гипотонии.
Мефентермин Симпатомиметическое средство, используемое при лечении гипотонии.
Циразолин Циразолин действует на ряд α-адренорецепторов. Это агонист α1A, частичный агонист α1B и α1D и неселективный антагонист α2. Считается …
Эпинефрин Гормон и нейромедиатор, используемый для лечения аллергических реакций, восстановления сердечного ритма и контроля заложенности слизистых оболочек, глаукомы и астмы.
Псевдоэфедрин Альфа- и бета-адренергический агонист, используемый для лечения заложенности носа и пазух, а также аллергического ринита.
Оксиметазолин Агонист альфа-1А адренорецепторов, используемый для лечения заложенности носа, аллергических реакций глаз и эритемы лица, связанных с розацеа.
Бензфетамин Симпатомиметик, используемый для краткосрочного лечения экзогенного ожирения.
4-Метоксиамфетамин Нет в наличии
Фендиметразин Симпатомиметический амин, используемый в качестве дополнительной терапии для краткосрочного лечения экзогенного ожирения.
Норэпинефрин Симпатомиметик, используемый для контроля артериального давления во время различных гипотензивных состояний и в качестве дополнительного лечения при остановке сердца.
Дроксидопа Лекарство, используемое для лечения симптоматической нейрогенной ортостатической гипотензии (nOH), вызванной дефицитом дофамина бета-гидроксилазы, недиабетической вегетативной нейропатией и первичной вегетативной недостаточностью, вызванной такими состояниями, как болезнь Паркинсона.
Ксилометазолин Симпатомиметический агент прямого действия, используемый для симптоматического лечения заложенности носа и незначительных воспалений, вызванных аллергией или простудой.
Перголид Агонист дофамина длительного действия, который редко используется для лечения болезни Паркинсона из-за риска сердечной вальвулопатии.
Бромокриптин Агонист дофаминового рецептора D2, используемый для лечения галактореи, вызванной гиперпролактинемией и другими состояниями, связанными с пролактином, а также при раннем синдроме Паркинсона.
Апраклонидин Агонист альфа-адренорецепторов, используемый для лечения повышенного внутриглазного давления.
Дипивефрин Пролекарство эпинефрина, используемое в офтальмологических растворах для снижения внутриглазного давления при хронической открытоугольной глаукоме.
Эргометрин Алкалоид спорыньи, используемый для лечения послеродового кровотечения и кровотечения после аборта у пациентов с атонией матки.
Нафазолин Симпатомиметическое вазоконстрикторное средство, используемое для облегчения симптомов покраснения и зуда в глазах и заложенности носа.
Изометептен Изометептен — симпатомиметический препарат, вызывающий сужение сосудов. Он используется для лечения мигрени и головных болей напряжения.
Клонидин Агонист альфа-2-адренорецепторов, используемый, среди прочего, для лечения гипертонии и сильной боли при раке, а также для лечения симптомов отмены различных веществ.Он также используется для диагностики феохромоцитомы и предотвращения мигрени.
Тетризолин Альфа-адренергический агонист, используемый для временного облегчения симптомов дискомфорта и покраснения глаз из-за незначительного раздражения.
рапинефрин Бронходилататор, используемый для лечения перемежающейся астмы.
Добутамин Агонист бета-1, используемый для лечения сердечной декомпенсации у пациентов с органическими заболеваниями сердца или после кардиохирургических операций.
4-Бром-2,5-диметоксифенэтиламин Нет в наличии

PRIME PubMed | Ингибирование липолитического действия бета-адренергических агонистов в адипоцитах человека с помощью альфа-адренергических агонистов

Abstract

Целью этого исследования было определение роли альфа-адренорецепторов в регуляции липолиза адипоцитами человека. Производство глицерина изолированными адипоцитами человека стимулировалось чистым бета-адренергическим агонистом изопротеренолом в зависимости от дозы.Эта стимуляция липолиза подавлялась агонистами альфа-адренорецепторов метоксамином, фенилэфрином и клонидином. Липолиз, стимулированный адреналином, усиливался альфа-адренергическими антагонистами, дигидроэргокриптином, фентоламином, феноксибензамином и йохимбином. В то время как ослабление липолиза, стимулированного бета-адренергическими агонистами, альфа-адренергическими агонистами было полностью отменено альфа-2-адренергическим антагонистом йохимбином, альфа-1-антагонист празозин не обращал вспять такого ослабления.Сделан вывод, что агонисты альфа-адренорецепторов действуют как антилиполитические агенты в адипоцитах человека и что это действие может быть результатом взаимодействия этих соединений с популяцией альфа 2-адренорецепторов.

Citation

Райт, Э. Э. и Э. Р. Симпсон. «Ингибирование липолитического действия бета-адренергических агонистов в адипоцитах человека альфа-адренергическими агонистами». Journal of Lipid Research, vol. 22, нет. 8, 1981, стр. 1265-70.

Райт EE, Симпсон ER.Подавление липолитического действия бета-адренергических агонистов в адипоцитах человека альфа-адренергическими агонистами. Дж. Липид Рез. . 1981; 22 (8): 1265-70.

Райт Э. Э. и Симпсон Э. Р. (1981). Подавление липолитического действия бета-адренергических агонистов в адипоцитах человека альфа-адренергическими агонистами. Журнал исследований липидов , 22 (8), 1265-70.

Райт EE, Симпсон ER. Ингибирование липолитического действия бета-адренергических агонистов в адипоцитах человека альфа-адренергическими агонистами. J Lipid Res. 1981; 22 (8): 1265-70. PubMed PMID: 6119348.

TY — JOUR T1 — Ингибирование липолитического действия бета-адренергических агонистов в адипоцитах человека альфа-адренергическими агонистами. AU — Райт, E E, AU — Симпсон, Э. Р., PY — 1981/11/1 / pubmed PY — 1981/11/1 / medline PY — 1981/11/1 / entrez SP — 1265 EP — 70 JF — Журнал липидных исследований JO — J Lipid Res ВЛ — 22 ИС — 8 N2 — Целью этого исследования было определение роли альфа-адренорецептора в регуляции липолиза адипоцитами человека.Производство глицерина изолированными адипоцитами человека стимулировалось чистым бета-адренергическим агонистом изопротеренолом в зависимости от дозы. Эта стимуляция липолиза подавлялась агонистами альфа-адренорецепторов метоксамином, фенилэфрином и клонидином. Липолиз, стимулированный адреналином, усиливался альфа-адренергическими антагонистами, дигидроэргокриптином, фентоламином, феноксибензамином и йохимбином. В то время как ослабление липолиза, стимулированного бета-адренергическими агонистами, альфа-адренергическими агонистами было полностью отменено альфа-2-адренергическим антагонистом йохимбином, альфа-1-антагонист празозин не обращал вспять такого ослабления.Сделан вывод, что агонисты альфа-адренорецепторов действуют как антилиполитические агенты в адипоцитах человека и что это действие может быть результатом взаимодействия этих соединений с популяцией альфа 2-адренорецепторов. SN — 0022-2275 UR — https://www.unboundmedicine.com/medline/citation/6119348/inhibition_of_the_lipolytic_action_of_beta_adrenergic_agonists_in_human_adipocytes_by_alpha_adrenergic_agonists_ L2 — http://www.jlr.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=6119348 DB — PRIME DP — несвязанная медицина ER —

Карточки с фармацевтическими адреномиметиками

Определение
— адреномиметик прямого действия
— низкая биодоступность при пероральном приеме и короткий период полувыведения
-EPi может использоваться при кровотечении из мелких порезов путем связывания с альфа-1
-Epi используется в комбинации с местными анестетиками
— используется при АВ-блокаде ; V-образный
Срок
Определение
адреномиметик прямого действия
пролекарство, превращенное в адреналин
местное офтальмологическое средство
Определение
адреномиметик прямого действия
активирует дофамин, B1, альфа-рецепторы

использование при распределительном шоке

Срок
Определение
селективный агонист альфа-1
адреномиметик прямого действия

назальный деконгестант
короткая продолжительность действия

используется для PSVT (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия)
-используется для расширения зрачка без циклоплегии (. )

Срок
Определение
селективный агонист альфа-1
адреномиметик прямого действия

назальный деконгестант
длительный срок действия

Срок
Определение
селективный агонист альфа-1
адреномиметик прямого действия

назальный деконгестант
длительный срок действия

Определение
селективный агонист альфа-1
адреномиметик прямого действия
Срок
Определение
альфа-два селективных агониста
адреномиметик прямого действия
местный глаз
Определение
альфа-два селективных агониста
адреномиметик прямого действия
местный глаз
Срок
Определение
неселективный бета-агонист

Лучше, чем добутамин для снижения PVR
, используемый для AV-блокады

Определение
Агонист B1; может также активировать B2 в меньшей степени

используется при кардиогенном шоке

Срок
какой препарат будет иметь большее влияние на снижение ЛСС (изопротеренол или добутамин)?
Определение
изопротернол; большая активность в отношении рецепторов B2 -> расширение сосудов
МОА адреномиметиков прямого действия?
Определение
непосредственно активирует адренергические рецепторы
Срок
в чем преимущество вазоконстрикции кровеносных сосудов в области, где применяется местный анестетик?
Срок
в чем проблема при постоянном использовании альфа-агонистов?
Определение
рикошетная заложенность носа

хроническая активация рецептора альфа1 на слизистой оболочке носа вызывает подавление регуляции рецептора; когда прием препарата прекращается, эндогенного NE недостаточно для активации немногих оставшихся рецепторов; это вызывает отскок носа

как влияет Epi на ангионевротический отек (отек ткани SubQ вызывает отек без питтинга)

анафилаксия

Определение
alpha1-сужает капиллярные русла; противодействует расширению и повышенной проницаемости сосудов капилляров
Срок
какой эффект эпи на бронхоспазм (по отношению к анафилаксии)?
Срок
какой эффект эпи при кожном зуде, крапивнице (от анафилаксии)?
Определение
бета-супрессия высвобождения медиаторов из тучных клеток
Срок
какой эффект эпи при гипотензии (от анафилаксии)?
Срок
Почему NE не является препаратом выбора при анафилаксии?
Определение
незначительное влияние на сужение бронхов

NE не очень хорошо связывается с Beta2

Срок
почему стоя на голове кардиоверт СВТ?
увеличивает отток блуждающего нерва и замедляет атриовентрикулярный кивок, чтобы разорвать круг и получить нормальный синусовый ритм Срок
Лечение PSVT с использованием агониста альфа1 Краткое описание
Определение
Основная форма PSVT — это повторное вхождение в атриовентрикулярный узел; блокирование или замедление работы АВ-узла остановит эту аритмию; PE вызывает сужение сосудов и увеличивает bp, что ощущается барорецепторами, которые увеличивают активность PS в сердце; активация М-рецепторов на АВ-узле замедляет АВ-узел, тем самым останавливая аритмию; этот эффект (усиление стимуляции PS к сердцу и остановка PSVT) можно имитировать с помощью вагусных маневров
в чем проблема с использованием PE (фенилэфрина) для лечения PSVT? Определение
Срок
Определение
— адреномиметик прямого действия
— низкая биодоступность при пероральном приеме и короткий период полувыведения
-NE, используемый при гиповолемии и распределении (например,г. септический) шок
Срок
Определение
адреномиметик прямой активации
Селективный агонист Beta2
— используется при астме / ХОБЛ
— короткая продолжительность действия
Срок
Определение
адреномиметик прямой активации
Селективный агонист Beta2
— используется при астме / ХОБЛ
— используется при преждевременных родах (активирует расслабление гладких мышц матки и останавливает маточные сокращения)

не используют:
— родительская форма для профилактики преждевременных родов или лечения преждевременных родов после 48-72 часов
— оральная форма преждевременных родов
— короткая продолжительность действия
ИМ, аритмия, тахкардия / смерть

Определение
адреномиметик прямой активации
Селективный агонист Beta2
— используется при астме / ХОБЛ
— длительное действие
Срок
Определение
Селективный агонист Beta2
— используется при астме / ХОБЛ
— длительное действие
в чем преимущество приема альбутерола по сравнению сэпи / изопротеренол для лечения астмы? Определение
Срок
какие противопоказания к применению адреномиметиков прямого действия?
Определение
Сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, диабет
каков минимальный срок действия адреномиметиков прямого действия? Определение
непосредственно активирует адренергические рецепторы
Срок
Определение
адреномиметики непрямого действия
-НЕТ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
-поставляется из кишечных бактерий и ферментированной пищи
метаболизируется MAO
-способствует высвобождению NE из окончания симпатического нерва
что произойдет, если пересон принять лекарство, подавляющее активность МАО, съесть много сыра и выпить много пива? Определение
АД повышается и впадает в гипертонический криз
Срок
Определение
адреномиметик смешанного действия

— высвобождает NE из нервных окончаний
— активирует альфа- и бета рецепторы
— скрещивает BBB

-используемые fpr астма, ХОБЛ, заложенность носа
— побочные эффекты: чрезмерная симуляция инсульта. , MI, внезапная смерть; ЦНС-бессонница, нервозность, беспокойство

Срок
препараты каких классов применяют при заложенности носа?
Определение
альфа-агонисты; эфедрин (адреномиметик смешанного действия)
Срок
эфедрин редко используется для лечения астмы; Зачем?
побочные эффекты и развитие агонистов B2 Срок
FDA запрет на алкалоиды эфедрина не содержит?
Определение
Безрецептурные или рецептурные препараты, содержащие алкалоиды эфедрина или синтетический эфедрин (легкая астма, назальные деконгестанты)
— не включает использование эфедры в традиционной азиатской медицине
Срок
Определение
адреномиметики смешанного действия
— непосредственно активируют альфа и в меньшей степени высвобождают B
— NE из нервных окончаний
— не влияет на ЦНС, чем эфедрин
— используется в качестве назального противозастойного средства

EJPAU 1998.Дейнека Ю., Зиба Д., Рауушкевич С. ВЛИЯНИЕ АЛЬФА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ НА МИОЭЛЕКТРИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ МАТКИ У ОВЦ №

1998
Том 1
Выпуск 1

Тема:

Ветеринария

ЭЛЕКТРОННЫЙ
ЖУРНАЛ
ПОЛЬСКИХ
СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА
УНИВЕРСИТЕТОВ

Авторское право © Wydawnictwo Uniwersytetu Przyrodniczego we Wroclawiu, ISSN 1505-0297

ВЛИЯНИЕ АЛЬФА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ НА МИОЭЛЕКТРИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ МАТКИ У ОВЦ, НЕ СЕНСИБИРОВАННЫЙ И СЕНСИБИЛИРОВАННЫХ СТИЛБОЭСТРОЛОМ

Йзеф Дейнека, Дионизи Зиба, Станисав Рауушкевич

РЕФЕРАТ

Исследования проводились на 7 межпородных гибридных овцах в возрасте от 10 до 48 месяцев с массой тела 32-47 кг, которым имплантированы биполярные электроды на голень и рога матки.Регистрацию миоэлектрической активности матки проводили на несенсибилизированных овцах и через 24-48 часов после сенсибилизации стильбоэстролом с помощью электроэнцефалографа. После регистрации выходной активности овцам вводили в непрерывном режиме инфузии: адреналиновый агонист альфа- и бета-адренорецепторов в дозе 0,12-0,18 мкг кг -1 мин -1 ; детомидин агонист альфа-адренорецепторов в дозе 0,1 1,1 мкг кг -1 мин -1 ; фенилэфрин агонист альфа 1 -адренорецепторов в дозе 2.1 2,9 мкг кг -1 мин -1 ; ксилазиновый агонист альфа 2 -адренорецепторов в дозе 0,5 4,0 мкг кг -1 мин -1 ; празозин антагонист альфа 1

Ключевые слова: овца, матка, миоэлектрическая активность, альфа-адренорецепторы.

ВВЕДЕНИЕ

При применении лекарственных средств из так называемой группы агонистов и антагонистов этих рецепторов необходимо детальное знание влияния молекулярных рецепторов на активность матки различных пород животных.Адренолитики и адреномиметики оказывают специфическое влияние через альфа- или бета-адренорецепторы. Существуют фирменные различия в распределении и количестве этих рецепторов в разных органах (17). Что касается сельскохозяйственных животных, то отсутствуют подробные данные о концентрации адренорецепторов в мышечной оболочке матки при различных функциональных состояниях этого органа в течение яичникового цикла, во время беременности, родов и в послеродовом периоде. Изучение рецепторного поведения самок в указанные выше периоды позволяет управлять движениями матки определенных марок домашних животных (5).В многочисленных публикациях, посвященных адренергическим рецепторам в матке домашних животных, недостаточно подробно объяснено их влияние на изменение миоэлектрической активности матки при различных физиологических и патологических заболеваниях. условия.

Целью данного исследования было продемонстрировать влияние альфа-адренорецепторов на миоэлектрическую активность матки овец во время анэструса.

МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ

Семь межпородных гибридных овцематок в возрасте от 10 до 48 месяцев с массой тела 32-47 кг были оперированы, в ходе которых субсерозно имплантировали биполярные платиновые электроды в рога и голень матки (10).Исследование началось через 2 недели после лечения. Регистрацию миоэлектрической активности матки проводили с помощью электроэнцефалографа Reega Duplex TR XVI с постоянной времени 0,01 с. Исследование выполнено на несенсибилизированных и сенсибилизированных овцами Стилбоэстрол-Польфа, вводя его внутримышечно в дозе 0,04 мг кг -1 . Во время экспериментов физиологическая жидкость вводилась внутривенно в виде непрерывной инфузии (через катетер, введенный в наружную вену шейки матки перед экспериментом), и после регистрации выходной кривой миоэлектрической активности матки вводили одно из нижеперечисленных лекарств: адреналин (Injec.Adrenalini 0,1% — Polfa) агонист альфа- и бета-адренорецепторов в дозе 0,12-0,18 мкг кг -1 min -1 ; детомидин (Detomidin. Hydrochloric Domosedan Lãke Farmos company), агонист альфа 2 -адренергических рецепторов в дозе 0,1-1,1 мкг кг -1 мин -1 ; фенилэфрин (Phenylephryn iniection B.P — Boots Company PLC) агонист альфа 1 -адренергических рецепторов в дозе 2,1 2,9 мкг кг -1 мин -1 ; ксилазин (Xylazine 2% — Scar Vet Company) агонист альфа 2 -адренергических рецепторов в дозе 0.5 4,0 мкг кг -1 мин -1 ; антагонист альфа 1 -адренергических рецепторов празозин (Prazosin HCI, USP grade RBI) в дозе 20-50 мкг · кг -1 ; йохимбин (Yohimbine HCI RBI) антагонист альфа 2 -адренергических рецепторов в дозе 160-240 мкг · кг -1 ; фентоламин (Regitine Ciba phentolamin.methanosulfonic.) антагонист альфа 1 — и альфа 2 — адренорецепторов в дозе 0,8 0,9 мкг k г -1 .Дозы применяемых лекарств подбирались индивидуально для каждой овцы.

Всего было проведено 65 экспериментов. Полученные электроутерограммы оценивали визуальным методом (4).

РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ

Проведенные эксперименты показали отсутствие потенциалов действия в матке овец во время анэструса, не сенсибилизированных стильбоэстролом (рис. 1А). Аналогичные результаты были получены и другими авторами (1, 2, 7, 8, 20, 21). За это время примененный агонист альфа 1 или альфа 2 -адренорецепторов не вызывал каких-либо изменений в записи миоэлектрической активности матки (рис. 1Б).Prud-homme (12) на основании своих исследований предполагает, что альфа-адренорецепторы гормонозависимы (от эстрогенов), что подтверждается нашими наблюдениями.

Рисунок 1

Овцы, сенсибилизированные стильбоэстролом, выявляли циклическую активность как в голени матки, так и в рогах (Рисунок 2A). Частота функционального потенциала шпинделей через 24 -й час после сенсибилизации составляла от 5 до 8 мин. -1 . Интенсивность этой активности, амплитуда и частота выпадения иглы увеличивались через 24 часа после сенсибилизации и снижались до полной атрофии за 24-часовой период 7 -го 8 -го .Результаты наших исследований подтверждаются данными других авторов (7, 9, 15, 19), доказавших стимулирующее влияние эстрогенов на спазмы матки овец. Lye et al. (6) придерживаются мнения, что эстрогены этих животных действуют двухфазно: сначала они подавляют спазмы матки, а затем стимулируют их.

Рисунок 2

Примененный фенилэфрин, селективный агонист альфа- 1 -адренергических рецепторов, выявил присутствие (в миометрии овец, сенсибилизированном стильбоэстролом) рецепторов этого типа.Агонист вызывал усиление миоэлектрической активности матки у сенсибилизированных овец (рис. 2). Продолжительность реакции варьировала от 3 до 5 минут в зависимости от дозы. После блокирования альфа- 1 -адренергических рецепторов селективным антагонистом празозином (3,16) или антагонистом обоих подтипов альфа-адренорецепторов (альфа 1 и альфа 2 ) фентоламином, нанесенный фенилэфрин не вызывал реакция миоэлектрической активности матки (рис. 3). Полученные результаты подтверждают наличие альфа- 1 -адренергического рецептора у овец, сенсибилизированных стильбоэстролом.Наши наблюдения относительно этих рецепторов соответствуют исследованиям Прудхауса (12). Исследования присутствия альфа 2 -адренергических рецепторов в миометрии овец также проводились с использованием двух селективные антагонистические препараты детомидин и ксилазин. Детомидин, применявшийся к сенсибилизированной овце, усиливал миоэлектрическую активность матки (рис. 4). В электрорографической записи частота разрядки иглы увеличивалась, а интервалы между циклами разрядки сокращались.Продолжительность реакции колебалась от 3 до 5,5 минут. После блокирования альфа- 2 -адренергических рецепторов йохимбином, селективным агонистом, примененный детомидин не повлиял на электророутерографическую запись (рис. 5). После блокирования обоих подтипов альфа-адренорецепторов (альфа 1 и альфа 2 ) фентоламином, примененный детомидин также не вызывал каких-либо изменений миоэлектической активности матки. Ксилазин, примененный к сенсибилизированной овце, вызывал, как и детомидин, повышение миоэлектрической активности матки.В электрорографической записи также увеличилась частота разрядов иглы. Продолжительность реакции составляла от 4 до 6 минут в зависимости от дозы. После блокирования альфа2-адренорецепторов йохимбином характерной реакции после применения ксилазина не было. Также после блокирования альфа 1 и альфа 2 -адренергических рецепторов фентоламином не было изменений в электроурографической записи после применения упомянутого выше агониста. Полученные результаты указывают на то, что оба подтипа альфа-адренорецепторов (альфа 1 и альфа 2 ) встречаются у овец, сенсибилизированных стильбоэстролом, что подтверждается данными других авторов (11, 12, 13).

Рисунок 3

Рисунок 4

Рисунок 5

После сенсибилизации овец стильбэстролом нанесенный адреналин усилил миоэлектрическую активность матки (Рисунок 6). Время реакции зависело от дозы применяемого гормона. Его продолжительность составляла от 2 до 6 минут. Адреналин, применяемый после блокирования альфа- 1 -адренергических рецепторов празозином, в меньшей степени вызывал стимуляцию миоэлектрической активности матки (рис. 7).Однако после блокирования обоих подтипов альфа-адренорецепторов (альфа 1 и альфа 2 ) с помощью фентоламина повторно введенный адреналин не вызывал каких-либо изменений миоэлектрической активности матки. Проведенные исследования доказывают, что в миометрии овец во время анэструса, сенсибилизированных стильбоэстролом, присутствуют оба подтипа альфа-адренорецепторов. Полученная более низкая степень стимуляции миоэлектрической активности матки после применения адреналина и после блокирования альфа 1 -адренорецепторов демонстрирует, что эти рецепторы (альфа1-адренорецепторы) встречаются в миометрии. м овец в значительно большем количестве, чем альфа 2 -адренорецепторы.Наши наблюдения согласуются с данными Rang and Dales (14), а также с данными Сергея и Симановского (18).

Рисунок 6

Рисунок 7

ВЫВОДЫ

  1. Оба подтипа альфа 1 и альфа 2 -адренергических рецепторов встречаются в матке овец во время анэструса, сенсибилизированного стильбоэстролом.

  2. Стимуляция альфа1- или альфа2-адренорецепторов вызывает повышение миоэлектрической активности матки.


ССЫЛКИ

  1. Dejneka J., Ziba D .: Wpyw stilboestrolu na aktywno recorw molkularnych w miometrium u owiec. Мат. X Kong. PTNW Wrocaw, III, 1996, 563.

  2. Dejneka J., Ziba D., Rauuszkiewicz S .: Wpyw рецепторы beta-adrenergicznych na aktywno mioelektryczn macicy u owiec uczulonych stilboestrolem. Мат. X Kong. PTNW Wrocaw, III, 1996, 564.

  3. England G.C.W., Clarke K.W .: Alpha 2 агонистов адренорецепторов у лошади обзор. Брит. Вет. J. 152, 1996, 641.

  4. Husmanowa-Petrusewicz I .: Elektromiografia kliniczna. PZWiL, Warszawa 1986, 104.

  5. Jdruch J., Gajewski Z .: Regulacja aktywnoci skurczowej miniwki macicy u byda. Nowa Vet. 10, 1997, 10.

  6. Лай С.Дж., Уотес Д.С., Портер Д.Г .: Эстрадиол 17b как ингибирует, так и стимулирует активность миометрия у овец in vivo. J. Reprod. Fert. 67, 1983, 335.

  7. Massmann G.M., Figueroa J.P., Nathamielsz P.W .: Дальнейшая характеристика электромиографической активности миометрия и мезометрия у небеременных овец при добавлении эстрогенов. Биол. Репрод. 45, 1991, 605.

  8. Matews E.L., Ayad V.J., Wathes D.C .: Влияние эстрадиола 17b на концентрацию рецепторов окситоцина в репродуктивном тракте овец, страдающих анестезом. J. Reprod. Fert. Сер. 8, 1991, 46.

  9. Наактгеборен К., Ван дер Вейден Г.К., Клоппер П.Дж., Кроон С.Х., Шуф А.Г., Таверн М.А.М.: Электрофизиологические наблюдения подвижности матки во время цикла эструса у овец. J. Reprod. Fert. 35, 1973, 511.

  10. Nejmark J., Tworek B., Ziba D .: Wykonanie elektrody bipolarnej do odprowadzenia Potencjaw mini wielokomorowego i macicy u owiec. Zesz. Наук. AR Wroc. Мокрый. 54, 1995, 55.

  11. Перес Р., Кокс Дж. Ф., Арру Р.: Вероятный постсинаптический альфа 2 адренергический опосредованный эффект ксилазина на моторику матки коз.J. Vet. Pharmacol. Терапевт. 17, 1994, 59.

  12. Prud-homme M.J .: Моторные реакции матки на α-адренергический агонист (фенилэфрин) у овец во время эструса и в конце беременности. Репрод. Nutr. Развивайте. 26, 1986, 827.

  13. Prud-homme M.J .: Влияние блокаторов α-адренорецепторов на активность матки у овец в конце беременности. Acta Physiol. Повесили. 71, 1998, 485.

  14. Ранг Х.П., Дейл М.М.: Фармакология. Черчил Ливингстон: Эдинбург, Лондон, Мельбурн, Нью-Йорк, Токио и Мадрид 1991, 182216, 532556.

  15. Ruckebusch Y., Bayard F: Подвижность яйцевода и матки коровы во время цикла эструса. J. Reprod. Fert. 43, 1975, 23.

  16. Ruskoaho H .: Подтипы и функции альфа-адренорецепторов. Acta Vet. Сканд. 2, S. B, Suppl. 82, 1986, 17.

  17. Шарп Д.К., Тэтчер М.Дж., Салют М.Е., Фукс А.Р .: Взаимосвязь между рецепторами окситоцина эндометрия и вызванной окситоцином высвобождением простагландина F 2a во время цикла эструса и на ранних сроках беременности у пони-кобыл.J. Reprod. Fert. 109, 1997, 134.

  18. Сергеев П.Ф., имановский Н .: Рецептор. Medicina. Москва 1987, 112-116.

  19. Yarington G., Figueroa J.P., Kassis J., Nathanielsz W.P .: Анализ характеристик электромиограммы, полученной из мезометрия у небеременных овари после удаления яичников, и ее сходства с отличиями от миометрия: эффект эстрогена. Амер. J. Ostet. Гинеколь. 155, 1986, 1160.

  20. Зиба Д., Dejneka J .: Zmiany w aktywnoci mioelektrycznej macicy pod wpywem oksytocyny u owiec nie uczulonych i uczulonych stilboestrolem. Med. Мокрый. 51, 1995, 679.

  21. Ziba D., Dejneka J .: Wpyw dopaminy na aktywno mioelektryczn macicy u owiec nie uczulonych i uczulonych stilboestrolem. Zesz. Наук. AR Wroc. Мокрый. 55, 1996, 75.


Отправлено: 30.11.1998 г.
Йзеф Дейнека, Дионизи Зиба, Станисав Рауушкевич 1
Отделения: физиологии животных,
репродукции животных и клинического акушерства 1
Сельскохозяйственный университет
31 C.K. Norwida St., 50-375 Вроцав, Польша

Ответы на эту статью, комментарии приглашаются и должны быть представлены в течение трех месяцев с момента публикации статьи. Если они приняты к публикации, они будут опубликованы в главе «Обсуждения» каждой серии с гиперссылкой на статью.


[НАЗАД] [ОСНОВНОЙ] [КАК ПОДАТЬ] [ПОДПИСКА] [ПРОБЛЕМЫ] [ПОИСК]

Регуляция постсинаптических адренорецепторов альфа-1 в гладких мышцах мигательной мембраны кошки

  • 1.

    Авакян О. М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов, Медицина, Москва (1988).

    Google ученый

  • 2.

    Г. Бейли, Методы химии белков, Москва, Мир (1965).

    Google ученый

  • 3.

    П. В. Абель и К. Хермсмайер, «Симпатическая перекрестная иннервация SHR и генетический контроль предполагает трофическое влияние на мембраны сосудистых мышц», Circ.Рес., , 49, , №11, 1311–1318 (1981).

    Google ученый

  • 4.

    А. Бобик, «Идентификация подтипов альфа-адренорецепторов в артериях собак с помощью [ 3 H] йохимбина и [ 3 H] празозина», Life Sci., 30 , № 3, 219–228 (1981).

    Google ученый

  • 5.

    W. S. Collucci, M. A. Gimbrone и R. W. Alexander, «Регулирование постсинаптического альфа-адренергического рецептора в брыжеечной артерии крысы (эффекты химической симпатэктомии и лечения адреналином)», Circ.Res., 48 , № 1, 104–111 (1981).

    Google ученый

  • 6.

    W. S. Collucci, M. A. Gimbrone и R. W. Alexander, «Регулирование сродства миокардиальных и сосудистых альфа-адренергических рецепторов (эффекты гуаниновых нуклеотидов, катионов, эстрогена и истощения катехоламинов)», Circ. Res., 55 , № 1, 78–88 (1984).

    Google ученый

  • 7.

    Дж. Б.Feldstein, AJ Pacitti, C. Sumners и MK Raizada, «α 1 -адренергические рецепторы в культурах нейронов из мозга крысы: повышенная экспрессия у спонтанно гипертонической крысы», J. Neurochem., 47 , № 4, 1190–1198 (1986).

    Google ученый

  • 8.

    Ф. Хата, К. Такаясу, Ю. Морикава и др. «Специфические изменения холинергической системы у морских свинок были разными после денервации», J. Pharmacol. Exp.Ther., 215 , № 5, 716–722 (1980).

    Google ученый

  • 9.

    A. M. Huchet, F. Huguet, G. Osterman, et al. , «Центральные α 1 -адренорецепторы и сердечно-сосудистый контроль у нормотензивных и спонтанно гипертензивных крыс», Eur. J. Pharmacol., 95 , № 2, 207–213 (1983).

    Google ученый

  • 10.

    Дж. Лаэр и К. Триггл, «Взаимосвязь между повышенным кровяным давлением у крыс со спонтанной гипертензией и химической чувствительностью гладких мышц к адренергическим агентам», Can.J. Physiol. Pharmacol., 62 , № 1, 94–100 (1984).

    Google ученый

  • 11.

    Г. С. Ландриани, В. Гуардабассо и М. Роккетти, «HL-Fit: микрокомпьютерная программа для нелинейной подгонки», Comp. Прог. Биомедицин., 16 , № 1, 35–42 (1983).

    Google ученый

  • 12.

    Т. Н. Лавин, Б. Б. Хоффман, Р. Дж. Лефковиц, «Определение подтипной селективности альфа-адренергических антагонистов: сравнение селективных и неселективных радиолигандов», Мол.Pharmacol., 20, , № 1, 28–34 (1981).

    Google ученый

  • 13.

    L. C. Mahan, P. M. McKernan и P. A. Insel, «Метаболизм альфа- и бета-адренергических рецепторов in vitro и in vivo «, Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 27, , № 2, 215–235 (1987).

    Google ученый

  • 14.

    К. Э. Мейер, Д. М. Сперлинг, П. А.Insel, «Агонист-опосредованная регуляция адренергических рецепторов α 1 и β 2 в клонированных клетках MDCK», Am. J. Physiol., 249 , № 1, 69–77 (1985).

    Google ученый

  • 15.

    М. Рафф, «Саморегуляция мембранных рецепторов», Nature, 259 , № 5541, 265–266 (1976).

    Google ученый

  • 16.

    X. L. Wang, O.-E. Бродде, «Идентификация гомогенного класса β 2 -адренорецепторов в тромбоцитах человека по (-) — 124 связыванию I-йодпиндолола», J.Цикл. Nucleot Res., 10 , № 5, 435–450 (1985).

    Google ученый

  • Похожие записи

    Проктонис крем инструкция: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Содержание ПРОКТОНИС КРЕМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптекахПоказания к применениюСпособ примененияПротивопоказанияФорма выпускаУсловия храненияСоставОсновные параметрыПРОКТОНИС КРЕМ отзывыСмотрите такжеПроктонис крем, 30 […]

    Что сделать чтобы быстрее зажила мозоль на пятке: что делать, как лечить в домашних условиях

    Содержание избавляемся от сухих и мокрых мозолейРазновидности мозолей на пяткеСухая мозольВодяная мозольСтержневая мозольОсобенности лечения разных видов пяточных мозолейЛечение сухих мозолейЛечение […]

    От чего судороги в икрах: причины возникновения и лечение. Как избавиться от судорог в ногах?

    Содержание причины возникновения и лечение. Как избавиться от судорог в ногах? Почему возникают ночные судороги ног? От чего бывают судороги […]

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *