💊 Состав препарата Нитроглицерин ✅ Применение препарата Нитроглицерин Сохраните у себя Поиск аналогов Взаимодействие Описание активных компонентов препарата Нитроглицерин (Nitroglycerin) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2020.05.06 Владелец регистрационного удостоверения:БИННОФАРМ, АО (Россия) Произведено:МЕДИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ХОЛДИНГ «МТХ», ЗАО (Россия) Код ATX: C01DA02 (Glyceryl trinitrate) Активное вещество: нитроглицерин (глицерил тринитрат) (nitroglycerin) USP Фармакопея США Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат Фармако-терапевтическая группа: Вазодилатирующее средство, нитрат Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения. ФармакокинетикаПосле приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками. Показания активных веществ препарата НитроглицеринДля сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии. Открыть список кодов МКБ-10
Режим дозированияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи. Прочие: метгемоглобинемия. Противопоказания к применениюШок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт. ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам. Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально). Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально). Применение у пожилых пациентовС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие. При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия). При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту. Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина. На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина. При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса. При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение. Сохраните у себя |
Нитроглицерин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название вещества Нитроглицерин
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Нитроглицерин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Нитроглицерин
- Взаимодействие
Передозировка- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Торговые названия с действующим веществом Нитроглицерин
Структурная формула
Русское название
Нитроглицерин
Английское название
Nitroglycerin
Латинское название вещества Нитроглицерин
Nitroglycerinum (род. Nitroglycerini)
Химическое название
1,2,3-Пропантриола тринитрат
Брутто формула
C3H5N3O9
Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин
Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K22.4 Дискинезия пищевода
- J81 Легочный отек
- K59. 8.1* Дискинезия кишечника
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K82 Другие болезни желчного пузыря
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- h44. 1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
- I999* Диагностика болезней системы кровообращения
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- K85 Острый панкреатит
- I50. 1 Левожелудочковая недостаточность
Код CAS
55-63-0
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, коронародилатирующее, сосудорасширяющее.
Характеристика
Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Фармакология
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. 1/2″>T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.
При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.
Применение вещества Нитроглицерин
ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт. ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитроглицерин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы
В/в (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббукально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Торговые названия с действующим веществом Нитроглицерин
Сбросить фильтры
Лек. форма Все лек. формы капсулы подъязычные концентрат для приготовления раствора для инфузий пленки для наклеивания на десну полуфабрикат-порошок полуфабрикат-раствор раствор для внутривенного введения спрей подъязычный дозированный субстанция-порошок субстанция-раствор (спиртовой) субстанция-раствор в подсолнечном масле субстанция-смесь таблетки подъязычные таблетки сублингвальные
Дозировка Все дозировки 0. 4 мг/доза 0.5 мг 1 мг 1 мг/мл 1% 10 мг/мл 2 мг Без дозировки
Производитель Все производители Биннофарм АО Биннофарм ЗАО Биомед им. И.И. Мечникова ОАО ГНПРКЦ «ЦСКБ-Прогресс» ФГУП ГНЦЛС Опытный завод ООО ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ Здоровье — фармацевтическая компания Йенагексал Фарма ГмбХ Люми ООО [г.Санкт-Петербург] Медико-технологический холдинг «МТХ» Медисорб АО Медисорб ЗАО Микрохим НПФ НИК-ФАРМ Озон ООО Ракетно- космический центр ПРОГРЕСС ОАО Самарамедпром Тверская фармацевтическая фабрика АООТ Технолог ЗАО Технолог ЧАО Усолье-Сибирский ХФЗ АО Фармамед ООО Фармапол-Волга ООО Фармстандарт-Лексредства ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод Ярославская фармацевтическая фабрика (ЗАО «ЯФФ»)
Применение, дозировка, побочные эффекты, риски и взаимодействия
Когда что-то ограничивает приток крови к сердечной мышце, человек может испытывать сильную боль в груди, которую врачи называют стенокардией. Люди могут использовать препарат нитроглицерин для облегчения этой боли.
Чаще всего причиной такого снижения кровотока является образование бляшек и сужение артерий, снабжающих кровью сердце.
Нитроглицерин способствует расширению кровеносных сосудов и позволяет крови течь. Люди также могут использовать нитроглицерин для лечения анальных трещин.
В этой статье представлен обзор нитроглицерина, включая его использование, принцип действия, возможные побочные эффекты, взаимодействие и предупреждения.
Нитроглицерин — это лекарство для лечения стенокардии и анальных трещин. Он работает, стимулируя кровоток.
В организме нитроглицерин расщепляется до оксида азота. Оксид азота вызывает расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Это позволяет артериям и венам открываться, позволяя большему количеству крови течь. Медицинские работники называют это действие вазодилатацией.
Во время приступа стенокардии человек испытывает сильную боль в груди. Нитроглицерин начинает действовать через 1-3 минуты, но его максимальный эффект наступает через 5 минут.
Различные формы лекарств начинают действовать в разное время, в зависимости от их состава. Например:
- сублингвальная таблетка: 1–3 минуты
- транслингвальный спрей: 1–3 минуты
- пролонгированная таблетка: 60 минут
- мазь для местного применения: 15–30 минут
- трансдермальный пластырь: 30 минут
- внутривенный: немедленно
Максимальный эффект препарата также зависит от его образования. Например:
- сублингвальная таблетка: 7 минут
- транслингвальный спрей: 4–15 минут
- пролонгированная таблетка: от 2,5 до 4 часов
- мазь для местного применения: 60 минут
- трансдермальный пластырь немедленно: 120 минут внутривенно
- :
Когда люди используют нитроглицерин для лечения анальных трещин, мазь расслабляет анальный сфинктер, представляющий собой мышечную ткань вокруг ануса, и снижает давление в анусе. Это способствует притоку крови к области и помогает заживлению трещины.
Врачи обычно используют нитроглицерин для лечения боли, связанной со стенокардией.
Сужение артерий, снабжающих сердце кровью, вызывает нестабильную стенокардию. Врачи называют это состояние ишемической болезнью сердца (ИБС).
ИБС является наиболее распространенным типом сердечно-сосудистых заболеваний. Ежегодно от ИБС умирает почти 366 000 человек в США.
Нитроглицерин позволяет кровеносным сосудам раскрыться, позволяя крови, богатой кислородом и питательными веществами, питать сердечную мышцу. Это действие обеспечивает немедленное облегчение боли в груди.
Люди также могут использовать нитроглицерин для лечения анальных трещин. Анальные трещины – это разрывы кожи заднего прохода. У людей могут развиться анальные трещины из-за прохождения твердого стула.
Подобно своему воздействию на стенокардию, нитроглицерин в виде ректальной мази помогает процессу заживления, стимулируя приток крови к пораженному участку.
В следующей таблице перечислены различные составы нитроглицерина.
Форма нитроглицерина | How to use |
aerosol solution packet pumpspray tablet | dissolve under the tongue |
ointment 24-hour patch | apply to the skin |
rectal ointment | rectal use только |
Стенокардия
Когда кто-то испытывает сильную боль в груди, очень важно устранить этот симптом как можно быстрее. Люди также могут принимать быстродействующие препараты нитроглицерина за 5–10 минут до выполнения действий, которые могут вызвать приступ стенокардии.
Аэрозольный спрей, помповый спрей, пакет и таблетка — все это быстродействующие формы нитроглицерина. В следующих разделах эти формы рассматриваются более подробно.
Аэрозольный спрей и спрей для помпы
Люди могут использовать эти устройства, распылив один или два раза на язык или под язык, как только они почувствуют боль при стенокардии. Они не должны вдыхать спрей.
Пакет
Подъязычный пакет нитроглицерина содержит 400 мкг порошка нитроглицерина. Человек кладет содержимое пакета под язык, когда начинаются ангинозные боли.
Таблетка
При первых признаках ангинозной боли следует поместить таблетку под язык или между десной и щекой. Таблетка будет растворяться и всасываться через ткани рта.
Людям, использующим аэрозольный спрей, помповый спрей, пакет или таблетку, не следует глотать препарат. Нитроглицерин самостоятельно всасывается через ткани рта. Это обеспечивает более быстрое облегчение, чем проглатывание лекарства. Людям также следует избегать полоскания или сплевывания в течение 5 минут после введения дозы.
Человек может принимать каждую из этих форм быстродействующего нитроглицерина с 5-минутными интервалами. Если они не чувствуют облегчения от сильной боли в груди, они могут принять еще две дозы с интервалом в 5 минут.
Если кто-то принял три дозы быстродействующей лекарственной формы и не чувствует облегчения боли, ему требуется немедленная медицинская помощь.
Существуют также две другие формы нитроглицерина, которые могут предотвращать приступы стенокардии. Они не действуют быстро, поэтому люди не должны использовать их, чтобы остановить приступ, когда он происходит.
Пластырь
Пластыри с нитроглицерином выпускаются в дозах от 0,1 миллиграмма в час (мг/ч) до 0,8 мг/ч.
Человек накладывает пластырь на кожу в любом месте, кроме областей ниже колена и локтя. Большинство людей размещают пластырь на груди. Область должна быть чистой, сухой и безволосой, чтобы нитроглицерин мог впитаться в кожу.
Пластырь следует оставлять на коже на 12–14 часов и снимать на 10–12 часов. Люди обычно носят пластырь днем и снимают его во время сна.
Мазь
Люди могут наносить нитроглицериновую мазь на кожу с помощью дозирующего аппликатора, входящего в комплект поставки. Человек измеряет желаемую дозу на мерном аппликаторе, а затем кладет аппликатор мазевой стороной вниз на кожу.
Затем они наносят мазь на кожу. Человек не должен втирать лекарство, а должен позволить мази впитаться в кожу. Наконец, они приклеивают аппликатор к коже.
Люди применяют две дозы мази каждый день. Врачи обычно советуют людям использовать мазь первым делом утром и повторно наносить ее через 6 часов.
Анальные трещины
Ректальная мазь от анальных трещин содержит 0,4% нитроглицерина. Человек вводит мазь в задний проход каждые 12 часов на срок до 4 недель. Если симптомы сохраняются, человек может принимать лекарство еще 4 недели, всего 8 недель.
Чтобы нанести ректальную мазь, человек накрывает палец полиэтиленовой пленкой и наносит 1 дюйм мази вдоль пальца. Затем они вводят палец в анальный канал до сустава первого пальца. Затем человек размазывает мазь вокруг области.
Если это слишком болезненно, человек может вместо этого нанести мазь на внешнюю сторону заднего прохода.
Люди могут испытывать много побочных эффектов при использовании нитроглицерина, в том числе:
- головные боли
- Глух. при купировании стенокардии они должны находиться в расслабленном, сидячем положении.
Артериальное давление человека может значительно снизиться после приема нитроглицерина. Если они встают слишком быстро после введения дозы, их кровяное давление может упасть еще ниже, что может привести к обмороку.
Наиболее частым побочным эффектом нитроглицерина длительного действия является головная боль, но этот побочный эффект уменьшается при приеме лекарств.
Несмотря на то, что люди наносят ректальную мазь только на задний проход, они все же могут испытывать головные боли и головокружение.
У некоторых людей может быть аллергия на нитроглицерин, поэтому врачи не рекомендуют использовать его людям, у которых в анамнезе были аллергические реакции на это лекарство.
Врачи не назначают нитроглицерин людям с тяжелой анемией в анамнезе, инфарктом правых отделов сердца или повышенным внутримозговым давлением.
Противопоказания
Противопоказания к приему нитроглицерина включают аллергические реакции, хотя такие реакции встречаются редко. Другие противопоказания включают:
- повышенное внутричерепное давление
- тяжелая анемия
- сердечный приступ
- повышенная чувствительность к нитроглицерину
Нитроглицерин может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами, такими как ингибиторы ФДЭ-5.
Ингибиторы ФДЭ-5 — это препараты, которые врачи назначают для лечения эректильной дисфункции. Виагра, Сиалис и Левитра являются ингибиторами ФДЭ-5. Как и нитроглицерин, эти препараты также вызывают усиление кровотока и могут снижать артериальное давление.
Врачи не рекомендуют людям использовать нитроглицерин с ингибиторами ФДЭ-5, так как эти лекарства могут вызвать обморок, если кто-то принимает их вместе.
Люди должны избегать использования нитроглицерина, если они принимали виагру или левитру в течение последних 24 часов или сиалис в течение последних 48 часов.
Любой, кто принимает нитроглицерин длительного действия, не может принимать ингибиторы ФДЭ-5.
Дозировка нитроглицерина может быть разной для разных людей. Например, дозировка может зависеть от формы препарата, который принимает человек. Он также может меняться в зависимости от:
- состояния, для лечения которого человек использует лекарство
- возраст человека
- тяжесть состояния
- другие заболевания у человека
- реакция человека на первую дозу
Дженерик нитроглицерина выпускается в форме сублингвальной таблетки. Сила этих таблеток составляет 0,3 мг, 0,4 мг и 0,6 мг.
Фирменный нитроглицерин, Нитростат, выпускается в форме подъязычной таблетки. Сильные стороны этой таблетки: 0,3 мг, 0,4 мг и 0,6 мг.
Передозировка нитроглицерина может произойти, когда человек использует ингибиторы ФДЭ-5 с нитроглицерином или использует слишком много нитроглицерина во время приступа стенокардии.
Тяжелые побочные эффекты, которые врачи связывают с передозировкой нитроглицерина, включают:
- внезапное падение кровяного давления
- учащение пульса
- усиление кровотока и давления в головном мозге
- пульсирующие головные боли 9090
головокружение 9000 - нарушения зрения
В настоящее время ни один препарат не может устранить передозировку нитроглицерина. Тем не менее, врачи могут оказывать помощь людям, перенесшим передозировку, вводя им жидкости внутривенно и приподнимая ноги.
Использование нитроглицерина надлежащим образом может отсрочить серьезные осложнения стенокардии, которые включают сердечный приступ, инсульт и даже смерть.
Люди могут испытывать побочные эффекты нитроглицерина, поэтому им следует оставаться в сидячем положении, пока действует препарат.
Нитроглицерин может взаимодействовать с лекарствами от эректильной дисфункции. Людям со стенокардией следует сообщать врачу об использовании виагры, сиалиса и левитры, потому что совместное использование обоих препаратов может быть опасным.
Люди также могут лечить анальные трещины с помощью нитроглицериновой ректальной мази. Побочные эффекты и взаимодействия также могут возникать при местном применении нитроглицерина.
Нитроглицерин | Heart and Stroke Foundation
Сердце
Что делает это лекарство?
Нитраты можно использовать для предотвращения боли в груди (стенокардии), ограничения количества приступов стенокардии, облегчения боли при текущем приступе или лечения симптомов сердечной недостаточности. Нитроглицерин является разновидностью нитратов.
Как это работает?
Нитраты являются сосудорасширяющими средствами, что означает, что они помогают расширять (расширять) ваши кровеносные сосуды, облегчая кровоток и позволяя большему количеству крови, богатой кислородом, достигать вашего сердца. Улучшение кровотока означает, что вашему сердцу не приходится работать так усердно. Нитраты также расслабляют вены, поэтому к сердцу возвращается меньше крови, что снижает нагрузку на сердце.
Как принимать?
Существует несколько различных форм нитратов:
- Таблетки: сублингвальные (держать под языком).
- Мазь для местного применения или трансдермальные пластыри доставляют нитраты через кожу.
- Сублингвальный спрей распыляется на язык или под него.
Всегда обсуждайте со своим врачом или фармацевтом, как и когда принимать конкретное лекарство.
Чего следует избегать при приеме этого лекарства?
Вам следует избегать курения во время приема нитратов, так как это может сделать их менее эффективными. Также следует избегать употребления алкоголя, так как он может усиливать действие лекарства.
Что делать, если я принимаю другие лекарства?
Нитраты могут взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому обязательно сообщите своему врачу о любых других лекарствах, которые вы можете принимать, включая рецептурные, безрецептурные, безрецептурные или натуральные продукты для здоровья (витамины и минералы, растительные лекарственные средства, гомеопатические лекарства). , традиционные лекарства, такие как традиционные китайские лекарства, пробиотики и другие продукты, такие как аминокислоты и незаменимые жирные кислоты).
Некоторые лекарства, которые могут вызывать взаимодействие, включают:
- Виагра ® (силденафил). Виагру нельзя принимать в течение 24 часов после приема нитратов. В сочетании с нитратами Виагра может вызвать снижение артериального давления, головокружение, дурноту, обмороки или более серьезные последствия. Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом о подобных лекарствах или растительных средствах, которые лечат эректильную дисфункцию.
- Лекарства для лечения высокого кровяного давления.
- Некоторые сердечные лекарства.
- Безрецептурные лекарства от кашля, простуды и гриппа.
- Безрецептурные травяные лекарства от кашля, простуды и гриппа.
Поговорите со своим врачом или фармацевтом о любой другой информации, которую вам может понадобиться знать о ваших лекарствах.
Что еще я должен сказать своему врачу?
Всегда предоставляйте своему врачу полную историю болезни, особенно если вы старше 60 лет, недавно перенесли инсульт или сердечный приступ, или у вас сильные головные боли, низкий уровень железа (анемия) или глаукома. Вы также можете поговорить со своим врачом о том, насколько эффективны нитраты для лечения стенокардии. Ваш врач может отрегулировать количество лекарства или предложить другие способы управления вашим состоянием.
Какие побочные эффекты?
Некоторые распространенные побочные эффекты нитратов включают головные боли, приливы, головокружение, обмороки, низкое кровяное давление (гипотонию) и нерегулярный сердечный ритм (аритмию). Сообщайте обо всех побочных эффектах своему врачу.
Изменение образа жизни
Соблюдение здоровой диеты с низким содержанием жиров, особенно насыщенных и трансжиров, отказ от курения, ограничение употребления алкоголя, физическая активность и снижение стресса также важны для снижения риска сердечных заболеваний. Поговорите со своим лечащим врачом о том, как вы можете добиться этих изменений образа жизни.
Связанная информация
Health Canada — Drugs and Health Products предоставляет медицинскую и медицинскую информацию, чтобы помочь канадцам поддерживать и улучшать свое здоровье. Узнайте больше о
«Безопасное использование лекарств», «Безопасность и эффективность непатентованных лекарств» и «Покупка лекарств через Интернет».
База данных лекарственных средств содержит информацию о лекарствах, одобренных для использования в Канаде.
MedEffect Canada предоставляет предупреждения о безопасности, рекомендации общественного здравоохранения, предупреждения и отзывы.
Ваше министерство здравоохранения также предоставляет полезные медицинские ресурсы в вашей провинции или территории. Например, программа MedsCheck в Онтарио предоставляет бесплатные консультации фармацевта по безопасному использованию лекарств. На веб-странице Senior Healthcare Британской Колумбии представлена информация о важных программах здравоохранения.
Страхование лекарств
Подпишитесь, чтобы получать обновления от Heart & Stroke, специально предназначенные для вас — от советов по здоровью сердца, обновлений исследований и последних новостей до поддержки и многого другого.
Ваш первый информационный бюллетень должен прийти в ближайшие 7-10 дней.
Ваше имя ! Ошибка: Пожалуйста, введите имя.
Ваша фамилия ! Ошибка: Пожалуйста, введите фамилию.