Дабигатрана этексилат инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

Московское шоссе, д. 37 (1) пер. Камчатский, д.1 (3) пл.

Комсомольская, д.6 (1) пл. Революции, д.5 (2) пр-кт Гагарина, д. 113 (1) пр-кт Героев, д.

26 (4) пр-кт Ленина, д. 2, пом. П11Б (3) пр-кт Ленина, д. 67 (4) пр-т. Бусыгина, д.19 (1)

Дабигатрана этексилат (Dabigatran etexilate) — описание действующего вещества | Лекарства и медицинские препараты содержащие Дабигатрана этексилат

В данном разделе собрана информация о лекарственных препаратах, их свойствах и способах применения, побочных действиях и противопоказаниях. На данный момент существует огромное количество медицинских препаратов, но не все они одинаково эффективны.

Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств — основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению.

Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.

Каждый лекарственный препарат подробно описан нашими специалистами в данном разделе медицинского портала EUROLAB. Для просмотра лекарств укажите интересующие Вас характеристики.Также Вы можете искать нужный Вам препарат по алфавиту.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера. Не следует одновременно применять с дабигатраном нефракционированные гепарины или его производные, низкокомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIа, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К. Совместное применение дабигатрана в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения.

Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения, связанного с дабигатраном при препарата в рекомендуемой дозе, больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и дабигатрана необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения. Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений: — недавно выполненная биопсия или травма; — применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений; — комбинация дабигатрана с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции; — бактериальный эндокардит. Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с дабигатраном с целью анальгезии после операции не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с Т1/2 менее чем 12 ч в сочетании с дабигатраном, подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют. При проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в т.ч. связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг/сут. Дабигатран противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить. В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу дабигатрана следует принимать не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.

Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В экспериментальных исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Клинических данных о применении дабигатрана этексилата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека не известен. Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности при лечении дабигатраном. При беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. В случае применения дабигатрана этексилата кормление грудью должно быть прекращено. Клинических данных о применении препарата в период грудного вскармливания не имеется.

Поиск препарата

Препараты с действующим веществом «Дабигатрана этексилат» (Dabigatran etexilate):

Препараты по действующему
веществу

В данной категории нет лекарственных препаратов.

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас образаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препаратов Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственных средств.

Прадакса (Дабигатрана этексилат) | ГБУЗ «Медвежьегорская ЦРБ»

Общие правила: Необходимо строго соблюдать рекомендованный Вам режим дозирования Не требуется рутинный лабораторный контроль параметров свертываемости Принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды Старайтесь избегать пропуска приема препарата, поскольку это может привести к повышенному тромбообразованию Пропущенную дозу препарата Прадаксаможно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 часов и более; если срок составил менее 6 часов, пропущенную дозу принимать не следует В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата в очередной прием Решение о прекращении приема препарата принимает лечащий врач (возможен высокий риск тромбообразования при преждевременном прекращении лечения!) Продолжительность приема препарата определятся индивидуально с учетом множества факторов В случае развития кровотечения, не прекращающегося самостоятельно необходимо незамедлительно обратиться к врачу; Необходимо сообщать лечащему врачу о всех других принимаемых препаратов Обязательно сообщайте лечащему врачу о приеме Прадакса перед любыми хирургическими операциями и инвазивными процедурами Подготовка к хирургическому лечению Внимание! При любом виде хирургического лечения необходимо сообщить врачу о приеме препарата Прадакса (Дабигатрана этексилат) Вмешательства, не требующие отмены препарата: Стоматологические услуги: удаление от 1 до 3 зубов; пародонтальные вмешательства; вскрытие абсцессов; зубопротезное моделирование; Оперативные вмешательства по поводу катаракты или глаукомы; Эндоскопия диагностическая; Малая поверхностная хирургия (вскрытие абсцессов, биопсия кожи или удаление кожной опухоли) Когда необходимо обратиться к врачу? При приеме антикоагулянтов (Прадакса) очень важно знать о возможных побочных эффектах. Кровотечение – наиболее часто встречающий побочный эффект. Необходимо обратиться к врачу в следующих случаях: Кровоподтеки, появляющиеся без видимых причин или при небольших травмах, носовые кровотечения, обильные кровотечения из десен, кровотечения при порезах, которые не останавливаются необычно длительное время. Более сильные, чем обычно, менструации, межменструальные кровотечения или кровянистые выделения из влагалища в менопаузе. Розовая или коричневая моча, кал с примесью крови или черный стул. Кровохарканье, рвота с кровью или рвота «кофейной гущей». Необъяснимая боль. Любые необъяснимые отеки или дискомфорт. Необъяснимая головная боль, головокружение и слабость. В случае отмены препарата Прадакса по причине кровотечения не следует возобновлять прием самостоятельно. Начинайте прием препарата только после согласования с лечащим врачом.

Режим дозирования Прадакса (Дабигатрана этексилат) Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий Прадакса назначается в дозировке 150 мг 2 раза в день Показания к редукции дозы до 110 мг 2 раза в день – возраст старше 80 лет При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – замена препарата Лечение острого тромбоза глубоких вен и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых данными заболеваниями Рекомендуется применение препарата Прадакса в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза/сутки) после парентерального лечения антикоагулянтом, проводящегося в течение, как минимум, 5 дней. Терапию следует продолжать до 6 месяцев. Профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен и/или ТЭЛА: Рекомендуется применение препарата Прадаксав суточной дозе 300 мг (150 мг 2 раза/сутки). Режим дозирования Прадакса (Дабигатрана этексилат) при больших ортопедических операциях с целью профилактики венозных эмболий (плановое эндопротезирование тазобедренного или коленного сустава) Рекомендованная доза 220 мг 1 раз в сутки. При умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин), при одновременном применении с амиодароном, хинидином или верапамилом – 150 мг 1 раз в сутки. Пропущенная доза Профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций: рекомендуется принять обычную суточную дозу препарата Прадакса в обычное время на следующий день. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: пропущенную дозу препарата Прадакса можно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 часов и более; если срок составил менее 6 часов — пропущенную дозу принимать не следует. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата. Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: пропущенную дозу препарата Прадаксаможно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 часов и более; если срок составил менее 6 часов, пропущенную дозу принимать не следует. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата. Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: пропущенную дозу препарата Прадаксаможно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 часов и более; если срок составил менее 6 часов, пропущенную дозу принимать не следует. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата. Правила перехода при смене антитроботической терапии Дабигатрана этексилат (Прадакса) => Варфарин Прекращение приема варфарина, начало приема дабигатрана при МНО < 2 Дабигатрана этексилат (Прадакса) => Варфарин При клиренсе креатинина ≥ 50 мл/ мин время начала приема варфарина за 3 дня до прекращения приема дабигатрана. При клиренсе креатинина от 30 до 49 мл/мин время начала приема варфарина за 2 дня до прекращения приема дабигатрана. Парентеральные антикоагулянты => Дабигатрана этексилат (Прадакса) Первая доза препарата Прадакса назначается вместо отменяемого антикоагулянта в интервале 0-2 часа перед сроком очередной инъекции Дабигатрана этексилат (Прадакса) => парентеральные антикоагулянты При профилактике венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций: парентеральное введение антикоагулянтов следует начинать через 24 часа после приема последней дозы препарата Прадакса При профилактике инсульта, системных тромбоэмболий и у пациентов с фибрилляцией предсердий: начать прием парентеральных антикоагулянтов через 12 часов после приема последней дозы препарата Прадакса При лечении и профилактике ТГВ или/и ТЭЛА: парентеральное применение антикоагулянтов начать через 12 часов после приема последней дозы препарата Прадакса

Дабигатран — Кардиолог — сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Фармакологическое действие

Дабигатран — антикоагулянт, прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным пролекарством, не обладающим фармакологической активностью. После приема внутрь быстро всасывается и путем гидролиза, катализируемого эстеразами, превращается в дабигатран.

Дабигатран является активным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина и оказывает действие в основном в плазме.

Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызнанную тромбином агрегацию тромбоцитов.

In vivo и ex vivo в исследованиях на животных с использованием различных моделей тромбоза продемонстрирована антитромботическая эффективность и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в применения и дабигатрана этексилата после приема внутрь.

Выявлена тесная корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (AЧТВ).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0,5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т_1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т_1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.

Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6,5%.

В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.

Распределение

Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Метаболизм и выведение

Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2,7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т_1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.

По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и Сmax возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.

У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.

В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.

В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности дабигатрана у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.

При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.

Показания

Профилактика венозных тромбоэмболии у больных после ортопедических операций.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Взрослым для профилактики венозных тромбоэмболии у больных после ортопедических операции рекомендованная доза составляет 220 мг/сут однократно.

У больных с умеренным нарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, рекомендованная доза составляет 150 мг/сут однократно.

Для профилактики  венозных тромбоэмболии после эндопротезирования коленного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сут однократно в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сут однократно.

Для профилактики  венозных тромбоэмболии после эндопротезирования тазобедренного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сут однократно в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сут однократно.

Больные с тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) или с заболеваниями печени, способными оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза ВГН печеночных ферментов исключались из клинических исследований. В связи с этим, применение дабигатрана у данной категории больных не рекомендуется.

После в/в введения 85% дабигатрана выводится через почки. У больных с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) существует высокий риск развития кровотечения. У таких больных дозу следует снизить до 150 мг/сут.

Клиренс креатинина определяют по формуле Кокрофта:

Для мужчин:

Клиренс креатинина (мл/мин)=(140-возраст) * масса тела (кг)/ 72 * креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: 0.85 * значение клиренса креатинина для мужчин.

Нет данных по использованию препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Применение дабигатрана у данной категории пациентов не рекомендовано.

Дабигатран выводится при диализе. Клинических исследований у таких больных не проводилось.

Опыт применения у пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет ограничен. Рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут однократно. При проведении фармакокинетических исследований у пожилых больных, у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, было установлено повышение содержания препарата в организме. Дозу препарата следует рассчитывать так же, как и для пациентов с нарушением функции почек.

Переход от лечения дабигатраном этексилатом к парентеральному введению антикоагулянтов следует проводить через 24 ч после введения последней дабигатрана.

Переход от парентерального введения антикоагулянтов на дабигатран: нет данных, поэтому не рекомендуется начинать терапию дабигатраном до планового введения очередной дозы парентерального антикоагулянта.

Побочное действие

В контролируемых исследованиях часть пациентов получали препарат по 150-220 мг/сут, часть — менее 150 мг/сут, часть — более 220 мг/сут.

Возможны кровотечения любой локализации. Обширные кровотечения встречаются редко. Развитие нежелательных реакций было сходным с реакциями в случае применения эноксапарина натрия.

Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы свертывания крови: гематома, кровоточивость ран, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечении, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения, кожный геморрагический синдром, гемартроз, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита

Местные реакции: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.

Осложнения, связанные с проведением процедур и хирургических вмешательств: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза, дренаж после процедуры, дренаж раны.

Частота наблюдавшихся нежелательных реакций при приеме дабигатрана этексилата не выходила за диапазон частоты нежелательных реакций, развивающихся при использовании эноксипарина натрия.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

• геморрагические нарушения, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза

• активное клинически значимое кровотечение

• нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость

• одновременный прием хинидина

• поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение предыдущих 6 мес до начала терапии

•  возраст менее 18 лет

• известная повышенная чувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к одному из вспомогательных веществ.

Особые указания

Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера.

Не следует одновременно применять с дабигатраном нефракционированные гепарины или его производные, низкокомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIа, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К.

Совместное применение дабигатрана в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения, связанного с дабигатраном при препарата в рекомендуемой дозе, больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и дабигатрана необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения.

Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений:

— недавно выполненная биопсия или травма;

— применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений;

— комбинация дабигатрана с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции;

— бактериальный эндокардит.

Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с дабигатраном с целью анальгезии после операции не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с Т_1/2 менее чем 12 ч в сочетании с дабигатраном, подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют.

При проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в т.ч. связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг/сут. Дабигатран противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу дабигатрана следует принимать не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.

Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.

В экспериментальных исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Клинических данных о применении дабигатрана этексилата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека не известен.

Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности при лечении дабигатраном. При беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

В случае применения дабигатрана этексилата кормление грудью должно быть прекращено. Клинических данных о применении препарата в период грудного вскармливания не имеется.

Передозировка

Не существует антидота к дабигатрану этексилату или к дабигатрану.

Использование доз препарата, превышающих рекомендованные, приводит к повышению риска кровотечения. В случае развития кровотечения лечение должно быть приостановлено для выяснения причин кровотечения. Учитывая основной путь выведения дабигатрана через почки, рекомендуется обеспечить адекватный диурез. При необходимости возможен хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы.

Дабигатран удаляется при диализе, однако клинический опыт применения этого метода отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения.

Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 и не влияют in vitro на ферменты цитохрома Р450 у человека. Поэтому при совместном применении с дабигатраном взаимодействия лекарственных средств не ожидается.

При совместном применении с аторвастатином взаимодействие не наблюдается.

При совместном применении фармакокинетика диклофенака и дабигатрана этексилата не изменяется, что свидетельствует о незначительном взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышало риска возникновения кровотечения.

Имеется ограниченный опыт применения дабигатрана в сочетании с длительным систематическим приемом НПВС, в связи с чем требуется тщательный контроль за состоянием пациентов.

Фармакокинетического взаимодействия с дигоксином не выявлено.

В клинических исследованиях не выявлено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и дабигатрана на развитие кровотечения или фармакологических эффектов.

При совместном применении с ранитидином степень всасывания дабигатрана не изменяется.

При совместном применении дабигатрана и амиодарона скорость и степень всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона не изменяется. AUC и Сmax возрастает на 60% и 50% соответственно. При совместном применении дабигатрана этексилата и амиодарона необходимо снизить дозу дабигатрана до 150 мг/сут. В связи с длительным Т_1/2 амиодарона потенциальное взаимодействие препаратов может сохраняться на протяжении нескольких недель после отмены приема амиодарона.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении дабигатрана с активными ингибиторами Р-гликопротеинами (верапамил, кларитромицин).

Многократное введение верапамила в течение нескольких дней приводило к повышению концентрации дабигатрана на 50-60%. Этот эффект может быть снижен при назначении дабигатрана как минимум за 2 ч до приема верапамила.

Одновременный прием дабигатрана с хинидином противопоказан.

Потенциальные индукторы, такие как рифампицин и экстракт травы зверобоя, могут уменьшать эффект дабигатрана. Следует соблюдать осторожность при совместном использовании дабигатрана с подобными препаратами.

При совместном применении дабигатрана с антацидами и средствами, угнетающими желудочную секрецию, изменения дозы дабигатрана не требуется.

Не обнаружено взаимодействия дабигатрана с опиоидными анальгетиками, диуретиками, парацетамолом, НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2), ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, препаратами, снижающими уровень холестерина/триглицеридов (не относящиеся к статинам), блокаторами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, прокинетиками, производными бензодиазепина.
 

Устные антикоагулянты. Типы пероральных антикоагулянтов; Информация 2020

Сердечно-Сосудистые Заболевания

Устные антикоагулянты

Эта статья для Медицинские специалисты

Профессиональные справочные статьи предназначены для использования медицинскими работниками. Они написаны британскими врачами и основаны на научных данных, британских и европейских руководствах. Вы можете найти Антикоагулянты статья более полезная или одна из наших статьи о здоровье.

Устные антикоагулянты

• Показания и цели
• Варфарин
• Дабигатран этексилат, ривароксабан и апиксабан

Пероральные антикоагулянты, доступные в Великобритании, включают варфарин, аценокумарол, фениндион, дабигатран этексилат, ривароксабан и апиксабан¹.

• Варфарин по-прежнему является наиболее широко используемым пероральным антикоагулянтом, но использование новых пероральных антикоагулянтов (дабигатран этексилат, ривароксабан и апиксабан) расширяется.
• Варфарин противодействует витамину К (необходим для синтеза факторов свертывания крови) и занимает 2-3 дня, чтобы проявить его полный эффект.
• В некоторых ситуациях гепарин необходимо вводить для немедленной антикоагуляции, ожидая, пока МНО попадет в необходимый диапазон.
• Дабигатран этексилат, ривароксабан и апиксабан являются относительно новыми пероральными антикоагулянтами. Дабигатран этексилат является прямым ингибитором тромбина, а ривароксабан и апиксабан ингибируют активированный фактор Ха.
• Дабигатран этексилат, ривароксабан и апиксабан не требуют мониторинга МНО.

Показания и цели

Антикоагулянтные рекомендации2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10
индикация	Какой антикоагулянт использовать и международное нормализованное соотношение (МНО)	продолжительность
Тромбоэмболия легочной артерии. Проксимальный тромбоз глубоких вен (ТГВ).	Варфарин — 2,5 (3,5 для легочной эмболии сохраняются, когда варфарин уже принимал INR выше 2). Ривароксабан является вариантом лечения ТГВ и тромбоэмболии легочной

Дабигатран — Dabigatran — qaz.wiki

Антикоагулянтные препараты

Дабигатрана этексилат

Клинические данные
Торговые наименования	Прадакса, Прадакс, Празакса и др.
Другие имена	Дабигатрана этексилат ( USAN, США )
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a610024
Данные лицензии
Категория беременности	AU : C США : N (еще не классифицировано)
Пути администрирования	Устно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность	3–7%
Связывание с белками	35%
Ликвидация Период полураспада	12–17 часов
Идентификаторы
Этил N — [(2 — {[(4- { N ‘ — [(гексилокси) карбонил] карбамимидоил} фенил) амино] метил} -1-метил- 1H- бензимидазол-5-ил) карбонил] — N -2 -пиридинил-β-аланинат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула	C 34 H 41 N 7 O 5
Молярная масса	627,734 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Css (= O) N = C (C1 = CC = C (C = C1) NCC2 = NC3 = C (N2C) C = CC (= C3) C (= O) N (CCC (= O) OCC) C4 = CC = CC = N4) N
InChI = 1S / C34h51N7O5 / c1-4-6-7-10-21-46-34 (44) 39-32 (35) 24-12-15-26 (16-13-24) 37-23-30- 38-27-22-25 (14-17-28 (27) 40 (30) 3) 33 (43) 41 (20-18-31 (42) 45-5-2) 29-11-8-9- 19-36-29 / ч8-9,11-17,19,22,37H, 4-7,10,18,20-21,23h3,1-3h4, (h3,35,39,44) Y Ключ: KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N Y
NY (что это?) (проверить)

Дабигатран , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pradaxa , представляет собой антикоагулянт, используемый для лечения и предотвращения образования тромбов и предотвращения инсульта у людей с фибрилляцией предсердий . В частности, он используется для предотвращения образования тромбов после замены тазобедренного или коленного сустава, а также у пациентов, у которых в анамнезе уже были сгустки. Он используется как альтернатива варфарину и не требует контроля с помощью анализов крови. Принимается внутрь.

Общие побочные эффекты включают кровотечение и гастрит . Другие побочные эффекты могут включать кровотечение вокруг позвоночника и аллергические реакции, такие как анафилаксия . В случае сильного кровотечения его можно остановить с помощью антидота идаруцизумаба . Не рекомендуется использовать во время беременности или кормления грудью . По сравнению с варфарином, он меньше взаимодействует с другими лекарствами . Это прямой ингибитор тромбина .

Дабигатран был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2010 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения — самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . Месячная поставка в Соединенном Королевстве обходится NHS примерно в 51 британский фунт стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 416 долларов США . В 2017 году это было 302-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.

Медицинское использование

Дабигатран используется для предотвращения инсульта у людей с фибрилляцией предсердий, не вызванной проблемами сердечного клапана , а также с тромбозом глубоких вен и тромбоэмболией легочной артерии у лиц, которые лечились в течение 5-10 дней парентеральными антикоагулянтами (обычно низкомолекулярным гепарином ), и для предотвращения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии в некоторых случаях.

По-видимому, он так же эффективен, как варфарин, в предотвращении негеморрагических инсультов и эмболических событий у лиц с фибрилляцией предсердий, не связанной с проблемами клапана.

Противопоказания

Дабигатран противопоказан пациентам с активным патологическим кровотечением, поскольку дабигатран может увеличить риск кровотечения, а также вызвать серьезные и потенциально опасные для жизни кровотечения. Дабигатран также противопоказан пациентам, у которых в анамнезе есть серьезные реакции гиперчувствительности на дабигатран (например, анафилаксия или анафилактический шок). Следует также избегать применения дабигатрана у пациентов с механическими протезами клапанов сердца из-за повышенного риска тромбоэмболических осложнений (например, тромбоза клапана, инсульта и инфаркта миокарда ) и сильного кровотечения, связанного с дабигатраном в этой популяции.

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом дабигатрана является расстройство желудочно-кишечного тракта. По сравнению с людьми, получавшими антикоагулянтную терапию варфарином, пациенты, принимавшие дабигатран, имели меньше опасных для жизни кровотечений, меньшее количество мелких и крупных кровотечений, включая внутричерепные кровотечения, но частота желудочно-кишечных кровотечений была значительно выше. Капсулы дабигатрана содержат винную кислоту, которая снижает рН желудочного сока и необходима для адекватного всасывания. Более низкий уровень pH ранее был связан с диспепсией ; некоторые предполагают, что это играет роль в повышенном риске желудочно-кишечного кровотечения.

Небольшой, но значительно повышенный риск инфаркта миокарда (сердечных приступов) был отмечен при объединении данных о результатах безопасности из нескольких исследований.

Уменьшенные дозы следует применять людям с плохой функцией почек.

Фармакология

Механизм действия

Дабигатран обратимо связывается с активным участком молекулы тромбина , предотвращая опосредованную тромбином активацию факторов свертывания крови . Кроме того, дабигатран может инактивировать тромбин, даже если тромбин связан с фибрином ; он снижает опосредованное тромбином ингибирование фибринолиза и, следовательно, может усиливать фибринолиз.

Фармакокинетика

Период полувыведения дабигатрана составляет примерно 12–14 часов, а максимальный антикоагулянтный эффект достигается в течение 2–3 часов после приема внутрь. Жирная пища задерживает всасывание дабигатрана, хотя это не влияет на биодоступность препарата. Одно исследование показало, что абсорбция может быть умеренно снижена при приеме с ингибитором протонной помпы . Выведение лекарства через насосы P-гликопротеина замедляется у пациентов, принимающих сильные ингибиторы p-гликопротеинового насоса, такие как хинидин , верапамил и амиодарон , что приводит к повышению уровня дабигатрана в плазме.

Он сформулирован как пролекарство дабигатрана этексилат.

История

Дабигатран (затем соединение BIBR 953) был обнаружен из группы химических веществ, аналогичных по структуре ингибитору тромбина на основе бензамидина α-NAPAP ( N- альфа- (2-нафтилсульфонилглицил) -4-амидинофенилаланин пиперидид), который был известен с 1980-х годов. как мощный ингибитор различных сериновых протеаз , в частности тромбина, а также трипсина . Добавление гидрофобных боковых цепей этилового эфира и гексилоксикарбонилкарбамида привело к перорально абсорбируемому пролекарству , BIBR 1048 (этексилат дабигатрана).

18 марта 2008 г. Европейское агентство по лекарственным средствам выдало разрешение на продажу препарата Прадакса для профилактики тромбоэмболических заболеваний после операции по замене тазобедренного или коленного сустава и неклапанной фибрилляции предсердий.

Национальная служба здравоохранения (NHS) в Великобритании разрешено использование дабигатрана для использования в предотвращении образования тромбов в тазобедренных и коленных хирургии пациентов. Согласно статье BBC в 2008 году, ожидалось, что дабигатран будет стоить NHS 4,20 фунта стерлингов в день, что было похоже на несколько других антикоагулянтов .

Первоначально не было специального способа обратить антикоагулянтный эффект дабигатрана в случае сильного кровотечения, в отличие от варфарина. С тех пор был разработан дабигатран-специфический антидот идаруцизумаб , гуманизированное моноклональное антитело для внутривенного введения, которое в 2015 году было одобрено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA).

10 июня 2008 г. компания Pradaxa получила Уведомление о соответствии (NOC) от Министерства здравоохранения Канады для предотвращения образования тромбов у пациентов, перенесших операцию тотального протезирования тазобедренного сустава или коленного сустава. Разрешение на лечение пациентов с фибрилляцией предсердий с риском инсульта было получено в октябре 2010 года.

США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило Pradaxa 19 октября 2010, для профилактики инсульта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий. Утверждение было получено после того, как 20 сентября 2010 г. консультативный комитет рекомендовал препарат для утверждения, хотя некоторые сторонние эксперты по-прежнему призывают к осторожности.

14 февраля 2011 года Фонд Американского колледжа кардиологов и Американская кардиологическая ассоциация добавили дабигатран в свои рекомендации по лечению неклапанной фибрилляции предсердий с рекомендацией класса I.

В мае 2014 года FDA сообщило о результатах большого исследования, в котором дабигатран сравнивался с варфарином у 134 000 пациентов Medicare. Агентство пришло к выводу, что дабигатран связан с более низким риском общей смертности, ишемического инсульта и кровотечения в головном мозге, чем варфарин. Желудочно-кишечные кровотечения чаще встречались у пациентов, получавших дабигатран, чем у пациентов, получавших варфарин. Риск сердечного приступа был одинаковым для двух препаратов. Агентство подтвердило свое мнение о том, что общее соотношение риска и пользы дабигатрана является благоприятным.

26 июля 2014 года Британский медицинский журнал (BMJ) опубликовал серию расследований, в которых компания Boehringer обвинялась в сокрытии важной информации о необходимости мониторинга для защиты пациентов от сильного кровотечения, особенно у пожилых людей. Обзор внутренней коммуникации между исследователями и сотрудниками Boehringer, FDA и EMA показал, что исследователи Boehringer обнаружили доказательства того, что уровни дабигатрана в сыворотке крови сильно различаются. Исследование BMJ показало, что у Boehringer был финансовый мотив, чтобы скрыть это беспокойство от регулирующих органов здравоохранения, поскольку данные противоречили их обширному маркетингу дабигатрана как антикоагулянта, не требующего мониторинга.

Ссылки

внешняя ссылка

• «Дабигатран» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
• «Дабигатрана этексилат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Дабигатран этексилат: показания, побочные эффекты, предупреждения

Общее название: Dabigatran Etexilate (da BIG a tran ett EX ill ate)
Фирменное наименование: Pradaxa

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 июня 2020 г.

Предупреждение

• Не прекращайте прием дабигатрана этексилат, не посоветовавшись с врачом, который назначил его вам. Прекращение приема дабигатрана этексилат, когда вы не должны повышают вероятность образования тромбов.Это включает инсульт у некоторых людей. Возможно, вам придется отменить дабигатран этексилат перед определенными видами стоматологических или здравоохранение. Ваш врач скажет вам, когда начинать прием снова. Внимательно следите за тем, что вам говорит врач.
• Люди, у которых есть какой-либо тип спинальной или эпидуральной процедуры, с большей вероятностью будут иметь проблемы с кровотечением вокруг позвоночника, когда они уже проходят эту процедуру. препарат, средство, медикамент. Это кровотечение случается редко, но может привести к неспособности двигаться в течение длительного времени (параличу) или к параличу, который не пройдет.В риск повышен у людей, у которых есть проблемы с позвоночником, у которых установлен эпидуральный катетер определенного типа, или у людей, перенесших операцию на позвоночнике. Риск также возникает у людей, которые принимают любые другие препараты, которые могут повлиять на свертывание крови, такие как препараты, разжижающие кровь (например, варфарин), аспирин или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Поговорите с доктором.
• Сообщите своему врачу, что вы принимаете дабигатрана этексилат перед спинальной или эпидуральной процедурой. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки нервные проблемы, такие как боль в спине, онемение или покалывание, мышечная слабость, паралич или потеря контроля над мочевым пузырем или кишечником.
• Поговорите со своим врачом, если вы недавно перенесли или собираетесь перенести спинальную или эпидуральную процедуру. Может потребоваться некоторое время между использование дабигатрана этексилат и ваша процедура. Поговорите со своим врачом.

Использование дабигатрана этексилат:

• Используется для разжижения крови, чтобы не образовывались сгустки.
• Применяется для лечения тромбов.

Что мне нужно сказать своему врачу, прежде чем я приму дабигатран этексилат?

• Если у вас аллергия на дабигатран этексилат или любой другой компонент дабигатрана этексилат.
• Если у вас аллергия на дабигатрана этексилат; любая часть этексилата дабигатрана; или любые другие лекарства, продукты питания или вещества. Расскажите своему врачу об аллергии и какие у вас были признаки.
• Если у вас проблемы с кровотечением.
• Если вам заменили сердечный клапан.
• Если у вас проблемы с почками.
• Если вы принимаете какие-либо из этих препаратов: дронедарон или кетоконазол.
• Если вы принимаете рифампицин.
• Если вы принимаете или будете принимать другой препарат, подобный этому.
• Если вы кормите грудью. Не кормите грудью, пока принимаете дабигатран этексилат.

Это не список всех лекарств или проблем со здоровьем, которые взаимодействуют с дабигатрана этексилатом.

Расскажите своему врачу и фармацевту обо всех своих лекарствах (рецептурных или безрецептурных, натуральных продуктах, витаминах) и проблемах со здоровьем. Вы должны проверить чтобы убедиться, что для вас безопасно принимать дабигатран этексилат со всеми вашими лекарствами и проблемами со здоровьем.Не начинать, не останавливать и не изменять дозу любой препарат без консультации с врачом.

Что мне нужно знать или делать, пока я принимаю Дабигатран Этексилат?

• Сообщите всем своим поставщикам медицинских услуг, что вы принимаете дабигатран этексилат. Сюда входят ваши врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи. Это лекарство может потребоваться прекратить лечение перед определенными видами хирургического вмешательства, как вам объяснил врач. Если прием дабигатрана этексилата прекращается, врач скажет вам, когда следует снова начните принимать дабигатрана этексилат после операции или процедуры.
• Сдайте анализ крови в соответствии с указаниями врача. Поговорите с доктором.
• У вас может возникнуть кровотечение. Будьте осторожны и избегайте травм. Используйте мягкую зубную щетку и электрическую бритву. В редких случаях возникают проблемы с кровотечением. был смертельным.
• Если вы упали, поранились или ударились головой, немедленно обратитесь к врачу. Поговорите со своим врачом, даже если чувствуете себя хорошо.
• Если вам 65 лет и старше, используйте дабигатран этексилат с осторожностью.У вас может быть больше побочных эффектов.
• Если вы беременны или забеременели при приеме дабигатрана этексилат, немедленно обратитесь к врачу.

Как лучше всего принимать это лекарство (дабигатран этексилат)?

Используйте дабигатрана этексилат в соответствии с предписаниями врача. Прочтите всю предоставленную вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

• Продолжайте принимать дабигатрана этексилат, как вам сказал врач или другой поставщик медицинских услуг, даже если вы чувствуете себя хорошо.
• Принимать с едой или без.
• Глотать целиком. Не жуйте, не открывайте и не раздавливайте.
• Запить полным стаканом воды.

Что мне делать, если я пропустил дозу?

• Примите пропущенную дозу, как только подумаете об этом.
• Если до следующей дозы осталось менее 6 часов, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к обычному времени.
• Не принимайте 2 дозы одновременно или дополнительные дозы.

По поводу каких побочных эффектов мне нужно немедленно позвонить врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ / ВНИМАНИЕ: хотя это может быть редким явлением, у некоторых людей могут возникать очень тяжелые, а иногда и смертельные побочные эффекты при приеме лекарства. Расскажите своим Если у вас есть какие-либо из следующих признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень серьезным побочным эффектом, немедленно обратитесь за медицинской помощью:

• Признаки аллергической реакции в виде сыпи; крапивница; зуд; красная, опухшая, покрытая волдырями или шелушащаяся кожа с лихорадкой или без нее; хрипы; стеснение в груди или горле; затрудненное дыхание, глотание или разговор; необычная охриплость; или отек рта, лица, губ, языка, или горло.
• Признаки кровотечения, такие как рвота или кровохарканье; рвота, похожая на кофейную гущу; кровь в моче; черный, красный или смолистый табуреты; кровотечение из десен; аномальное вагинальное кровотечение; синяки без причины или увеличивающиеся; или кровотечение невозможно остановить.
• Очень сильное головокружение или обморок.
• Слабость на одной стороне тела, проблемы с речью или мышлением, нарушение равновесия, обвисание на одной стороне лица или помутнение зрения.
• Чувство замешательства.
• Чувство сильной усталости или слабости.
• Очень сильная головная боль.
• Очень сильный отек.
• Очень сильная боль в животе.
• Боль в суставах или опухоль.

Каковы другие побочные эффекты дабигатрана этексилата?

Все препараты могут вызывать побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты отсутствуют или наблюдаются лишь незначительные побочные эффекты.Позвоните своему врачу или обратитесь за медицинской помощью помочь, если какие-либо из этих побочных эффектов или любые другие побочные эффекты беспокоят вас или не проходят:

Это не все возможные побочные эффекты. Если у вас есть вопросы о побочных эффектах, позвоните своему врачу. Позвоните своему врачу за медицинской совет о побочных эффектах.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах по адресу https://www.fda.gov/medwatch.

Если есть подозрение на ПЕРЕДОЗИРОВКУ:

Если вы считаете, что произошла передозировка, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью.Будьте готовы рассказать или показать, что было взяли, сколько и когда это произошло.

Как хранить и / или выбрасывать Дабигатран Этексилат?

• Хранить при комнатной температуре.
• Хранить в сухом месте. Не хранить в ванной.
• Храните капсулы во флаконе, в котором они входят, и не перемещайте в держатель для таблеток.
• Держать крышку плотно закрытой.
• Выбросьте все неиспользованные капсулы, оставшиеся в бутылке через 4 месяца.
• Храните все лекарства в надежном месте. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных месте.
• Выбросьте неиспользованные или просроченные лекарства. Не спускайте воду в унитаз или в канализацию, если вам не сказали об этом. Свяжитесь со своим фармацевт, если у вас есть вопросы о том, как лучше всего выбросить лекарства. В вашем районе могут быть программы возврата наркотиков.

Использование информации для потребителей

• Если ваши симптомы или проблемы со здоровьем не улучшаются или ухудшаются, позвоните своему врачу.
• Не делитесь своими наркотиками с другими и не принимайте чужие наркотики.
• Это лекарство поставляется с дополнительным информационным бюллетенем о пациенте, который называется «Руководство по лекарствам». Прочтите внимательно. Прочтите это снова каждый раз, когда дабигатрана этексилат заправлен. Если у вас есть какие-либо вопросы о дабигатрана этексилате, обратитесь к врачу, фармацевту или другому поставщику медицинских услуг.
• Если вы считаете, что произошла передозировка, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью.Будьте готовы рассказать или показать, что было взяли, сколько и когда это произошло.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее о дабигатран

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Pradaxa

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

pradaxa — дабигатрана этексилат — лекарственные препараты

• здоровье надпочечников
• алкоголь и алкоголь
• алименты
• аллергия
• анатомия
• андрология
• антропометрия
• антипитательные вещества
• аутоиммунные заболевания
• здоровье ребенка
• красота
• косметика
• биология крови
• анализ
• здоровье крови
• кровяное давление
• бодибилдинг
• здоровье костей
• здоровье кишечника
• сердечно-сосудистые заболевания
• злаки и производные
• холестерин
• косметическая хирургия
• косметика
• косметология
• колбасное мясо
• езда на велосипеде
• здоровье зубов
• диабет
• лекарства от диабета
• словарь
• диета
• диета и здоровье
• примеры диет
• диеты для похудения
• диагностика заболеваний
• допинг
• сухофрукты
• лекарства
• здоровье уха
• расстройства пищевого поведения
• эндокринология
• здоровье пищевода
• экзамены
• упражнения
• здоровье глаз
• время кормления
• тренировки женщин
• здоровье плода
• рыбы
• фитнес
• еда добавки
• пищевая аллергия
• пищеварение
• пищевые болезни
• пищевая непереносимость
• консервирование продуктов
• футбол
• фрукты
• генетические заболевания
• гинекология
• волосы
• здоровье
• здоровье пожилых людей
• здоровье нервная система
• здоровье мочевыводящих путей
• здоровье сердца
• травник
• домашний фитнес
• гипертония
• лекарства от гипертонии
• я плаваю
• инфекционные болезни
• бобовые
• здоровье печени
• похудеть
• мужское здоровье
• боевые искусства
• техники массажа
• математика
• мясо
• лекарственные травы
• менопауза
• молоко и производные
• натуральные добавки
• безалкогольные коктейли
• питание
• питание и здоровье
• питание и спорт
• таблицы питания
• ожирение
• субпродукты
• масла и жиры
• другое
• здоровье поджелудочной железы
• фармакогнозия
• фармакология

дабигатран этексилат мезилат 110 мг / 150 мг — заказ и сэкономьте до 170 долларов.19

Дабигатран Этексилат Мезилат — это разжижающий кровь препарат, используемый для предотвращения инсульта или образования тромбов у пациентов с фибрилляцией предсердий (тип нерегулярного сердцебиения), которая не вызвана заболеванием сердечного клапана. Дабигатран этексилат мезилат относится к классу антикоагулянтов, известных как прямые ингибиторы тромбина. Это лекарство работает, блокируя определенное вещество, называемое тромбином, в крови. Дабигатран этексилат мезилат также может использоваться для лечения других состояний, определенных вашим доктором.Это лекарство также может использоваться для лечения других состояний, определенных вашим доктором.

Дозировка дабигатрана этексилата мезилата, назначаемая каждому пациенту, будет отличаться. Всегда следуйте инструкциям своего врача и / или указаниям на этикетке рецептурного лекарства.

Дабигатран этексилат мезилат можно принимать независимо от приема пищи. Глотайте капсулы Dabigatran Etexilate Mesilate целиком. Не раздавливайте, не жуйте и не вскрывайте капсулы.

Что делать, если вы пропустите дозы дабигатрана этексилат мезилат?

Если ваш врач проинструктировал или посоветовал вам регулярно принимать лекарство Дабигатран Этексилат Мезилат, и вы пропустили прием этого лекарства, примите его, как только вспомните.Однако, если до следующей запланированной дозы осталось менее 6 часов, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не удваивайте дозы, если не указано иное.

Что делать, если вы приняли передозировку дабигатрана этексилат мезилат?

Избыточный прием любого лекарства может иметь серьезные последствия. Если вы подозреваете передозировку дабигатрана этексилат мезилат, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Симптомы передозировки Dabigatran Etexilate Mesilate могут включать необычное кровотечение, розовую / темную мочу и кровянистый / черный / дегтеобразный стул.

Следует отметить, что препараты, не перечисленные выше, также могут взаимодействовать с дабигатран этексилат мезилат.

Обычно лекарственные взаимодействия возникают при приеме с другим лекарством или с пищей. Прежде чем принимать лекарство от определенного недуга, вы должны проинформировать специалиста по здравоохранению о приеме любых других лекарств, включая лекарства, отпускаемые без рецепта (лекарства, отпускаемые без рецепта, которые могут усилить действие дабигатрана этексилат мезилат), и пищевых добавок, таких как витамины , минералы и травы, чтобы врач мог предупредить вас о возможных лекарственных взаимодействиях.

Dabigatran Etexilate Mesilate может взаимодействовать с антитромбоцитарными препаратами, аспириноподобными препаратами и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Сообщите своему врачу, если вы курите, употребляете алкоголь или напитки с кофеином, или принимаете запрещенные наркотики, поскольку они могут повлиять на действие ваших лекарств. Обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях, которые у вас могут быть, или о любых медицинских проблемах в семейном анамнезе. Не начинайте и не прекращайте принимать какие-либо лекарства без консультации с врачом.

Как и другие лекарства, дабигатран этексилат мезилат может вызывать некоторые побочные эффекты. Если они действительно возникают, побочные эффекты дабигатрана этексилата мезилата, скорее всего, будут незначительными и временными. Однако некоторые из них могут быть серьезными и могут потребовать от человека немедленно сообщить об этом врачу или посетить ближайшую больницу.

Следует отметить, что нельзя ожидать побочных эффектов Дабигатрана Этексилат Мезилат. Если какие-либо побочные эффекты дабигатрана этексилата мезилата развиваются или меняются по интенсивности, врач должен быть проинформирован как можно скорее.

Дабигатран этексилат мезилат может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и боль в желудке. Некоторые из серьезных побочных эффектов дабигатрана этексилата мезилата могут включать необычное кровотечение, кровавый / черный / дегтеобразный стул, розовую / темную мочу, стойкую усталость, затрудненное дыхание, сыпь и отек лица / языка / горла. Это не полный список всех побочных эффектов. Согласитесь с вашим врачом и полностью следуйте его указаниям, когда вы принимаете дабигатран этексилат мезилат.

Могу ли я принимать Дабигатран Этексилат Мезилат с другими препаратами?
Следует ли избегать определенных напитков, продуктов и других продуктов, когда я принимаю дабигатран этексилат мезилат?
Каковы возможные лекарственные взаимодействия дабигатрана этексилата мезилата?
Как дабигатран этексилат мезилат будет действовать в моем организме?
Как следует принимать Дабигатран Этексилат Мезилат?
Как снизить риск лекарственных взаимодействий и побочных эффектов дабигатрана этексилата мезилата?

Примечание

Представленная здесь медицинская и медицинская информация предназначена для дополнения, а не подмены опыта и суждений вашего врача, фармацевтов или другого медицинского работника.Не следует понимать, что использование Дабигатрана Этексилат Мезилат безопасно, подходит или эффективно для вас. Перед применением этого или любого другого препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Не прекращайте прием препарата Дабигатран Этексилат Мезилат без консультации с врачом. Дабигатран этексилат мезилат противопоказан пациентам с механическими (протезными) заменами сердечного клапана.

прадакса (дабигатрана этексилат) | Купить

Срок годности: 20.03.2022

Состав и форма выпуска:

Капсулы.1 капсула содержит действующее вещество:

этексилат дабигатрана мезилата 86,48, 126,83 или 172,95 мг

(эквивалент 75 мг, 110 мг или 150 мг дабигатрана, соответственно этексилата)

Вспомогательные вещества

Содержимое капсулы: камедь акации — 4, 43 / 6,50 / 8,86 мг винной кислоты грубого помола — 22,14 / 32,48 / 44,28 мг порошка винной кислоты — 29,52 / 43,3 / 59,05 мг винной кислоты кристаллической — 36,9 / 54,12 / 73,81 мг гипромеллозы — 2,23 / 3,27 / 4,46 мг Диметикона — 0,04 / 0,06 / 0,08 мг талька — 17,16 / 25,16 / 34,31 мг гипролозы (гидроксипропилцеллюлозы) — 17,30 / 25,37 / 34,59 мг

оболочка: гипромеллоза (NRMS) с надпечаткой черными чернилами (Colorcon S-1-27797) — 60 * / 70 * / 90 * мг

NRMS: каррагинан (E407) — 0,2 / 0,22 / 0,285 мг хлорида калия — 0,27 / 0,31 / 0,4 мг диоксида титана (E171) — 3,6 / 4,2 / 5 , 4 мг индигокармин (E132) — 0,036 / 0,042 / 0,054 мг краситель желтый закат (E110) — 0,002 / 0,003 / 0,004 мг гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52,9 / 61,71 / 79,35 мг вода очищенная — 3 / 3,5 / 4,5

Colorcon S-1-27797 мг (вес.%): шеллак — 52,5% бутанол — 6,55% очищенная вода — 1,94% денатурированный этанол (метилированный спирт) — 0,65% краситель черный оксид железа (E172) — 33,77% изопропанол — 3,34% пропиленгликоль — 1,25%

* примерная масса капсул 60, 70 или 90 мг

в блистерах с перфорированной алюминиевой фольгой / алюминиевой фольгой по 10 шт в пачке картонной 1, 3 или 6 блистеров во флаконах из полипропилена колпачки закрытые пластиком с защитой от вскрытия от детей и влагопоглотителем, в пачках 60 шт. по 1 флакон.

Описание лекарственной формы:

Капсулы 75 мг: продолговатая крышка непрозрачного светло-голубого цвета, корпус непрозрачного кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Boehringer Ingelheim, на корпусе находится «R 75» .

Капсулы 110 мг: продолговатая крышка непрозрачного светло-голубого цвета, корпус непрозрачного кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Boehringer Ingelheim, на корпусе «R 110».

Капсулы 150 мг: продолговатая крышка непрозрачного светло-голубого цвета, корпус непрозрачного кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Boehringer Ingelheim, на корпусе «R 150».

Содержимое капсулы: гранулы желтоватого цвета.

Фармакокинетика:

После перорального приема дабигатрана этексилата наблюдалось быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме и AUC. Cmax дабигатрана этексилата достигается в течение 0,5–2 часов

После достижения Cmax плазменные концентрации дабигатрана биэкспоненциально снижаются, конечный T1 / 2 составляет в среднем около 11 часов (у пожилых людей). Окончательный T1 / 2 после многократного приема препарата составлял примерно 12-14 ч.T1 / 2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушения функции почек T1 / 2 больше.

Абсолютная биодоступность дабигатрана после введения дабигатрана этексилата внутри капсул, покрытых оболочкой, составляет около 6,5%.

Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Tmax увеличивается на 2 часа.

При использовании дабигатрана этексилата без специальной оболочки капсулы из них пероральная биодоступность может увеличиваться на 75% по сравнению с лекарственной формой в капсулах.Поэтому необходимо сохранять целостность капсул, изготовленных из них, учитывая риск увеличения биодоступности дабигатрана этексилата, и не рекомендуется открывать капсулу и вносить содержимое в чистую форму (например, добавляя к еда или напитки) (см. «Способ применения и дозировка»).

При применении этексилата дабигатрана через 1-3 часа у пациентов после хирургического лечения наблюдается снижение скорости абсорбции препарата по сравнению со здоровыми добровольцами.AUC характеризуется постепенным увеличением амплитуды без появления высоких пиковых концентраций в плазме. Cmax в плазме крови наблюдается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез желудочно-кишечного тракта и хирургическое вмешательство, могут иметь значение для замедления абсорбции независимо от лекарственной формы препарата. Снижение скорости всасывания препарата обычно наблюдается только в день операции.В последующие дни всасывание дабигатрана быстрое, с достижением Cmax через 2 часа после его приема внутрь.

Метаболизм

После приема внутрь путем гидролиза под влиянием эстеразы дабигатран этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме. В ходе конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от содержания дабигатрана в плазме.Следы других метаболитов обнаруживаются только с помощью высокочувствительных аналитических методов.

Распределение

Объем дабигатрана составляет 60-70 л и превышает объем общего содержания воды в организме, что свидетельствует об умеренном распределении дабигатрана в тканях.

Экскреция

Дабигатран выводится в неизмененном виде в основном почками (85%) и только 6% через желудочно-кишечный тракт. Установлено, что через 168 ч после введения радиоактивно-меченого препарата из организма выводится 88-94% дозы.

Дабигатран обладает низкой белковой связывающей способностью плазмы крови (34-35%), она не зависит от концентрации препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пожилых людей AUC и Cmax выше, чем у молодых людей 40-60 и 25% соответственно.

Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением Cl креатинина.

У женщин пожилого возраста (старше 65 лет) значения AUC & tau и Cmax в стабильном состоянии были приблизительно равны 1.В 9 раз и в 1,6 раза выше, чем у молодых женщин (18-40 лет), а у мужчин старшего возраста в 2,2 и в 2 раза выше, чем у мужчин молодого возраста. Исследование подтвердило влияние возраста на воздействие дабигатрана: исходная концентрация дабигатрана у пациентов в возрасте> 75 лет была примерно на 31% выше, а у пациентов в возрасте <65 лет примерно на 22% ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

Нарушение функции почек. У добровольцев с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30-50 мл / мин) AUC дабигатрана после перорального приема составила 2.В 7 раз выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина — 10-30 мл / мин) значения AUC дабигатрана этексилата и T1 / 2 увеличиваются соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с такими же показателями у лиц без нарушения функции почек.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не выявлено изменений концентрации дабигатрана в плазме крови по сравнению с пациентами без нарушения функции печени.

Масса тела. В исследованиях базальная концентрация дабигатрана у пациентов с массой тела> 100 кг была примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50-100 кг. Масса тела у большинства (80,8%) пациентов в этом диапазоне составляла & ge50– <100 кг, видимой разницы в концентрациях дабигатрана не установлено. Данные для пациентов с массой тела менее 50 кг ограничены.

Пол. В ходе фундаментальных исследований по профилактике развития ВТЭ установлено, что действие препарата на пациентов женщин было примерно на 40-50% выше.У пациентов с фибрилляцией предсердий базальные концентрации и после лечения были в среднем на 30% выше. Установленные различия не имели клинического значения.

Этнические группы. При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и многократного приема препарата в исследуемых этнических группах клинически значимой разницы нет. Фармакокинетические исследования у пациентов негроидной расы ограничены, но имеющиеся данные не показывают существенных различий.

Описание фармакологического действия:

Этексилат дабигатрана является низкомолекулярным, нефармакологическим действием, предшественником активной формы дабигатрана. После приема дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и путем гидролиза, катализируемого сывороточными эстеразами в печени и плазме крови, превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным обратимым прямым конкурентным ингибитором тромбина и является основным активным ингредиентом плазмы крови.

В связи с тем, что тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, ингибирование активности тромбина предотвращает образование тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее действие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и подтверждены ex vivo антитромботический эффект и антикоагулянтная активность дабигатрана после в / в введения и этексилата дабигатрана после приема внутрь.

Существует прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме и выражением антикоагулянтного эффекта. Дабигатран продлевает АЧТВ.

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после замены крупных суставов

Результаты клинических исследований у пациентов, перенесших ортопедические операции на коленных и тазобедренных суставах, подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 или 110 мг препарата. дабигатрана этексилат через 1-4 ч после операции и последующие поддерживающие дозы 150 или 220 мг 1 раз в сутки в течение 6-10 дней (операция на колене) и 28-35 дней (бедро) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 время в сутки, которое использовалось до и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при использовании 150 или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг / день при оценке первичной конечной точки, которая включает все случаи венозной тромбоэмболии и смерти от любой причины. .

Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий

При длительном, в среднем около 20 месяцев, при применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и умеренным или высоким риском инсульта или системной эмболии было показано, что дабигатран этексилат при доза 110 мг, назначаемая 2 раза в сутки, не уступала варфарину по эффективной профилактике инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий также в группе дабигатрана отмечалось снижение риска внутричерепных кровоизлияний и общей частоты кровотечений. .Применение более высокой дозы (150 мг 2 раза в день) значительно снижало риск ишемического и геморрагического инсульта, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, внутричерепных кровоизлияний и общей частоты кровотечений по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась значительно меньшим риском большого кровотечения по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, которая включала инсульт, системную эмболию, тромбоэмболию легочной артерии, острый инфаркт миокарда, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и большое кровотечение.

Годовая частота этих явлений у пациентов, получавших дабигатран этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин. Изменения лабораторных показателей функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, также были отмечены с сопоставимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Показания:

• венозная тромбоэмболия у пациентов после ортопедических операций (профилактика)
  
• инсульт (профилактика)
  
• системная эмболия (профилактика)
  
• пациентов с фибрилляцией предсердий (снижение сердечно-сосудистой смертности).
  

Противопоказания:

• известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрану к этексилату или любому из вспомогательных веществ
  
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл / мин)
  
• клинически значимое активное кровотечение / самопроизвольный кровоточащий диатез или фармакологически вызванное нарушение гемостаза
  
• поражения органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 месяцев до начала терапии
  
• одновременное применение кетоконазола
  
• заболевания печени и печени, которые могут повлиять на выживаемость
  
• возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют).
  

Применение при беременности и кормлении грудью:

Данные о применении дабигатрана этексилата во время беременности. Потенциальный риск для людей неизвестен.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено неблагоприятного воздействия на фертильность или постнатальное развитие новорожденных.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции, чтобы исключить возможность беременности при лечении препаратом Прадакса. При беременности применение препарата не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.При необходимости применения лекарственных препаратов при грудном вскармливании, при отсутствии клинических данных кормление грудью следует прекратить в качестве меры предосторожности.

Побочные эффекты:

Ниже приведены побочные эффекты, выявленные при применении препарата для профилактики ВТЭ после ортопедических операций, а также для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, тромбоцитопения.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны сосуда: гематома, кровотечение.

Боковые респираторные, грудные и средостенные: носовое кровотечение, кровохарканье.

Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, геморроидальное кровотечение, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, желудочно-пищеводный, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-пищеводный рефлюкс.

Гепатобилиарная система: повышение уровня трансаминаз печени, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Кожа и подкожная клетчатка: кожный геморрагический синдром.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: гемартроз.

Почки и мочевыводящие пути: урогенитальное кровотечение, гематурия.

Нарушения общего характера и изменения места введения катетера: кровотечение из места введения, кровотечение из места введения катетера.

Травмы, отравления и осложнения процедур: посттравматическая гематома, кровотечение из назначенного операционного доступа.

Дополнительные специфические побочные эффекты, выявленные при профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, перенесших ортопедические операции.

Из сосудов: кровотечение из операционной раны.

Общие нарушения в месте введения: кровотечение.

Повреждения, токсичность и осложнения послеоперационного лечения: гематома после обработки раны, кровотечение после обработки ран, анемия в послеоперационном периоде, выделения из раны после процедур, выделения из раны.

Хирургические и лечебные процедуры: дренирование раны, дренирование после обработки раны.

Лекарственные взаимодействия:

Совместное применение препарата Прадакса с лекарствами, влияющими на гемостаз или коагуляцию, включая антагонисты витамина К, может значительно повысить риск кровотечения.

В исследованиях, проведенных in vitro, не установлено или не индуцируется ингибирующее действие дабигатрана на цитохром P450. В исследованиях in vivo на здоровых добровольцах не наблюдали взаимодействия между этексилатом дабигатраном и аторвастатином (субстратом CYP3A4) и диклофенаком (субстратом CYP2C9).

Взаимодействие с ингибиторами / индукторами Р-гликопротеина

Субстратом транспортной молекулы Р-гликопротеина является дабигатран этексилат, но не дабигатран. В связи с этим было проведено исследование одновременного применения этексилата дабигатрана с ингибиторами и индукторами Р-гликопротеина.

Одновременный прием ингибиторов Р-гликопротеина

Амиодарон. При одновременном применении дабигатрана этексилата с разовой дозой амиодарона (600 мг), принятого внутрь, степень и скорость всасывания амиодарона и его активного метаболита, дезетиламиодарона не изменились.Значения Cmax и AUC дабигатрана увеличились соответственно примерно на 60 и 50%.

Дронедарон. Концентрация дабигатрана в плазме увеличивается при применении вместе с дронедароном.

Верапамил. При применении дабигатрана этексилата с верапамилом, назначаемым перорально, значения Cmax и AUC дабигатрана увеличивались в зависимости от времени применения и лекарственных форм верапамила. Наибольшее усиление эффекта дабигатрана наблюдалось при использовании 1-й дозы верапамила в фармацевтической форме с немедленным высвобождением, которую применяли за 1 ч до приема дабигатрана для этексилата (Cmax увеличилась на 180, AUC на 150%).При использовании лекарственных форм с замедленным высвобождением верапамила этот эффект прогрессивно снижался (Cmax увеличивался на 90, AUC 70%), а также при использовании нескольких доз верапамила (Cmax увеличивался на 60, AUC — 50%), что может быть связано с к индукции Р-гликопротеина в желудочно-кишечном тракте при длительном применении верапамила.

При применении верапамила через 2 часа после приема дабигатрана внутрь этексилата наблюдались клинически значимые взаимодействия (Cmax увеличилась на 10, AUC на 20%), поскольку через 2 часа дабигатран полностью абсорбировался (см. «Способ применения и дозировка»).

Данных о взаимодействии дабигатрана этексилата с верапамилом, вводимым парентерально, клинически значимых взаимодействий не ожидается.

Кетоконазол. Кетоконазол после однократного приема в дозе 400 мг увеличивает AUC0- & infin и Cmax дабигатрана соответственно на 138 и 135%, а после многократного приема кетоконазола в дозе 400 мг в сутки — на 153 и 149% соответственно. Кетоконазол не влиял на Tmax и конечный T1 / 2.

Кларитромицин. При применении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день с этексилатом дабигатрана наблюдалось клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие (Cmax увеличилась на 15, AUC на 19%).

Хинидин. Значения AUC & tau и Cmax дабигатрана в равновесном состоянии при применении 2 раза в день в случае одновременного приема с хинидином в дозе 200 мг каждые 2 ч до достижения общей дозы 1000 мг увеличивались в среднем соответственно на 53 и 56%. .

Одновременное использование субстратов для P-гликопротеина

Дигоксин. При использовании дабигатрана этексилат дигоксин является субстратом P-гликопротеина, фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни пролекарство дабигатрана этексилат не являются клинически значимыми ингибиторами Р-гликопротеина.

Одновременное применение с индукторами Р-гликопротеина

Применение препарата Прадакса и индукторов Р-гликопротеина возможно с осторожностью (см. «Меры предосторожности»).

Рифампицин. Предварительное применение тест-индуктора рифампицина в дозе 600 мг в сутки в течение 7 дней привело к снижению воздействия дабигатрана. После отмены рифампицина этот индуктивный эффект уменьшился на 7-й день, эффект дабигатрана был аналогичен исходному состоянию. В течение следующих 7 дней дальнейшего повышения биодоступности дабигатрана не наблюдалось.

Взаимодействие с индукторами P-гликопротеина

Предполагается, что другие индукторы P-гликопротеина, такие как St.Зверобой или карбамазепин также могут снижать концентрацию дабигатрана в плазме, поэтому их следует применять с осторожностью.

Одновременное применение с антиагрегантами

Ацетилсалициловая кислота (ASA). При изучении одновременного применения этексилата дабигатрана в дозе 50 мг 2 раза в сутки и обращении к пациентам с фибрилляцией предсердий обнаружено, что риск кровотечения может повышаться с 12 до 18% (при использовании дозы АСК 81 мг) до 24% (при применении АСК в дозе 325 мг).Показано, что АСК или клопидогрель, применяемые одновременно с этексилатом дабигатраном в дозе 110 мг или 150 мг 2 раза в сутки, могут повышать риск большого кровотечения. Кровотечение также часто наблюдается при одновременном применении варфарина с АСК или клопидрогрелом.

НПВП. Применяемые НПВП для кратковременного обезболивания после операции не увеличивают риск кровотечения при одновременном применении дабигатрана с этексилатом. Опыт длительного применения НПВП, T1 / 2 которого составляет менее 12 часов, с ограниченным дабигатрана этексилатом, данных о дальнейшем повышении риска кровотечения нет.

Клопидогрель. Установлено, что одновременное применение этексилата дабигатрана и клопидогреля не приводит к дополнительному увеличению времени капиллярного кровотечения по сравнению с монотерапией клопидогрелом. Кроме того, показано, что значения AUC & tau и Cmax дабигатрана в устойчивом состоянии и параметры свертывания крови, которые контролировались для оценки эффекта дабигатрана (APTT, кариновое время или тромбиновое время, а также степень ингибирования агрегации тромбоцитов) (основной показатель эффекта клопидогреля) при комбинированной терапии не изменился по сравнению с таковыми при монотерапии.При использовании ударной дозы клопидогреля (300 или 600 мг) значения AUC & tau и Cmax дабигатрана в равновесном состоянии увеличивались на 30-40%.

Одновременно с препаратами, повышающими pH содержимого желудка

Пантопразол. При совместном применении этексилата дабигатрана и пантопразола наблюдалось снижение AUC дабигатрана примерно на 30%. Пантопразол и другие ингибиторы протонной помпы, используемые в сочетании с дабигатрана этексилатом, в клинических исследованиях не наблюдали влияния на риск кровотечения или эффективность.

Ранитидин. Ранитидин следует употреблять вместе с этексилатом, дабигатран оказал значительное влияние на степень абсорбции дабигатрана.

Выявленные при популяционном анализе изменения фармакокинетических параметров дабигатрана под влиянием ингибиторов протонной помпы и антацидов были клинически незначимы, так как выраженность этих изменений была небольшой (снижение биодоступности не было значимым для антацидов и ингибиторов протонной помпы 14.6%). Установлено, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы не сопровождается снижением концентрации дабигатрана и в среднем лишь незначительно снижает концентрацию препарата в плазме (на 11%). Следовательно, одновременное применение ингибиторов протонной помпы, по-видимому, не увеличивает частоту инсульта или системной эмболии, особенно по сравнению с варфарином, и, следовательно, снижение биодоступности дабигатрана, вызванное одновременным применением пантопразола, вероятно, не имеет клинического значения.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Капсулы следует принимать 1 или 2 раза в день, независимо от приема пищи, запивая водой. Не открывайте капсулу.

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов после ортопедических операций

Рекомендуемая доза составляет 220 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 110 мг).

Пациенты с умеренным нарушением функции почек. В связи с риском кровотечения рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки (2 кап.на 75 мг).

Профилактика ВТЭ после артропластики коленного сустава. Применение препарата Прадакса следует начинать через 1-4 ч после завершения операции приема 1 капсулы. (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 кап. (220 мг) 1 раз в сутки в течение следующих 10 дней. Если гемостаз не достигается, лечение следует отложить. Если лечение не начато в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул. (220 мг) 1 раз в сутки.

Профилактика ВТЭ после замены тазобедренного сустава.Применение препарата Прадакса следует начинать через 1-4 ч после завершения операции приема 1 капсулы. (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 кап. (220 мг) 1 раз в сутки в течение следующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигается, лечение следует отложить. Если лечение не начато в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул. (220 мг) 1 раз в сутки.

Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий

Препарат Прадакса следует применять в суточной дозе 300 мг (1 капс.150 мг 2 раза в сутки). Терапия должна продолжаться всю жизнь.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В связи с отсутствием данных о применении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл / мин) применение препарата Прадакса не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

При применении препарата Прадакса для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30-50 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 150 мг (2 капс.75 мг 1 раз в сутки).

При применении препарата Прадакса для профилактики инсульта, системной эмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий коррекция дозы не требуется, рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (1 капс. 150). мг 2 раза в сутки).

Дабигатран выводится из организма при почечном диализе, однако клинический опыт применения у пациентов, получающих диализ, ограничен.

Применение у пожилых пациентов.В связи с тем, что увеличение экспозиции препарата у пожилых пациентов часто происходит из-за снижения функции почек, корректировку дозы следует проводить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (см. «Нарушение функции почек»).

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет): опыт применения в этой группе пациентов ограничен, рекомендуемая доза составляет 150 мг (2 кап. По 75 мг однократно).

При применении препарата у пациентов пожилого возраста с целью профилактики инсульта, системной эмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий коррекции дозы не требуется, препарат Прадакса следует принимать в суточной дозе 300 мг (по 1 капс.150 мг 2 раза в сутки).

Влияние массы тела. Не требуется коррекции дозы в зависимости от массы тела.

При одновременном применении с препаратом Прадакса активные ингибиторы Р-гликопротеина (амиодарон, хинидин, верапамил) профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций

При одновременном применении с амиодароном, хинидином или верапамилрадой дозой препарата Прадакса следует уменьшить до 150 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 75 мг) (см. «Взаимодействие»).

Пациентам, принимающим препарат Прадакса после ортопедических операций, не следует одновременно начинать прием верапамила и подключать его к своему лечению в будущем.

Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий. Коррекции дозы не требуется, пациентам рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Применение у пациентов с повышенным риском кровотечений

Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий.У пациентов с потенциально высоким риском кровотечения (возраст> 75 лет, индекс> 3 по шкале оценки риска инсульта CHADS2 и умеренного снижения функции почек, креатинин Cl 30-50 мл / мин, при одновременном применении ингибиторов Р-гликопротеина, или указание на желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе) возможно снижение суточной дозы препарата Прадакса до 220 мг (по 1 капс. 110 мг 2 раза в сутки).

Переход от применения препарата Прадакса к парентеральному применению антикоагулянтов.Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций: парентеральные антикоагулянты следует начинать через 24 часа после последней дозы препарата Прадакса.

Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: использование парентеральных антикоагулянтов следует начинать через 12 часов после приема последней дозы препарата Прадакса.

Переход с парентеральных антикоагулянтов на препарат Прадакса. Первая доза Прадакса назначается в пределах 0-2 часов до следующей инъекции в качестве альтернативной терапии или одновременно с прекращением постоянной инфузии (т.е.грамм. в / в с применением фракционированного гепарина).

Переход от применения антагонистов витамина К к препарату Прадакса. Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: применение антагонистов витамина К прекращает прием препарата Прадакса при MHO <2.

Кардиоверсия. Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: плановая или экстренная кардиоверсия не требует отмены терапии препаратом Прадакса.

Пропущенная доза. Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций: рекомендуемая обычная суточная доза Прадакса в обычное время на следующий день. В случае пропуска индивидуальных доз не следует принимать двойную дозу препарата.

Профилактика инсульта, системной эмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: пропущенная доза препарата Прадакса может быть принята в том случае, если до приема следующей дозы препарата остается 6 часов и более, если период составил менее 6 часов, пропущенную дозу принимать не следует.В случае пропуска индивидуальных доз не следует принимать двойную дозу препарата.

Передозировка:

Симптомы: передозировка при применении препарата Прадакса может сопровождаться геморрагическими осложнениями в связи с его фармакодинамическими характеристиками препарата. В случае кровотечения прекратите употребление наркотиков.

Лечение: лечение симптоматическое, специфического антидота нет.

Учитывая основной путь введения дабигатрана (почки), рекомендуется обеспечить адекватный диурез.Провести хирургический гемостаз и заполнить ОЦК. Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран имеет низкую способность связываться с белками плазмы крови, препарат также может отображаться при гемоде

Что такое дабигатран этексилат?

Этексилат дабигатрана — это лекарство, которое действует на организм и снижает риск образования тромбов в системе кровообращения при определенных условиях. Это лекарство можно назначать пациентам, у которых есть проблема со здоровьем, известная как неклапанная фибрилляция предсердий.Одним из возможных побочных эффектов дабигатрана этексилата является тенденция к более легкому кровотечению или синяку, чем обычно.

Медсестра

Неклапанная мерцательная аритмия — это состояние, при котором сердце человека не бьется в нормальном ритме.Пациенты, страдающие этим заболеванием, подвергаются риску свертывания крови в кровеносных сосудах, причем эти сгустки потенциально могут быть смертельными или могут вызвать инсульт. Чтобы избежать этого, врач может прописать пациенту дабигатрана этексилат.

Препарат является ингибитором ферментов, поэтому он блокирует действие одного определенного фермента, называемого тромбином, на процессы внутри системы кровообращения.У здорового человека тромбин вызывает свертывание крови, что полезно при открытых ранах и других травмах тела, вызывающих кровотечение. У людей с ненормальным сердцебиением тромбин может производить опасные сгустки внутри тела. Этексилат дабигатрана блокирует выполнение тромбином одного из этапов процесса свертывания — превращения вещества, называемого фибриноген, в другое вещество, называемое фибрином, которое помогает формированию сгустка.

В качестве побочного эффекта пониженной способности организма к свертыванию крови пациенты, принимающие дабигатрана этексилат, могут испытывать необычное кровотечение и повышенную вероятность образования синяков.Наиболее частые побочные эффекты в основном имеют желудочно-кишечный характер и варьируются от несварения желудка и боли в горле до более тяжелого состояния крови в стуле и рвоты с кровью. На препарат также может возникнуть аллергия, которая проявляется крапивницей, затрудненным дыханием и другими симптомами, такими как хрипы и лихорадка.

С этим лекарством может происходить несколько лекарственных взаимодействий, особенно с лекарствами, разжижающими кровь, такими как варфарин или аспирин.Другие препараты, которые могут быть неподходящими для приема одновременно с дабигатраном этексилатом, включают антибиотики, такие как рифампицин, и травы, такие как зверобой. Даже табак и алкоголь могут вызвать побочные эффекты при одновременном употреблении с наркотиком.

Препарат в форме капсул следует принимать целиком.Типичная доза, принимаемая дважды в день для взрослого, составляет 75-150 миллиграммов, но эти дозировки могут быть изменены врачом в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Дети также могут быть подходящими кандидатами для приема препарата, если это разрешит врач.

этексилат дабигатрана — WikiMD

Информация о дабигатране этексилате

Дабигатран — прямой ингибитор тромбина и антикоагулянт, который используется для профилактики инсульта и венозной эмболии у пациентов с хронической фибрилляцией предсердий.

Безопасность печени дабигатрана этексилат

Терапия дабигатраном связана с низкой частотой повышения уровня ферментов в сыворотке крови и редкими случаями повышения уровня ферментов печени и желтухи.

Механизм действия дабигатрана этексилат

Дабигатран (да «бигатран») — мощный прямой ингибитор тромбина, конечного промежуточного продукта свертывания крови. Дабигатран связывается с активным участком тромбина и инактивирует как связанный, так и несвязанный тромбин, в отличие от гепарина, который связывается с несвязанным только тромбин.Ингибирование тромбина предотвращает превращение фибриногена в фибрин и последующее сшивание мономеров фибрина, активацию тромбоцитов и усиление активации коагуляции. Сам дабигатран не всасывается из желудочно-кишечного тракта, но пролекарство дабигатрана этексиллат мезилат абсорбируется и затем превращается в активную форму эстеразами кишечника и плазмы. Дабигатран обеспечивает надежный антикоагулянтный эффект, и мониторинг эффекта не требуется.

Информация об одобрении FDA для дабигатрана этексилат

Этексилат дабигатрана был одобрен для использования в США в 2010 году, и показаны показания для профилактики инсульта и тромбоэмболических осложнений у пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, не связанной с пороком клапанов сердца.Впоследствии показания были расширены на лечение и профилактику тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Дозировка и введение дабигатрана этексилат

Дабигатран выпускается в капсулах по 75 и 150 мг под торговой маркой Pradaxa, а рекомендуемая доза для взрослых составляет от 75 до 150 мг два раза в день. Дабигатран, как и другие антикоагулянты, связан с побочными эффектами кровотечения, но они встречаются нечасто и не чаще, чем при приеме низкомолекулярных гепаринов или варфарина.

Побочные эффекты дабигатрана этексилат

Побочные эффекты, не связанные напрямую с антикоагулянтной активностью, встречаются нечасто, но могут включать тошноту, дискомфорт в животе, диарею, анорексию, лихорадку и кожную сыпь. Редкие потенциально серьезные побочные эффекты включают серьезные и смертельные кровотечения.

Стоимость и купоны — Дабигатран этексилат

Отзывы для Дабигатран этексилат

Статья по этексилату дабигатрана незавершена. ВЫ можете помочь Wikimd, расширив его!

Ресурсы для лекарств

Узнать больше

edit

Ресурсы WikiMD — Dabigatran etexilate

Справка WikiMD : Присоединяйтесь к WikiMD в качестве редактора и помогите улучшить страницу Dabigatran etexilate или другие.

No related posts.