Антиагрегантное средство что это такое: Антиагреганты: описание фармакологической группы

alexxlab Разное

Содержание

Антиагреганты: описание фармакологической группы

Описание

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Одним из основных представителей антиагрегантов является ацетилсалициловая кислота. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ, в т.ч. ПГI2 (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А

2 — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D2 , Е1 и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

 

  • Антиагрегантное средство
  • Вазодилатирующее средство
  • Препарат, улучшающий микроциркуляцию крови
  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
  • Антиагрегантное средство — ингибитор агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
  • Средство, улучшающее микроциркуляцию, и вазодилатирующее средство

Антиагреганты — это… Что такое Антиагреганты?

лекарственные средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов. В связи с отсутствием препаратов, избирательно блокирующих агрегацию тромбоцитов, в качестве А. в медицинской практике используют лекарственные средства, у которых антиагрегационный эффект является сопутствующим. К их числу относятся ненаркотический анальгетик кислота ацетилсалициловая (см. Аналгезирующие средства), противоподагрический препарат антуран (см. Противоподагрические средства), некоторые сосудорасширяющие и спазмолитические средства (например, дипиридамол, пентоксифиллин, ксантинола никотинат). а также кровезаменитель реополиглюкин. Механизмы действия А. могут быть обусловлены способностью препаратов нарушать метаболизм арахидоновой кислоты, повышать внутриклеточный уровень циклического АМФ (цАМФ), изменять состояние цитоплазматической мембраны тромбоцитов и др. Кислота ацетилсалициловая необратимо ингибирует простагландин-Н-синтетазу (циклооксигеназу) путем ацетилирования активных центров данного фермента. В результате этого блокируется образование из арахидоновой кислоты простагландина Н
2
и тромбоксана А2, которые являются эндогенными индукторами агрегации тромбоцитов. Угнетение агрегации тромбоцитов развивается через 1—3 ч после приема этого препарата внутрь и продолжается в течение нескольких дней. Последнее связано с тем, что восстановление циклооксигеназной активности после необратимого ингибирования данного фермента кислотой ацетилсалициловой возможно только за счет образования нового фермента, а тромбоциты не обладают способностью синтезировать белки, и в т.ч. ферменты, т.к. являются безъядерными клетками. Т.о., после однократного приема кислоты ацетилсалициловой длительность ее антиагрегационного эффекта соответствует средней продолжительности жизни тромбоцита (8—11 дней). В связи с этим в качестве А. кислоту ацетилсалициловую назначают по 0,05—0,1
г
1 раз в день либо по 1—1,5 г 2—3 раза в неделю; применение в более высоких дозах или с большей частотой нецелесообразно, т.к. при этом кислота ацетилсалициловая длительно ингибирует циклооксигеназу в сосудистой стенке и тем самым нарушает образование из арахидоновой кислоты простациклина, являющегося эндогенным антагонистом тромбоксана А
2
по влиянию на агрегацию тромбоцитов и тонус сосудов. Восстановление циклооксигеназной активности сосудистой стенки у человека после однократного приема кислоты ацетилсалициловой в дозе 0,5 г происходит в течение 6 ч за счет образования циклооксигеназы в эндотелии и клетках интимы сосудов. Агрегационная способность крови после отмены кислоты ацетилсалициловой восстанавливается медленно (в течение нескольких дней) и происходит за счет смены популяции тромбоцитов с блокированной циклооксигеназой на новообразованные тромбоциты с ненарушенной циклооксигеназной активностью. По механизму действия на агрегацию тромбоцитов антуран несколько отличается от кислоты ацетилсалициловой. Способностью обратимо блокировать циклооксигеназу обладают образующиеся в организме сульфидные метаболиты антурана. Однако это является, по-видимому, не основной причиной его антиагрегационного эффекта, т.к. при однократном приеме антуран обратимо, а при длительном применении необратимо угнетает агрегацию тромбоцитов. Последнее обусловлено тем, что при длительном использовании антуран вызывает необратимые изменения цитоплазматической мембраны тромбоцитов. В результате адгезия тромбоцитов к эндотелию сосудов ослабляется, нарушаются процессы выделения из этих клеток ряда веществ (АДФ, серотонина, тромбоксана), индуцирующих агрегацию тромбоцитов. Антиагрегационный эффект антурана развивается постепенно и достигает максимума через несколько месяцев его постоянного применения. При отмене препарата после его длительного (в течение 3 мес.) приема угнетение агрегации тромбоцитов сохраняется 1—2 нед. В качестве А. антуран назначают в суточной дозе 0,6—0,8
г
(обычно в 2—4 приема). Дипиридамол (синоним: курантил, персантин), ксантинола никотинат (синоним: компламин, ксавин, теоникол) и пентоксифиллин (синоним трентал) угнетают агрегацию тромбоцитов путем повышения содержания в них цАМФ, т.к. эти препараты тормозят активность цАМФ-фосфодиэстеразы — фермента, метаболизирующего цАМФ. В качестве А. дипиридамол назначают внутрь (за 1
ч
до еды) обычно по 0,1 г 4 раза в день; пентоксифиллин — в начале лечения по 0,2—0,4 г 3 раза в день, затем в поддерживающей дозе (по 0,1 г 3 раза в день). При необходимости достижения быстрого антиагрегационного эффекта дипиридамол вводят внутривенно по 0,01—0,02 г. Иногда прибегают к капельному внутривенному введению 0,1 г пентоксифиллина в 250—500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (со скоростью 30—60 капель в 1 мин). Пентоксифиллин можно также применять внутриартериально в дозах 0,1—0,3
г
(со скоростью 0,01 г в 1 мин). Ксантинола никотинат в экстренных случаях вводят внутривенно по 0,3—0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии его назначают внутрь, реже внутримышечно. В отличие от ингибиторов циклооксигеназы указанные А., повышающие содержание цАМФ, не только не угнетают, но даже несколько стимулируют антиагрегационную активность сосудистой стенки. Однако их эффект в отношении агрегации тромбоцитов не стабилен, в связи с чем А. данной группы применяют обычно в комбинации с кислотой ацетилсалициловой.

Выраженными антиагрегационными свойствами обладает простациклин. Он повышает уровень цАМФ в тромбоцитах за счет активации аденилатциклазы, стимулирующей образование цАМФ. Однако действие простациклина очень непродолжительно (несколько минут), в связи с чем он не получил широкого практического применения. Ведутся поиски новых активных А. среди аналогов простациклина, отличающихся от него большей продолжительностью действия.

Иногда для достижения быстрого антиагрегационного эффекта используют кровезаменитель реополиглюкин, являющийся препаратом низкомолекулярного декстрана. Механизм его действия мало изучен и, по-видимому, во многом обусловлен гемодилюцией.

Показаниями к применению А. являются предтромботические состояния, тромбозы, нарушения микроциркуляции разной локализации. В частности, А. показаны при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, диабетической ангиопатии, атеросклеротической ретинопатии, тромбоэмболии легочных артерий и
артерий конечностей, тромбофлебитах, для профилактики послеоперационных тромбозов Кроме того, А. используют при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, причем снижение агрегационной способности тромбоцитов в общем кровотоке при этом синдроме не является противопоказанием к назначению препаратов данной группы. При угрозе кровотечений А. противопоказаны. Действие А. могут усиливать многие препараты, угнетающие функции тромбоцитов, например индометацин, бутадион, ибупрофен и другие нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, фенигидин и др.), ангиопротекторы (пармидин, этамзилат) и др. Это необходимо учитывать при комбинированном применении А. и таких препаратов.

Библиогр.: Лакин К.М. и др. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, Фарм. и токсикол., № 3, с. 113, 1983, библиогр., Лакин К.М. и др. Механизм действия различных ингибиторов агрегации тромбоцитов, Вести. АМН СССР, № 11, с. 54, 1984, библиогр.

Антиагрегантная терапия у пациентов со стабильной стенокардией

Стенограмма лекции

XXV Всероссийской Образовательной Интернет Сессии для врачей

Общая продолжительность: 18:02

00:00

Владимир Трофимович Ивашкин, председатель межведомственного Научного Совета по терапии РАМН, академик РАМН, доктор медицинских наук, профессор:

— Я хочу представить уже известного вам профессора Григория Павловича Арутюнова. Он начнет юбилейную XXV Интернет Сессию очень интересным, на мой взгляд, сообщением: «Антиагрегантная терапия у пациентов со стабильной стенокардией». Пожалуйста, Григорий Павлович.

Григорий Павлович Арутюнов, доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой терапии Московского факультета ГОУ ВПО «РГМУ РосЗдрава», проректор по лечебной работе ГОУ ВПО «РГМУ РосЗдрава», Заслуженный врач РФ:

— Большое спасибо, Владимир Трофимович. Уважаемые товарищи! Я хотел бы привлечь ваше внимание к проблеме агрегации тромбоцитов, поскольку она становится одной из самых главных. Мы с вами пытаемся бороться за восстановление миокардиального кровотока, периферического кровотока у больных с ишемической болезнью сердца.

Это крайне важный момент. Мы должны твердо запомнить, что за восстановление кровотока, за его сохранность должен бороться не только хирург, но должен бороться терапевт в повседневном планировании лечения больных с ишемической болезнью сердца. Давайте посмотрим на основу основ методологии современной кардиологии.

Мы посмотрим на понимание континуума. Любой кардиолог и терапевт понимает, что существует непрерывная череда событий, исподволь развивающихся в сосуде каждого пациента: от молчаливого роста бляшки мы переходим к нестабильной бляшке.

Обратите внимание, что в момент перехода бляшки из одного состояния в другое на ней развивается тромб. Мы видим острый инфаркт миокарда, в ходе которого возможно развитие повторного инфаркта миокарда.

Опять в основе лежит изменение локального кровотока в периинфарктных зонах, что позволяет распространяться очагу некроза, осуществлять его экспансию. На терминальных стадиях, когда развивается тяжелая недостаточность кровообращения, нарушение периферического кровообращения за счет повышенной агрегации тромбоцитов, за счет развития тромбоза, резко ухудшается прогноз.

Если мы наслоим на основу основ методологии современной кардиологии, на атеросклеротический континуум понятие тромбообразования, думаю, вы согласитесь со мной, что борьба за текучесть крови, за сохранность просвета сосуда становится определяющим событием.

02:20

Давайте посмотрим на основополагающие препараты, которые с точки зрения мировой кардиологии являются основой сохранения жизни наших пациентов. Обратите внимание, что в темном квадрате нарисовано четыре класса препаратов, которые регламентируют, по-настоящему влияют на снижение вероятности летального исхода у больных.

Это ацетилсалициловая кислота и клопидогрел. Это статины и обязательно с титрацией дозы до получения целевого уровня холестерина. Это бета-блокаторы и ингибиторы АПФ. Я позволю сегодня привлечь ваше внимание к вопросу аспирина, клопидогреля как к основе препаратов, которые влияют текучесть крови, на агрегацию.

Давайте посмотрим, как развивается атеросклеротическая бляшка. Вот один из вариантов развития бляшки. Бляшка растет в просвет сосуда. Вы очень хорошо видите, как с возрастом пациента увеличивается ее размер. Она может рано или поздно треснуть, надорваться или даже не разрушиться полностью, но на ней будет вырастать тромб.

Существует и другая форма роста бляшки. Бляшка растет в сосудистую стенку. Парадокс заключается в том, что и эта бляшка может разорваться или надорваться. Эндотелий над ней точно так же может быть поврежден, что приведет к тромбообразованию.

Давайте посмотрим на современнее воззрения на атеросклеротическую бляшку.

Вы очень хорошо видите, что бляшка – это всегда кольцо (оно сейчас освещено желтым на ваших экранах). Бляшка не прорывается. Стрелка показывает, где находится внутрикоронарный ультразвуковой датчик. Естественно представить себе, что на всем таком длинном протяжении атеросклеротической бляшки, на ее странной пространственной форме вероятность надрыва бляшки становится очевидной и высоковероятной.

Простой надрыв, а не разрушение, всегда приведет к изменению ее свойств. Начнется прилипание тромбоцитов, а на прилипшие тромбоциты начнут выпадать нити фибрина, на которые будут садиться другие формные элементы крови. Вот так вырастает тромб в просвете сосуда. В основе лежала ненормальная агрегация тромбоцитов, повышенная агрегация тромбоцитов и запущенный ими патологический процесс.

04:37

Нам очень важно представить нижнюю часть этого слайда, где написано «тромб».

Когда тромб образовался, тогда помогут только тромболитики. Когда образовалась сеть из фибриновых нитей, в которой запутались формные элементы крови, помогут только тромболитики. Терапевт должен очень четко представить себе все этапы этого процесса. Нам надо вмешаться на ранних этапах.

Очень трудно растворить вот такую сеть. Посмотрите, это плотная сеть, в которой сидят формные элементы крови. Очень сложно растворить ее. Гораздо проще вмешаться на более ранних этапах. Давайте посмотрим, какие препараты антитромботической терапии мы можем сегодня задействовать.

  • Первая группа – это все, что влияет на адгезию и агрегацию тромбоцитов.
  • Вторая группа – это то, что инактивирует тромбин.
  • Третья группа – это витамин-К зависимые факторы свертывания.
  • Четвертая группа – это то, что разрушает сформировавшийся тромб (тромболитики).

Давайте посмотрим на первый этап, где терапевт должен работать в своем ежедневном режиме. Это три возможных направления блокады агрегации тромбоцитов.

Первая (самая распространенная в мире). Это воздействие на индукторы агрегации тромбоцитов и их рецепторы. Второе (больше теоретическое – трудно применяемое или вообще не применяемое в повседневной практике) – воздействие на системы вторичных мессенджеров (на те соединения, которые передают сигнал с поверхности тромбоцита внутрь клетки). Наконец, новый, к сожалению, еще не зарекомендовавший себя так, как мы бы хотели (во всяком случае, в повседневной практике), класс: воздействие на гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa.

Второй класс не применяется не потому, что он мало изучен, а потому, что хорошо известно: представители второго класса не применяются в качестве дезагрегантов, так как они неспецифичны только для тромбоцита. Они могут вызвать резчайшую вазодилатацию и снижение артериального давления, что резко ухудшит прогноз больного с ишемической болезнью сердца.

Препараты первого направления, которые будут влиять на восприятие рецептором тромбоцита сигнала к агрегации и к прилипанию к сосудистой стенке были открыты очень давно – 112 лет тому назад. Это Гофман, открывший препарат, который он назвал аспирин. Примерно через 70 лет было установлено совершенно новое воздействие аспирина (не противовоспалительное, а помимо противовоспалительного): способность влиять на агрегацию тромбоцитов.

Примерно в тот же период устанавливается, что существенно меньшая доза, чем предполагалось раньше, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Наконец, самое главное открытие – воздействие на циклооксигеназу, которая была открыта 40 лет назад. Это необратимое воздействие. Это очень важно запомнить!

07:24

Терапевт должен представить, что любые изменения эндотелия приведут к тому, что тромбоциты начнут прилипать. К сожалению, прилипшие тромбоциты повлекут за собой появление конгломератов. Это агрегация тромбоцитов. Там начнется выпадение нитей фибрина. Это уже будет необратимым процессом.

Нам надо вмешаться (в левой части этого слайда) там, где еще можно приостановить патологический процесс. Мы с вами твердо знаем, что ацетилсалициловая кислота повлияет на уровень тромбоксана 2. Это очень важный вопрос. Надо только вспомнить, а АСК достигнет своего эффекта в течение первых 60-ти минут после приема препарата. Это крайне важная деталь, к которой мы еще раз обратимся, когда будем говорить о комбинированной терапии.

Но важно помнить и второй момент. Один прием АСК сохраняет свое воздействие в течение 11-ти дней. Это время, которое живет клетка тромбоцита. Тромбоциты – безъядерные клетки (мы знаем совершенно точно), а раз это так, они лишены способности синтезировать свои собственные белки. Это будет означать, что один прием будет оказывать эффект в течение 7-10-ти дней. Это крайне важный момент.

Итак, если препарат, период полувыведения которого 20 минут, оказывает действие на протяжении последующих 7-10 дней, он, бесспорно, крайне важен в нашей повседневной практике. Очень важно обратить внимание, что его эффект начинается незамедлительно.

Что мы знаем сегодня? Самое главное (выделено желтым цветом) – не надо гнаться за большими дозами. Доза 75-150 миллиграмм оказывает достаточно эффективное воздействие на агрегацию и адгезию тромбоцитов. Это доказано во всех крупных исследованиях.

09:09

Посмотрите: просто применение АСК на 23% снижает вероятность летального исхода от инфаркта миокарда. Практически на 50% – развитие нового нефатального инфаркта миокарда. Примерно на те же 50% – развитие ишемического инсульта. Во всех крупных исследованиях аспирин доказал свой эффект.

Какие еще классы существуют, помимо аспирина?

Это тиклопидины. В чем проблема тиклопидинов? Во-первых, мы не очень знаем до конца, как они действуют. Отмечено очень существенное побочное воздействие этого препарата. Это влияние на развитие нейтропении и, к сожалению, резкого снижения количества тромбоцитов.

Любое назначение тиклопидина подразумевает со стороны терапевта обязательность контроля клинического анализа крови. Терапевт должен интерпретировать эти цифры и понимать, что происходит или не происходит в организме пациента. Когда мы осознали, что у тиклопидина, хорошего препарата, есть огромное количество побочных эффектов, было обращено внимание на особый класс – на препараты клопидогрел.

Посмотрите на нижнюю часть слайда.

Мы знаем, что его пик действия наступит на 4-7 день. Если у аспирина – в течение первого часа, то клопидогрел – 4-7 день. Мы можем подумать о их возможной комбинации, но мы знаем и другое очень важное событие: клопидогрел в 2-4 раза меньше дает каких-либо побочных эффектов, чем тиклопидин. Это делает его очень привлекательным.

Терапевту важно понять, что к нему обращаются люди, имеющие огромную коморбидность. Это люди, которые уже перенесли инфаркт миокарда, люди с недостаточностью кровообращения и мультифокальным атеросклеротическим процессом. Терапевту очень важно посмотреть на нижние конечности, волосяной покров, посмотреть, какая пульсация на нижних конечностях, испытывает ли пациент чувство холода в ноге, потому что это одно из проявлений атеросклероза бедренных артерий.

Такие больные с высокой коморбидностью. Были взяты исследования CAPRIE. У этих больных решили посмотреть, поможет ли клопидогрел людям, которые перенесли инфаркт миокарда, предотвратить развитие новых инфарктов миокарда. Огромное исследование: 19 тысяч пациентов. Они все получали клопидогрел. Примерно два года наблюдали за судьбой этих пациентов.

11:29

Вот что удалось установить. Риск инфаркта миокарда снижается на 3,7%. Это очень важное событие. Ишемический инсульт – примерно на 7%. Но вот поражение артерий нижних конечностей – на 23,8%. В целом по группе – примерно на 9%. Мы достигаем плюса, и это огромное событие. Мы получили препарат с меньшим количеством побочных эффектов, с меньшим количеством проявлений гастропатии у пациентов, которые его принимают, но с выраженным воздействием на мультифокальный атеросклероз.

Нам очень важно обратить внимание, что мы начинаем разговаривать про особую форму клопидогреля. Она называется лопирел. Клопидогрелей существует много в различных дженерических модификациях. Почему мы говорим о лопиреле, как об особом препарате? Я хочу ввести в эту проблему.

Лопирел – это s или синистра, или левовращающий изомер. История левовращающих изомеров восходит своими корнями к Луи Пастеру. Пастер впервые обратил внимание, что в уксусной кислоте существует два класса кристаллов, которые вращают луч света в разные стороны – лево- и правовращающие. Он разделил их на два класса и даже не придал этому большого значения.

Но в последующем было обнаружено, что левовращающие изомеры обладают совершенно другой медицинской активностью.

Давайте посмотрим пример хинидина.

Хинидин – есть левовращающие и правовращающие изомеры. Хорошо известно, что правовращающие изомеры обладают особым противовоспалительным действием, а левовращающие изомеры не обладают таким действием. Выраженный препарат, который применяют в лечении малярии. Левовращающие и правовращающие изомеры – особые препараты, в которых существует смесь лево- и правовращающих изомеров (рацемические смеси).

Обычно клопидогрел – это рацемическая смесь, а лопирел – это левовращающий изомер. Мы сейчас говорим о клопидогреле. В этом исследовании мы получили еще одну очень важную вещь – снижение поражений периферический артерий на 23,8%. Поскольку атеросклероз абсолютно одинаковый во всех крупных артериях, это означает, что препарат действует во всех проявлениях атеросклеротического процесса.

13:48

Очень важно посмотреть на четвертую строчку.

Там написано: 30-тидневная смерть при инфаркте миокарда. Вы видите – значимое снижение смертей на 9-м месяце и на 30-й день, когда больной еще находится в кардиологическом отделении. Это говорит, что применение клопидогреля оказалось эффективным и в остром состоянии (девятый месяц – это ситуация, когда пациент попадает в поликлинику) и на отдаленных этапах.

Иными словами, клопидогрел становится препаратом, который равно зарекомендовал себя в остром состоянии в блоках интенсивной терапии и зарекомендовал себя на последующих этапах лечения.

Что касается третьего класса препаратов – IIa/IIIb-рецепторов – это рецепторы, которые ловят нити фибрина, запускают дальнейшее образование тромба. Они мало себя зарекомендовали в повседневной хронической терапии. Они остались для применения у операционных больных.

Как сегодня стоит вопрос – как, в каких ситуациях применять клопидогрел, как препарат, наиболее интересный для нашего восприятия этого аспекта медицины?

Первое. Если больной в неотложном состоянии: нагрузочная доза – 300 мг. Вместе с ацетилсалициловой кислотой последующая доза – 75 мг один раз в сутки. Если больной переведен из блока интенсивной терапии в кардиологическое отделение – обычная доза 75 мг ежедневно в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Я прошу вас обратить на это внимание.

Ацетилсалициловая кислота дает эффект через час. Клопидогрел – на 4-7 сутки достигает своего максимума. Таким образом, вы перекрываете весь период, когда начинаете комбинировать эти препараты. Вне стационара, в поликлинике – 75 мг один раз в сутки (вместе с ацетилсалициловой кислотой).

Важно обратить внимание на мнение экспертов. Клопидогрел одинаково эффективен при подъеме сегмента ST, когда вы даже планируете тромболитическую терапию, и у больных, которые перенесли инфаркт миокарда.

Мы еще раз вернемся к левовращающему изомеру. Лопирел – это левовращающий изомер. Я уже говорил, что левовращающие, правовращающие изомеры разнятся. Очень важно обратить внимание, что это совершенно другая форма. Там практически 100% левовращающего изомера. Левовращающий изомер, обладая примерно такими же свойствами, как и рацемическая смесь, имеет абсолютную биологическую эквивалентность и обладает, что очень важно, терапевтической эквивалентностью.

16:16

Терапевтическая эквивалентность подразумевает, что применение препарата немножко другой дженерической формы окажет такое же влияние на конечные точки, которые изучались на другом препарате. Мы видим абсолютную доказанность. Левовращающий изомер – лопирел – оказался очень эффективным в лечении больных с подъемом сегмента ST, без подъема сегмента ST, у больных с хроническими формами на амбулаторном этапе лечения наших пациентов.

Очень важно обратить внимание на исследование, которое называется CURE. В этом исследовании исследовали пациентов, которые обладали высокой коморбидностью. Посмотрели, насколько мы можем снизить после того, как уже было проведено чрескожное вмешательство на коронарную артерию, риск инфаркта миокарда.

Посмотрите, ведь это пациенты поликлинического уровня. Каждый третий больной, который находился на этой терапии, не переносит повторный инфаркт миокарда. Это очень важная для нас находка. Мы с вами сегодня говорим о комбинации двух препаратов – ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля, когда мы хотим добиться большего эффекта. Это добавляет примерно 9-10% к той эффективности, которую мы даем на нашей повседневной терапии.

Я могу только призвать терапевтов, чтобы они были более агрессивны в воздействии на текучесть крови, на вероятность образования новых тромбов, на снижение этой вероятности! Это, бесспорно, повысит качество жизни и продлит жизнь наших пациентов.

Благодарю вас за внимание.

Владимир Ивашкин: Спасибо большое, Григорий Павлович. Очень интересное сообщение. Много вопросов у нас появилось. Думаю, мы оставим эти вопросы для следующей встречи. Спасибо большое!

Ученые ВолгГМУ завершают клинические испытания лекарственных препаратов способных продлить жизнь

Сейчас препарат проходит вторую фазу клинических исследований в кардиоцентрах столицы. 

«На данный момент российских аналогов такого препарата, как «Ангипур», не существует. Врачи вынуждены использовать дорогостоящие зарубежные лекарства», —  рассказывает проректор по научной работе Михаил Стаценко.

Коме того, в настоящее время волгоградские ученые разработали таблетированную лекарственную форму «Ангипура» для поддерживающей антиагрегационной терапии пациентов после их выписки из стационара. 

«Мы сделали простые таблетки и сейчас приступаем к разработке таблеток с пролонгированным действием препарата. С помощью Пятигорского филиала ВолгГМУ провели цикл исследований, разработали специальные наполнители для таблеток. Нам удалось продлить действие действующего вещества в таблетке до суток», — говорит академик РАН, научный руководитель НЦИЛС ВолгГМУ Александр Спасов. 

Еще один новый препарат, который находится на стадии испытания, предназначен для лечения и профилактики отдаленных последствий сахарного диабета. Это заболевание, несмотря на своевременное лечение, может приводить к появлению осложнений. Одно из наиболее серьезных — нефропатия, то есть нарушение работы почек, сопровождающееся развитием отеков, повышением артериального давления. Ученые ВолгГМУ совместно с Уральским федеральным университетом имени первого Президента России Б.Н.Ельцина разработали препарат, который защищает почки от неблагоприятного влияния гипергликемии.

«Данный препарат уникален по механизму действия, оказывает антигликирующее действие, то есть препятствует засахариванию белков почек и нарушений их функций. Мы провели полный цикл доклинических исследований и подготовили пакет документов для следующей фазы», — говорит академик РАН Александр Спасов.

Другой препарат, предназначенный для облегчения жизни больных сахарным диабетом «Дипиарон» — разработан группой ученых ВолгГМУ в рамках в федеральной целевой программы «Фарма — 2020». Он обладает уникальным механизмом действия, аналогов которому в настоящий момент в России не существует.

Еще один инновационный обезболивающий препарат разработан на кафедре фармакологии и биоинфарматики ВолгГМУ совместно с Ростовским университетом. Препарат превосходит по болеутоляющему действию другие аналогичные лекарства, но не оказывает неблагоприятных эффектов для здоровья человека и не вызывает наркотической зависимости. 

В данный момент на экспертизе в Министерстве здравоохранения России находятся документы по целому ряду лекарственных средств, доклинические исследования по которым проведены в ВолгГМУ — это психотропный препарат-транквилизатор, антиагрегантный препарат для профилактики тромбообразования, а также для лечения мигрени. Всего учеными ВолгГМУ это детально изучены и проведены доклинические исследования по   9 потенциальным лекарственным средствам. 

«Это большая командная работа сотрудников нашего вуза, а также работа, выполненная вместе с учеными различных НИИ и университетов России.  В разработке каждого препарата принимали участие несколько десятков человек», — отметил проректор ВолгГМУ Михаил Стаценко.

Антиагрегантное средство что это такое

Действуют на этапе свёртывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов.

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

  • Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
  • Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
  • Инсульт геморрагический.
  • Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • головная боль;
  • аллергии;
  • нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

  • головокружения;
  • головная боль,
  • тошнота,
  • покраснение кожи лица;
  • мышечные боли;
  • понижение АД,
  • кожные аллергии;
  • усиление симптомов ишемии.

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

  • Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
  • Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
  • КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
  • Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

  • АСК-кардио
  • Аспинат
  • Аспинат 300
  • Асинат кардио
  • Аспинат «Йорк»
  • КардиАСК
  • Плидол
  • Тромбогард
  • Тромбо АСС
  • Микристин
  • Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

  • Агрегаль
  • Зилт
  • Деплатт
  • Детромб
  • Кардогрель
  • Кардутоп
  • Клапитакс
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Клопидогрел-Акрихин
  • Клопидогрел-НАНОЛЕК®
  • Клопидогрел-Рихтер
  • Клопидогрел-СЗ
  • Клопидогрел-ТАД
  • Клопидогрел-Тева
  • Клопидогрела бисульфат
  • Клопидогрела гидросульфат
  • Клопидогреля бисульфат
  • Клопилет
  • Лирта
  • Лопирел
  • Листаб
  • Плогрель
  • Пидогрел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Тромборель
  • Трокен
  • Таргетек
  • ЭГИТРОМБ
  • Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

  • Алпростадил
  • Алпростан
  • Алпростан Зентива
  • ВАП 20
  • ВАП 500
  • Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

  • Дипиридамол
  • Дипиридамол-ФПО
  • Курантил
  • Парседил
  • Персантин
  • Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

  • Виксилин
  • Метилэтилпиридинол
  • Метилэтилпиридинол-Эском
  • Метилэтилпиридинола гидрохлорид
  • Эмокси-оптик
  • Эмоксибел
  • Эмоксипин-АКОС
  • Эмоксипин-Акти
  • Эмоксипин
  • Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

  • Компламин
  • Ксантинола никотинат
  • Ксантинола никотинат-УБФ
  • Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
  • Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

  • Агрилин (Анагрелид)
  • Брилинта (Тикагрелор)
  • Вентавис (Илопрост)
  • Ибустрин (Индобуфен)
  • Интегрилин (Эптифибатид)
  • РеоПро (Абциксимаб)
  • Тикагрелор (Тикагрелор)
  • Тромборедуктин (Анагрелид)
  • Цилостазол (Цилостазол)
  • Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз
  • АГ
  • Нестабильная стенокардия напряжения
  • Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
  • После операций на органах кровообращения
  • Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
  • При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
  • Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
  • Другие антиагрегантные препараты
  • Антикоагулянты
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • Хроническая почечная недостаточность
  • Заболевание печени
  • Злокачественные заболевания крови
  • Химиотерапия
  • ХСН
  • Гемофилия и болезнь Виллебранда
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

  • Заболевания печени
  • Заболевание почек
  • ХСН
  • Язва желудка или 12-перстной кишки
  • Заболевания связанные с риском кровотечения
  • Беременность и период кормления
  • Тромбоцитопения
  • Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Повышенный риск кровотечений других локализаций
  • Анемия
  • Симптомы интоксикации
  • Аллергическая реакция
  • Головокружение
  • Шум в ушах

что это такое, для чего нужны [мнение экспертов SkinCeuticals]

4 В каких продуктах они содержатся

Богатая антиоксидантами диета — то, что надо для продления молодости и красоты. Разберемся, в каких продуктах они содержатся.

5 Обзор средств SkinCeuticals

Антиоксиданты содержатся практически во всех средствах против старения кожи. Но одного их присутствия недостаточно. По мнению консультанта марки SkinCeuticals Елены Лыковой, их действие можно принимать в расчет при таких условиях.

  1. Они входят в активную и стабильную рабочую формулу.
  2. Присутствуют в средстве в нужной концентрации.
  3. Проникают достаточно глубоко в кожу.
  4. Работают в ней необходимое время.

Высокоэффективная антиоксидантная сыворотка для сухой и нормальной кожи CЕ Ferulic

Комплекс чистой L-аскорбиновой кислоты, альфа-токоферола и феруловой кислоты обезвреживает свободные радикалы. Итог — повышение упругости кожи за счет стимуляции синтеза коллагена, сокращение морщин, осветление пигментных пятен. Кроме того, кожа быстрее восстанавливается после лазерных процедур. 4–5 капель средства наносите утром на очищенную кожу.

Сыворотка в геле Phloretin CF Gel

Это средство отличается максимальной глубиной проникновения, подходит женщинам и мужчинам. С признаками старения — морщинами, пигментными пятнами – борются L-аскорбиновая (10%) и феруловая кислоты, флоретин. Вниманию мужчин: попробуйте нанести на кожу после бритья. Требуется 2–3 капли.

Ночной антиоксидантный уход Resveratrol BE
Помогает собственной антиоксидантной системе организма работать как в молодости. Со свободными радикалами успешно сражаются антиоксиданты ресвератрол, байкалин и альфа-токоферол, укрепляя внутреннюю защиту. Средство подходит мужской коже.

Высокоэффективная антиоксидантная сыворотка для всех типов кожи Serum 10

Формула из чистой L-аскорбиновой и феруловой кислот нейтрализует свободные радикалы, защищает от ультрафиолета. В результате увеличивается выработка коллагена, разглаживаются мелкие и глубокие морщины, бледнеют пигментные пятна. Помогает восстановить кожу после косметологических процедур.

Антиоксидантная сыворотка для жирной и нормальной кожи Phloretin CF

Борется с негативным воздействием солнечного излучения и плохой экологии, корректирует признаки старения: морщины, тусклость кожи, пигментацию. На эффект работают два сильных антиоксиданта — L-аскорбиновая и феруловая кислоты. Продлевает эффект косметических процедур. Подходит мужской коже.

Антиоксидантный гель для кожи вокруг глаз Aox+ Eye Gel

Уменьшает проявления старения нежной кожи вокруг глаз: припухлости, темные круги, «гусиные лапки». Придает коже природное сияние, свежий вид. Глубине проникновения способствует необычная текстура — сыворотка в геле. Содержит L-аскорбиновую и феруловую кислоты, флоретин.

 

Источник: skin.ru

В Узбекистане создали лекарство от коронавируса

Источник: nuz.uz

Институт фармацевтического образования и исследований – это одно из лучших учреждений, где готовят высококвалифицированных специалистов с высшим образованием с учетом потребностей реального сектора фармацевтической отрасли. У студентов есть возможность постигать науку на практике – в лабораториях физико-химического, фармако-токсикологического, микробиологического анализа, а также анализа лекарственных форм.

Уникальность учреждения в том, что каждая из лабораторий оснащена самым современным оборудованием. Но, пожалуй, главным преимуществом института является профессорско-преподавательский состав – это научные и практические эксперты, в том числе зарубежные.

Сегодня вы убедитесь, что будущим фармацевтам данного учебного заведения крупно повезло – их обучают не только азам фармацевтики, но именно здесь, на их глазах, проходят исследования препаратов нового поколения. Одним из таких является противовирусный препарат «Антиковир», о котором мы расскажем прямо сейчас.

Наш сегодняшний собеседник научный консультант Института фармацевтического образования и исследований, доктор фармацевтических наук, профессор Юнусходжаев Ахматходжа Нигманович.

Уважаемый Ахматходжа Нигманович! Прежде всего выражаем Вам благодарность за согласие дать интервью нашему изданию. Мы ознакомились с лабораториями Института фармацевтического образования и исследований и убедились в том, что здесь созданы все необходимые условия для научных исследований в фармацевтике.

Знаем, что Вы посвятили свыше сорока лет работе в области синтеза фармацевтических субстанций. Разработанные Вами препараты успешно применяются при лечении сердечно-сосудистых, эндокринологических заболеваниях, а также в гематологии, онкологии. Сначала пандемии Covid — 19 также активно занимаетесь поисками противовирусных препаратов, причем с хорошим результатом.

В связи с этим просим Вас ответить на несколько вопросов, связанных с фармакотерапией коронавирусной инфекции.

Как Вы оцениваете эффективность используемых в медицинской практике лекарственных препаратов таких как Фавипиравир, Ремдесевир для лечения коронавирусных инфекций, в частности COVID-19?

Противовирусный препарат — Фавипиравир (авифавир) был разрешен к медицинскому применению в 2002 году в Японии.  Его рекомендовали для лечения атипичного гриппа. Однако у препарата достаточно много побочных эффектов, и поэтому применение возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.

Из гормональных препаратов Дексаметазон – стероидный противовоспалительный препарат, при COVID – 19 он снимает его последствия. Но при легких формах он опасен, так как препарат снижает иммунитет,  при этом  вирус сильно размножается и легкая форма может перейти в тяжелую. Поэтому рекомендуется для лечения тем пациентам,  у которых тяжелые симптомы сохраняются свыше семи дней, чтобы предотвратить цитокиновый шторм.

В последнее врямя в лечении COVID – 19 используются препараты на основе моноклональных антител, состоящие из одного, двух компонентов. Обычно их назначают при средней степени тяжести болезни  с риском перехода заболевания в тяжелую форму. Но это очень дорогие препараты

Следует отметить, что во время вспышки “омикрон”а снизился спрос на такие сильные противовирусные препараты, со множеством побочных эффектов как ремдесевир, которые использовались при лечении коронавирусной инфекции в тяжелой форме. В настоящее время выросла потребность в препаратах широкого спектра действия, с наименьшими побочными свойствами.

Ваша оценка о методах лечения  COVID – 19

С самого начала пандемии считалось, что  COVID – 19 – респираторное заболевание. Но многочисленные исследования утверждают, что COVID – 19 – это больше сосудистое заболевание. А коронавирус –гемотоксический вирус. Согласно ряда исследованиям вирус поражает кровеносную систему. S – белок, образующий ту самую «корону», атакует рецепторы, вызывая повреждение митохондрий и  эндотелия сосудов.

Сейчас многие специалисты признают, что в начальной стадии при лечении COVID – 19 допустили ряд ошибок, и вирус делал с нами все что хотел. Опасными методами терапии являются назначение  с первых же дней инфицирования ковидом антибиотиков и гормонов, которые  нередко провоцирует высокие риски тяжелых осложнений.  Если ковид протекает в легкой форме, то не надо принимать сильные противовирусные и гормональные препараты.

Почему больные по-разному переносят COVID–19, кто в более легкой форме, иногда даже бессимптомно, кто в более тяжелой?

Течение заболевания зависит от множества факторов – иммунным статусом организма, наличием сопутствующих болезней, от состояния свертывающей системы крови и много другого. Тяжелее болеют люди, у которых иммунная система подавлена.

Многими исследователями, по результатам анализа образцов крови, установлено,  что разница в тяжести состояний зависит от наличия иммунной памяти Т-клеток. Как известно, Т-лимфоциты (Т-киллеры) являются главным компонентом антивирусного иммунитета, они ответственны за уничтожение поврежденных клеток собственного организма.  Следует отметить, что после 55 лет организм меньше вырабатывает Т-клетки, а строительным материалом Т-клеток являются микроэлементы и прежде всего цинк.

Какие осложнения проявляются после перенесенного COVID–19 и как их предотвратить?

COVID–19 оставляет свою “печать” практически на всех органах переболевшего. По данным статистики, постковидный синдром образуется у каждого второго человека старше 50 лет. При этом постковидный синдром ухудшает качество жизни.

В первую очередь страдает центральная нервная система, сердечно-сосудистая и бронхолегочная система. После перенесенной коронавирусной инфекции достаточно долго восстанавливаются легкие.

Нередко наблюдается дезадаптация артериального давления. Так называемые  безумные скачки показателей. Человек из “нормотоника” может перейти в  гипертоника, а злостная гипертония это риск инфаркта и инсульта.

По некоторым данным, постковидный синдром может наблюдаться на протяжении года. При этом риск тромбозов сохраняется в течении месяца.  А тромбозы являются одним из самых распространенных последствий COVID–19, они встречаются в 20-30% случаев и поэтому именно в течении месяцев после отрицательной реакции на коронавирус часто встречаются инсульты и инфаркты. По этой причине врачи рекомендуют  после перенесенного COVID–19 принимать препараты, разжижающие кровь.

Некоторые специалисты сообщают, что COVID–19 с нами навсегда?

Сейчас мы все осознаем, что COVID–19, это не кратковременный кризис и прописался на нашей планете надолго.

В условиях постоянного притока новых штаммов вируса становится ясно, что прогресс  достигнутый  с вакцинами не дает ожидаемого эффекта. За сравнительно короткий срок «Омикрон», вытеснив своих предшественников, завоевал мир. Инкубационный период у «Омикрона» значительно меньше, он высоко контагиозный (заразный).  Следует отметить, что «Омикрон» приобрел и значительный уровень устойчивости к вакцинным антителам.

У каждого инфицированного человека содержатся сотни миллиардов вирусных клеток и они постоянно размножаются. К счастью пока большинство мутаций не делает вирус более смертельным. Будет сложно отслеживать происхождение новых штаммов и предсказать их  с точки зрения инфекционности, патогенности, а также устойчивости к вакцинам.  Какова будет судьба вируса SARS-CoV2 в будущем – покажет время.

Может ли SARSCoV2 по своим свойствам постепенно стать таким как вирус гриппа?

Вирус гриппа гораздо безобиднее.   Он сезонный, живет в каких-либо птицах или свиньях, меняется там, и дважды в год «выпрыгивает» новый штамм, но биофармацевтические компании заранее готовятся к этому. Коронавирус же живет в людяхи может быть с нами круглый год. Он непредсказуем и иммунитет к нему, по мнению ряда специалистов, к сожалению, недолговременный.

В  таком случае возникает вопрос о необходимости вакцинации. Нужна ли она? А Вы сами вакцинировались?

В целом, конечно, вакцинироваться Covid – 19 необходимо, ведь это своего рода «тренировка» перед боем. Лучше иметь хоть какую-то иммунность, защищающую от тяжелого течения болезни, чем не иметь ее вовсе. Я и сам переболел, хотя был вакцинирован. Принимал для лечения «Антиковир» и витамин D в течении семи дней, а потом Аллтромбосепин в течении месяца.  

Минздравом Узбекистана в нашей стране зарегистрирован препарат «Антиковир». Согласно инструкции первым из действующих компонентов является Куркуцинк. Немного расскажите об этом компоненте.

Одним из основных действующих компонентов «Антиковира» является комплекс, полученный на основе куркумина. Куркумин – известный природный антибиотик, который в большом количестве содержится в корне куркумы. Полезные свойства куркумина известны давно. Многочисленные исследования показали его противовоспалительные, антиоксидантные, противоопухолевые и противовирусные свойства. Особенность куркумина заключается в его способности подавлять вирусные ферменты.

Однако есть одно «но». Куркумин имеет гидрофобные (прим ред. -физическое свойство молекулы, выражающееся в ее способности не смачиваться водой) свойства, а также крайне нестабилен в кислой и щелочной среде. При пероральном применении биодоступность препарата всего 1 – 2%, другими словами, куркумин просто разлагается и выводится из организма, не успевая воздействовать на вирус. Поэтому учеными исследуются различные производные и формы куркумина – липосомальные, наноструктурные и т.д.

Учитывая значение микроэлемента цинка при коронавирусной инфекции нами получены его хелатные комплексы с куркумином – Куркуцинк.

В комплексах куркумина с цинком устанавливается баланс для лучшей диффузии через клеточную мембрану. При этом попав внутрь клетки, в водной среде комплекс цинка ионизируется, тем самым цинк тоже проявляет свои противовоспалительные и противовирусные свойства, т.е. они действуют синергетически.

Чем объясняется включение  аллтромбосепина в состав Антиковира?

Следует отметить, что основа, идея разработки препарата Аллтромбосепина принадлежат Авиценне. Мы усовершенствовали его технологию и оригинальный препарат Аллтромбосепин получили ферментативным — биотехнологическим способом из растительного сырья в удобной для использования капсулированной форме. Препарат был зарегистрирован в Узбекистане в 2016 году, как антиагрегантное и антикоагулянтное средство.

Пострегистрационные клинические испытания Аллтромбосепин, проведенные в 2020 году в НИИ Эпидемиологии, микробиологии и инфекционных заболеваний и других клиниках Узбекистана показали, что препарат обладает хорошим клиническим эффектом ипри COVID–19, предотвращая нарушений коагуляции крови.

«Аллтромбосепин» рекомендован для медицинского применения в качестве антикоагулянтного средства при комплексном лечении COVID-19. По этой причине мы и включили Аллтромбосепин в состав препарата «Антиковир».

Расскажите подробнее о свойствах препарата «Антиковир»

Как известно, коронавирусную инфекцию лечат тремя группами препаратов: противовирусные, противовоспалительные препараты и антикоагулянты.

Комплексный препарат «Антиковир» содержит в своем составе все необходимые компоненты для лечения COVID-19 легкой и средней тяжести заболевания, это: «Куркуцинк» — комплексное соединение куркумина с цинком, Аллтромбосепин и аскорбиновую кислоту.

Эффективность препарата обусловлена совокупным действием компонентов. При этом препарат обладает высокой безвредностью – он практически не токсичный.

Согласно действующим требованиям нашими фармакологами в течении 12 месяцев выполнены все доклинические исследования «Антиковира». При этом изучение цитопротекторной активности «Антиковира» показало его высокую эффективность, препятствующую проникновению вируса в клетки.  

А вирус – это паразит, не способный размножаться, если не проникает внутрь клетки. Анализ иммуномодулирующей активности препарата показал наличие в испытуемом препарате достоверной иммуномодулирующей активности, сопоставимой с эталонным препаратом. Также было установлено, что «Антиковир» действует на Т-клеточный и гуморальный иммунитет. 

Клинические исследования, проведенные в Специализированной больнице в Зангиоте доказали, что препарат обладает высоким клиническим эффектом у 92% больных при лечении коронавирусной инфекции. В исследуемой группе у пациентов не было отмечено нежелательных побочных действий.

Медики констатировали, что «Антиковир» позитивно влияет практически на все звенья этиопатогенеза коронавирусной инфекции.

В условиях постоянной мутации вируса SARSCoV2, как вы оцениваете эффективность лечения коронавирусной инфекции «Антиковиром»?

«Антиковир» многокомпонентный препарат, состоящий из базовых растительных и минеральных продуктов, суммарное действие которых направлены на стимулирование естественной защитной силы организма. 

Пострегистрационные клинические изучения одного компонента Аллтромбосепина, проведенные в 2020 году в период вспышки «дельта» вируса показали в 85 % случаев высокую лечебную эффективность.

Многочисленные исследования показали активность Куркумина против коронавирусной инфекции. Недавно в журнале “Biomedicine and Pharmacotherapy” бразильские ученые опубликовали результаты своих исследований и указали, что диапазон противовирусного действия Куркумина чрезвычайно обширен, а активность его выше, чем известный синтетический препарат гидроксихлорохин.

Значение микроэлемента цинка и витамина С при лечении  COVID-19 общеизвестны.

Клинические исследования препарата «Антиковир» были проведены, когда уже доминировал штамм «Омикрон». При этом специалистами было отмечено, что, учитывая антиагрегантное и противовирусное свойства, а также безвредность «Антиковир» перспективен также при лечении постковидного синдрома.  

Антиагреганты. Типы, применение, побочные эффекты

Антитромбоцитарные препараты — это препараты, препятствующие образованию тромбов. Прочтите о различных типах антитромбоцитов, о том, как они работают, и об их побочных эффектах.

Виды антиплательных агентов

Антиплателеты в планшете (пероральный) Форма:

  • Аспирин, также называемые CARTIA, ASPRO, ASPEC
  • Clopidogrel, также называемый Plavix
  • Prasugrelor, также называемый Effient
  • TicaGrelor, также называемый BriLinta
  • дипиридамол, также называемый персантином.

Антиагреганты, назначаемые в больнице:

  • интегрилин, также известный как эптифибатид.

Как они работают?

Антитромбоцитарные препараты — это лекарственные средства, препятствующие слипанию клеток крови (тромбоцитов) и образованию тромбов. Сгусток крови может привести к сердечному приступу или инсульту.

Аспирин является наиболее распространенным антитромбоцитарным средством. В низкой дозе аспирин уменьшает воспаление в артериях. Вам могут назначить аспирин, чтобы снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие антитромбоцитарные препараты могут быть назначены, если у вас был сердечный приступ или риск его возникновения выше.

Интегрилин вводят в стационаре инфузионно (капельно). Побочные эффекты

Если у вас есть какие-либо из следующих симптомов, обратитесь к своему лечащему врачу:

  • кровь в моче (мочи)
  • кровь в стуле (фекалии)
  • кашель с кровью
  • рвота кровью
  • гематома (гематома синяк, который образует шишку)
  • звон в ушах.

Позвоните 111, если у вас есть что-либо из следующего:

  • сильная боль в груди
  • сильная головная боль
  • внезапная одышка
  • внезапная слабость или онемение лица, руки или ноги слова или потеря голоса
  • отек рта, губ или языка, так как это может быть аллергической реакцией.

Поговорите со своим врачом, если вас беспокоят побочные эффекты. Не прекращайте прием лекарств, не посоветовавшись сначала с врачом.Преимущества обычно перевешивают побочные эффекты.

Какие чеки мне понадобятся?

Вам не нужно проводить регулярные анализы антитромбоцитарных препаратов.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Важно принимать антитромбоцитарные препараты ежедневно и не пропускать прием.

Если вы забыли принять дозу, примите ее немедленно, а на следующий день продолжайте прием в обычном режиме. Однако, если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте прием в обычном режиме.

НЕ принимайте двойную дозу.

Что еще нужно знать при приеме антиагрегантов?

Сообщите своему врачу, если вы принимаете:

  • добавки
  • натуральные лекарства
  • витамины
  • альтернативные методы лечения.

Иногда они могут снизить эффективность ваших сердечных препаратов.

Поговорите со своим врачом о беременности или грудном вскармливании, если вы принимаете антитромбоцитарные препараты и это относится к вам.

Если вам требуется хирургическое вмешательство или лечение по поводу других заболеваний (не связанных с сердцем) и вы принимаете антитромбоцитарную терапию, очень важно поговорить об этом со своим врачом. Очень важно, чтобы вы не прекращали прием антитромбоцитарных препаратов, не посоветовавшись сначала с врачом.

Возможно, вы захотите приобрести браслет Medic Alert или удостоверение личности.

Сопутствующие методы лечения и состояния
СтенокардияАнгиопластикаСердечный приступ

Поиск другого сердечного препарата

Антитромбоцитарные препараты | Фонд сердца и инсульта

Что это за лекарство?

Большинство людей, перенесших сердечный приступ, принимают антитромбоцитарные препараты.

Антиагреганты включают:

  • АСК, также называемая ацетилсалициловой кислотой (аспирин, асафен, энтрофен, новасен)
  • Клопидогрел (Плавикс)
  • Прасугрел (Эффиент)
  • Тикагрелор (Брилинта)

Внимание:

  • Общие названия перечислены первыми.
  • Канадские торговые марки указаны в скобках.
  • В этот список включены не все торговые марки.
  • Если вашего рецепта нет в списке, ваш фармацевт является лучшим источником для получения дополнительной информации.
Что он делает?

Тромбоциты — это крошечные частицы клеток, обнаруженные в вашей крови. Под микроскопом они выглядят как пластинки.

При порезе к ране устремляются тромбоциты. Они:

  • Стать липким.
  • Свяжите вместе.
  • Сформируйте комок, чтобы остановить кровотечение.

Но эта липкость может также привести к образованию тромбов, закупорке артерий, сердечному приступу или инсульту.

Антитромбоциты делают вашу кровь менее липкой.

Как мне это взять?

Принимайте антитромбоциты точно так, как это предписано.

  • АСК могут беспокоить желудок, и их следует принимать во время еды.
  • Другие антиагреганты можно принимать независимо от приема пищи.

Не прекращайте прием антитромбоцитов, если это не рекомендовано вашим лечащим врачом.

Есть ли взаимодействия?
  • Некоторые лекарства, в том числе отпускаемые без рецепта и растительные лекарственные средства, могут влиять на действие антитромбоцитов.
  • Проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или практикующей медсестрой перед началом приема любого нового лекарства.
  • Тайленол или ацетаминофен — самое безопасное средство от боли.
  • Если вам предстоит хирургическая или стоматологическая помощь, вас могут попросить временно прекратить прием антитромбоцитов.
    Останавливайтесь только по совету кардиолога.

Имейте в виду: Ваша медицинская бригада должна знать, что вы принимаете антиагреганты. В том числе:

  • Врачи
  • Стоматологи
  • Практикующие медсестры
  • Фармацевты
  • Массажисты
  • Физиотерапевты
  • Натуропаты

Сообщите своему лечащему врачу и фармацевту обо всех лекарствах, которые вы принимаете.К ним относятся:

  • Рецептурные препараты
  • Безрецептурные препараты
  • Ингаляторы
  • Кремы или мази
  • Безрецептурные или натуральные продукты для здоровья
  • Альтернативные методы лечения
  • Витамины, минералы или добавки
  • Лекарственные травы
  • Гомеопатические препараты
  • Народные средства, такие как китайские лекарства
Есть ли побочные эффекты?

Кровотечение является наиболее важным побочным эффектом антитромбоцитарных препаратов.

  • Если у вас порез или кровотечение из носа, осторожно нажимайте на него, пока кровотечение не остановится.

Немедленно позвоните своему поставщику медицинских услуг или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи, если у вас есть:

  • Сильная боль в желудке.
  • Кровь при рвоте или рвота, похожая на кофейную гущу.
  • Кровь в моче или стуле или черный стул, похожий на смолу.
  • Необычное или сильное кровотечение или синяк.

Некоторые люди могут столкнуться с:

  • Расстройство желудка
  • Изжога (кислотный рефлюкс)
  • Легкий синяк

Если у вас есть побочные эффекты, поговорите со своим фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Изменения образа жизни, которые также могут помочь

Есть два способа контролировать и управлять своим здоровьем сердца: лекарства и образ жизни.

Лекарства могут помочь вам контролировать сердечные заболевания и высокое кровяное давление, но они не могут их вылечить.

Здоровый образ жизни поможет вам свести прием лекарств к минимуму.

Посетите сайт heartandstroke.ca/get-healthy. Узнайте, как сохранить свое сердце здоровым, с актуальной информацией и советами от экспертов Heart and Stroke Foundation.

Поговорите со своим лечащим врачом о наиболее полезных для вас целях образа жизни.

Сопутствующая информация

Ваш лечащий врач или фармацевт являются вашими лучшими источниками информации. Вы также можете узнать больше о лекарствах на любом из этих надежных сайтов.

Health Canada — Drugs and Health Products
Предоставляет канадцам медицинскую и медицинскую информацию для поддержания и улучшения своего здоровья.

Узнать больше о:

Ваше министерство здравоохранения также предлагает медицинские ресурсы в вашей провинции или территории.Например, программа MedsCheck в Онтарио предоставляет бесплатные консультации фармацевта. На веб-странице Senior Healthcare Британской Колумбии представлена ​​информация о важных программах здравоохранения.

Страхование лекарств

Антиагрегантная терапия | Техасский институт сердца

Антитромбоцитарные препараты — это группа препаратов, которые препятствуют слипанию клеток крови (называемых тромбоцитами) и образованию тромбов.Антитромбоцитарные препараты могут остановить образование тромбов.

Что такое антиагрегантная терапия?

Антитромбоцитарные препараты — это группа препаратов, которые препятствуют слипанию клеток крови (называемых тромбоцитами) и образованию тромбов.

Всякий раз, когда в вашем теле возникает травма, тромбоциты направляются к месту травмы, где они слипаются, образуя кровяной сгусток. Это остановит кровотечение в вашем теле. Если у вас есть порез или рана, это хорошо. Но иногда тромбоциты слипаются внутри кровеносного сосуда, который поврежден, опух (воспален) или имеет бляшки ( атеросклероз ). Когда это происходит, тромбоциты могут вызвать образование тромба внутри сосуда. Тромбоциты также могут вызывать образование тромбов вокруг стентов, искусственных сердечных клапанов и других устройств, которые помещаются внутрь сердца или кровеносных сосудов.Антитромбоцитарные препараты могут остановить образование тромбов.

Зачем мне нужна антитромбоцитарная терапия?

Пациентам обычно назначают антиагреганты, если у них в анамнезе имеется

Антитромбоциты также можно назначать пациентам во время и после ангиопластики и процедур стентирования, а также после операции аортокоронарного шунтирования. Некоторые пациенты с фибрилляцией предсердий или пороками клапанов также принимают антиагреганты.

Существуют ли различные виды антитромбоцитарных препаратов?

Существует много различных типов антитромбоцитарных препаратов.Несмотря на то, что каждый тип действует по-своему, все антитромбоцитарные препараты помогают предотвратить слипание тромбоцитов и образование тромбов.

  • Аспирин является наиболее распространенным типом антитромбоцитарного препарата. Некоторым пациентам, выздоравливающим после сердечного приступа, дают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в коронарных артериях. Низкие дозы аспирина (иногда его называют «детским аспирином») могут предотвратить сердечные приступы и инсульты у людей, которые принимают его каждый день.
  • Ингибиторы рецепторов аденозиндифосфата (АДФ)
  • обычно назначают пациентам, недавно перенесшим сердечный приступ или инсульт, поскольку у этих пациентов повышен риск повторного сердечного приступа или инсульта.Врачи также могут назначать это лекарство пациентам с пороком митрального клапана или тем, у кого была замена сердечного клапана. Некоторым пациентам с заболеваниями периферических сосудов (ЗПС) также могут быть хорошими кандидатами на назначение ингибиторов рецепторов АДФ, поскольку нарушение кровообращения в ногах может привести к образованию тромбов.
  • Ингибиторы обратного захвата аденозина обычно назначают пациентам в комбинации с антикоагулянтом. Пациенты также могут принимать этот тип антитромбоцитарной терапии в сочетании с аспирином, если у них есть заболевание сердца, которое увеличивает риск образования тромбов.
  • Ингибиторы гликопротеина IIB/IIIA вводятся с помощью внутривенной (IV) иглы непосредственно в кровоток, поэтому пациенты должны находиться в больнице, чтобы получить их. Пациенты обычно получают этот тип антитромбоцитарного препарата для предотвращения образования тромбов, которые иногда образуются во время ангиопластики и процедур стентирования. Они также используются у пациентов со стенокардией, которым предстоит ангиопластика или процедура стентирования.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы чаще всего используются у пациентов с ЗОСТ для уменьшения болей в ногах, возникающих при ходьбе (так называемая перемежающаяся хромота).У пациентов с ЗОЗ повышен риск образования тромбов в ногах, поэтому некоторым пациентам с ЗОЗ необходимо принимать антитромбоцитарные препараты. Пациентам с сердечной недостаточностью не следует принимать этот тип антитромбоцитарного препарата, поскольку исследования показали, что он может привести к смерти.
Сколько я возьму?

Поскольку существует очень много различных видов антитромбоцитарной терапии с разными дозировками, доза, которую вам следует принимать, может различаться. Большинство видов антитромбоцитарных препаратов выпускаются в форме таблеток, но некоторые из них можно вводить только внутривенно в больнице.Поговорите со своим врачом или фармацевтом для получения дополнительной информации о том, как и когда принимать антитромбоцитарные препараты.

Что делать, если я принимаю другие лекарства?

Другие лекарства, которые вы можете принимать, могут усиливать или ослаблять действие антиагрегантов. Эти эффекты называются взаимодействием. Обязательно сообщите своему врачу о каждом лекарстве, витамине или растительной добавке, которые вы принимаете, чтобы он или она могли сообщить вам о любых взаимодействиях.

Ниже приведены категории лекарств, которые могут усиливать или ослаблять действие антиагрегантов.Поскольку в каждой категории так много видов лекарств, не каждый вид лекарств указан по названию. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, даже если они не перечислены ниже.

  • Безрецептурные или отпускаемые по рецепту лекарства, содержащие аспирин

  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен и напроксен

  • Безрецептурные лекарства от кашля и простуды

  • Лекарства для профилактики судорог

  • Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

  • Лекарства от изжоги и снижения кислотности желудка и кислотного рефлюкса

  • Тамоксифен

  • Некоторые лекарства от диабета

При приеме антиагрегантов также следует избегать курения и употребления алкоголя.Кроме того, сообщите своему врачу или стоматологу о том, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты, до того, как вам предстоит какая-либо хирургическая или стоматологическая процедура. Поскольку антитромбоциты снижают способность крови к свертыванию, их прием перед хирургическими или стоматологическими процедурами может привести к чрезмерному кровотечению. Возможно, вам придется прекратить прием этого лекарства за 5-7 дней до стоматологического лечения или операции, но не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись сначала с врачом.

Что еще я должен сказать своему врачу?

Поговорите со своим врачом о своей истории болезни, прежде чем начать регулярно принимать антитромбоцитарную терапию.Риски приема лекарства необходимо сопоставлять с его преимуществами. Вот некоторые вещи, которые следует учитывать, если вы и ваш врач решаете, следует ли вам начинать антитромбоцитарную терапию

  • У вас аллергия на антиагреганты, ибупрофен или напроксен.
  • Вы думаете забеременеть, вы беременны или кормите ребенка грудью.
  • У вас гемофилия.
  • У вас болезнь Ходжкина.
  • У вас язва желудка, кровоточащая язва или другие проблемы с желудком.
  • У вас заболевание почек или печени.
  • У вас ишемическая болезнь сердца или застойная сердечная недостаточность.
  • У вас высокое кровяное давление.
  • У вас астма.
  • У вас подагра.
  • У вас есть или когда-либо была анемия (низкое количество эритроцитов в крови).
  • У вас полипы в носу.
  • Вы занимаетесь спортом или другими видами деятельности, которые могут привести к кровотечению или кровоподтекам.
Каковы побочные эффекты?

Иногда лекарство вызывает нежелательные эффекты.Это так называемые побочные эффекты. Здесь перечислены не все побочные эффекты антитромбоцитарной терапии. Если вы чувствуете эти или любые другие эффекты, вам следует проконсультироваться с врачом.

Общие побочные эффекты:

  • Крайняя усталость (усталость)
  • Изжога
  • Головная боль
  • Расстройство желудка и тошнота
  • Боль в животе
  • Диарея
  • Носовое кровотечение

Редкие побочные эффекты:

  • Аллергическая реакция с отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек
  • Кожная сыпь, зуд или крапивница
  • Рвота, особенно если в рвотных массах есть кровь или они выглядят как кофейная гуща
  • Темный или кровянистый стул или кровь в моче
  • Проблемы с дыханием или глотанием
  • Проблемы с речью или замедленная речь
  • Необычное кровотечение или синяк
  • Лихорадка, озноб или боль в горле
  • Учащенное сердцебиение (аритмия)
  • Пожелтение кожи или глаз (желтуха)
  • Боль в суставах
  • Слабость или онемение руки или ноги
  • Спутанность сознания или галлюцинации

Опять же, немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих побочных эффектов.Не прекращайте принимать лекарство, если ваш врач не говорит вам об этом. Если вы прекратите принимать лекарство, не посоветовавшись с врачом, это может ухудшить ваше состояние.

Возможно, вам придется принимать антитромбоцитарные препараты до конца жизни, в зависимости от вашего состояния. Вам нужно будет регулярно сдавать кровь на анализ, чтобы увидеть, как ваша кровь свертывается. Приходите на все встречи с врачом и в лабораторию, чтобы можно было тщательно контролировать реакцию вашего организма на антитромбоцитарную терапию.

Вы должны носить браслет медицинского оповещения или носить карточку в кошельке или сумочке, чтобы в случае аварии спасатели знали, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты.

 

Отказ от ответственности

Информация в этом разделе «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний» была взята из нескольких источников. Он предназначен для предоставления вам информации об определенных лекарствах, но не охватывает все возможные способы применения, предупреждения, побочные эффекты или взаимодействия с другими лекарствами и витаминными или травяными добавками.Эта информация не должна использоваться в качестве медицинской консультации по отдельным проблемам. Пожалуйста, поговорите со своим врачом и/или фармацевтом для получения инструкций по рецепту.

Болезни сердца и антитромбоцитарные препараты

Антитромбоцитарные препараты представляют собой группу сильнодействующих лекарств, препятствующих образованию тромбов.

Когда вы ранены, тромбоциты прибывают на место происшествия и собираются вместе, образуя сгусток, который останавливает кровотечение. Это хорошо, когда травма связана с повреждением кожи. Но тромбоциты также могут группироваться, когда повреждение кровеносного сосуда происходит изнутри, как это может произойти в артерии, пораженной атеросклерозом.

В этой ситуации тромбоциты вызывают образование тромбов в уже поврежденной артерии. Антитромбоцитарные препараты могут предотвратить это.

Почему они используются?

Антитромбоциты могут быть назначены людям, у которых в анамнезе:

Также используются антитромбоциты:

Как их принимать?

Обычно один или два раза в день.Не следует принимать их на голодный желудок.

Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на аспирин, ибупрофен или напроксен, прежде чем он пропишет вам это лекарство.

Людям с проблемами кровотечения, язвами или планирующим операцию, в том числе стоматологическую, следует проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать их. Они могут вызвать чрезмерное кровотечение.

Вы не должны прекращать прием антитромбоцитарного препарата, если только ваш врач не скажет вам об этом.

Эти препараты, возможно, придется принимать до конца жизни, в зависимости от вашего состояния.

Принимая их, спросите своего врача, что вы можете принимать для облегчения боли или легкой простуды. Читайте этикетки других обезболивающих и средств от простуды, чтобы убедиться, что они не содержат аспирин. Лекарства, содержащие аспирин или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), могут вызывать проблемы с кровотечением при приеме вместе с антитромбоцитарными препаратами.

Перед любой операцией, стоматологической процедурой или неотложной медицинской помощью сообщите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство. Возможно, вам придется прекратить принимать его за 5-7 дней до стоматологического лечения или операции.Однако не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись сначала с врачом.

Соблюдайте осторожность во время занятий, требующих бдительности (например, вождение автомобиля), пока не узнаете, как препарат действует на вас.

Есть ли побочные эффекты?

Антиагреганты могут вызывать:

Чтобы облегчить тошноту и расстройство желудка, принимайте их во время еды. Позвоните своему врачу, если эти побочные эффекты серьезны или не исчезают.

Немедленно обратитесь к врачу, если во время приема антиагрегантов у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов:

Побочные эффекты могут усиливаться у людей, страдающих астмой и аллергией.

Могут ли их принимать беременные женщины?

Если вы ожидаете или пытаетесь, сообщите своему врачу, прежде чем принимать антитромбоцитарную терапию. Прием их в течение последних двух недель беременности может вызвать проблемы с кровотечением у ребенка или матери до и после родов.

Могу ли я кормить ребенка грудью, пока я их принимаю?

Антиагреганты могут передаваться ребенку через грудное молоко. Однако их влияние на грудных детей неизвестно. Вам следует обсудить это со своим врачом и лечащим врачом вашего ребенка.

Роль антиагрегантов

Механизм действия

Дипиридамол обладает как антиагрегантными, так и сосудорасширяющими свойствами. Считается, что он действует в первую очередь на снижение агрегации тромбоцитов. но он также оказывает другие ингибирующие эффекты на различные ферменты, необходимые для нормальной функции тромбоцитов.

Терапевтическое использование

Для вторичной профилактики инсульта после некардиоэмболической ТИА или инсульта, комбинированное лечение с дипиридамолом (в виде препарата с пролонгированным высвобождением) и низкие дозы аспирина, как было показано, приносят больше пользы, чем аспирин в отдельности.

Большая часть доказательств получена в ходе двух судебных процессов; ЭПС-2 и ЭСПРИТ.

В исследовании ESPS-2 частота инсультов через 24 месяца наблюдения была значительно снижена в группе, получавшей аспирин плюс дипиридамол, по сравнению с только с аспирином (абсолютное снижение риска 3%).

В исследовании ESPRIT смерть от всех сосудистых причин, нефатальный инсульт, нефатальный ИМ или тяжелое кровотечение после среднего периода наблюдения 3,5 года, был значительно ниже в группе комбинированной терапии по сравнению с группой, получавшей только аспирин (абсолютный снижение риска на 1% в год).

Поэтому ведутся серьезные споры о экономической эффективности добавления дипиридамола к аспирину по этим показаниям. и некоторые эксперты по-прежнему считают, что только аспирин должен оставаться препаратом первой линии. Однако большинство современных международных руководства рекомендуют аспирин плюс дипиридамол (или монотерапию клопидогрелом у пациентов с аллергией на аспирин) в качестве предпочтительного лечение. 20

Аспирин плюс дипиридамол рекомендуется на срок до двух лет после самого последнего ишемического события.После этого времени можно использовать только аспирин (если нет продолжающихся ишемических явлений). 21

В настоящее время дипиридамол субсидируется только в том случае, если у человека продолжаются ТИА во время приема аспирина или если он не переносит аспирин. (астма, вызванная аспирином, крапивница, анафилаксия или значительное кровотечение, вызванное аспирином, за исключением кровоподтеков). Это ограничение в настоящее время находится на рассмотрении.

Дипиридамол также доступен по специальному разрешению для использования у пациентов с протезами клапанов сердца и после АКШ. операция. 19

Побочные эффекты

Дипиридамол может вызвать ряд неприятных побочных эффектов. Эффекты, такие как головная боль, головокружение, тошнота и диарея могут возникать, но обычно недолговечны, и большинство пациентов могут продолжать лечение. Редко симптомы ишемической болезни сердца заболевание, особенно стенокардия, может ухудшиться при применении дипиридамола. Поэтому дипиридамол следует использовать с осторожностью. у людей с тяжелой ишемической болезнью сердца, включая нестабильную стенокардию, недавно перенесенный ИМ и сердечную недостаточность.Это также может усугубить мигрень, постуральная гипотензия и тяжелая миастения.

Понимание ваших вариантов при приеме аспирина и других антитромбоцитарных препаратов

Многие пациенты с сердечным приступом и инсультом, а также люди, стремящиеся избежать этих событий, лечатся так называемой двойной антитромбоцитарной терапией. Проще говоря, это означает прием аспирина вместе со вторым лекарством для предотвращения свертывания крови.

Двойная антитромбоцитарная терапия, называемая ДАТТ, часто назначается пациентам, перенесшим сердечные приступы, которым проводят стентирование коронарных артерий, а также некоторым пациентам, перенесшим операцию коронарного шунтирования.

Аспирин — это антиагрегант, который, вероятно, будет назначаться пациенту до конца жизни, если пациент попадает в одну из этих категорий и у него нет веских причин не принимать его. Антитромбоцитарные средства второго типа, технически называемые ингибиторами P2Y 12 , обычно назначают на месяцы или годы в дополнение к аспирину.

Врачи назначают три ингибитора P2Y 12 : клопидогрел, прасугрел и тикагрелор. Какой из них вы принимаете и как долго вы его принимаете, зависит от вашего личного риска сердечного приступа, инсульта или других сердечно-сосудистых заболеваний и других факторов, которые вы обсудите со своим врачом.

«Действительно, наиболее важным аспектом всех решений о лекарствах является честное, откровенное и постоянное обсуждение с вашим врачом, чтобы полностью понять риски и преимущества», — сказал Марк Креагер, доктор медицинских наук, бывший президент Американской кардиологической ассоциации и директор Центра кардиологов. и Сосудистый центр в Медицинском центре Дартмут-Хичкок. «Лучшее решение для каждого пациента принимается в сотрудничестве с его или ее поставщиком медицинских услуг».

Ключевые различия между антитромбоцитарными препаратами

Исследования показали, что из трех препаратов тикагрелор и прасугрел уменьшают явления, вызванные свертыванием крови (такие как сердечный приступ и ишемический инсульт), у некоторых пациентов в большей степени, чем клопидогрел.Это особенно верно для тех, у кого есть определенные генетические различия в отношении того, как их организм справляется с клопидогрелем. Однако было обнаружено, что эти препараты также вызывают большее кровотечение в обычных дозах. Риск образования синяков и кровотечений наблюдается при применении всех антитромбоцитарных препаратов.

Прасугрел не следует применять пациентам, перенесшим инсульт или транзиторную ишемическую атаку (часто называемую предупредительным инсультом). Это связано с тем, что у этих пациентов чаще случаются инсульты (как вызванные тромбами, так и вызванные кровоизлиянием в мозг) при лечении прасугрелем, чем клопидогрелем.

По данным Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, клопидогрел снижает риск инсульта и сердечного приступа, но не снижает риск смерти у конкретных пациентов.

Стоимость каждого лекарства также различается, что является еще одним фактором, который следует обсудить с вашим лечащим врачом.

Некоторые примеры пациентов с ДАТТ

Посмотрите, как долго может длиться ДАТТ у некоторых пациентов:

Если у вас не было сердечного приступа, но есть атеросклероз коронарных артерий и вам был установлен стент, в дополнение к аспирину вы должны принимать клопидогрел по крайней мере от одного до шести месяцев.Это зависит от типа установленного стента, риска свертывания стента и риска кровотечения.

Если у вас был сердечный приступ и стент коронарной артерии, или вы лечитесь медикаментозной терапией (без стента, разрушения тромбов или операции), в дополнение к аспирину, вы должны лечиться ДАТТ в течение 6-12 месяцев, даже в некоторых случаях дольше.

Некоторых пациентов, перенесших операцию коронарного шунтирования, можно лечить ингибитором P2Y 12 в течение года после операции шунтирования.После этого прием ингибитора P2Y 12 можно отменить, но пациент продолжает принимать аспирин. Ваш хирург обсудит с вами необходимость такого лечения.

В целом продолжительность любого лечения ДАТТ варьируется. Продолжительность очень конкретно определяется пациентом совместно с врачом на основе ряда факторов, включая риск кровотечения, будущих сердечных приступов, инсультов, свертывания стента и смерти.

Лекарственные взаимодействия, о которых следует знать

Пациенты с ДАТТ

также должны помнить о множестве взаимодействий, которые могут возникнуть при приеме нескольких лекарств.Некоторые лекарства, отпускаемые без рецепта, могут даже создать проблемы.

Например, безрецептурные препараты для подавления кислотности и изжоги могут снизить эффективность клопидогреля.

Ибупрофен и другие нестероидные воспалительные препараты могут вызывать проблемы со всеми тремя ингибиторами P2Y 12 .

«Они могут увеличить риск кровотечения», — сказал Джон Осборн, доктор медицинских наук, кардиолог, исследователь и основатель State of the Heart Cardiology в Далласе.

Конечно, многие другие лекарства — и даже некоторые продукты — могут негативно взаимодействовать с лекарствами.

Например, грейпфрут может повлиять на действие некоторых лекарств от холестерина. А некоторые * разжижители крови и антикоагулянты, такие как варфарин, могут реагировать на безрецептурные препараты, такие как ибупрофен.

«Лекарства, отпускаемые без рецепта, могут показаться безопасными, но они могут нанести вред», — сказал Креагер. «Эти лекарства могут мешать желаемому действию рецептурных лекарств или увеличивать вероятность серьезных побочных эффектов».

Но, как всегда, главный совет — продолжать общение с лечащим врачом.

«В самом широком смысле всегда спрашивайте своего врача», — сказал Осборн. — Это очень, очень важно.

Узнать больше:

Антиагрегантная терапия — Hematology.org

Теперь мы знаем, что тромбоциты рождаются в костном мозге, из которого они выделяются в циркулирующую кровь. В любое время кровь среднего взрослого человека несет более триллиона тромбоцитов в ее тело, каждое из которых выживает около недели, прежде чем пополняется появлением новых тромбоцитов в костном мозге.Тромбоциты похожи на микроскопические циркулирующие лейкопластыри, постоянно ищущие утечки в сосудах систему, а затем мгновенно затыкать эти места кровотечения с помощью прилипание к ране (процесс, называемый адгезией), становится активированным локально, а затем привлекая другие циркулирующие тромбоциты для создания непроницаемый комок (процесс, называемый агрегацией) точно в точке наносить ущерб. Этот защитный механизм, являющийся желательной функцией тромбоцитов, называется гемостазом. Но при некоторых условиях тромбоциты могут становятся вредными, вызывая образование пробок там, где нет кровотечения и они не нужны.Обычно это происходит в артериях, которые стали больные атеросклерозом, состояние, при котором отложения жира или бляшки собираются и затвердевают в артериях, блокируя нормальный поток кровь. Тромбоциты могут прилипать к атеросклеротическим бляшкам в коронарных артериях. и мозговые артерии и закупоривают или закупоривают эти сосуды, вызывая сердечный приступы и удары. Этот нежелательный патологический процесс называется тромбоз.

Впервые было отмечено более 50 лет назад частным врачом. что аспирин, который использовался в своей природной форме с древних времен для лечить лихорадку и боль, был удивительно способен защитить людей от сердечные приступы.Способность аспирина предотвращать сердечно-сосудистые заболевания впоследствии было обнаружено гематологами из-за его воздействия на тромбоциты. Начиная с середины 1960-х годов, несколько исследователей провели базовые гематологические исследования, чтобы четко определить точный механизм путем аспирин ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Таким образом, аспирин стал первым эффективным антиагрегантным препаратом. Он до сих пор широко используется сегодня для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений, вызванных патологическая тромбоцитарная окклюзия атеросклеротических артерий.

Точное понимание того, как аспирин блокирует тромбоциты, продемонстрировало сила гематологических исследований в переводе наблюдений, сделанных врачей в своей практике к фундаментальным научным механизмам («от постели до стендовые исследования). В последующие годы гематологи открыли точную последовательность молекулярных событий, которые обычно происходят в мгновенно преобразовать неактивный циркулирующий тромбоцит в тот, который прилипает и агрегирует с другими тромбоцитами на внутренней поверхности больная стенка сосуда.Эти базовые знания, в свою очередь, позволили разработка новых антитромбоцитарных препаратов для воздействия на один или несколько из этих молекулярные события.

Основано на фундаментальных гематологических исследованиях, определивших механизмы агрегации тромбоцитов, американский гематолог разработал следующий клинически эффективное антитромбоцитарное средство, моноклональное антитело против белок мембраны тромбоцитов, инициирующий агрегацию гликопротеиновый (ГП) комплекс IIb/IIIa). Этот препарат (абциксимаб) был одобрен FDA в 1994 году для снижения тромботических осложнений коронарных артерий. ангиопластика.Вскоре последовали и другие антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa. этот класс препаратов в настоящее время широко используется также для лечения острых коронарных артерий. синдромы.

Еще один класс антитромбоцитарных препаратов, называемый рецептором АДФ. антагонисты (тиклопидин, клопидогрель) были впервые обнаружены в 1998 г. значительно уменьшить окклюзию коронарных стентов (устройства, помещенные внутри атеросклеротическая артерия, чтобы держать ее открытой и предотвратить дальнейшее сужение), особенно провоцирующее тромбоз вмешательство. Эти новые антитромбоцитарные препараты могут иметь более широкое применение для профилактики сосудистых заболеваний, улучшая или добавляя полезные действия аспирин.

Таким образом, базовые гематологические исследования, чтобы понять, как работают тромбоциты и то, как их функция может быть заблокирована, изменило наш современный подход к профилактика и лечение сердечно-сосудистых заболеваний. Излишний вмешательство в функцию тромбоцитов с любым из этих антитромбоцитарных агенты несут с собой риск вызвать противоположность тромбоза, а именно геморрагические осложнения. Для обеспечения оптимальной защиты от тромбоз без риска кровотечения станет следующей границей гематологические исследования в антитромбоцитарной терапии.Это потребует выявление агентов, способных избирательно блокировать нежелательные, патологический тромбоз, не нарушая физиологически защитный гемостаз.

.

Похожие записи

При гормональном сбое можно ли похудеть: как похудеть при гормональном сбое

Содержание Как похудеть после гормональных таблетокЧто такое гормональные таблеткиПочему прием гормонов ведет к избыточному весу (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); […]

Гипотензивные средства при гиперкалиемии: Гипотензивные средства при гиперкалиемии — Давление и всё о нём

Содержание Препараты, применяемые для лечения гипертонической болезни | Илларионова Т.С., Стуров Н.В., Чельцов В.В.Основные принципы антигипертензивной терапииКлассификация Агонисты имидазолиновых I1–рецепторов […]

Прикорм таблица детей до года: Прикорм ребенка — таблица прикорма детей до года на грудном вскармливании и искусственном

Содержание Прикорм ребенка — таблица прикорма детей до года на грудном вскармливании и искусственномКогда можно и нужно вводить прикорм грудничку?Почему […]

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.