Противосудорожным действием обладают следующие препараты: Противосудорожные (противоэпилептические) лекарственные препараты — Информация

alexxlab Препараты

Содержание

Противоэпилептические препараты — это… Что такое Противоэпилептические препараты?

Противоэпилепти́ческие препара́ты (также антиконвульса́нты, от лат. convulsio — судорога) — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Противоэпилептические препараты также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение.

Противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы — производные бензодиазепина (диазепам, нитразепам, клоназепам). Более того, клоназепам во многих фармацевтических классификациях обозначается в первую очередь как антиконвульсант.

История

Классификация

Общим для противоэпилептических препаратов принципом работы является снижение частоты срабатывания нейронов. Современные препараты данной группы проявляют избирательное ингибирование деятельности патологически активных нейронов. Такое действие обычно достигается в основном тремя путями:

  • усилением активности тормозных нейронов, например, стимулируя активность ГАМК-рецепторов
  • торможением возбуждающих рецепторв нейронов, например, снижая активность NMDA-рецепторов.
  • прямым влиянием на проведение электрического импульса, например, регулируя ионные каналы нейронов.

Механизм фармакологического действия

В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 14 февраля 2012.
  • Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага.
  • Вальпроевая кислота и некоторые другие противоэпилептические средства, по современным представлениям, являются антагонистами NMDA-рецепторов нейронов и препятствуют взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами.
  • Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК-А-рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения ГАМК-А-рецептора способствуют повышению его чувствительности к ГАМК и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что в результате противодействует развитию деполяризации.
  • Тиагабин является блокатором обратного захвата ГАМК из синаптической щели. Стабилизация этого тормозного медиатора в синаптической щели сопровождается потенцированием его взаимодействия с ГАМК-А — рецепторами нейронов эпилептического очага и усилением ингибирующего влияния на их возбудимость.
  • Вигабатрин (ингибитор ГАМК-трансаминазы) — блокирует катаболизм ГАМК и повышает её содержание в окончаниях ингибирующих нервных клеток.
  • Габапентин обладает способностью усиливать образование ГАМК. Механизм его противоэпилептического действия обусловлен также способностью непосредственно открывать каналы для ионов калия.
  • Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин изменяют инактивацию потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов, ограничивая тем самым распространение электрического потенциала.
  • Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.

Частые побочные действия

Следствием того, что практически все противоэпилептические препараты обладают тормозящим действием на ЦНС, часто развиваются следующие побочные эффекты: сонливость, астения, головокружение, атаксия, снижение памяти, ослабление когнитивных функций.

См. также

Ссылки

Противоэпилептические препараты — АТХ код N03A

 

Какие препараты используются для лечения психических расстройств?

Врачи стационара ГПБ №6 располагают всем перечнем современных лекарственных средств для лечения различных психических расстройств.

Применяются следующие группы препаратов:

– Антипсихотики
+  Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств. Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства: они оказывают выраженное антипсихотическое действие, снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение.

– Транквилизаторы
+  В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Многие из них обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. Многие из препаратов этой группы оказывают выраженное гипнотическое действие и используются преимущественно как снотворные средства. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают выраженной антипсихотической активностью и применяются в качестве дополнительного средства при лечении психозов – для купирования психомоторного возбуждения и коррекции побочных эффектов нейролептиков.
– Антидепрессанты
+  К этому классу лекарственных средств относятся препараты, повышающие патологически сниженный  аффект, а также уменьшающие обусловленные депрессией соматовегетативные нарушения. В настоящее время все больше научных данных свидетельствует о том, что антидепрессанты эффективны при тревожно-фобических и обсессивно-компульсивных расстройствах. Предполагается, что в этих случаях реализуются не собственно антидепрессивный, а антиобсессивный и антифобический эффекты. Есть данные, подтверждающие способность многих антидепрессантов повышать порог болевой чувствительности, оказывать профилактическое действие при мигрени и вегетативных кризах.
– Нормотимики
+ К нормотимикам относят средства, регулирующие аффективные проявления (нарушения настроения) и обладающие профилактическим действием при фазно протекающих аффективных психозах. Часть из этих препаратов является антиконвульсантами.
– Ноотропы
+  К ноотропам относятся препараты, способные положительно влиять на познавательные функции, стимулировать обучение, усиливать процессы запоминания, повышать устойчивость мозга к различным неблагоприятным факторам (в частности, к гипоксии) и экстремальным нагрузкам. При этом они не оказывают прямого стимулирующего действия на психическую деятельность, хотя в некоторых случаях могут вызывать беспокойство и расстройство сна.
– Современные препараты для лечения деменций (слабоумия)
+ Базисная терапия деменции подразумевает использование средств, направленные на предупреждение дальнейшего повреждения мозга и обеспечивающие длительную стабилизацию или по меньшей мере замедление снижения психических функций в условиях прогрессирующего патологического процесса
– Антиконвульсанты (препараты противоэпилептического действия)

Психотропные лекарственные средства | GxP News

Психотропные лекарственные средства

 — лекарственные препараты и фармацевтические субстанции, содержащие психотропные вещества и включенные в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, в соответствии с законодательством Российской Федерации, международными договорами Российской Федерации, в том числе Конвенцией о психотропных веществах 1971 года.

Источник: Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»

Психотропные средства (греч. psych? душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) — лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие (основные группы П. с.:Нейролептические средства, препараты лития (см. Лития соли),

 Транквилизаторы, Седативные средства, Ноотропные средства, Антидепрессанты и психостимулирующие средства (Психостимулирующие и аналептические средства). Психотропным действием обладают также препараты других групп лекарственных средств, например наркотические анальгетики (морфин, промедол и др.), симпатомиметические средства (эфедрин), кетамин, этиловый спирт. Однако их психотропное действие является не основным, а сопутствующим, в связи с чем такие препараты к П. с. не относят.

Каждая из групп П. с. характеризуется определенной направленностью психотропного действия. Так, нейролептические средства обладают антипсихотическим действием, т.е. способностью ослаблять продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, психические автоматизмы). Механизм действия нейролептиков связан с угнетающим влиянием на цофаминергическую передачу в нигростриатной, мезолимбической и мезокортикальной областях мозга, чем объясняются как собственно психотропное, так и некоторые проявления побочного действия препаратов данной группы, проявляющиеся в виде экстрапирамидных расстройств (паркинсонизма, поздней дискинезии).

Антидепрессанты (ниаламид, имизин, амитриптилин и др.) оказывают положительное слияние при аффективных расстройствах, что сопровождается улучшением общего психического состояния и настроения. Антидепрессивный эффект у отдельных препаратов этой группы может сочетаться с психостимулирующим (например у ниаламида) или психоседативным (например, у амитриптилина) действием. В основе механизма действия антидепрессантов на ц.н.с. лежит их способность усиливать различными путями эффекты эндогенных нейромедиаторов из числа моноаминов (норадреналина и др.). Применяют антидепрессанты при психогенных и соматических депрессивных состояниях. Нейролептики используют главным образом для купирования психотических расстройств при различных психических заболеваниях, а также в качестве противорвотных средств (Противорвотные средства).

Препараты лития обладают избирательной активностью при маниакальных состояниях и применяются для купирования и профилактики этик состояний, например при маниакально-депрессивном психозе.

Транквилизаторы (сибазон, феназенам, хлозепид и др.) оказывают анксиолитическое и успокаивающее влияние на ц.н.с., в связи с чем широко используются при различных эмоциональных расстройствах невротического и неврозоподобного характера (эмоциональной напряженности, тревоге, страхе и т.п.). Кроме того, они обладают умеренным снотворным, противосудорожным и мышечно-расслабляющим действием) что позволяет назначать транквилизаторы в качестве; снотворных средств (Снотворные средства), а также при лечении некоторых форм эпилепсии и заболеваний ц.н.с., протекающих с повышенным тонусом скелетной мускулатуры, например при спастических параличах.

Седативные средства (бромиды и препараты корня валерианы, травы пустырника, пассифлоры и ряда других растений) обладают умеренно выраженным успокаивающим действием и наряду с транквилизаторами широко применяются, особенно в амбулаторной практике, при различных невротических состояниях, бессоннице, повышенной раздражительности и т.п.

Ноотропные средства оказывают активирующее влияние на нарушенные мнестические и интеллектуальные функции мозга. Препараты этой группы могут рассматриваться как структурные аналоги тормозного нейромедиатора ?-аминомасляной кислоты (пирацетам, натрия оксибутират, фенибут, пантогам) или некоторых витаминов (пиридитол). Ноотропные средства улучшают энергетический обмен в ткани мозга, активируют синтез белков и нуклеиновых кислот, облегчают процессы обучения и памяти, проявляют антигипоксическое действие. Они применяются в неврологии и психиатрии при различных церебрастенических и энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, задержке психического развития у детей, старческих психозах, травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга, расстройствах мозгового кровообращения и др.

Психостимулирующие средства (кофеин, сиднокарб, сиднофен и др.) характеризуются выраженным активирующим влиянием на психическую и физическую деятельность и используются в основном при астенических состояниях, повышенной утомляемости, сонливости.

Источник: АКАДЕМИК

Вернуться на главную страницу Глоссария

Страница не найдена |

Страница не найдена |

404. Страница не найдена

Архив за месяц

ПнВтСрЧтПтСбВс

2728293031  

       

       

       

     12

       

     12

       

      1

3031     

     12

       

15161718192021

       

25262728293031

       

    123

45678910

       

     12

17181920212223

31      

2728293031  

       

      1

       

   1234

567891011

       

     12

       

891011121314

       

11121314151617

       

28293031   

       

   1234

       

     12

       

  12345

6789101112

       

567891011

12131415161718

19202122232425

       

3456789

17181920212223

24252627282930

       

  12345

13141516171819

20212223242526

2728293031  

       

15161718192021

22232425262728

2930     

       

Архивы

Метки

Настройки
для слабовидящих

Терапевтический лекарственный мониторинг противовирусных препаратов | Белоусов

Аннотация

Терапевтический лекарственный мониторинг основан на определении концентрации лекарственного вещества, его метаболитов или других биологически активных веществ в плазме крови или других тканях организма. Он проводится для контроля за проводимой фармакологической терапией с тем, чтобы концентрация препарата не превысила минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической. Терапевтический лекарственный мониторинг обычно проводится при неэффективности фармакотерапии, наличии лекарственных взаимодействий, применении лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном, у лиц с сопутствующими заболеваниями печени и почек, пожилых, детей, пациентов, получающих более 3-5 препаратов. При проведении терапевтического лекарственного мониторинга обычно предполагается, что концентрация препарата или его активного метаболита в плазме крови пропорциональна вызываемому эффекту. Для токсических эффектов лекарственных средств, связанных с передозировкой, также верно предположение о четкой связи концентрации препарата или его метаболитов в плазме крови с вызываемым откликом организма.

##article.articleInfo##:

Депонировано (дата): 11.04.2020

##article.acceptedDate##: 11.04.2020

Опубликована: 11.04.2020

##article.editorialComment##:

##article.editorialCommentDescr##

Терапевтический лекарственный мониторинг основан на определении концентрации лекарственного вещества, его метаболитов или других биологически активных веществ в плазме крови или других тканях организма. Он проводится для контроля за проводимой фармакологической терапией с тем, чтобы концентрация препарата не превысила минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической. Терапевтический лекарственный мониторинг обычно проводится при неэффективности фармакотерапии, наличии лекарственных взаимодействий, применении лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном, у лиц с сопутствующими заболеваниями печени и почек, пожилых, детей, пациентов, получающих более 3-5 препаратов.

При проведении терапевтического лекарственного мониторинга обычно предполагается, что концентрация препарата или его активного метаболита в плазме крови пропорциональна вызываемому эффекту. Для токсических эффектов лекарственных средств, связанных с передозировкой, также верно предположение о четкой связи концентрации препарата или его метаболитов в плазме крови с вызываемым откликом организма. 

Противовирусные препараты (интерфероны, ингибиторы вирусной ревертазы, антитела) нашли широкое применение в клинике для лечения ВИЧ, гепатита В и др. вирусных заболеваний. Препараты данной группы обладают различной специфичностью по отношению к разным вирусам. Их терапевтическое действие проявляется в узком диапазоне концентраций: превышение этих концентраций приводит к развитию токсических эффектов, более низкие концентрации приводят к неэффективности проводимой терапии. Так, при превышении диапазона терапевтических концентраций для ацикловира, что может быть связано как с почечной недостаточностью, так и с индивидуальными особенностями метаболизма/распределения препарата, наблюдаются нейротоксические эффекты [1]. Для ингибиторов вирусной ревертазы доказано наличие четкой связи между концентрацией препарата в крови и вызываемым им эффектом (терапевтический, токсический или отсутствие эффекта) [2]. Поэтому для оптимизации фармакотерапии противовирусных препаратов необходим терапевтический лекарственный мониторинг, позволяющий индивидуально подобрать дозы и режимы введения лекарственных средств данной группы.

В ситуациях, когда необходим терапевтический лекарственный мониторинг противовирусных препаратов, с нашей точки зрения, в первую очередь относятся:

  1. Значительная индивидуальная вариация фармакокинетических параметров препаратов. Например, подобная ситуация наблюдается для ацикловира [3].
  2. У детей и лиц пожилого возраста. У первых имеются существенные вариации в развитии систем метаболизма и экскреции лекарственных веществ. Практически у всех лиц пожилого возраста имеются заболевания, которые могут изменить фармакокинетические параметры известных лекарственных препаратов или потребовать комплексной терапии, при которой могут возникнуть непредсказуемые лекарственные взаимодействия. Кроме того, с возрастом даже у лиц без заболеваний почек отмечается снижение почечного клиренса креатинина, что характеризует снижение эффективности системы элиминации лекарственных средств.
  3. При узком терапевтическом диапазоне лекарственного препарата, что характерно для всех известных в настоящее время противовирусных средств; при высокой вероятности развития побочных эффектов даже при использовании минимальных терапевтических концентраций лекарственного вещества.
  4. При беременности, лактации и др. ситуациях, когда необходимо полностью исключить риск развития побочных эффектов лекарственной терапии или же существенно изменяются фармакокинетические параметры препаратов.
  5. При нелинейной фармакокинетики препарата, когда нет четкой связи между концентрацией препарата в крови и терапевтическим эффектом. При этом обычно постулируется, что развитие побочных эффектов связано с изменением концентрации препарата в плазме крови или эффекторной ткани.
  6. При заболеваниях, изменяющих фармакокинетические параметры лекарственных препаратов: печеночная, почечная, сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта.
  7. При наличии лекарственных взаимодействий. Так, например, ацикловир взаимодействует с фенитоином и вальпроевой кислотой, что приводит к снижению эффективности как противосудорожной, так и противовирусной терапии [4].

Ниже мы приводим данные по терапевтическому лекарственному мониторингу противовирусных препаратов.

Комбинация интерферона-a и рибофлавина используется в качестве стандартной терапии хронического гепатита С. Для оптимизации дозирования рибофлавина необходимо учитывать массу тела пациентов. Была проведена популяционная оптимизация назначения препарата с учетом веса, роста, пола, клиренса креатинина, возраста пациентов. Была построена линейная двухкамерная фармакокинетическая модель, описывающая распределение рибофлавина в организме, при этом скорость элиминации препарата была прямопропорциональна клиренсу креатинина. На скорость выведения препарата также незначительно влиял возраст пациентов и их вес. Показано, что наилучшая согласованность клинических и теоретических данных наблюдается при использовании только веса пациентов. Авторы предлагают использовать данную модель для оптимизации терапии рибофлавином. На 63 больных ими было показано, что применение фармакокинетической оптимизации терапии (на основе терапевтического лекарственного мониторинга) рибофлавином больных хроническим гепатитом С приводит к повышению эффективности противовирусного лечения. Ни в одном случае не было отмечено развитие токсических эффектов рибофлавина, связанных с передозировкой препарата [5].

Была проведена фармакокинетическая оптимизация терапии, основанная на терапевтическом лекарственном мониторинге паливизумаба. Паливизумаб представляет собой человеческие моноклональные антитела к респираторному синциальному вирусу. У детей, имевших контакт с зараженными людьми, необходимо проводить профилактическое лечение антителами с тем, чтобы избежать развития возможных осложнений. Применение эмпирической схемы дозирования паливизумаба в 35% случаев приводит к развитию токсических эффектов препарата. Проведение терапевтического лекарственного мониторинга и последующей оптимизации схемы применения паливизумаба позволило не только полностью избежать развития токсических эффектов препарата, но и сократить затраты на лечение [6].

Основой для фармакокинетической оптимизации терапии противовирусными препаратами является определение кон­центраций лекарственного вещества в различных био­логических жидкостях (кровь, моча, спинномозговая жидкость, амниотическая жидкость и др.) в определен­ные моменты времени после приема препарата. Выбор объекта исследования зависит от многих факторов. В первую очередь, он определяется доступностью иссле­дуемого материала. Как правило, наиболее удобными объектами исследования являются кровь и моча. Исследования уровня концентраций лекарств в крови — наиболее распространенный фармакокинетический подход для оптимизации фармакотерапии еще и пото­му, что фармакокинетические параметры, полученные в этом случае, можно коррелировать с данными биохи­мического анализа крови пациента.

В настоящее время только-только разрабатываются методы определения концентрации противовирусных препаратов в крови. Существует целый ряд методических сложностей, связанных тем, что препараты данной группы находятся в крови в низких концентрациях. При определении концентрации интерферонов необходимо различать эндогенные и экзогенные субстанции. Как правило, для определения концентрации противовирусных препаратов в крови используются радиоиммунные методы и жидкостная хроматография. Требования, предъявляемые к методам анализа в нескольких словах, следующие:

  • чувствительность определения,
  • экспрессность анализа,
  • точность анализа,
  • возможность работы с малым объемом биоматериала,
  • стоимость анализа.

Иммунологические методы, к безусловным досто­инствам которых можно отнести относительную про­стоту и экспрессность проведения непосредственных измерений, занимают по праву одно из ведущих мест. Однако необходимо знать, что применение подобных методов сопряжено с определенными трудностями: не­обходимы специальная аппаратура и наборы, существу­ющие далеко не для всех лекарственных средств, для которых терапевтический лекарственный мониторинг остро необходим. Кроме этого, стоимость наборов достаточно высока и определение, даже разо­вое, обходится достаточно дорого.

Для правильного определения концентрации того или иного противовирусного препарата в крови не достаточно использовать специфических метод, также необходим процесс подготовки проб для анализа. В основном, процесс подготовки проб для анализа сводится к следующим процедурам:

  1. Получение сыворотки крови.
  2. Извлечение препарата в удобной для анализа форме (одно- или многократная экстракция препарата химическими растворителями или процесс осаждения белков тем или иным реагентом. В последнем случае необходимо помнить, что при осаждении белков сыво­ротки крови происходит разбавление образца, что вли­яет на чувствительность метода анализа).
  3. Сохранение образца в виде сывороточных экстрак­тов, сыворотки крови, упаренных образцов в сухом виде и т.д. для последующего анализа.

Следует помнить, что при проведении фармакоки­нетических исследований некоторые препараты до­вольно быстро подвергаются биотрансформации (окис­лению, гидролизу и т.п.). Исходя из этого, каждый ис­следователь определяет минимальные и максимальные сроки проведения анализа. В процессе разработки ме­тода следует также рассмотреть и исключить (или по возможности стандартизировать) все возможные вари­анты потерь вещества при проведении основных и вспо­могательных операций, чтобы избежать ошибок в ана­лизе.

С нашей точки зрения, с развитием методов определения концентрации противовирусных препаратов, также будут совершенствоваться и методы их терапевтического лекарственного мониторинга. В перспективе можно надеяться, что терапевтический лекарственный мониторинг противовирусных препаратов станет таким же будничным делом, как и мониторинг антиконвульсантов. В связи с Приказом № 494 Министерства Здравоохранения РФ от 22.10.2003 «О совершенствовании деятельности врачей-клинических фармакологов» фармакологическая оптимизация терапии противовирусными препаратами может стать одной из обязанностей врача клинического фармаколога.

1. Linssen-Schuurmans C.D., van Kan E.J., Feith G.W., Uges D.R. — Ther. Drug Monit., 1998. V. 20. N 4. P. 385-386.

2. Van Heeswijk P.P. — Ther. Drug. Monit., 2002. V. 24. N. 3. P. 323-331.

3. Boulieu R., Bastein O., Gaillard S., Flamens C. — Ther. Drug Monit., 1997. V. 19. P. 701-704.

4. Parmeggiani A., Riva R., Posar A., Rossi P.G. — Ther. Drug Monit., 1995. V. 17. P. 312-315.

5. Bruchfeld A., Lindahl K., Schvarcz R., Stahle L. — Ther. Drug. Monit., 2002. V. 24. N. 6. P. 701-708.

6. Zaaijer H.L., Vandenbroucke-Grauls C.M., Frassen E.J. — Ther. Drug Monit., 2002. V. 24. N. 3. P. 444-445.


(PDF) Медикаментозное лечение эпилепсии

ЛЕЧЕНИЕ ЭПИЛЕПСИИ | Библиотека эпилептолога | ЭПИЛЕПСИЯ | ИМС НЕВРОНЕТ

http://web.archive.org/web/20080623070945/http://www.neuro.net.ru/bibliot/b002/treatm.html[28.08.15 10:55:30]

При назначении антиконвульсантов учитываются также формы выпуска препаратов. Применение жидких форм (растворов или

суспензий, ректальных растворов) позволяет быстро достичь необходимого уровня препарата в крови. Однако длительное

применение жидких форм подразумевает многократный прием препарата в течение суток, что не всегда желательно, поэтому этого

следует избегать, если больной может без особых трудностей глотать таблетки. Одним из наиболее рациональных и эффективных

подходов является применение препаратов пролонгированного действия, что особенно важно для препаратов с коротким периодом

полураспада. Применение препаратов пролонгированного действия позволяет предупредить выраженные колебания концентраций

в крови и уменьшить число приемов в сутки. В данной ситуации уменьшается также вероятность возникновения дозозависимых

побочных эффектов и возможность применения более высоких доз, позволяющих добиться максимального терапевтического

эффекта. Типичным примером преимуществ, которыми обладают антиконвульсанты пролонгированного действия, является

карбамазепин. В ряде исследований (Ganger et а1, 1987; Guizzaro et al, 1987) продемонстрирована более высокая терапевтическая

эффективность карбамазепинов пролонгированного действия, в сравнении с обычными формами выпуска. Wolfet а1 (1995)

показана более высокая терапевтическая эффективность карбамазепина пролонгированного действия, в сравнении с обычной

формой выпуска. В то время как обычный препарат должен приниматься 3 раза в день, препарат пролонгированного действия

может быть использован один раз в сутки (Stefan et а1, 1993). В начале антиконвульсантной терапии карбамазепином

предпочтение должно отдаваться формам выпуска, имеющим пролонгированный эффект.

ДЛИТЕЛЬНАЯ АНТИКОНВУЛЬСАНТНАЯ ТЕРАПИЯ

Монотерапия против политерапии

В течение многих лет обсуждался вопрос о стратегии антиконвульсантной терапии (моно- или политерапия). Данная дискуссия,

однако, имеет ряд чисто схоластических черт. Практически нет сомнений в том, что в большинстве случаев надо начинать лечение

с одного препарата. Подобная тактика терапии у большинства больных обеспечивает полный контроль эпилептических приступов.

Вместе с тем, хорошо известно, что в ряде случаев даже при увеличении позы до токсических значений приступы не купируются.

Соответственно приходится решать вопрос, перевести ли больного на другой препарат или к имеющемуся препарату прибавить

второй. Исследования, доказывающие синергичюсть действия нескольких антиконвульсантов, отсутствуют. С другой стороны, ни

одно из исследований не подтверждает, что монотерапия при отсутствии терапевтического эффекта обладает преимуществами в

сравнении с политерапией. В настоящее время существует концепция, что при неэффективности препарата первой очереди

выбора следует проводить монотерапию препаратом второй очереди выбора, а при его неэффективности — монотерапию

препаратом третьей очереди выбора.

Данная концепция основана на следующих положениях: При проведении монотерапии в допустимых терапевтических дозировках

возникновение побочных эффектов менее вероятно. Данное положение очевидно. При применении комбинации препаратов их

побочные эффекты «наслаиваются» друг на друга, в частности дозозависимые и идиосинкратические. На первый взгляд, это

кажется справедливым только для идиосинкразий, поскольку при политерапии доза каждого препарата нередко ниже, чем при

монотерапии. Однако лекарственные взаимодействия при политерапии подчас бывают непредсказуемыми, и концентрации

препаратов в крови часто превышают требуемый уровень.

Возможность «потери» контроля над эпилептическими приступами. Лекарственные взаимодействия являются частой проблемой при

политерапии, и изменения концентраций препаратов могут быть непредсказуемы. При политерапии возможно снижение

концентрации именно того препарата, который оказывает максимальный терапевтический эффект, что, в свою очередь, приводит к

«потере» контроля эпилептических пароксизмов. Политерапия нередко приводит к нарушению режима лечения со стороны

больного. Трудный для больного режим терапии (многократный прием препаратов в сутки, необходимость приема нескольких

препаратов, прием лекарства в середине дня и т. д.) может негативно отражаться на эффективности лечения в целом, поскольку

больной нередко начинает принимать препарат нерегулярно, не соблюдает время приему препарата. Таким образом,

представленные положения подтверждают преимущества монотерапии препаратом второй очереди выбора, в сравнении с

политерапией. Однако в 25-30% отмечается неэффективность монотерапии как препаратами первой, так и второй и даже третьей

очереди выбора. В подобных ситуациях следует назначать комбинации антиконвульсантов. Необходимо отметить, что в основу

политерапии должны быть положены рациональные принципы:

Теоретически, преимуществами обладают комбинации антиконвульсантов, имеющих различные механизмы действия.

Доза первого из назначенных препаратов должна быть адаптирована с учетом возможных лекарственных взаимодействий

при комбинации со вторым препаратом (например, вальпроат натрия ингибирует метаболизм многих препаратов. Это

приводит к возникновению токсических реакций вследствие значительного увеличения концентрации первого препарата).

Взаимодействия ферментоиндуцирующих препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) по своему влиянию на

концентрацию в крови, в значительной степени непредсказуемы.

Применять одновременно более 3 препаратов не следует.

Фиксированные комбинации препаратов (например, фенитоин и фенобарбитал или амфетамины), нередко ранее

применявшиеся в практике, являются устаревшими.

Данные о рациональных комбинациях 2 или более антиконвульсантов немногочисленны. В экспериментальных исследованиях

показано увеличение антиконвульсантного эффекта при сочетании карбамазепина и вальпроата натрия, или вальпроата натрия и

этосуксимида (Bourgeois, 1988 a,b). Комбинации с фенобарбиталом гораздо менее эффективны (Bourgeois, 1988 а,с). В клинической

практике подтверждена терапевтическая эффективность комбинации вальпроата натрия с этосуксимидом при детской абсансной

эпилепсии, резистентной к монотерапии каждым из этих препаратов (Rowan et а1, 1983).

Оценка эффективности препарата

Противоэпилептические препараты

Противоэпилептические препараты (также антиконвульсанты, от лат. convulsio — судорога) — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Противоэпилептические препараты также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение.

Противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы — производные бензодиазепина (диазепам, нитразепам, клоназепам). Более того, клоназепам во многих фармацевтических классификациях обозначается в первую очередь как антиконвульсант.

История

Классификация

Общим для противоэпилептических препаратов принципом работы является снижение частоты срабатывания нейронов. Современные препараты данной группы проявляют избирательное ингибирование деятельности патологически активных нейронов. Такое действие обычно достигается в основном тремя путями:

  • усилением активности тормозных нейронов, например, стимулируя активность ГАМК-рецепторов
  • торможением возбуждающих рецепторов нейронов, например, снижая активность NMDA-рецепторов.
  • прямым влиянием на проведение электрического импульса, например, регулируя ионные каналы нейронов.

Механизм фармакологического действия

  • Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага.
  • Вальпроевая кислота и некоторые другие противоэпилептические средства, по современным представлениям, являются антагонистами NMDA-рецепторов нейронов и препятствуют взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами.
  • Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК-А-рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения ГАМК-А-рецептора способствуют повышению его чувствительности к ГАМК и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что в результате противодействует развитию деполяризации.
  • Тиагабин является блокатором обратного захвата ГАМК из синаптической щели. Стабилизация этого тормозного медиатора в синаптической щели сопровождается потенцированием его взаимодействия с ГАМК-А — рецепторами нейронов эпилептического очага и усилением ингибирующего влияния на их возбудимость.
  • Вигабатрин (ингибитор ГАМК-трансаминазы) — блокирует катаболизм ГАМК и повышает её содержание в окончаниях ингибирующих нервных клеток.
  • Габапентин обладает способностью усиливать образование ГАМК. Механизм его противоэпилептического действия обусловлен также способностью непосредственно открывать каналы для ионов калия.
  • Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин изменяют инактивацию потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов, ограничивая тем самым распространение электрического потенциала.
  • Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.

Частые побочные действия

Следствием того, что практически все противоэпилептические препараты обладают тормозящим действием на ЦНС, часто развиваются следующие побочные эффекты: сонливость, астения, головокружение, атаксия, снижение памяти, ослабление когнитивных функций.


Какие препараты из класса «Противосудорожные препараты» используются при лечении сложных парциальных припадков?

Противосудорожные препараты

Все современные противоэпилептические препараты (AED), за исключением этосуксимида, могут использоваться для лечения сложных парциальных припадков. При выборе AED следует руководствоваться определенными общими принципами. Пациенту следует выбирать наиболее переносимый противоэпилептический препарат на основе побочных эффектов и лекарственного взаимодействия. Некоторые лекарства могут вызывать благоприятные побочные эффекты (например, топирамат и потеря веса), тогда как другие могут быть выбраны исключительно в зависимости от пути выведения (например, леветирацетам и почечная экскреция).

При лечении припадков монотерапия всегда предпочтительнее политерапии. Перед добавлением второго агента могут потребоваться высокие дозировки одного агента для достижения контроля над приступом.

Карбамазепин (Carbatrol, Tegretol, Tegretol XR, Epitol, Equetro)

Карбамазепин эффективен при лечении сложных парциальных припадков. Похоже, что он действует, уменьшая полисинаптические ответы и блокируя посттетаническую потенциацию. Его основной механизм действия заключается в уменьшении длительных, высокочастотных, повторяющихся нервных импульсов.

Фенитоин (Дилантин, Фенитек)

Основным местом действия гидантоинов, по-видимому, является моторная кора головного мозга, где они могут подавлять распространение судорожной активности. Фенитоин может снизить максимальную активность центров ствола мозга, ответственных за тоническую фазу больших припадков. Подбирайте дозу. Если суточную дозу нельзя разделить поровну, следует принять большую дозу перед сном. Фосфорилированный состав (фосфенитоин) доступен для парентерального применения и может вводиться внутримышечно (IM) или внутривенно (IV).

Вальпроевая кислота (Депакен, Депакон)

Вальпроевая кислота химически не связана с другими лекарствами, используемыми для лечения судорожных расстройств. Механизм его действия не установлен, но его активность может быть связана с повышенным уровнем гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в головном мозге или усиленным действием ГАМК. Он также может усиливать постсинаптические реакции ГАМК, влиять на калиевые каналы или оказывать прямое мембраностабилизирующее действие.

При переходе на монотерапию доза сопутствующих ПЭП обычно снижается примерно на 25% каждые 2 недели.Редукция может быть начата в начале терапии или может быть отложена на 1-2 недели, если судороги вероятны при редукции. Внимательно следите за пациентами в течение этого периода, чтобы выявить учащение приступов.

В качестве дополнительной терапии к схеме может быть добавлен divalproex натрия 10-15 мг / кг / сут; доза может увеличиваться на 5-10 мг / кг / сут каждую неделю до оптимального клинического ответа (обычно <60 мг / кг / сут).

Габапентин (нейронтин)

Габапентин имеет общие свойства с другими противосудорожными средствами, но точный механизм его действия неизвестен.Он структурно связан с ГАМК, но не взаимодействует с рецепторами ГАМК.

Ламотриджин (Lamictal, Lamictal XR, Lamictal ODT)

Ламотриджин представляет собой производное триазина, которое используется при лечении судорог и невралгической боли. Он подавляет высвобождение глутамата и подавляет чувствительные к напряжению натриевые каналы, что стабилизирует нейрональную мембрану. Следуйте рекомендациям производителя по корректировке дозы.

Топирамат (Topamax)

Топирамат представляет собой сульфамат-замещенный моносахарид с широким спектром противоэпилептической активности; он может иметь блокирующее действие в зависимости от состояния натриевых каналов; он усиливает ингибирующую активность ГАМК.Он может блокировать активность глутамата. Мониторинг концентраций в плазме не требуется для оптимизации терапии. Если топирамат добавляется к фенитоину, доза фенитоина может быть скорректирована для достижения оптимального клинического результата.

Тиагабин (Габитрил)

Механизм действия тиагабина в противосудорожном эффекте неизвестен, но считается, что он связан с его способностью усиливать активность ГАМК, главного тормозного нейромедиатора в центральной нервной системе (ЦНС).Он может блокировать захват ГАМК пресинаптическими нейронами, увеличивая ГАМК для связывания рецепторов на поверхностях постсинаптических клеток и, возможно, предотвращая распространение нервных импульсов, которые способствуют припадкам за счет ГАМКергического действия. Модификация сопутствующих доз ПЭП не требуется, если нет клинических показаний.

Фелбамате (Felbatol)

Фелбамат представляет собой пероральный AED, который оказывает слабое ингибирующее действие на связывание рецептора ГАМК и связывание с бензодиазепиновым рецептором, но взаимодействует как антагонист в нечувствительном к стрихнину участке распознавания глицина комплекса N-метил-D-аспартат (NMDA) рецептор-ионофор.Он не показан в качестве противоэпилептического лечения первой линии. Он рекомендуется только тем пациентам, у которых эпилепсия настолько серьезна, что преимущества перевешивают риски апластической анемии или печеночной недостаточности.

Фенобарбитал

Фенобарбитал обладает противосудорожной активностью в анестезирующих дозах и может применяться перорально. Если выбран внутримышечный путь введения, препарат следует вводить в крупную мышцу (например, большую ягодичную мышцу или широкую мышцу латеральной мышцы) или другие области с небольшим риском столкновения с нервным стволом или крупной артерией.Инъекция в периферические нервы или рядом с ними может привести к стойкому неврологическому дефициту.

Ограничьте внутривенное использование состояниями, при которых другие пути невозможны из-за того, что пациент находится без сознания (например, кровоизлияние в мозг, эклампсия, эпилептический статус) или при которых необходимы немедленные действия.

Окскарбазепин (трилептал)

Окскарбазепин проявляет свою фармакологическую активность в основном через 10-моногидроксипроизводное (MHD). Он может блокировать чувствительные к напряжению натриевые каналы, подавлять повторяющееся возбуждение нейронов и нарушать распространение синаптических импульсов.Противосудорожный эффект может проявляться за счет воздействия на проводимость калия и высоковольтные кальциевые каналы. Фармакокинетика одинакова у детей старше 8 лет и у взрослых. У детей младше 8 лет клиренс увеличивается на 30-40%. Использование у детей младше 2 лет в контролируемых клинических исследованиях не изучалось.

Эсликарбазепин (Аптиом)

Эсликарбазепина ацетат — это пролекарство, которое активируется до эсликарбазепина (S-ликарбазепина), основного активного метаболита окскарбазепина.Он стабилизирует мембраны нейронов, блокируя натриевые каналы. Это действие может препятствовать повторяющейся активации и может уменьшить распространение синаптических импульсов. Он также может увеличивать калиевую проводимость и модулировать активность высоковольтных кальциевых каналов. Он показан как дополнительное лечение или монотерапия при частичных приступах у взрослых.

Леветирацетам (Кеппра)

Леветирацетам используется для дополнительного лечения парциальных припадков.Он связывается с белком пресинаптических везикул (SV2A). Он блокирует высоковольтные кальциевые токи и подавляет несколько отрицательных модуляторов ГАМК и токов, управляемых глицином.

Бриварацетам (Briviact)

Точный механизм действия неизвестен. Бриварацетам проявляет высокое селективное сродство к белку синаптических везикул 2A (SV2A) в головном мозге, что может способствовать противосудорожному эффекту. Он показан для лечения приступов с частичным началом у детей и подростков (≤4 лет).

Прегабалин (Лирика)

Прегабалин связывается с сайтом альфа2-дельта субъединицы потенциал-управляемых кальциевых каналов в тканях ЦНС. Он модулирует функцию кальциевых каналов и снижает выброс нескольких нейромедиаторов.

Зонисамид (Зонегран)

Зонисамид может блокировать натриевые каналы и снижать зависящие от напряжения токи Ca2 + T-типа и переходные внутренние токи. Он связывается с ионофором аллостерического ГАМК / бензодиазепинового рецептора.Обладает слабым ингибирующим действием на карбоангидразу.

Вигабатрин (Сабрил)

Точный механизм Вигабатрина неизвестен. Это необратимый ингибитор трансаминазы ГАМК (ГАМК-Т). ГАМК-Т метаболизирует ГАМК, тормозящий нейротрансмиттер, тем самым повышая уровень ГАМК в ЦНС. Использование вигабатрина необходимо сопоставить с риском необратимой потери зрения. Вигабатрин доступен только из программы с ограниченным доступом. Он показан для дополнительного лечения сложных парциальных припадков у взрослых и детей в возрасте 10 лет и старше, у которых неадекватный ответ на терапию первой линии.

Ethotoin (Пеганон)

Ethotoin обладает действием противосудорожных средств, производных гидантоина; однако препарат, по-видимому, не обладает антиаритмическими свойствами, демонстрируемыми фенитоином.

Лакозамид (Вымпат)

Лакозамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциал-управляемых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых мембран нейронов и подавлению повторяющихся нейрональных возбуждений.Он показан в качестве дополнительной терапии при приступах с частичным началом.

Метсуксимид (Целонтин)

Метсуксимид обладает действием противосудорожных средств, производных сукцинимида. Он показан для контроля абсансных приступов, рефрактерных к другим лекарствам.

Эзогабин (Потига)

Нейрональный открыватель калиевых каналов. Стабилизирует нейрональные каналы KCNQ (Kv7) в открытом положении, увеличивая стабилизирующий мембранный ток и предотвращая всплески потенциалов действия во время устойчивой деполяризации, связанной с припадками.Показан как дополнительная терапия при приступах с частичным началом, не контролируемых текущими лекарствами.

Перампанель (Фикомпа)

Перампанел является неконкурентным антагонистом рецептора глутамата альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовой кислоты (AMPA). Он показан в качестве дополнительного лечения приступов с частичным началом с вторичными генерализованными приступами или без них у взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше.

Противосудорожные препараты — обзор | Темы ScienceDirect

ПРИЕМ ХРОНИЧЕСКИХ ПРОТИВОКОНВУЛЬСАНТОВ

Пациенты, принимающие противосудорожные препараты в течение более нескольких дней, устойчивы к действию нервно-мышечных блокирующих препаратов.Величина взаимодействия варьируется в зависимости от конкретных препаратов. Нервно-мышечные блокаторы на основе стероидов, по-видимому, больше всего страдают от взаимодействия, и недавнее исследование для этих препаратов показало пятикратное увеличение потребности в векурония у пациентов, принимающих фенитоин. Есть множество возможных механизмов этого глубокого взаимодействия. Противосудорожные препараты индуцируют печеночные ферменты, и, следовательно, вероятно, что метаболизм и выведение миорелаксанта увеличиваются; Повышенный клиренс миорелаксантов был продемонстрирован после хронического приема фенитоина.Фенитоин также имеет эффекты, которые могут изменить видимую чувствительность нервно-мышечного соединения к миорелаксантам. Например, сам фенитоин обладает мягким блокирующим действием в нервно-мышечном соединении, что может привести к усилению регуляции рецептора ацетилхолина. Он также может изменять связывание белков миорелаксантами или оказывать влияние на пресинаптические рецепторы ацетилхолина. Относительный вклад этих различных возможных механизмов в это взаимодействие неизвестен, но степень влияния фармакокинетических и фармакодинамических механизмов может быть определена.В процитированном ранее исследовании авторы подсчитали, что кинетические и динамические механизмы одинаково важны.

Было обнаружено, что как стероидные, так и бензилизохинолиновые нервно-мышечные препараты снижают эффект у пациентов, принимающих противосудорожные препараты. Для стероидных нервно-мышечных блокаторов это взаимодействие наблюдалось с фенитоином, карбамазепином и другими противосудорожными препаратами. В отношении нервно-мышечных блокаторов бензилизохинолина доказательства менее ясны: одни исследования сообщают об эффекте, а другие нет.Эти различия можно объяснить типичным метаболизмом этих препаратов. Для стероидных нервно-мышечных блокирующих препаратов метаболизм в печени является важным путем выведения препарата. Многие противосудорожные препараты являются мощными индукторами ферментов печени. Таким образом, возможное объяснение пониженного эффекта стероидных нервно-мышечных блокаторов заключается в том, что они выводятся быстрее из-за индукции ферментов печени. Более быстрое устранение нервно-мышечного блокатора было продемонстрировано для векурония, панкурония и рокурония у пациентов, принимавших фенитоин.Напротив, нейромышечные блокаторы бензилизохинолина обычно не зависят от метаболизма или экскреции в печени. Тем не менее, пациенты, принимающие противосудорожные препараты, также устойчивы к их эффектам, хотя и в меньшей степени, чем к стероидным препаратам, предположительно потому, что эти эффекты опосредованы фармакодинамическим механизмом.

Клиническое значение сильной резистентности к нейромышечным блокирующим препаратам у пациента, подвергающегося нейрохирургии, заключается в том, что оно изменяет стратегии, используемые для обеспечения того, чтобы пациент не давил на эндотрахеальную трубку или не кашлял, когда это могло бы помешать операции или уложить пациента. рискует причинить вред.Анестезиолог должен знать, что продолжительность действия обычных доз нервно-мышечных блокирующих препаратов может быть на удивление короткой (или аналогично инфузия может иметь удивительно небольшой эффект). Таким образом, если анестезиолог должен полагаться на нервно-мышечные блокаторы для предотвращения напряжения, необходимо вводить необычно высокие дозы. Фактическая требуемая доза варьируется и может быть удивительно большой. Поэтому настоятельно рекомендуется нервно-мышечный мониторинг. Альтернативная стратегия может включать использование высоких доз опиоидных препаратов для снижения вероятности движения или напряжения пациента.

Противосудорожные препараты при биполярном расстройстве: типы и побочные эффекты

Некоторые противосудорожные препараты признаны стабилизаторами настроения для лечения или предотвращения эпизодов настроения при биполярном расстройстве. Сначала противосудорожные препараты назначали только людям, не реагировавшим на литий. Сегодня их часто назначают отдельно, с литием или с антипсихотическим препаратом для контроля над манией.

Противосудорожные препараты по-разному успокаивают гиперактивность мозга. По этой причине некоторые из этих препаратов используются для лечения эпилепсии, предотвращения мигрени и лечения других заболеваний головного мозга.Их часто назначают людям с быстрой ездой на велосипеде — четырьмя и более эпизодами мании и депрессии в год.

Противосудорожные препараты, используемые для лечения биполярного расстройства, включают:

Эти лекарства различаются типами биполярных симптомов, которые они лечат. Депакот и Тегретол, например, более эффективны при лечении мании, чем депрессивные симптомы, в то время как ламиктал обладает более сильным антидепрессантом, чем антиманиакальный эффект. Ламиктал также чаще используется для предотвращения будущих эпизодов (а не для лечения текущих эпизодов).Депакот и Тегретол используются больше для лечения обострений, чем в качестве профилактического лечения. Другие противосудорожные препараты менее известны для лечения симптомов настроения при биполярном расстройстве, а некоторые — например, Lyrica, Neurontin или Topamax — также используются «не по назначению» для других типов проблем, таких как сон, обезболивание, беспокойство и т. Д. потеря веса.

Каждый противосудорожный препарат действует на мозг по-разному, поэтому ваш опыт может отличаться в зависимости от препарата, который вы принимаете. В целом, однако, эти препараты проявляют максимальную эффективность после приема в течение нескольких недель.

Побочные эффекты противосудорожных препаратов

Ваш врач может захотеть периодически сдавать анализы крови, чтобы контролировать ваше здоровье во время приема противосудорожных средств. Некоторые противосудорожные препараты могут вызвать повреждение печени или почек или снизить количество тромбоцитов в крови. Вашей крови необходимы тромбоциты для свертывания.

Каждый противосудорожный препарат может иметь несколько разные побочные эффекты. Общие побочные эффекты обычно включают:

Большинство из этих побочных эффектов со временем уменьшаются. Долгосрочные эффекты варьируются от препарата к препарату.В целом:

  • Беременным женщинам не следует принимать противосудорожные препараты без консультации с врачом, поскольку некоторые из этих препаратов могут повышать риск врожденных дефектов.
  • Некоторые противосудорожные препараты могут вызывать проблемы с печенью в течение длительного времени, поэтому ваш врач может периодически контролировать вашу печень.
  • Противосудорожные препараты могут взаимодействовать с другими лекарствами — даже с аспирином — и вызывать серьезные проблемы. Обязательно сообщите своему врачу о любых лекарствах, травах или добавках, которые вы принимаете.Не принимайте какие-либо другие вещества во время лечения, не посоветовавшись с врачом.

Всегда консультируйтесь со своим врачом перед прекращением приема противосудорожных препаратов. Иногда слишком быстрое прекращение приема пищи может повысить риск приступа.

Противосудорожные препараты — Knowledge @ AMBOSS

Последнее обновление: 17 декабря 2021 г.

Резюме

Противосудорожные препараты классифицируются как препараты первого поколения (классические) или препараты второго поколения. Противосудорожные препараты второго поколения обычно лучше переносятся и имеют более широкий терапевтический диапазон, чем классические противосудорожные препараты.При выборе препарата ориентируйтесь на тип приступа. Лечение первой линии при фокальных припадках включает, например, ламотриджин или леветирацетам, в то время как вальпроат используется при генерализованных припадках. Хотя все противосудорожные препараты обладают дозозависимыми побочными эффектами на центральную нервную систему (например, сонливость, тошнота), некоторые средства также имеют другие побочные эффекты (например, гиперплазию десен, вызванную фенитоином). Противосудорожные препараты также используются для обезболивания (например, карбамазепин или габапентин) и в качестве стабилизаторов настроения при биполярных расстройствах (вальпроат).

Для получения дополнительной информации о лечении генерализованных припадков см. Лечение эпилептических припадков.

Обзор

Противосудорожные препараты подавляют нервную активность (↓ нервное возбуждение, ↑ нервное торможение) и повышают порог судорожных припадков за счет взаимодействия со специфическими рецепторами и ионными каналами.

каналы (Т-тип) в нейронах таламуса
Обзор противосудорожных средств первого поколения (классических) [1]
Агент Показание Механизм действия Побочные эффекты Противопоказания

Карбамазепин [4]

Фенитоин, фосфенитоин

  • Инактивация Na + каналов
  • Исключение нулевого порядка (т.д., постоянная скорость элиминации препарата)
Фенобарбитал
  • Кардиореспираторная депрессия
  • Толерантность и зависимость
  • 901
  • 6
Бензодиазепины
  • Седативный эффект и зависимость (см. Бензодиазепины)
  • Толерантность
  • Угнетение дыхания
000

Na +
каналов
  • ↑ GABA
  • Обзор противосудорожных средств второго поколения (более новых) [1]
    Агент Показания Механизм действия Побочные эффекты Противопоказания
    • Ингибирование потенциалзависимых каналов Na + → ↓ высвобождение глутамата
    Тиагабин
    • Очаговые судороги с нарушением сознания или без него (дополнительная терапия)
    Леветирацетам
    • Не до конца изучен
    • Блокировка или модуляция рецептора SV2A / глутамат → GABA и высвобождение стробированные Ca 2+ каналов
    • Вялость, утомляемость
    • Тошнота
    • Головная боль
    • Психиатрические симптомы (например,g., изменения личности)
    • Нет значимых взаимодействий
    Прегабалин (предварительное одобрение FDA)
    • Ингибирование пресинаптических каналов Ca 2+ пресинаптического типа P / Q посредством воздействия на α2δ-субъединицу → ↓ Ca 2+ внутриклеточный поток → ↓ высвобождение глутамата [1]
    • Не связывается с рецепторами ГАМК, несмотря на то, что Аналоговый GABA
    Габапентин
    Вигабатрин
    • Глаукома
    • Потеря веса
    • Камни в почках
    • Когнитивная дисфункция (например,g., снижение беглости речи, скорости познания и рабочей памяти)
    • Седация

    Вы можете использовать следующее, чтобы запомнить особенности ФЕНИТОИНА: взаимодействие с цитохромом P-450, гирсутизм, увеличение десен (гиперплазия десен), нистагм, желто-коричневое окрашивание кожи (мелазма), тератогенность, остеомаляция, взаимодействие с фолатом, невропатия.

    Чтобы помнить, что наиболее важными побочными эффектами этосуксимида являются синдром Стивена-Джонсона, усталость, головная боль, абдоминальное расстройство и АЛЛЕРГИИ (например,g., крапивница), подумайте о том, что «это отстой, что отец Стивена вызвал у всех головную боль своими ABsurd ALLEGorizations».

    Чтобы вспомнить важный побочный эффект вигабатрина, подумайте о «Зрение уходит случайно».

    Чтобы помнить, что фенобарбитал является препаратом первой линии для новорожденных, подумайте о том, что «Фенобарбитал феноменален для лечения младенцев».

    Чтобы помнить, что наиболее частыми побочными эффектами топирамата являются нарушение речи, потеря веса (легкий), когнитивные нарушения, седативный эффект и камни в почках, подумайте: «Это лишает вас дара речи, насколько легко зубчатая железная дорога движется через отложения и камни к телу. верхняя.”

    Каталожные номера: [1] [6]

    Дополнительные соображения

    • Монотерапия всегда должна быть лечением первой линии: увеличьте дозировку препарата до терапевтического диапазона перед началом комбинированной терапии
    • Комбинированная терапия: препараты из разных классов и / или с разными фармакологическими механизмами действия для рефрактерных судороги [7]
    • Более подробные подходы к лечению припадков и эпилепсии см. в разделе «Лечение эпилептических припадков».

    Каталожные номера: [6] [7]

    Особые группы пациентов

    • По возможности следует избегать классических противосудорожных препаратов (особенно карбамазепина и вальпроата натрия!) → тератогенные эффекты
    • Новые противосудорожные препараты: отсутствие медицинских данных и испытаний во время беременности [8]
    • Выбор лечения зависит от от типа припадка и от того, какое вещество обеспечивает оптимальный контроль над припадками.
    • Подход
      • Оптимизируйте контроль судорог до зачатия.
      • Избегайте нескольких методов лечения.
      • Вводите препарат в самой низкой дозе, контролирующей судороги.
      • Регулярно контролируйте уровни лекарств в плазме.

    Использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Токсическая доза барбитуратов значительно варьируется. Обычно пероральный прием 1 грамма большинства барбитуратов вызывает серьезное отравление у взрослого человека. Смерть обычно наступает после приема 2-10 граммов барбитурата.Отравление барбитуратами можно спутать с алкоголизмом, отравлением бромидом и с различными неврологическими расстройствами.

    Острая передозировка барбитуратами проявляется угнетением ЦНС и дыхания, которое может прогрессировать до дыхания Чейна-Стокса, арефлексией, сужением зрачков в незначительной степени (хотя при тяжелом отравлении они могут проявлять паралитическое расширение), олигурией, тахикардией, гипотонией, сниженной температура тела и кома. Может возникнуть типичный шоковый синдром (апноэ, циркуляторный коллапс, остановка дыхания и смерть).

    При крайней передозировке вся электрическая активность в головном мозге может прекратиться, и в этом случае нельзя принять «плоскую» ЭЭГ, обычно приравниваемую к клинической смерти. Этот эффект полностью обратим, если не происходит гипоксическое повреждение. Следует учитывать возможность интоксикации барбитуратами даже в ситуациях, которые могут быть связаны с травмой.

    Могут возникнуть такие осложнения, как пневмония, отек легких, сердечная аритмия, застойная сердечная недостаточность и почечная недостаточность.Уремия может повышать чувствительность ЦНС к барбитуратам при нарушении функции почек. Дифференциальный диагноз должен включать гипогликемию, травму головы, нарушения мозгового кровообращения, судорожные состояния и диабетическую кому.

    Концентрация фенобарбитала в крови в зависимости от степени депрессии ЦНС

    Начало / продолжительность

    Степень депрессии у нетолерантных *

    1

    2

    3

    4

    5

    Уровень фенобарбитала в крови, ppm

    Медленный / длинный

    £ 10

    от 5 до 40

    от 50 до 80

    от 70 до 120

    от 100 до 200


    * Категории степени депрессии у нетолерантных лиц:

    1.Находится под влиянием и значительно ослаблен для управления автомобилем или выполнения задач, требующих бдительности и беспрепятственного суждения и времени реакции.

    2. Седативный, терапевтический диапазон, спокойный, расслабленный и легко возбуждаемый.

    3. Коматозное состояние, трудно возбудить, значительное угнетение дыхания.

    4. Возможна смерть у пожилых или больных людей или при наличии закупорки дыхательных путей, других токсичных веществ или воздействия холода.

    5. Обычный летальный уровень, верхняя граница диапазона включает тех, кто получил поддерживающее лечение.

    Лечение передозировки в основном поддерживающее и включает следующее:

    1. Обеспечение проходимости дыхательных путей с помощью вспомогательного дыхания и введения кислорода по мере необходимости.

    2. Мониторинг жизненно важных функций и баланса жидкости.

    3. Если пациент находится в сознании и не потерял рвотный рефлекс, рвоту можно вызвать с помощью ипекакуаны. Следует проявлять осторожность, чтобы предотвратить аспирацию рвотных масс в легкие. После прекращения рвоты можно ввести 30 г активированного угля на стакан воды.

    4. Если рвота противопоказана, промывание желудка может быть выполнено с наложенной эндотрахеальной трубкой с манжетой и пациентом в положении лицом вниз. Активированный уголь можно оставить в пустом желудке и назначить солевое слабительное.

    5. Инфузионная терапия и другие стандартные методы лечения шока, если необходимо.

    6. Если функция почек в норме, форсированный диурез может помочь в выведении барбитуратов. Подщелачивание мочи увеличивает почечную экскрецию некоторых барбитуратов, особенно фенобарбитала, а также апробарбитала и мефобарбитала (который метаболизируется до фенобарбитала).

    7. Хотя гемодиализ не рекомендуется в качестве рутинной процедуры, его можно использовать при тяжелой интоксикации барбитуратами, а также при анурии или шоке.

    8. Пациента следует перекатывать из стороны в сторону каждые 30 минут.

    9. При подозрении на пневмонию следует назначать антибиотики.

    10. Соответствующий медсестринский уход для предотвращения гипостатической пневмонии, пролежней, аспирации и других осложнений у пациентов с измененным состоянием сознания.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    Фенобарбитал противопоказан пациентам с известной чувствительностью к фенобарбиталу или с явной или латентной порфирией в анамнезе.

    Неврология: противоэпилептические препараты

    Общие комментарии

    Эта информация предоставляется как общая информация о медикаментозном лечении эпилепсии. Информация не заменяет надлежащий медицинский совет. Проконсультируйтесь с врачом, если у вас возникнут какие-либо вопросы или опасения по поводу лекарств, принимаемых вами или вашим ребенком. Для получения срочной информации о неправильной дозировке или передозировке обратитесь к своему врачу, фармацевту или в Информационный центр по ядам 13 11 26 по всей Австралии.

    Противоэплиептические препараты не лечат эпилепсию, а скорее пытаются предотвратить судороги. Строго говоря, эти лекарства являются противосудорожными или противосудорожными, а не противоэпилептическими. Противоэпилептические препараты не меняют основную проблему, предрасполагающую к припадкам. Людям, страдающим эпилепсией, назначают противоэпилептические препараты с целью уменьшения количества, тяжести и / или продолжительности припадков. Хотя отсутствие припадков является идеальным результатом лечения, припадки все же могут возникать при приеме противоэпилептических препаратов.

    Противоэпилептические препараты обычно назначают детям с рецидивирующими припадками, в идеале после того, как установлен конкретный диагноз синдрома эпилепсии и известен риск последующих припадков. Однако бывают случаи, когда врач может прописать лекарство после одного приступа (например, когда велик риск последующих приступов) и когда лекарство не назначается после нескольких приступов (например, когда приступы являются незначительными и самоограничивающимися проблемами). . Другие факторы, принимаемые во внимание при назначении противоэпилептических препаратов, включают возраст ребенка, другие заболевания, результаты ЭЭГ, другие лекарства, которые принимает ребенок, и возможность возникновения побочных эффектов.

    Как действуют противоэпилептические препараты?

    Нормальное функционирование мозга включает «общение» между миллионами нервных клеток (нейронов). В любой момент существуют нервные клетки, которые отдыхают, возбуждают или подавляют другие нервные клетки. Нервная клетка состоит из тела клетки и ветвей, называемых аксонами и дендритами, которые присоединяются к другим нейронам в соединениях, называемых синапсами. Электрические сигналы передаются от тела клетки по аксону к синапсу, эти электрические сигналы являются результатом ионных (натриевых, калиевых, кальциевых) токов через каналы в мембране нервной клетки.Химические сигналы (нейротрансмиттеры) проходят через синапсы между нейронами. Нейротрансмиттеры пересекают синаптическую щель между нейронами и прикрепляются к рецепторным точкам соседнего нейрона. Некоторые нейротрансмиттеры возбуждают присоединяющийся нейрон (например, глутамат), чтобы посылать дополнительный электрический сигнал. Другие нейротрансмиттеры действуют, подавляя присоединяющийся нейрон (например, ГАМК) и подавляя электрические сигналы, проходящие по этому нейрону. Именно с помощью этих электрических и химических путей миллионы нейронов в мозге общаются и нормально функционируют.

    Припадки возникают при дисбалансе этих возбуждающих и тормозных цепей в головном мозге, либо во всем мозге (генерализованная эпилепсия), либо в локальной части мозга (фокальная эпилепсия), так что нейроны «срабатывают» ненормальным образом. .

    Противоэпилептические препараты по-разному предотвращают судороги, уменьшая возбуждение или усиливая торможение. В частности, они действуют либо:

    • Изменение электрической активности нейронов путем воздействия на ионные (натриевые, калиевые, кальциевые, хлоридные) каналы в клеточной мембране.
    • Изменение химической передачи между нейронами путем воздействия на нейротрансмиттеры (ГАМК, глутамат) в синапах.
    • Для некоторых лекарств механизм действия неизвестен.

    Поскольку конкретные механизмы, вызывающие эпилепсию, в основном неизвестны, лекарства со специфическими механизмами действия, направленными на лежащие в основе «эпилептические процессы», еще не разработаны.

    Как противоэпилептические препараты достигают нервных клеток?

    Противоэпилептический препарат проглатывается через рот и попадает прямо в желудок.Попадая в желудок, лекарство всасывается в кровоток, откуда затем через печень попадает в мозг и действует на нервные клетки. По мере того, как лекарство циркулирует в крови, оно постепенно удаляется либо печенью (метаболизм), либо почками, отфильтровывающими его (выделение). Некоторые метаболиты лекарств активны и вызывают либо положительные противоэпилептические эффекты, либо побочные эффекты. Наиболее часто назначаемые противоэпилептические препараты удаляются из крови со скоростью, позволяющей принимать их дважды в день для поддержания адекватного уровня в крови.Некоторые препараты выводятся быстрее, чем другие, и их следует принимать 3 или 4 раза в течение дня, в то время как другие удаляются медленно и могут приниматься один раз в день.

    Для определения уровня некоторых лекарств у детей необходимо сдать анализ крови (например, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин). Эти уровни в крови обычно измеряются до того, как назначена доза. Не все противоэпилептические препараты нужно контролировать с помощью уровней лекарств, поскольку нет хорошей корреляции между уровнем лекарства и эффектом.

    Доза прописанного лекарства зависит от возраста и веса ребенка. Маленькие дети и подростки имеют более высокий уровень выведения лекарств, и им часто назначают дозы на килограмм массы тела больше, чем получил бы взрослый.

    В экстренной ситуации, например, при эпилептическом статусе, некоторые противоэпилептические препараты можно вводить непосредственно в кровоток, в прямую кишку, нос или щёк, чтобы действовать очень быстро и контролировать припадки.

    Какое лекарство и как его прописывают?

    Выбор лекарств и их назначение — это специализированная область педиатрии и детской неврологии.Назначение противоэпилептических препаратов может делать только врач, обладающий знаниями в области противоэпилептических препаратов и эпилепсии у детей. Общие принципы, которым следуют врачи при назначении детям противоэпилептических препаратов, включают:

    • начиная с низкой дозы и медленно увеличивая до достижения поддерживающей дозы (это помогает уменьшить или избежать побочных эффектов на этапе введения и важно для некоторых лекарств, где существует риск аллергической сыпи)
    • с целью контроля приступов с помощью одного противоэпилептического препарата (монотерапия), где это возможно
    • дать лекарству испытательный срок перед его заменой
    • признавая, что дозы и переносимость противоэпилептических препаратов различаются у разных людей
    • интервалы между дозами лекарств, необходимые для поддержания стабильного уровня в крови
    • избегать комбинаций противоэпилептических препаратов, которые, как известно, плохо взаимодействуют
    • медленно отмена противоэпилептических препаратов при прекращении лечения, особенно препаратов барбитуата и бензодиазепина

    Всегда следуйте инструкциям врача по поводу лекарств.

    A-Z противоэпилептических препаратов

    * Ссылки MIMS доступны только в RCH

    Общие варианты выбора противоэпилептических препаратов при судорогах у детей

    Тип изъятия Обычно назначаемые противоэпилептические препараты
    очаговые припадки карбамазепин, клобазам, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, фенитоин, вальпроат натрия, топирамат, лакозамид, зонисамид
    генерализованные тонические клонические судороги карбамазепин, клобазам, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, фенитоин, вальпроат натрия, топирамат, лакозамид, зонисамид
    отсутствие судорог этосуксимид, ламотриджин, вальпроат натрия
    миоклонические, тонические и атонические припадки клобазам, клоназепам, ламотриджин, леветирацетам, вальпроат натрия, топирамат
    детские спазмы преднизолон, вигабатрин, АКТГ, нитразепам
    неонатальные судороги фенобарбитон, фенитоин, клоназепам, леветирацетам, топирамат

    Побочные эффекты

    Все лекарства могут вызывать побочные эффекты.Существует три основных типа побочных эффектов противоэпилептических препаратов.

    • Некоторые легкие побочные эффекты распространены при начале приема противоэпилептических препаратов, особенно при быстром увеличении дозы. К ним относятся тошнота, боль в животе, головокружение, сонливость, раздражительность, беспокойство или изменения настроения. Обычно это не серьезно, но может беспокоить некоторых людей и требует обсуждения с вашим врачом или фармацевтом. Ваш врач может замедлить скорость введения лекарства или может сократить количество другого противоэпилептического лекарства, с которым оно может взаимодействовать.
    • Некоторые побочные эффекты являются общими для противоэпилептических препаратов при назначении в слишком большой дозе и аналогичны «пьянству», например. шаткость, плохая концентрация, сонливость, двоение в глазах, рвота, тремор. Важно немедленно сообщить об этих побочных эффектах своему врачу, если они возникнут.
    • Некоторые побочные эффекты характерны для отдельных лекарств и возникают только у некоторых людей, например. сыпь, проблемы с кровью, проблемы с печенью, тяжелое нарушение поведения, ухудшение контроля над судорогами.Есть некоторые пациенты или ситуации, в которых может быть повышенный риск таких побочных эффектов при приеме определенных лекарств.

    Для получения более подробного списка побочных эффектов обратитесь к информации о конкретных препаратах, прилагаемой к вашему лекарству. Поскольку у всех лекарств перечислены многочисленные побочные эффекты, ваш врач должен помочь вам понять, на какие из наиболее распространенных или потенциально серьезных побочных эффектов следует обращать внимание. Если вас беспокоят те или иные побочные эффекты, важно обратиться к врачу.Для получения срочной информации обратитесь к своему врачу, фармацевту или в Информационный центр по ядам 13 11 26 по всей Австралии.

    Общие положения

    Начало лечения

    Всегда читайте информацию для потребителей и внимательно следуйте инструкциям врача и фармацевта. Любые проблемы или вопросы следует обсудить со своим врачом или фармацевтом. Важно принимать точную дозу, назначенную врачом, примерно в одно и то же время каждый день.Для достижения наиболее эффективной дозы может потребоваться много дней или недель. Доза, которую назначает ваш врач, может не соответствовать максимальной переносимой или предписанной дозе для этого лекарства.

    Отсутствует доза

    Установление регулярного распорядка дня поможет избежать пропуска лекарств. Может помочь прием лекарств во время еды или дозировка лекарств. Сохранение расходных материалов и текущие рецепты поможет избежать того, чтобы лекарства закончились в последнюю минуту. Если вы пропустите дозу, ее можно будет принять, как только вспомните.Не увеличивайте дозу вдвое. Желательно не принимать пропущенную дозу, если она близка к следующей. Записывайте пропущенные дозы.

    Другие лекарственные препараты

    Принимайте только те лекарства, которые прописал врач. Никогда не пробуйте принимать лекарства другого человека. Какие лекарства могут контролировать судороги у одного человека, могут не подходить для другого. Многие лекарства взаимодействуют друг с другом, поэтому очень важно всегда проконсультироваться с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства с противоэпилептическими препаратами.Следует также отметить, что многие «дополнительные лекарства» взаимодействуют с противоэпилептическими препаратами.

    Болезнь

    Рвота и диарея могут влиять на количество лекарств, которые всасываются из кишечника в кровоток. Это может привести к снижению уровня циркулирующих противоэпилептических препаратов. Кроме того, вирусные заболевания являются частым триггером судорог у детей, страдающих эпилепсией. Если рвота возникла в течение нескольких минут после приема лекарства, можно ввести другую дозу. Если рвота и диарея не проходят, обратитесь за медицинской помощью.

    Эффективность мониторинга

    Рекомендуется держать дневник припадков для записи припадков, так как это помогает контролировать эффективность лекарств. Дневник также можно использовать для записи пропущенных лекарств, побочных эффектов, болезней и посещений врачей.

    Некоторые лекарства требуют регулярного контроля уровня в крови с помощью простого анализа крови. Эти лекарства включают фенитоин, фенобарбитон и иногда карбамазепин; Ваш врач определит, необходимы ли они.

    Обучение детей глотанию таблеток и капсул

    Обучение детей глотанию таблеток и капсул

    Контрацепция и беременность

    Одновременное применение противоэпилептических препаратов с гормональными контрацептивами (таблетками) может привести к тому, что противозачаточные средства станут неэффективными. Часто рекомендуются более высокие дозы оральных контрацептивов и дополнительные негормональные (барьерные методы), но вам следует обратиться за конкретным советом к своему семейному врачу, неврологу, гинекологу или в Центр планирования семьи.

    Во время беременности у женщин, страдающих эпилепсией, существует множество сложных обстоятельств. Женщинам, принимающим противоэпилептические препараты, рекомендуется проконсультироваться до беременности и обсудить свои индивидуальные обстоятельства со своим врачом.

    Австралийский центр клинической нейрофармакологии разработал добровольный Австралийский регистр беременных при эпилепсии женщин, которые забеременели во время приема противоэпилептических препаратов. Основная цель регистра — определить частоту неблагоприятных исходов для плода в результате беременности у австралийских женщин, принимавших противоэпилептические препараты.Вторичные цели состоят в том, чтобы определить, связаны ли определенные противоэпилептические препараты или их комбинации с более высокой общей частотой исходов для плода или конкретными типами пороков развития. Мы также постараемся определить другие факторы риска, которые могут увеличить риск возникновения пороков развития.

    Меры предосторожности

    Влияние на способность управлять автомобилем и машинами

    Некоторые противоэпилептические препараты могут вызывать сонливость, сонливость, нарушение координации движений и замедление времени реакции, особенно когда лекарство вводится или увеличивается доза.Воздействие на людей следует оценивать до того, как они начнут управлять автомобилем или использовать механизмы.

    Эффекты при приеме с алкоголем

    Если алкоголь употребляется в сочетании с противоэпилептическими препаратами, могут возникнуть дополнительные седативные эффекты. Также алкоголь увеличивает вероятность судорог.

    Противоэпилептические препараты, разрешенные в спорте

    Актуальный перечень разрешенных в спорте медикаментов можно найти в Австралийский спортивный антидопинговый орган.

    Список литературы

    Список использованных противосудорожных препаратов, брендов и рекомендаций по безопасности

    Противосудорожные препараты — это противосудорожные и противоэпилептические препараты (AED), но также могут лечить мигрень, невропатическую боль и психические расстройства

    Противосудорожные препараты обычно используются для лечения судорожных расстройств, но также могут применяться для лечения других заболеваний, включая хроническую нервную боль и расстройства психического здоровья.Есть много разных типов противосудорожных средств, и они могут действовать по-разному. Однако в целом они работают за счет стабилизации импульсов нервных клеток.

    Продолжайте читать, чтобы узнать больше о противосудорожных средствах, их применении и побочных эффектах.

    Противосудорожные препараты прочие

    • Мебарал (мефобарбитал)
    • Люминал (фенобарбитал)
    • Диамокс (ацетазоламид)
    • Карбатрол (карбамазепин)
    • Экветро (карбамазепин)
    • Oxtellar XR (окскарбазепин)
    • Карнексив (карбамазепин)
    • Депакен (вальпроевая кислота)
    • Ставзор (вальпроевая кислота)
    • Депакон (вальпроевая кислота)
    • Горизонт (габапентин энакарбил)
    • Gralise (габапентин)
    • Габороне (габапентин)
    • Сабрил (вигабатрин)
    • Фанатрекс (габапентин)
    • Диакомит (стирипентол)
    • Фенитек (фенитоин)
    • Пеганон (фенитоин)
    • Мезантоин (мефенитоин)
    • Церебикс (фосфенитоин)
    • Finetelpla (фенфлурамин)
    • Эпидиолекс (каннабидиол)
    • Потига (эзогабин)
    • Тридион (триметадион)
    • Briviact (бриварацетам)
    • Спритам (леветирацетам)
    • Ровипра (леветирацетам)
    • Заронтин (этосуксимид)
    • Целонтин (метсуксимид)
    • Fycompa (перампанель)
    • Клонопин (клоназепам)
    • Versed (мидазолам)
    • Фелбатол (фелбамат)
    • Xcopri (ценобамат)
    • Мизолин (примидон)
    • Онфи (клобазам)
    • Ативан (лоразепам)
    • Транксен-Т (клоразепат)
    • Банзель (руфинамид)
    • Trokendi XR (топирамат)

    Что такое противосудорожные препараты?

    Противосудорожные препараты, также известные как противосудорожные или противоэпилептические препараты (AED), представляют собой лекарства, которые успокаивают и регулируют нервные импульсы и передачу.Из-за их успокаивающего действия на нервную систему противосудорожные препараты часто можно использовать для лечения различных заболеваний. Хотя они являются стандартным лечением эпилепсии, противосудорожные препараты также могут использоваться для лечения мигрени, нейропатической боли и расстройств психического здоровья, таких как биполярное расстройство. Есть много разных категорий противосудорожных средств, которые имеют разные механизмы действия. Не все противосудорожные препараты действуют одинаково, и некоторые противосудорожные препараты назначаются в зависимости от состояния, которое лечат.

    Как действуют противосудорожные препараты?

    Противосудорожные препараты различаются по принципу действия; однако в целом противосудорожные препараты действуют путем уменьшения возбуждения или усиления подавления нервной активности. Другими словами, противосудорожные препараты помогают успокоить нервные импульсы и уменьшить их легкость активации. Нервные клетки, которые в противном случае могли бы быстро срабатывать во время припадка, находятся под контролем.

    Противосудорожные препараты могут действовать как стабилизаторы настроения при лечении психических расстройств, мигрени и других заболеваний головного мозга.Противосудорожные препараты также могут уменьшить передачу болевых сигналов от чрезмерно чувствительных или поврежденных нервов, чтобы облегчить боль при таких состояниях, как диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва и постгерпетическая невралгия.

    Для чего используются противосудорожные препараты?

    Противосудорожные препараты одобрены FDA и иногда используются не по назначению для лечения различных заболеваний:

    Виды противосудорожных средств

    Антагонисты рецепторов AMPA

    Рецепторы

    AMPA — это рецепторы глутамата, участвующие в возбуждающей нервной деятельности.Антагонисты рецепторов AMPA блокируют эти рецепторы для снижения и стабилизации нервной активности. Эти лекарства можно использовать для лечения парциальных припадков у пациентов с эпилепсией. Примером антагониста рецептора AMPA является Fycompa (перампанел).

    Барбитураты противосудорожные

    Барбитураты работают за счет увеличения активности нейромедиатора, известного как гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), который является тормозным нейромедиатором, ответственным за замедление электрической активности в головном мозге.Барбитуратные противосудорожные препараты могут лечить все приступы, за исключением особого типа, известного как абсанс. Мизолин (примидон), Мебарал (мефобарбитал) и Люминал (фенобарбитал) относятся к категории барбитуратов.

    Бензодиазепиновые противосудорожные средства

    Бензодиазепины действуют на рецепторы ГАМК-А и увеличивают активность нейромедиаторов ГАМК. Бензодиазепины могут использоваться для лечения фебрильных припадков, парциальных и генерализованных припадков, острых повторяющихся припадков, припадков, связанных с отменой алкоголя, и эпилептического статуса.Бензодиазепины также могут использоваться как успокаивающие или успокаивающие средства. Примеры бензодиазепинов включают клонопин (клоназепам), ативан (лоразепам) и валиум (диазепам).

    Карбаматные противосудорожные препараты

    Точный способ действия карбаматных противосудорожных средств неизвестен, но считается, что они ингибируют рецепторы NMDA, увеличивая активность ГАМК. Поскольку эти лекарства несут риск потенциально серьезных побочных эффектов, таких как апластическая анемия, гепатит и печеночная недостаточность, они используются только после того, как сначала попробуют другие противосудорожные препараты.Примеры карбаматных противосудорожных средств включают Felbatol (фелбамат) и Xcopri (ценобамат).

    Противосудорожные средства, ингибиторы карбоангидразы

    Ингибиторы карбоангидразы действуют путем ингибирования фермента карбоангидразы. Эти лекарства могут помочь при эпилепсии, мигрени, глаукоме и горной болезни. Примеры ингибиторов карбоангидразы включают Диамокс (ацетазоламид) и Зонегран (зонисамид).

    Дибензазепиновые противосудорожные средства

    Дибензазепиновые противосудорожные препараты действуют путем блокирования потенциал-управляемых натриевых каналов, которые участвуют в передаче нервных сигналов.Эти лекарства могут уменьшить тяжесть и частоту приступов. Дибензазепиновые противосудорожные препараты также используются для лечения биполярного расстройства и шизофрении. Аптиом (эсликарбазепин) — противосудорожное средство, одобренное в качестве вспомогательного средства для лечения приступов с частичным началом. Другие примеры бензодиазепинов включают Тегретол (карбамазепин) и Трилептал (окскарбазепин).

    Противосудорожные средства на основе производных жирных кислот

    Противосудорожные средства на основе производных жирных кислот увеличивают активность ГАМК.Эти лекарства также блокируют натриевые и кальциевые каналы, что помогает замедлить нервную деятельность, которая в противном случае может привести к судорогам. Производные жирных кислот полезны при большинстве типов судорог. Их можно назначать для лечения абсансов, тонико-клонических припадков, юношеской миоклонической эпилепсии и сложных парциальных припадков. Кроме того, эти лекарства можно использовать для лечения биполярного расстройства, мигрени и шизофрении. Примеры производных жирных кислот включают Депакот (дивалпроекс) и Депакен (вальпроевая кислота).

    ГАМК аналоги

    Аналоги

    ГАМК — это лекарственные средства, которые имеют структуру, очень похожую на ГАМК. Эти лекарства могут стабилизировать нервную систему и уменьшить импульсы, которые могут вызвать судороги. Аналоги ГАМК назначают при судорогах, эпилепсии, фибромиалгии, невропатической боли и синдроме беспокойных ног. Примеры лекарств в этой категории включают Lyrica (прегабалин), Neurontin (габапентин) и Sabril (вигабатрин).

    Ингибиторы обратного захвата ГАМК

    Ингибиторы обратного захвата

    ГАМК — еще одна категория противосудорожных препаратов, которые увеличивают доступность ГАМК в головном мозге.Эти лекарства увеличивают активность ГАМК, связываясь с транспортерами, реабсорбирующими ГАМК, и блокируя их. Ингибиторы обратного захвата ГАМК используются для лечения различных типов судорог. Примеры ингибиторов обратного захвата ГАМК включают габитрил (тиагабин) и диакомит (стирипентол).

    Противосудорожные препараты на основе гидантоина

    Противосудорожные препараты на основе гидантоина блокируют натриевые каналы и замедляют нервные импульсы, проходящие через эти каналы. Противосудорожные препараты на основе гидантоина используются для лечения многих различных типов судорог.Примеры гидантоиновых противосудорожных средств включают Дилантин (фенитоин), Пеганон (этотоин) и Сесквиент (фосфенитоин).

    Нейрональные открыватели калиевых каналов

    Нейрональные средства, открывающие калиевые каналы, помогают снизить возбудимость нервных клеток. Они работают, активируя калиевые каналы. Потига (эзогабин) — это открыватель нейрональных калиевых каналов.

    Противосудорожные средства оксазолидиндионовые

    Механизм действия противосудорожных средств оксазолидиндиона неизвестен, но они эффективны при лечении абсансных приступов.Примером оксазолидиндионового противосудорожного средства является тридион (триметадион).

    Противосудорожные средства пирролидиновые

    Противосудорожные средства на основе пирролидина замедляют передачу нервных сигналов. Точный механизм действия этих противосудорожных средств неизвестен. Обычно они используются в качестве вспомогательного средства для лечения тонико-клонических и парциальных припадков. Примерами пирролидиновых противосудорожных средств являются Keppra (леветирацетам) и Briviact (бриварацетам).

    Противосудорожные средства сукцинимидные

    Сукцинимидные противосудорожные препараты подавляют кальциевые каналы и повышают судорожный порог.Порог приступа относится к силе импульса, который вызовет приступ. Чем выше порог припадка, тем меньше вероятность возникновения припадка. Сукцинимидные противосудорожные препараты в основном используются для лечения абсансных приступов. Примеры сукцинимидных противосудорожных средств включают заронтин (этосуксимид) и целонтин (метсуксимид).

    Противосудорожные средства триазиновые

    Триазиновые противосудорожные препараты воздействуют на натриевые каналы и подавляют высвобождение глутамата и аспартата, которые являются нейротрансмиттерами, возбуждающими нервную систему.Эти лекарства лечат судороги, парциальные припадки, тонико-клонические припадки, биполярное расстройство и шизофрению. Ламиктал (ламотриджин) — триазиновый противосудорожный препарат.

    Кто может принимать противосудорожные препараты?

    Взрослые

    Взрослые с эпилепсией, биполярным расстройством и другими неврологическими состояниями могут безопасно принимать противосудорожные препараты. Противосудорожные препараты, назначаемые в виде монотерапии, могут быть достаточными для контроля симптомов, однако для достижения желаемого эффекта могут потребоваться несколько противосудорожных препаратов.

    Дозы противосудорожных препаратов различаются, и их необходимо тщательно контролировать или корректировать. Некоторые лекарства требуют анализов крови для контроля уровня препарата в крови. Может потребоваться корректировка доз в зависимости от функции печени или почек.

    Многие противосудорожные препараты должны поддерживаться на определенном уровне в крови. По этой причине важно убедиться, что дозы не пропущены. Пропущенные дозы могут вызвать снижение уровня препарата, что может привести к повышенному риску судорожной активности.

    Дети

    Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило противосудорожные препараты для лечения судорожных расстройств и мигрени у детей.Однако не все препараты одобрены для лечения всех типов судорожных припадков у детей.

    Возможно, потребуется контролировать уровни некоторых лекарств. Очень важно избегать пропущенных доз лекарств, чтобы поддерживать их надлежащий уровень в крови. Дозировка противосудорожных препаратов у детей обычно рассчитывается в зависимости от веса. Многие противосудорожные препараты доступны в жидкой форме для облегчения приема у детей.

    Пенсионеры

    Пожилые люди могут безопасно принимать противосудорожные препараты при надлежащем наблюдении.Дозы могут быть скорректированы, если у конкретного человека снижена функция почек или печени. Некоторые лекарства могут потребовать регулярного контроля уровня лекарств в крови, и важно избегать пропуска доз.

    Поскольку пожилые люди часто принимают другие лекарства вместе с противосудорожными средствами, лица, назначающие лекарства, должны учитывать возможные лекарственные взаимодействия. Пожилые люди могут быть более чувствительны к седативному действию противосудорожных препаратов. У них также может быть повышенный риск падения с некоторыми противосудорожными средствами.Пожилым людям может потребоваться тщательное наблюдение на предмет возможных побочных эффектов противосудорожных препаратов.

    Безопасны ли противосудорожные препараты?

    В целом противосудорожные препараты при соответствующем контроле безопасны. Однако некоторым группам людей не следует принимать определенные противосудорожные препараты.

    Сообщите своему врачу, если в анамнезе перед приемом противосудорожного средства у вас в анамнезе имеется следующее:

    • Любая лекарственная аллергия
    • Болезнь почек
    • Болезнь печени
    • Использование других лекарств
    • Беременность
    • Грудное вскармливание

    Предупреждения о черном ящике

    Карбамазепин

    Карбамазепин несет предупреждение в виде черного ящика для дерматологических состояний, включая токсический эпидермальный некролиз (TEN) и синдром Стивенса-Джонсона (SJS).Эти состояния являются редкими, но потенциально смертельными кожными заболеваниями, характеризующимися образованием пузырей и шелушением кожи.

    Карбамазепин также несет предупреждение в виде черного ящика для апластической анемии и агранулоцитоза. Эти состояния характеризуются снижением количества кровяных телец. Перед началом приема карбамазепина может потребоваться оценка лабораторных тестов и контроль на протяжении всей терапии.

    Фельбамате

    Felbamate несет предупреждение в виде черного ящика для апластической анемии и печеночной недостаточности.Перед началом терапии следует провести анализ крови и контролировать его на протяжении всего лечения Фелбаматом.

    Ламотриджин

    Серьезные кожные высыпания, в том числе SJS, указаны в черном ящике с предупреждением для ламотриджина. При появлении сыпи прием ламотриджина следует прекратить.

    Перампанель

    Perampanel несет предупреждение о серьезных психиатрических и поведенческих реакциях в виде черного ящика. Пациент, принимающий перампанел, должен находиться под наблюдением на предмет агрессии, враждебности, раздражительности, гнева и мыслей об убийстве.Если такое поведение развивается, прием лекарства следует прекратить.

    Вальпроевая кислота и дивалпроекс

    Вальпроевая кислота и дивалпроекс несут предупреждение о гепатотоксичности, тератогенности и панкреатите. Функцию печени следует проверять до и во время терапии.

    Тератогенность относится к воздействию этих лекарств на будущего ребенка. Потенциальные эффекты вальпроевой кислоты и дивалпроекса включают врожденные пороки развития и дефекты нервной трубки (расщепление позвоночника).Использование во время беременности обычно не рекомендуется, и женщинам рекомендуется избегать беременности при приеме этих лекарств.

    Вигабатрин

    Вигабатрин имеет черный ящик с предупреждением о потере зрения. Пациентам, принимающим это лекарство, следует проверять зрение в течение четырех недель после начала приема лекарств и каждые три месяца на протяжении всей терапии.

    Противосудорожное отзывает

    Противосудорожные ограничения

    Люди с известной чувствительностью или предшествующей аллергической реакцией не должны принимать противосудорожные препараты.Другие противопоказания к лечению противосудорожными средствами включают печеночную недостаточность, некоторые заболевания крови, узкоугольную глаукому и семейный синдром короткого интервала QT.

    Почечная недостаточность или диализ могут потребовать корректировки дозы и частого мониторинга противосудорожной терапии.

    Можно ли принимать противосудорожные препараты во время беременности или кормления грудью?

    При приеме противосудорожных средств рекомендуется избегать беременности. Однако, в зависимости от назначенного препарата, Американская академия неврологии не рекомендует прекращать или менять лечение беременных женщин, поскольку риск внезапного приступа может быть высоким.Следует избегать приема вальпроевой кислоты во время беременности из-за риска повреждения плода.

    Противосудорожные препараты обнаруживаются в грудном молоке в измеримых уровнях. Однако польза от продолжения приема лекарств может перевесить риск причинения вреда младенцу. Перед приемом противосудорожного средства во время грудного вскармливания проконсультируйтесь с врачом.

    Противосудорожные контролируемые вещества

    Некоторые противосудорожные препараты классифицируются как контролируемые вещества. К ним относятся:

    • Прегабалин: График V
    • Лакозамид: Список V
    • Перампанель: График III
    • Клоназепам: Список IV
    • Диазепам: Список IV
    • Лоразепам: График IV
    • Фенобарбитал: Список IV

    Общие побочные эффекты противосудорожных препаратов

    Наиболее частые побочные эффекты противосудорожных средств включают:

    • Тошнота
    • Сыпь
    • Диарея
    • Низкий уровень натрия
    • Удержание жидкости
    • Выпадение волос
    • Усталость
    • Головокружение
    • Головная боль
    • Набор веса
    • Изменения настроения
    • Плохой аппетит

    Более серьезные, но редкие побочные эффекты включают:

    • Апластическая анемия
    • Печеночная недостаточность
    • Синдром Стивенса-Джонсона
    • Панкреатит
    • Тромбоцитопения
    • Заболевания крови
    • Потеря зрения

    Этот список побочных эффектов не является исчерпывающим.

    Похожие записи

    Мочегонные препараты для похудения: Народные мочегонные средства при отеках, беременности, гипертонии, для похудения

    Содержание Что нужно знать, чтобы эффективно использовать мочегонные средства для похуденияЧто такое мочегонные средства?Почему их используют при похудении?Плюсы и минусы […]

    При инсульте какие препараты назначают: эффективные препараты для лечения и восстановления после инсульта головного мозга, стоимость терапии

    Содержание эффективные препараты для лечения и восстановления после инсульта головного мозга, стоимость терапии Препараты при инсульте Лечение инсульта головного мозга: […]

    Нестероидные противовоспалительные препараты в уколах для лечения суставов: Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов

    Содержание Уколы для суставов — виды и названия лучших препаратов от болиВ каких случаях показаны уколы для суставовРазновидности уколовГруппы лекарствГлавные […]

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *